Simvalimit

A Simvalymit a monokomponensű, hipolipidémiás hatású gyógyszerek alcsoportjába tartozó gyógyszer; az egyik reduktáz altípust gátolja. A fő hatóanyag a szimvasztatin.

A gyógyszer adagolása segít csökkenteni a HDL-koleszterin és az apolipoproteinek szintjét, valamint gyengíti az LDL-koleszterin katabolizmusát és termelését, miközben befolyásolja ezen komponensek szintjét a vérben, megváltoztatva a különböző sűrűségű lipoproteinek arányát. [ 1 ]

Jelzések Simvalimit

Homo- vagy heterozigóta típusú primer hiperkoleszterinémia örökletes formáira, valamint a hiperlipidémia kombinált formájára alkalmazható, amelyet diétával vagy más nem gyógyszeres módszerekkel nem lehet korrigálni.

Hiperkoleszterinémia tüneteivel járó koszorúér-betegség esetén írják fel a koszorúér-halál, a miokardiális infarktus (nem halálos kimenetelű), a stroke és a miokardiális revaszkularizációs eljárások során fellépő kockázatok valószínűségének csökkentésére, valamint a koszorúér-atteroszklerózis progressziójának lassítására.

Kiadási űrlap

A gyógyszerkészítményt tabletták formájában állítják elő - 10 darab egy sejtes csomagban; egy dobozban 3 ilyen csomag található.

Gyógyszerhatástani

A szimvasztatin egy olyan anyag, amely szabályozza a lipidszintet. A HMG-CoA reduktázt gátló elemek alcsoportjába tartozik (más néven sztatinok). A HMG-CoA reduktáz aktivitásának blokkolása lelassítja a HMG-CoA mevalonsavvá (a koleszterin prekurzorává; a koleszterinkötési folyamatok többnyire a májban zajlanak) történő átalakulását.

A plazmában a sztatinok csökkentik az összkoleszterin, valamint az LDL-koleszterin és a VLDL-koleszterin szintjét. Ugyanakkor csökkenthetik a trigliceridértékeket, és enyhén növelhetik a HDL-koleszterin szintet. Ugyanakkor az ebbe a kategóriába tartozó gyógyszerek hipolipidémiás hatása egy másik mechanizmuson keresztül valósul meg. [ 2 ]

A májsejtek falában lévő intracelluláris koleszterintartalékok csökkenése az LDL-végződések számának kompenzáló növekedéséhez vezet, és elősegíti az LDL kiválasztását a vérből. [ 3 ]

Farmakokinetikája

A szimvasztatin felszívódik a gyomor-bél traktusban, és hidrolízis után aktív elemmé - β-hidroxisavvá - alakul. Egyéb metabolikus termékek (aktív és inaktív) is felszabadulnak. A gyógyszer 1,3-2,4 óra alatt éri el a plazma Cmax értékét.

A szimvasztatin intenzív anyagcsere-folyamatokon megy keresztül az első intrahepatikus áthaladás során. Az orálisan beadott adag kevesebb, mint 5%-a jut be a véráramba metabolikusan aktív komponensek formájában. A szimvasztatin β-hidroxisavval történő fehérjeszintézise 95%.

A gyógyszer metabolikus termékek formájában jut be a gyomor-bél traktusba az epével; főként a széklettel ürül. A dózis körülbelül 10-15%-a ürül a vizelettel (többnyire inaktív metabolitok formájában). Az aktív metabolitok felezési ideje 1,9 óra.

Adagolás és beadás

A gyógyszer alkalmazása előtt a betegnek standard, csökkentett koleszterinszintű étrendet kell követnie (a teljes kezelési ciklus alatt be kell tartani). A gyógyszert este kell bevenni - vacsora előtt vagy azzal együtt.

Alkalmazása kombinált típusú hiperlipidémiában, primer hiperkoleszterinémiában és örökletes heterozigóta hiperkoleszterinémiában szenvedő egyéneknél.

Naponta egyszer (este) 10 mg anyagot kell bevenni. Az adagot legalább havonta egyszer módosítani kell. Naponta 10-80 mg gyógyszert használhat. A napi 80 mg-os adagot nem szabad túllépni.

A homozigóta hiperkoleszterinémia örökletes formája.

Naponta egyszer 40 mg-ot vegyen be (este), vagy 80 mg-ot vegyen be 3 részre osztva (20 mg reggel és délután, a fennmaradó 40 mg pedig este).

Bevezetés a koszorúér-betegségbe.

Először naponta egyszer 20 mg-ot kell bevenni este. Ezután az adagot legalább havonta egyszer változtatni kell. Naponta legfeljebb 80 mg (egy adagban) fogyasztható.

Fibrátokkal, ciklosporinnal vagy niacinnal kombinálva, amelyet hipolipidémiás szerként alkalmaznak, a Simvalymit legfeljebb napi 10 mg-os dózisban szedhető.

Veseelégtelenség.

A rendellenesség súlyos eseteiben (CC-szint <30 ml/perc) a kezdő adag napi 5 mg. Az ilyen betegeket szoros megfigyelés alatt kell tartani. Naponta legfeljebb 10 mg gyógyszert szabad bevenni.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

Gyermekgyógyászati alkalmazása tilos, mivel nincsenek megbízható információk a gyógyászati hatásokról és a biztonságosságról.

Terhesség Simvalimit alatt történő alkalmazás

A koleszterin, a kötődéséhez szükséges egyéb köztes termékekkel együtt, olyan összetevők, amelyek szükségesek a magzati fejlődéshez (többek között a sejtfalak és a szteroidok megkötéséhez). Mivel a sztatinok lassítják a koleszterin és a koleszterin más bioaktív származékainak kötődését, terhes nőknél adva magzati fejlődési rendellenességeket okozhatnak. Emiatt a sztatinokat terhesség alatt nem alkalmazzák.

A sztatinokkal végzett terápia fogamzóképes korú nőknél fogamzásgátlást igényel a kezelés alatt és annak befejezését követő 1 hónapban. Ha a terápia alatt terhesség következik be, a gyógyszer szedését abba kell hagyni.

A Simvalimit szedése szoptatás alatt tilos. Ha a gyógyszer alkalmazása feltétlenül szükséges, a szoptatást a terápia idejére abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• súlyos intolerancia a szimvasztatinnal vagy a gyógyszer más összetevőivel szemben;
• a májpatológia aktív formája vagy az intraszérum aminotranszferázok aktivitásának növekedése (ismeretlen eredetű);
• porfíria.

Mellékhatások Simvalimit

A gyógyszer mellékhatásai gyakran gyomor-bélrendszeri rendellenességek: hasi fájdalom, hányás, puffadás, hasmenés vagy székrekedés, valamint hányinger.

Néha kiütések, homályos látás, szédülés, ízérzékelési zavarok, fejfájás és álmatlanság jelentkezhet.

Ritkán megfigyelhető az izmok és a máj negatív hatása. Fokozott szérum aminotranszferáz aktivitás lehetséges.

Jelentések vannak hepatitis, sárgaság vagy hasnyálmirigy-gyulladás előfordulásáról, valamint intolerancia szindrómáról Quincke ödéma kialakulásával.

Miopátia alakulhat ki, amely myositis, myalgia és izomgyengeség formájában jelentkezik, a CPK-aktivitás egyidejű növekedésével együtt, különösen azoknál a betegeknél, akik a szimvasztatint fibrátokkal, eritromicinnel, immunszuppresszánsokkal, niacinnal és itrakonazollal kombinálva szedik.

Polyneuropatia és paresztézia is előfordulhat.

Bizonyítékok vannak a másodlagos veseelégtelenség és a rabdomiolízis kialakulására.

Overdose

Vannak elszigetelt esetek a Simvalimittel történő mérgezésről, de nem találtak specifikus tüneteket; a betegek állapota mindig stabilizálódott a tüneti beavatkozások után.

Túladagolás esetén a szokásos intézkedéseket kell alkalmazni (hánytatás, aktív szén adása, létfontosságú szervek monitorozása). Ezenkívül ellenőrizni kell a vese-/májfunkciót és a szérum kreatin-kináz-értékeit.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A grépfrútlé növeli a szimvasztatin plazmaszintjét.

Az eritromicin klaritromicinnel kombinált antibiotikumok, a nefazodon, amely egy antidepresszáns, a ketokonazol itrakonazollal kombinált gombaellenes szerek és más triazol-származékok imidazollal kombinálva, a ciklosporin (immunszuppresszáns), a vírusellenes gyógyszerek (a vírusproteázok hatását lassító gyógyszerek) és más, a lipidszintet csökkentő anyagok (niacin fibrátokkal) növelhetik a myopathia valószínűségét.

A sztatinok és az oxikumarin-származékok antikoagulánsai (például warfarin acenokumarollal) kombinációja növelheti a vérzés valószínűségét és a PT-indexet.

A Simvalymit kumarin típusú antikoagulánsokkal (például warfarinnal vagy acenokumarollal) történő kombinálása, illetve a szimvasztatin adagjának megváltoztatása a PTT-szint folyamatos monitorozását igényli a kezelés megkezdése előtt és a kezelési ciklus alatt. A stabil értékek elérése után az antikoagulánsokat szedő egyéneknek előírt időközönként monitorozni kell.

A gyógyszer digoxinnal történő együttes alkalmazása az utóbbi plazmaszintjének emelkedéséhez vezethet, ami hányást, hányingert és szívritmuszavarokat okozhat.

Tárolási feltételek

A Simvalimit-et sötét helyen, nedvességtől és kisgyermekektől védve kell tárolni. Hőmérséklet - legfeljebb 25°C.

Szavatossági idő

A Simvalimit a gyógyszer gyártásának dátumától számított 24 hónapig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Simvor, Simgal Simvastatinnal, Simvastollal és Vasilip Ovencorral, valamint a Simvageksal, Zocor és Actalipid anyagok.