Valproinsav

A valproinsav antikonvulzáns, és különféle típusú rohamok rendellenességeinek kezelésére használják, beleértve az epilepsziát is. Bizonyos esetekben a bipoláris zavar kezelésére és a migrén megelőzésére is használják. A valproesav a valproate-származékok néven ismert gyógyszerek osztályába tartozik, és különféle formákban is elérhető lehet, beleértve tablettákat, kapszulákat, orális folyadékokat és injektálható oldatokat.

Jelzések Valproinsav

A valproinsav (vagy sói, például nátrium-valproát) egy olyan gyógyszer, amelyet különféle egészségügyi állapotok kezelésére használnak. Íme néhány fő indikáció a valproinsavra:

1. Epilepszia: A valproinsavat gyakran használják az epilepsziás rohamok ellenőrzésére az epilepszia különféle formáiban szenvedő betegekben, ideértve az általános és részleges rohamokat is.
2. Migrén: A nátrium-valproát felhasználható a migrén megelőzésére a gyakori és súlyos támadásokban szenvedő betegeknél.
3. Bipoláris zavar: A nátrium-valproát hangulati stabilizátorként használható a bipoláris érzelmi rendellenesség kezelésére.
4. A mellékhatások megelőzése a bipoláris zavar lítiummal történő kezelése során: nátrium-valproát további gyógyszerként használható a mellékhatások kockázatának csökkentésére a bipoláris rendellenesség lítiummal történő kezelése során.
5. Központi idegrendszeri elváltozások: A valproinsav néha felhasználható a központi idegrendszeri sérülések, például a neuralgia és neuropathic fájdalom kezelésére.

Kiadási űrlap

A valproinsav különféle adagolási formákban kapható, megkönnyítve az alkalmazást az egyes betegek igényeitől és az orvos ajánlásaitól függően.

A valproinsav fő adagolási formái a következők:

1. Tabletták: A nátrium-valproátot vagy a valpromidot általában az egyik leggyakoribb forma. A tabletták lehetnek azonnali felszabadulás vagy hosszabb kiadás (hosszabb kiadás).
2. Kapszulák: Gyakran tartalmaz mikrogranulákat a meghosszabbított felszabaduláshoz, ami elősegíti az anyag stabilabb szintjének fenntartását a vérben a nap folyamán. A kapszulákat szilárd mikrogranulákkal vagy folyadékkal tölthetik be.
3. Szirup vagy oldat: A valproinsav folyékony formája megkönnyíti a gyermekek és felnőttek számára, akiknek nehézségekbe ütköznek a tabletták vagy kapszulák nyelése a gyógyszer szedéséhez. Az adagolás ebben az formában lehetővé teszi a vett összeg pontos szabályozását.
4. Befecskendezés: Az intravénás beadási oldatot klinikailag használják, gyakran egy olyan állapot gyors szabályozására, amikor az orális beadás nem lehetséges, vagy nem hatékony.

Gyógyszerhatástani

A valproinsav farmakodinamikája számos kulcsfontosságú hatásmechanizmust tartalmaz, amelyek révén terápiás hatást gyakorol a központi idegrendszerre, különösen az epilepszia, a bipoláris rendellenesség és bizonyos esetekben a migrén profilaxis kezelésére.

A valproinsav hatásmechanizmusai:

1. A GABA szintjének növekedése: A valproinsav növeli a gamma-aminobutilsav (GABA) koncentrációját az agyban. A GABA a fő gátló neurotranszmitter a központi idegrendszerben. A valproinsav növeli a GABA szintézisét és/vagy csökkenti annak bomlását, és javíthatja a GABA hatását a posztszinaptikus receptorokban. Ez csökkenti az idegi ingerlékenységet és segíti a rohamok ellenőrzését.
2. A nátrium-csatornák gátlása: A valproinsav modulálja az ioncsatornákat, különösen blokkolja a nátrium-csatornákat, lelassítva az idegsejtek repolarizációját. Ez csökkenti az idegsejtek képességét, hogy magas frekvenciájú ismétlődő impulzusokat generáljon, ami a rohamok alapjául szolgáló mechanizmus.
3. Hatás a kalciumcsatornákra: A valproinsav hatással lehet a neuronok T-típusú kalciumcsatornáira is, ami hozzájárul az idegsejtek ingerlékenységének csökkenéséhez.
4. A jelátviteli útvonalakra gyakorolt hatások: Úgy gondolják, hogy a valproinsav befolyásolja az idegsejtek különféle jelátviteli útvonalait, ideértve a fehérjék, például a GSK-3 (glikogén-szintáz-3) által szabályozott útvonalakat. Ez szerepet játszhat antimanikus és hangulat-stabilizáló hatásaiban.

Farmakokinetikája

A valproinsav farmakokinetikája leírja, hogy az abszorbeálódik, metabolizálódik és kiválasztódik a testből. Itt vannak a valproinsav farmakokinetika fő szempontjai:

1. Abszorpció: A valproinsav általában jól felszívódik a gyomor-bél traktusból az orális beadás után. Az abszorpció azonban a gyógyszer formájától és a kapcsolódó tényezőktől függően változhat, mint például az élelmiszer jelenléte a gyomorban.
2. Metabolizmus: A valproinsav metabolizálódik a májban. A metabolizmus fő útja a glükoronidáció, a béta-oxidáció és a ciklikus hidrolízis. A fő metabolit a 4-EN-valproinsav.
3. Biológiai hozzáférhetőség: A valproinsav biológiai hozzáférhetősége szájon át történő szedés esetén körülbelül 80-90%lehet. Ez az egyes betegek jellemzőitől és az egyidejű állapotától függően változhat.
4. Eloszlás: A valproinsav széles körben eloszlik a test szöveteiben. Alacsony kötődése a plazmafehérjékhez, ami elősegíti annak eloszlását a szövetekben.
5. Elimináció: A valproinsav eltávolítása elsősorban a veséken keresztül konjugált metabolitok formájában, valamint a tüdőn keresztül és a bélben kis mértékben. A normál vesefunkcióval rendelkező betegeknél a valproinsav eliminációs felezési ideje körülbelül 9-16 óra.

Adagolás és beadás

A valproinsav beadásának és adagolásának módszere a specifikus betegségtől, a beteg életkorától, súlyától és a kezelésre adott egyéni reakciótól függ. Fontos, hogy szigorúan kövesse az orvos utasításait és ajánlásait a gyógyszer használatára vonatkozó utasításokban. Az alábbiakban bemutatjuk a valproinsav felhasználására és adagolására vonatkozó általános ajánlásokat, de ne feledje, hogy csak az orvosa határozhatja meg az optimális adagolást az Ön állapota alapján.

Az epilepszia kezelésére:

• A 20 kg-nál nagyobb súlyú felnőttek és gyermekek: A kezdeti adag általában napi 10-15 mg/kg testtömeg, az adagot fokozatosan növelik, amíg a kívánt hatás elérése nem lesz. A maximális napi adag akár 60 mg/kg testtömeg lehet, a gyógyszer kezelésére és tolerálhatóságára adott válaszától függően.
• 20 kg alatti gyermekek: Az adagot az orvos külön-külön kiszámítja, különös gondossággal a mellékhatások kockázatának minimalizálása érdekében.

A bipoláris rendellenesség kezelésére:

• A felnőttek kiindulási adagja általában napi 750 mg, több adagra osztva. Az adagot orvossal lehet beállítani, a klinikai reakciótól és a tolerálhatóságtól függően.

A migrén megelőzéséhez:

• A felnőttek számára ajánlott adag napi kétszer 250 mg-nál kezdődik, és az orvos az optimális hatás eléréséig beállíthatja.

Általános alkalmazási útmutatások:

• A valproinsav az étkezésektől függetlenül szedhető, de az ételekkel történő bevétele segíthet csökkenteni a gyomor irritációját.
• Kerülni kell a valproinsav hirtelen abbahagyását az orvos konzultáció nélkül, mivel ez az állapot romlásához vezethet.
• A rendszeres orvosi felügyelet fontos a kezelés hatékonyságának nyomon követése és a lehetséges mellékhatások észlelése érdekében.

Terhesség Valproinsav alatt történő alkalmazás

A valproinsav a terhesség alatt komoly aggodalomra ad okot a születési rendellenességek magas kockázata és a magzati fejlődésre gyakorolt káros hatások miatt. A tanulmányok kimutatták, hogy a valproinsav használata a terhesség alatt, különösen az első trimeszterben, jelentősen növeli a születési rendellenességek, például az idegi csőhibák (például spina bifida ) kockázatát, az arc anomáliák, a kardiovaszkuláris hibák és a gyermekek kardiovaszkuláris hibái és a gyermekek.

Ezen kockázatok miatt a valproinsav általában nem ajánlott a gyermekkori életkorú és különösen a terhes nők számára, kivéve, ha a gyógyszer potenciális előnyei meghaladják a magzat kockázatait. Ha egy nő terhességet tervez, vagy már terhes, akkor az orvosával meg kell vitatnia a valproinsav lehetséges alternatíváit.

A terhességet tervező valproinsav-kezeléssel foglalkozó nők számára az orvosok ajánlhatják:

1. A kezelési rendszer újraértékelése: A gyógyszeres kezelés biztonságosabb lehetőségre változtatása vagy a valproinsav adagjának beállítása, ha a kezelés abbahagyása nem lehetséges.
2. További folsav-kiegészítés: A terhesség előtt és alatt vegye figyelembe az idegi csőhibák kockázatát, bár a folsav nem garantálja a teljes védelmet a valproinsavval kapcsolatos születési rendellenességek ellen.
3. Rendszeres orvosi vizsgálatok és a terhesség megfigyelése: Az ultrahang magában foglalja a magzati rendellenességek korai felismerését.

A valproinsav alkalmazása terhesség alatt a kockázatok és az előnyök gondos mérlegelését igényli, és a kezelési döntéseket a terhességkezelésre szakosodott képzett orvosi szakember és az epilepszia vagy bipoláris rendellenesség kezelésére kell hozni.

Ellenjavallatok

A valproinsavnak számos ellenjavallata van, és felhasználását orvos szigorú felügyelete alatt kell elvégezni. Az alábbiakban felsoroljuk a valproinsav használatának legfontosabb ellenjavallatait:

1. Túlérzékenység vagy allergiás reakció: A valproinsavra vagy a gyógyszer bármely más összetevőjére ismert allergiás betegek nem használhatják ezt a gyógyszert.
2. Máj elégtelenség: A valproinsav a májban metabolizálódik, ezért használata ellenjavallt lehet súlyos máj elégtelenségben szenvedő betegeknél, vagy károsodott májfunkcióval rendelkező betegeknél.
3. Porfirin-betegség: A valproinsav használata ellenjavallt lehet a porfirin rendellenességekben szenvedő betegekben, mivel ez a betegség súlyosbodását okozhatja.
4. Terhesség: A valproinsav alkalmazása a terhesség alatt a magzatban a születési rendellenességek fokozott kockázatával járhat, ezért a terhes nőknél szigorúan korlátozottnak kell lennie, különösen az első trimeszterben.
5. Pancreatitis: A gyógyszer ellenjavallt lehet a pancreatitis jelenlétében vagy hajlama.
6. Cukorbetegség mellitus: A valproinsav növelheti a diabetes mellitus kialakulásának kockázatát, vagy súlyosbíthatja annak pályáját a meglévő cukorbetegségben szenvedő betegekben.
7. 2 év alatti gyermekek: A valproinsav használata két évnél fiatalabb gyermekeknél ellenjavallt a máj elégtelenség kockázatának köszönhetően.

Mellékhatások Valproinsav

Íme néhány a leggyakoribb mellékhatások közül:

Közös mellékhatások:

• Éretezési és hányás: A leggyakoribb mellékhatások, különösen a kezelés kezdeti szakaszában.
• Súlynövekedés: Az étvágy vagy az anyagcserében bekövetkező változások miatt előfordulhat.
• Remekedés (a kezek remegése): gyakran nagy adagokban fordul elő.
• Alopecia (hajhullás): Általában átmeneti és visszafordítható.
• Aláírás és fáradtság: Különösen a kezelés elején.

Súlyos mellékhatások:

• Hepatotoxicitás (májkárosodás): Súlyos és potenciálisan életveszélyes lehet. A májfunkció rendszeres ellenőrzését igényli.
• Pancreatitis: A tőkeonok gyulladása, amelyek súlyos lehetnek és azonnali beavatkozást igényelnek.
• Trombocytopenia (alacsony vérlemezkeszám): növelheti a vérzés kockázatát.
• Hyperammonemia: A vérben az ammónia megnövekedett szintje változást okozhat a mentális állapotban.
• Teratogenitás: Szülési rendellenességeket okozhat, ha terhesség alatt veszik fel, ezért fontos, hogy megvitassák a fogamzásgátlást és a családtervezést orvosával.

Ritka, de súlyos mellékhatások:

• Encephalopathia: zavart, kognitív hanyatlásként nyilvánulhat meg.
• Ruha szindróma (gyógyszerreakció eozinofíliával és szisztémás tünetekkel): ritka, de súlyos állapot, amely megköveteli a gyógyszer azonnali abbahagyását.

Overdose

A valproinsav-túladagolás súlyos és potenciálisan veszélyes következményekkel járhat. A túladagolás tünetei a testben lévő felesleges gyógyszer szintjétől és az egyes betegek jellemzőitől függően változhatnak. Íme a valproinsav-túladagolás lehetséges tünetei:

1. Álmosság és csökkent ébrenlét.
2. Szédülés és a koordináció elvesztése.
3. Görcs és remegés.
4. Duzzadó és légzési problémák.
5. Hányás és hányinger.
6. A vérnyomás növekedése vagy csökkenése.
7. Mentális zavarok, beleértve agitációt, szorongást vagy hallucinációkat.
8. Megnövekedett ammónia szint a vérben (hiperammonemia).

Ha a valproinsav túladagolása gyanúja van, azonnal orvosi ellátást kell kérni. A túladagolás kezelése magában foglalja a létfontosságú funkciók fenntartását, a kardiovaszkuláris rendszer megfigyelését és a légzést, valamint a gyógyszer szintjének csökkentésére irányuló intézkedések, például gyomormosó >, aktivált faszén kezelése és tüneti terápia.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A valproinsav kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, amelyek megváltoztathatják azok hatékonyságát vagy növelhetik a mellékhatások kockázatát. Íme néhány a legjelentősebb interakció más gyógyszerekkel:

1. A vérzés kockázatát növelő gyógyszerek: olyan gyógyszerek, mint az aszpirin, antikoagulánsok (például warfarin) vagy a vérlemezke-antiagregánsok (például a klofibrát), növelhetik a vérzés kockázatát, ha a valproinsavval egyidejűleg vesznek.
2. A májfunkciót befolyásoló gyógyszerek: Az olyan gyógyszerek, mint a karbamazepin, a fenitoin, a fenobarbitális és a máj mikroszómális enzimek egyéb induktorai, növelhetik a valproinsav anyagcseréjét, ami a vér koncentrációjának csökkenéséhez vezethet és a hatékonyság csökkentéséhez vezethet.
3. A valproinsav-koncentrációt csökkentő gyógyszerek: Egyes gyógyszerek, például a karbapenemek (például imipenem, meropenem) növelhetik a valproinsav anyagcseréjét, ami szintén csökkentheti a vér koncentrációját és csökkentheti annak hatékonyságát.
4. A valproinsav koncentrációját növelő gyógyszerek: Egyes gyógyszerek, például a lamotrigin, növelhetik a vérben lévő valproinsav koncentrációját, ami növeli a mellékhatások kockázatát.
5. Nyugtató gyógyszerek: Ha a valproinsavat más nyugtató gyógyszerekkel (például altatók, antidepresszánsok vagy antihisztaminok) kombinálják, akkor a szedáció megnövekszik.

Tárolási feltételek

A valproinsav-tárolási feltételeket a gyártó utasításainak és az orvos ajánlásainak megfelelően kell követni. A valproinsav tárolására általában a következő feltételeket optimálisan tekintik:

1. Hőmérséklet: A valproinsavat szobahőmérsékleten, kb. 20 ° C-tól 25 ° C-ig tárolja. Kerülje a gyógyszer és a szélsőséges hőmérséklet túlmelegedését.
2. Védelem a fénytől: Fontos, hogy a valproinsavat az eredeti csomagban vagy a közvetlen napfénytől védett sötét tartályban tároljuk. A fény elpusztíthatja a gyógyszer aktív összetevőit.
3. Szárazság és védelem a nedvességtől: A tárolás során győződjön meg arról, hogy az előkészítés nem van kitéve nedves körülmények között. Tárolja egy száraz helyen, hogy megakadályozza a bomlást és az előkészítés tulajdonságainak megváltoztatását.
4. Gyerekek és háziállatok: Tartsa a valproinsavat a gyermekek és a háziállatok elérhetetlenségétől. Ez fontos a véletlenszerű használat megakadályozása és mások biztonságának biztosítása érdekében.
5. Eredeti csomagolás: Tartsa a gyógyszert az eredeti csomagjában vagy tartályában, hogy elkerülje a többi gyógyszerrel való véletlenszerű zavarot.

Szavatossági idő

Nézze meg a valproinsav lejárati dátumát, és ne használja azt a lejárati idő után. Vegye figyelembe a csomag megnyitása után a felhasználási dátumok utasításait is.