Szimvasztatin

A szimvasztatin olyan szer, amely csökkenti a szérum triglicerid- és koleszterinszintjét. Ezenkívül a gyógyszer lelassítja a HMG-CoA reduktáz hatását.

Az orálisan szedett szimvasztatin, amely egy inaktív lakton, részt vesz az intrahepatikus hidrolízisben a megfelelő típusú aktív β-hidroxisav képződésével (ez erősen gátolja a HMG-CoA reduktáz aktivitását). Ez az enzim katalizálja a HMG -CoA mevalonáttá való átalakulását - korai szakaszában, korlátozva a koleszterin bioszintézisének folyamatait. [1]

Jelzések Szimvasztatin

A hiperkoleszterinémia elsődleges stádiumában vagy a diszlipidémia vegyes formája esetén alkalmazzák - az étrend kiegészítéseként (olyan helyzetekben, amikor más nem gyógyszeres módszerek - például a fogyás és a fizikai aktivitás - nem működnek).

A homozigóta hiperkoleszterinémia örökletes típusának kezelésére írják fel - az étrend és más lipidcsökkentő eljárások (például LDL -aferezis) mellett, vagy azokban az esetekben, amikor ezek a kezelési módszerek hatástalanok.

A szív- és érrendszeri szövődmények elsődleges és másodlagos megelőzése koszorúér -betegségben vagy cukorbetegekben.

Kiadási űrlap

A terápiás elem felszabadulását 10, 20 vagy 40 mg térfogatú tabletták formájában állítják elő - 14 darab, egyenként sejtcsomagolásban. Egy csomag 2 ilyen csomagot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A szimvasztatin képes csökkenteni a koleszterin (mind emelkedett, mind normál) és LDL értékét. A terápiás hatás elve, amely csökkenti az LDL szintjét, az LDL-C, valamint az LDL végződések csökkenéséből áll-ez az LDL-C termelésének csökkenését és fokozott katabolizmusát okozza.

A gyógyszerek bevezetése szintén jelentősen csökkenti az apolipoprotein B értékét. Ugyanakkor a gyógyszer mérsékelten növeli a HDL-C értékét és csökkenti a plazma triglicerid értékét. [2]

Farmakokinetikája

Az anyag hidrolízise in vivo történik a megfelelő β-hidroxisav képződésével. A hidrolízis folyamatát elsősorban a májban végzik; a hidrolízis intraplazmatikus fejlődése nagyon alacsony ütemben történik.

A gyógyszer jól felszívódik a szervezetben. Az anyag aktív formája először a májban hat. A beadás után a β-hidroxisav véráramba jutásának sebessége kevesebb, mint az adag 5% -a. Az aktivitással rendelkező inhibitorok plazmaszintje a hatóanyag beadásának pillanatától számított 1-2 óra elteltével figyelhető meg. Az étellel történő étkezés nem változtatja meg a felszívódás intenzitását. [3]

A gyógyszer adagjának növelése nem okozza a szimvasztatin felhalmozódását. Egy aktív elem fehérje szintézisének szintje aktív metabolikus termékkel több mint 95%.

A szimvasztatin felezési ideje 1,3-3 óra.

Adagolás és beadás

A napi adag 5-80 mg (este, naponta egyszer). Ha módosítani kell az adagot, akkor azt legalább 1 hónap elteltével kell elvégezni (miközben nem haladhatja meg a napi 80 mg -ot). A hiperkoleszterinémia súlyos stádiumában szenvedők és a CVS -funkció szövődményeinek megnövekedett valószínűsége esetén 80 mg -os adagot alkalmaznak.

Hiperkoleszterinémia.

Szükséges a szokásos étrend betartása, amely segít csökkenteni a koleszterin értékeket (a kezelési rendet a kezelés teljes ideje alatt betartják). A kezdeti adag 10-20 mg, naponta egyszer (este).

Azoknál a személyeknél, akiknek az LDL-C szintjének jelentős csökkenésére van szükségük (több mint 45%), kezdje a napi egyszeri (este) 20-40 mg-os bevitellel. Szükség esetén az adag módosítható a fentiek szerint.

A homozigóta hiperkoleszterinémia örökletes típusa.

A napi adag mérete - este 40 mg, vagy 80 mg bevezetése 3 felhasználásra (kétszer 20 mg, majd este - 40 mg).

A szimvasztatint terápia kiegészítéseként alkalmazzák más lipidcsökkentő módszerekkel (például az LDL aferezis eljárással), vagy olyan helyzetekben, amikor ez a terápiás módszer nem lehetséges.

A CVD -betegségek kialakulásának megelőzése.

A szokásos napi dózist (20-40 mg) azoknak a személyeknek adják be, akiknek nagy a valószínűsége az IHD-szövődmények kialakulásának (hiperlipidémiával vagy anélkül) este, naponta egyszer. A terápia a testmozgással vagy a diétával egyidejűleg elkezdhető. Ha módosítani kell az adagot, akkor azt a fent leírt séma szerint kell elvégezni.

Egyidejű kezelési intézkedések.

A gyógyszer hatékony monoterápiában és epesav -lekötő szerekkel kombinálva. Ezt legalább 2 órával az elkülönítő szerek beadása előtt vagy után kell elfogyasztani.

Alkalmazása károsodott veseműködésű embereknél.

Ha egy súlyos stádiumú személynek gyógyszert kell szednie (CC szint <30 ml / perc), akkor rendkívül óvatosan kell napi 10 mg -nál nagyobb adagokat használni.

• Alkalmazás gyerekeknek

Nincs adat arra vonatkozóan, hogy a gyógyszer biztonságos és hatékony lesz -e, ha gyermekeknek adják be. Emiatt nem használják a gyermekgyógyászatban.

Terhesség Szimvasztatin alatt történő alkalmazás

Terhesség alatt nem használhatja a gyógyszert, mivel biztonságosságát a megadott időszakban nem bizonyították.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos érzékenység a szimvasztatinra vagy a gyógyszer egyéb összetevőire;
• a májbetegség aktív stádiuma vagy a szérum transzaminázok tartós emelkedése (a rendellenesség eredetétől függetlenül);
• a CYP3A4 elem erős inhibitoraival (például ketokonazollal, itrakonazollal, nefazodonnal, klaritromicinnel és eritromicinnel, HIV proteáz inhibitorokkal és telitromicinnel) kombinálva.

Mellékhatások Szimvasztatin

Szédülés, polineuropátia vagy fejfájás alakulhat ki. Ezenkívül puffadás, hányás, dyspepsia, székrekedés, hányinger, hasi fájdalom és hasmenés lehetséges. Vérszegénység, viszketés, alopecia, kiütések, sárgaság, hasnyálmirigy -gyulladás vagy hepatitis is kialakulhat. Ezenkívül aszténia, myopathia, myalgia, izomgörcsök és a vázizom nekrózis aktív fázisa lehetséges.

Ritkán figyelhető meg polimialgia, vasculitis, lupus-szerű szindróma, dermatomyositis, fotofóbia, csalánkiütés és Quincke-ödéma. Ezenkívül hyperemia, arthralgia, rossz közérzet, ízületi gyulladás, nehézlégzés és láz jelentkezik. Növekedhet az ESR, az eozinofília és a thrombocytopenia. Az alkalikus foszfatáz, a CPK és a transzaminázok (AST ALT és GGT) értékének emelkedése lehetséges.

Overdose

A szimvasztatin hosszú távú alkalmazása esetén a negatív jelek kialakulásának kockázata nő.

Mérgezés esetén gyomormosást kell végezni, és aktív szenet kell használni. Ezzel párhuzamosan a szérum CPK értékeket is figyelemmel kísérik.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Nagyon óvatosan kell kombinálni a gyógyszert a CYP3A4 anyag gyengébb gátlóival (diltiazem, ciklosporin, amiodaron és verapamil), mivel ez növelheti a vázizmok akut nekrózisának és a myopathia megjelenésének valószínűségét.

A Simvastatin -kezelés alatt nem szabad grapefruitlevet fogyasztani.

A 20 mg -ot meghaladó gyógyszerek napi adagjának verapamillal vagy amiodaronnal történő együttes alkalmazását el kell hagyni. Alkalmazása csak olyan esetekben megengedett, amikor az ilyen kombináció előnyei valószínűbbek, mint a myopathia lehetősége.

A kumarin antikoagulánsokat használó embereknek a terápia megkezdése előtt meg kell határozniuk a PTT szintjét, majd a tanfolyam kezdeti szakaszában rendszeresen ellenőrizni kell azt - annak biztosítása érdekében, hogy ezek a mutatók ne változzanak jelentősen.

Tárolási feltételek

A szimvasztatint sötét helyen, kisgyermekektől elzárva kell tárolni. Hőmérsékleti értékek- legfeljebb 25 ° C.

Szavatossági idő

A szimvasztatin a gyógyszer gyártásának időpontjától számított 36 hónapig használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Simvalimit, a Vasilip, a Simvastol és a Zorstat, valamint ezen kívül a Simvagexal, a Simgal az Avestatin, a Simcard és az Ovenkor. A listán szerepel még Simlo, Aktalipid, Holvasim Zokorral, Atherostat, Simvor és Zovatin.

Vélemények

A szimvasztatin többnyire pozitív visszajelzéseket kap a betegektől. Hatékonyan csökkenti a koleszterin -indexet, kényelmes a használata és alacsony a költsége. Néhány megjegyzésben azonban hangsúlyos mellékjelek jelenléte és a terápiás hatás gyengesége figyelhető meg.