Mifepristone

A mifepriszton egy antigesztagén hatású gyógyszer. Ez egy szintetikus szteroid, amely a progeszteronreceptorok blokkolásával fejti ki hatását, ami a méhnyálkahártya változásaihoz vezet, és gyengíti az embrió méhfalhoz való tapadását.

A gyógyszert számos országban széles körben alkalmazzák a gyógyászatban a korai terhesség (általában a terhesség 9. hete előtti) gyógyszeres megszakítására. Prosztaglandinokkal, például misoprostollal kombinálva a mifepriszton abortuszt (terhességmegszakítást) idézhet elő azáltal, hogy a méh összehúzódását és a petesejt, valamint a fejlődő magzat kilökődését idézi elő.

Ezenkívül a gyógyszert más orvosi célokra is használják, például a szülés megindítására halvaszületés esetén vagy a hiperglikémia kezelésére Icenko-Cushing-szindrómában.

Jelzések Mifepristone

1. Terhesség korai megszakítása: A gyógyszert a terhesség első 9 hetében történő orvosi terhességmegszakításra használják. Prosztaglandinokkal, például miszoprosztollal kombinálva a mifepriszton elősegíti az abortuszt azáltal, hogy előidézi a méh összehúzódását és a petesejt, valamint a fejlődő magzat kilökődését.
2. Szülés megindítása halvaszületés esetén: A mifepriszton alkalmazható szülés megindítására halvaszületés esetén, amikor a magzat a méhen belül elpusztult.
3. Hiperglikémia kezelése Icenko-Cushing-szindrómában: az Icenko-Cushing-szindrómát a szervezetben feleslegben lévő kortizol jellemzi. A gyógyszer a glükokortikoid receptorok blokkolásával kezelhetővé teheti a szindrómával összefüggő hiperglikémia (magas vércukorszint).

Kiadási űrlap

A gyógyszer általában orális tabletták formájában kapható. Az adagolás és az adagolási rend az orvosi céltól függően változhat.

Gyógyszerhatástani

A mifepriszton egy antiprogeszteron, amely a progeszteronreceptorokra hat azok blokkolásával. A progeszteron egy női nemi hormon, amely kulcsszerepet játszik a menstruációs ciklus szabályozásában és a terhesség fenntartásában.

A hatásmechanizmus a felhasználás módjától függően változik:

1. Vetélést elősegítő hatás: Vetélést elősegítő szerként a mifeprisztont a terhesség megszakítására használják. Áthatol a méhlepényen, és a progeszteronreceptorokhoz kötődik az endometriumban (a méh belső rétegében), ami az endometrium szövetének pusztulásához és a méhlepény megrepedéséhez vezet, ami a terhesség megszakítását eredményezi.
2. Gyógyszeres abortusz: A gyógyszer prosztaglandinnal (általában miszoprosztollal) kombinálva is alkalmazható a terhesség első trimeszterben történő gyógyszeres megszakítására. A prosztaglandin segít megerősíteni a méhösszehúzódásokat és elősegíti a méh tartalmának kiürülését.
3. Nőgyógyászati állapotok kezelése: A vetélést elősegítő hatása mellett a mifepriszton bizonyos nőgyógyászati állapotok, például endometriózis és submucosalis miómák kezelésére is alkalmazható. Ebben az esetben a progeszteronreceptorok blokkolásával a gyógyszer változásokat idézhet elő a méhnyálkahártyában és csökkentheti a miómák méretét.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A mifepriszton orális alkalmazás után általában jól felszívódik a bélből. Tabletták formájában szájon át is bevehető.
2. Metabolizmus: A gyógyszer nagymértékben metabolizálódik a májban. A fő metabolit, a dezmetilmifepriszton, szintén farmakológiai aktivitással rendelkezik. Ez a folyamat általában citokróm P450 enzimeket vesz részt.
3. Kiválasztás: A mifepriszton és metabolitjai általában a vizelettel és a széklettel ürülnek ki, főként metabolitok formájában.
4. Felezési idő: A gyógyszer eliminációs felezési ideje körülbelül 18-87 óra.
5. Fehérjekötés: A mifepriszton erősen kötődik a plazmafehérjékhez, főként az albuminhoz.

Adagolás és beadás

A gyógyszert általában egy másik gyógyszerrel, például misoprostollal kombinálva alkalmazzák orvosi abortuszterápiára. Íme az általános alkalmazási mód és az adagok erre a célra:

1. Adagolás: Általában 200 mg-os dózisban adják be. Esetenként 600 mg-os adag is felírható, de ez az orvos ajánlásaitól és az adott klinikai körülményektől függ.
2. Használati utasítás: A mifeprisztont általában szájon át, tabletták formájában kell bevenni. A legtöbb esetben orvosi személyzet jelenlétében, a beteg felügyelete mellett kell bevenni.
3. Alkalmazás ideje: A mifeprisztont általában a gyógyszeres abortusz kezdetén kell bevenni, általában klinikán vagy egészségügyi intézményben. Ezután, bizonyos számú óra vagy nap elteltével (a protokolltól függően), egy másik gyógyszer, például misoprosztol is bevehető az abortusz befejezése érdekében.
4. Utánkövetés: Fontos, hogy a páciens az abortusz teljes időtartama alatt és utána is orvosi felügyelet alatt álljon, hogy figyelemmel kísérjék egészségi állapotát és biztosítsák a szükséges támogatást.

Terhesség Mifepristone alatt történő alkalmazás

A mifepriszton (vagy bármely más gyógyszer) terhesség alatti alkalmazása csak szigorú orvosi felügyelet mellett és az orvos ajánlásainak megfelelően végezhető. A mifeprisztont általában kizárólag korai gyógyszeres abortusz esetén alkalmazzák (általában a terhesség 9. hete előtt), ha orvosi indoklás van az abortuszra.

Fontos azonban felismerni, hogy a gyógyszer terhesség alatti alkalmazása kockázatokkal járhat az anya és a gyermek számára. Ezért az alkalmazásáról szóló döntést orvosnak kell meghoznia, figyelembe véve az adott terhesség körülményeit, a lehetséges mellékhatásokat és kockázatokat.

Fontos megjegyezni azt is, hogy a mifepriszton olyan gyógyszer, amelynek alkalmazása terhességmegszakításhoz vezethet, így terhesség alatti alkalmazása vetélést okozhat, ha az nem előre látható vagy nem kívánt.

Ellenjavallatok

1. Allergiás reakció magára a gyógyszerre vagy annak bármely összetevőjére.
2. Azonosítatlan méhen kívüli terhesség.
3. Vérszegénység (csökkent vörösvértestszám a vérben) vagy más súlyos vérképzőszervi rendellenességek.
4. Olyan betegségek, amelyek antikoagulánsokkal (vérhígítókkal) történő kezelést igényelnek.
5. Mellékvese betegségek.
6. Vese- vagy májelégtelenség.
7. Véralvadásgátlók (antikoagulánsok) szedése, ha azokat átmenetileg nem lehet abbahagyni.

Mellékhatások Mifepristone

1. Orvosi abortusz:

   • Vérzés: Lehet erős, és több hétig is eltarthat.
   • Fájdalom és görcsök: Az alsó hasban és a derékban.
   • Fejfájás.
   • Hányinger és hányás.
   • Hasmenés vagy folyékony széklet.
   • Lehetséges a testhőmérséklet emelkedése vagy láz.

2. Nőgyógyászati állapotok kezelése:

   • Menstruációs zavarok: szokatlan menstruációs vérzés vagy a menstruációs ciklus változásai.
   • Fejfájás.
   • Lehetséges hányinger és hányás.
   • Fáradtság vagy gyengeség.

3. Gyakori mellékhatások:

   • Allergiás reakciók: Például bőrkiütés, viszketés vagy duzzanat.
   • Vérképváltozások: Például a hemoglobin vagy a vérlemezkeszám változásai.

Overdose

A túladagolással kapcsolatos információk az orvosi szakirodalomban korlátozottak a gyógyszer viszonylag alacsony toxicitása miatt. Túladagolás esetén azonban nemkívánatos mellékhatások, például erős vérzés, alhasi fájdalom, szédülés, hányinger és hányás jelentkezhetnek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A mifepriszton kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, megváltoztatva azok hatékonyságát, biztonságosságát, vagy nemkívánatos mellékhatásokat okozhat. Kölcsönhatások léphetnek fel különböző gyógyszerek egyidejű szedése esetén. Néhány lehetséges kölcsönhatás a következők lehetnek:

1. Antihisztaminok: A gyógyszer fokozhatja az antihisztaminok, például a difenhidramin nyugtató hatását.
2. Májműködést befolyásoló gyógyszerek: A mifepriszton a májban metabolizálódik, ezért a májfunkciót befolyásoló gyógyszerek megváltoztathatják az anyagcseréjét. Például a citokróm P450 inhibitorok vagy induktorok (pl. ketokonazol, rifampicin) megváltoztathatják a mifepriszton szintjét a szervezetben.
3. Vérzéscsillapító gyógyszerek: Antikoagulánsokkal (pl. warfarin) történő egyidejű alkalmazás vérzési problémákat okozhat.
4. A reproduktív rendszert befolyásoló gyógyszerek: Egyes gyógyszerek, például a progeszteron és származékai, megváltoztathatják a gyógyszer hatékonyságát.

Tárolási feltételek

A tárolási feltételeket általában a gyártó által mellékelt használati utasítás tartalmazza. Íme az általános ajánlások:

1. Hőmérséklet: A mifeprisztont általában szobahőmérsékleten kell tárolni, ami általában 15-30 Celsius fok (59-86 Fahrenheit fok).
2. Páratartalom: A gyógyszert száraz helyen kell tárolni, hogy elkerülje a nedvességnek való kitettséget. Nedves körülmények között vagy a fürdőszobában való tárolás nem ajánlott.
3. Fény: A mifeprisztont az eredeti csomagolásban vagy sötét, fénytől védett tartályban kell tárolni. Ez segít megakadályozni a hatóanyag bomlását fény hatására.
4. Egyéb ajánlások: Fontos, hogy kövesse a csomagoláson található utasításokat és orvosa ajánlásait a gyógyszer tárolásával kapcsolatban. Egyes mifepriszton készítményekhez további, speciális tárolási utasítások tartozhatnak, például a hűtőszekrényben való tárolás szükségessége.