Zolser

A Zolser fekélyellenes hatással rendelkezik.

Jelzések Zolcera

A következő rendellenességek esetén alkalmazzák:

• a gyomor-bél traktust érintő fekélyes elváltozások (szintén a kiújulások megelőzése érdekében);
• reflux oesophagitis;
• fokozott szekréciós aktivitással járó állapotok (stressz okozta fekélyek a gyomor-bél traktusban, gasztrinóma, poliendokrin adenomatózis és általános masztocitózis);
• NSAID-dal összefüggő gasztropátia.

Helicobacter pylori elpusztítása gyomor-bélrendszeri fekélyekkel fertőzött embereknél (komplex kezelés szerves részeként).

Kiadási űrlap

Az anyag bélben oldódó kapszulákban szabadul fel, 20 mg térfogatban. Egy buborékcsomagolásban 10 kapszula található; egy dobozban 10 csomag található.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer hidrogénpumpa-blokkoló, a savtermelést a parietális gyomormirigy-mirigyekben a H ⁺ /K ⁺ -ATPáz működésének lassításával csökkenti, ami megakadályozza a HCl-kiválasztás utolsó fázisát. A Zolser egy prodrug, amely a parietális gyomormirigyek kiválasztó csatornáinak savas környezetében válik aktívvá. Az irritáló anyag eredetétől függetlenül csökkenti a stimulált és a bazális kiválasztást.

A kiválasztásgátló hatás 20 mg anyag bevétele után 60 perc alatt alakul ki, és 120 perc után éri el a csúcspontját. A maximális kiválasztási folyamatok 50%-os lassulása 24 órán át tart.

Napi egyszeri adag a gyomor szekréciós funkciójának hatékony és gyors elnyomásához vezet (nappal és éjszaka). A maximális hatás 4 nap után alakul ki, és a gyógyszerhasználat befejezésétől számított 3-4. nap végére eltűnik.

Nyombélfekélyes betegeknél a gyógyszer 20 mg-os bevétele után a gyomor pH-értékének 3-as értéken 17 órán át tart.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer felszívódása a vékonybélből teljes. A gyógyszer teljes biohasznosulási értéke az első adag után 35%, ismételt alkalmazás esetén pedig közel 60%-ra nő. Az ételbevitel nem befolyásolja a gyógyszer biohasznosulásának szintjét. A kiválasztási folyamatok elnyomásának súlyosságát az AUC-értékek határozzák meg.

Az intraplazmatikus fehérjeszintézis körülbelül 95%-os.

A gyógyszer szinte teljes egészében intrahepatikus anyagcsere-folyamatokon megy keresztül. Az anyagcsere-termékek (szulfid szulfonnal, valamint hidroxi-omeprazol) nem befolyásolják jelentősen a sósav szekrécióját.

Az anyagcsere-termékek körülbelül 80%-a a vizelettel, a fennmaradó rész pedig a széklettel ürül ki. A felezési idő átlagosan körülbelül 40 perc. Ez a mutató a Zolsera ismételt adagolása esetén sem változik.

[ 5 ]

Adagolás és beadás

A kapszulákat szájon át, gyakran reggel, rágás nélkül, sima vízzel kell bevenni (ez közvetlenül étkezés előtt vagy étkezés közben történik).

A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID) szedésével összefüggő reflux oesophagitis, fekélyek vagy gasztropátia súlyosbodása esetén naponta egyszer 20 mg gyógyszert kell bevenni. Súlyos reflux oesophagitisben szenvedőknél az adagot napi egyszeri adaggal 40 mg-ra emelik.

A bélfekélyek terápiája 2-3 hétig tart (szükség esetén 4-5 hétre meghosszabbítható). Nyelőcső- vagy gyomorfekély esetén 1-2 hónapos kúra szükséges.

Azoknak a betegeknek, akik rezisztensek más fekélyellenes gyógyszerekkel szemben, napi 40 mg gyógyszert kell szedniük. A bélfekélyek kezelési ciklusa 1 hónapig tart; gyomorfekély vagy reflux oesophagitis esetén 2 hónapos terápia szükséges.

Gastrinóma esetén 60 mg gyógyszert alkalmaznak. Szükség esetén az adagot napi 80-120 mg-ra emelik (ilyen körülmények között az adagot 2-3 részre osztják).

A fekély kialakulásának megismétlődésének megelőzése érdekében naponta egyszer 10 mg gyógyszert kell alkalmazni.

A Helicobacter pylori elpusztításakor a következő sémákat alkalmazzák:

• „Hármas” kezelés – egy 7 napos kúra, amelyben naponta kétszer 20 mg omeprazolt, 1000 mg amoxicillint és 0,5 g klaritromicint alkalmaznak. 20 mg omeprazol, 0,4 g metronidazol és 0,25 g klaritromicin is alkalmazható (szintén naponta kétszer). Egy másik adagolási mód az omeprazol egyszeri adagja 40 mg, valamint háromszori adagja 0,5 g amoxicillinnek és 0,4 g metronidazolnak;
• „kettős” kezelés – 14 napos kúra, melynek során naponta kétszer 20-40 mg omeprazolt és 0,75 g amoxicillint alkalmaznak. Egy ciklus elvégezhető egyetlen 40 mg omeprazol és napi háromszor 0,5 g klaritromicin (vagy napi kétszer 750-1500 mg amoxicillin) adagolásával.

Májelégtelenségben szenvedőknek 10-20 mg gyógyszert kell bevenniük.

[ 9 ]

Terhesség Zolcera alatt történő alkalmazás

A gyógyszert nem szabad szoptatás vagy terhesség alatt alkalmazni. Ha egy szoptató nőnek szüksége van a gyógyszer szedésére, abba kell hagynia a szoptatást.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt rosszindulatú fekélyes degenerációban szenvedők számára.

[ 6 ], [ 7 ]

Mellékhatások Zolcera

A kapszulák bevezetése bizonyos mellékhatások kialakulását okozhatja:

• emésztési zavarok: hányinger, hasmenés vagy székrekedés, hasi fájdalom, puffadás és hányás. Ritkán a májenzimszintek emelkedése vagy ízérzékelési zavarok alakulhatnak ki. Szájnyálkahártya-gyulladás vagy szájszárazság előfordulhat. Korábbi májbetegségben szenvedőknél hepatitisz (néha sárgasággal kísérve) vagy májműködési zavar léphet fel.
• a vérképző rendszert érintő problémák: trombocitopénia, pancitopénia vagy leukopénia, valamint agranulocitózis is előfordulhat;
• az idegrendszer működésével kapcsolatos rendellenességek: a súlyos szomatikus patológiákban szenvedők fejfájást, depressziót, izgatottságot és szédülést tapasztalnak. Súlyos májbetegségben szenvedőknél encephalopathia alakul ki;
• a mozgásszervi rendszer patológiái: myasthenia, artralgia vagy myalgia előfordulhat;
• az epidermális réteg elváltozásai: esetenként viszketés vagy kiütések jelentkezhetnek. Kialakulhat MEE, fényérzékenység vagy alopecia is;
• allergia jelei: Quincke ödéma, anafilaxia, csalánkiütés, valamint hörgőgörcs, láz és tubulointerstitialis nephritis;
• Egyéb rendellenességek: rossz közérzet, fokozott izzadás, gynecomastia, látászavarok, alkalmanként perifériás ödéma is megfigyelhető. Ezenkívül hosszú távú kezeléssel mirigyciszták alakulnak ki a gyomorban (a HCl-szekréciós folyamatok lassulása miatt; ez a rendellenesség gyógyítható és jóindulatú jellegű).

[ 8 ]

Overdose

A mérgezés tünetei közé tartozik a homályos látás, hányinger, zavartság vagy álmosság, valamint fejfájás, szívritmuszavar, a szájnyálkahártyát érintő súlyos szárazság és tachycardia.

Tüneti intézkedéseket tesznek. A hemodialízisnek nincs elegendő hatása.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer jelentősen csökkentheti az ampicillin-észterek, a ketokonazol itrakonazollal és vas-sókkal való felszívódását (az omeprazol a gyomor pH-értékének növekedéséhez vezet).

Mivel a gyógyszer lassítja a hemoprotein P450 aktivitását, növelheti az indirekt antikoagulánsok, a diazepam és a fenitoin (olyan anyagok, amelyek májmetabolizmusában a CYP2C19 hemoprotein vesz részt) szintjét, és gyengítheti azok kiválasztását. Ilyen esetekben néha szükségessé válhat ezen gyógyszerek adagjának csökkentése.

Ugyanakkor a napi egyszeri 20 mg omeprazol hosszú távú alkalmazása teofillinnel vagy naproxénnel, valamint koffeinnel, metoprolollal vagy piroxikámmal, propranolollal vagy diklofenákkal, ciklosporinnal, etil-alkohollal, valamint az ösztradiol kinidinnel vagy lidokainnal együtt nem okoz változást a plazma paramétereikben.

A Zolser fokozza más gyógyszerek vérképző funkcióra gyakorolt retardáló hatását.

[ 10 ], [ 11 ]

Tárolási feltételek

A Zolsert sötét és száraz helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. Hőmérséklet – standard.

Szavatossági idő

A Zolser a terápiás anyag gyártásának dátumától számított 24 hónapon belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Gyermekgyógyászatban a Zolsert nem írják fel (kivéve létfontosságú eseteket).

[ 12 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Losek, az Ortanol az Omez-szel és az Ultop az Omeprazollal.

[ 13 ]