Nebitrend

A Nebitrend egy szelektív szer, amely blokkolja a β-adrenerg receptorok aktivitását.

Jelzések Nebitrenda

Elsődleges magas vérnyomás kezelésére, valamint idősek (70 év felettiek) CHF-jének standard gyógyszereivel együtt kiegészítő szerként is alkalmazzák.

Kiadási űrlap

A hatóanyag-leadás tablettákban történik, 7 darabos buborékfóliában csomagolva (egy csomagban 4 ilyen lemez található). Egy buborékfólia 10 tablettát is tartalmazhat - egy dobozban 3 ilyen lemez található.

Gyógyszerhatástani

A nebivolol egy racemát anyag, amely két enantiomerből áll: az SRRR típusú nebivololból (D-nebivolol) és az RSSS típusú nebivololból (L-nebivolol). A következő terápiás tulajdonságokat egyesíti magában: a D-enantiomer szelektíven, kompetitíven blokkolja a β1-adrenerg receptor aktivitását, az L-enantiomer pedig enyhe értágító hatású, amelyet az L-arginin/NO anyaggal való metabolikus kölcsönhatás biztosít.

A gyógyszer egyszeri és ismételt alkalmazása után a pulzusszám csökken testmozgás és nyugalmi állapotban (normál vérnyomású és emelkedett értékekkel rendelkező embereknél).

A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatása hosszú távú terápia során is fennmarad. A gyógyszeres dózisok nem okoznak α-adrenerg antagonizmus kialakulását. Rövid és hosszú távú terápia esetén emelkedett vérnyomású egyéneknél a szisztémás érrendszeri ellenállás gyengül. Bár a pulzusszám értékei csökkennek, a perctérfogat gyengülése nyugalmi állapotban vagy terhelés alatt a lökettérfogat növekedése miatt korlátozott.

A hemodinamikai különbségek klinikai jelentőségét más béta-adrenerg blokkoló gyógyszerekkel összehasonlítva még nem vizsgálták megfelelően. Magas vérnyomású embereknél a gyógyszer fokozza az acetilkolinra adott érrendszeri választ, ami nitrogén-monoxidon keresztül történik. Endotheliális diszfunkcióban szenvedő embereknél ez a válasz gyengül.

Amikor a Nebitrend-et kiegészítő anyagként alkalmazzák a szívelégtelenség standard kezelésében, legyengült bal kamrai ejekciós frakcióval vagy anélkül, a kórházi kezelésig vagy a szív- és érrendszeri betegség miatti halálig eltelt idő jelentősen meghosszabbodik.

A gyógyszert szedő embereknél a hirtelen halál előfordulásának csökkenését figyelték meg.

Farmakokinetikája

Szájon át történő bevétel esetén a nebivolol enantiomerjeinek felszívódása gyors. Az ételbevitel nem befolyásolja a felszívódást, ami lehetővé teszi a gyógyszer étkezéstől függetlenül történő alkalmazását.

A gyógyszer anyagcsere-folyamatai a májban zajlanak; ebben az esetben gyógyászati aktivitással rendelkező hidroximetabolitok képződnek. Az orálisan alkalmazott nebivolol biohasznosulási értéke átlagosan 12% a magas anyagcsere-arányú embereknél, és majdnem a teljes érték az alacsony anyagcsere-arányú embereknél. Tekintettel ezen folyamatok sebességének különbségére, a gyógyszer adagját a beteg egyéni jellemzőinek figyelembevételével kell kiválasztani (az alacsony anyagcsere-arányú embereknek alacsonyabb adagokat kell felírni).

Magas anyagcsere-sebességű embereknél az enantiomerek felezési ideje átlagosan 10 óra, míg lassú anyagcsere-sebességű embereknél ez a szám magasabb (3-5-szörös). A plazmaértékek, amelyek az anyag 1-30 mg-ja között mozognak, arányosak a dózis nagyságával.

A gyógyszer bevételétől számított 7 nap elteltével az anyag kiválasztódik (vizelettel - 38%, széklettel - 48%). Változatlan állapotban a nebivolol csak az adag kevesebb, mint 0,5%-a ürül ki a vizelettel.

A legtöbb betegnél (magas anyagcsere-sebességgel) a hatóanyag egyensúlyi plazmaértékei 24 óra elteltével, a hidroximetabolit-értékek pedig néhány nap elteltével figyelhetők meg.

Az enantiomereket fehérjékkel (főleg albuminnal) szintetizálják. Ebben az esetben az SRRR-nebivolol 98,1%-ban, az RSSS-nebivolol pedig 97,9%-ban szintetizálódik.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni, egy tablettát sima vízzel lemosva. A gyógyszer szedése nem kötődik az étkezéshez.

Elsődleges magas vérnyomás.

Naponta 1 tablettát (5 mg hatóanyag) kell bevenni. Javasoljuk, hogy ezt a nap azonos szakában tegye meg.

Az optimális vérnyomáscsökkentő hatás 1-2 hét terápia után alakul ki, de bizonyos esetekben az eredmény 1 hónapon belül várható.

A gyógyszer alkalmazható monoterápiaként, valamint más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva is. Figyelembe kell venni, hogy további vérnyomáscsökkentő hatást csak akkor figyeltek meg, ha a gyógyszert hidroklorotiaziddal (12,5-25 mg-os dózis) kombinálták.

CHF-ben szenvedő betegek.

A szívelégtelenség (CHF) terápiáját lassú titrálással kell kezdeni, amíg el nem érik a beteg számára optimális fenntartó dózist. Ez a kezelés olyan CHF-ben szenvedő betegek számára javasolt, akiknél az elmúlt 1,5 hónapban nem fordult elő akut dekompenzáció. A kezelőorvosnak tapasztalattal kell rendelkeznie a CHF terápiájában.

Azoknak a betegeknek, akik más gyógyszereket szednek a szív- és érrendszer működésének javítására (dioxin diuretikumokkal, ACE-gátlókkal, valamint angiotenzin II receptor antagonistákkal), az elmúlt 14 napban a Nebitrend alkalmazásának megkezdése előtt módosítaniuk kell a gyógyszer adagját.

A kezdeti dózis titrálását az alábbi séma szerint végezzük, 1-2 hetes időközönként, és figyelembe véve a beteg toleranciáját is az adott dózissal szemben: napi egyszeri 1,25 mg-os dózis esetén napi 5 mg-ra emelhető. Ezután az adagot napi egyszeri adaggal 10 mg-ra emeljük. Az utolsó feltüntetett adag a napi maximálisan megengedett adag.

A terápia kezdeti szakaszában, valamint az adag minden egyes emelésekor a betegnek legalább 2 órán át tapasztalt orvos felügyelete alatt kell állnia - annak megerősítésére, hogy klinikai állapota stabil marad (ez különösen fontos a vérnyomás és a pulzusszám értékek, a szívizom ingerületvezetési zavarai, valamint a szívelégtelenség jeleinek fokozódása esetén).

Szükség esetén a már beadott adag fokozatosan csökkenthető, vagy visszaállítható.

Ha a titrálás során a szívelégtelenség jelei vagy a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység fokozódnak, először a nebivolol adagját kell csökkenteni, vagy szükség esetén azonnal le kell állítani az adagolását (ha szívelégtelenség jelei jelentkeznek, akut tüdőödémával együtt, a vérnyomásértékek hirtelen csökkennek, tünetekkel járó bradycardia, kardiogén sokk vagy AV-blokk alakul ki). A gyógyszert gyakran hosszú ideig kell alkalmazni a szívelégtelenség kezelésére.

A gyógyszerrel végzett terápiát nem szabad hirtelen abbahagyni, mivel ez a szívelégtelenség tüneteinek fokozódásához vezethet. Szükség esetén a gyógyszer alkalmazását fokozatosan kell leállítani, az adagot hetente a felére csökkentve.

Veseelégtelenségben szenvedők.

Naponta 2,5 mg anyagot kell bevenni. Szükség esetén a napi adag 5 mg-ra emelhető.

Idősek (> 65 év).

Először napi 2,5 mg gyógyszert kell használni, majd szükség esetén 5 mg-ra kell növelni az adagot. Továbbá, mivel a 75 év felettieknél a gyógyszer alkalmazásának tapasztalata nem elegendő, ebben a korcsoportban a terápiát nagy óvatossággal és csak orvosi felügyelet mellett kell végezni.

[ 2 ]

Terhesség Nebitrenda alatt történő alkalmazás

A nebivolol terápiás hatása negatívan befolyásolhatja a terhesség lefolyását, valamint a magzatot és az újszülöttet. Emiatt ebben az időszakban csak olyan esetekben alkalmazzák, amikor a nő számára nyújtott előnyök valószínűbbek, mint a magzati szövődmények előfordulása.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer hatóanyagával vagy más összetevőivel szembeni intolerancia jelenléte;
• májelégtelenség vagy májműködési zavar;
• kezeletlen feokromocitóma;
• akut szívelégtelenség, valamint kardiogén sokk vagy dekompenzáció kialakulásával járó epizódok, amelyekben pozitív izotróp hatású aktív elemek beadása szükséges;
• SSSU (ez magában foglalja a szinoaurikuláris blokkot is) és 2-3. fokú AV blokk (pacemaker hiányában);
• hörgőgörcsök vagy hörgőasztma előfordulása a kórtörténetben;
• metabolikus jellegű acidózis;
• bradycardia (a terápia megkezdése előtt a pulzusszám <60 ütés/perc);
• csökkent vérnyomás (szisztolés vérnyomásszint <90 mm Hg), valamint a perifériás véráramlási folyamatok súlyos zavarai.

Mellékhatások Nebitrenda

Az elsődleges magas vérnyomásban szenvedőknél előforduló mellékhatások a következők:

• mentális zavarok: néha depresszió alakul ki vagy rémálmok jelennek meg;
• idegrendszeri zavarok: gyakran előfordulhat paresztézia, szédülés és fejfájás. Ájulás szórványosan fordul elő;
• problémák a vizuális szervekkel: néha látászavarok figyelhetők meg;
• légzőrendszert érintő elváltozások: gyakran előfordul nehézlégzés. Néha hörgőgörcsök is előfordulhatnak;
• emésztési zavarok: gyakran előfordul hányinger, székrekedés vagy hasmenés. Néha hányás, emésztési zavar vagy puffadás is előfordulhat;
• tünetek a felhám és a bőr alatti szövetek területén: néha eritemás kiütések vagy viszketés jelentkezik. Alkalmanként a pikkelysömör súlyosbodik;
• a szív- és érrendszer működésének zavarai: néha szívelégtelenség, bradycardia, csökkent vérnyomás, AV-vezetés gátlása vagy AV-blokk, valamint időszakos claudication alakul ki;
• szisztémás megnyilvánulások: gyakran megfigyelhető duzzanat és fokozott fáradtság;
• immunrendszeri rendellenességek: intolerancia vagy Quincke ödéma lehetséges kialakulása;
• a reproduktív szervek és az emlőmirigyek diszfunkciója: néha impotencia lép fel.

Vannak adatok az egyes β-blokkolók által kiváltott rendellenességek kialakulásáról is: hallucinációkkal járó pszichózis, végtagok cianózisa, zavartság érzése, Raynaud-kór, a szemnyálkahártya toxikus károsodása (hasonlóan a praktolol hatásaihoz) és száraz szemnyálkahártya.

CHF-ben szenvedő egyéneknél előforduló rendellenességek.

A Nebitrend alkalmazása során megfigyelt leggyakoribb mellékhatások közé tartozik a szédülés vagy a bradycardia.

A következő negatív tüneteket is meg kell jegyezni (amelyek a gyógyszerek használatával összefüggésben lehetnek), amelyeket a CHF során a terápia során leggyakrabban előfordulónak tekintenek:

• a szívelégtelenség jeleinek fokozódása;
• ortosztatikus összeomlás;
• Elsőfokú AV blokk;
• duzzanat a lábakban;
• allergiás reakció egy gyógyszerre.

[ 1 ]

Overdose

Béta-blokkolókkal történő mérgezés esetén hörgőgörcs, bradycardia, akut szívelégtelenség és vérnyomáscsökkenés lép fel.

A rendellenesség kezelésére először ki kell öblíteni a gyomrot, majd aktív szénnel dúsított hashajtókat kell felírni a betegnek. Ezenkívül ellenőrizni kell a vércukorszintet. Szükség esetén intenzív terápiát végeznek a kórházban: fokozott vagotónia vagy bradycardia esetén atropint adnak be, sokk vagy alacsony vérnyomás esetén pedig plazmapótlókkal ellátott katekolaminokat.

A béta-blokkoló hatás kialakulása izoprenalin-hidroklorid alacsony sebességű (5 mcg/perc dózissal kezdődő) vagy dobutamin (2,5 mcg/perc dózissal kezdődő) adagolásával állítható meg, amíg a kívánt eredményt el nem érik.

Ha a fenti intézkedések alkalmazása után nincs eredmény, glukagont kell alkalmazni 50-100 mcg/kg dózisban. Ezt követően, ha szükséges, az injekciót 60 percig megismételjük, és az anyagot 70 mcg/kg/óra adagban infúzióban adjuk be.

Szélsőséges esetekben mesterséges tüdőlélegeztetést végeznek, és pacemakert csatlakoztatnak.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Nebitrend tilos szultopriddal és floktafeninnel kombinálva szedni.

Ezenkívül tilos a gyógyszer kombinációja első vonalbeli antiaritmiás gyógyszerekkel (beleértve a kinidint, lidokaint és propafenont flekainiddal, valamint a hidrokinidint, cibenzolint és mexiletint dizopiramiddal), a Ca-csatornákat blokkoló gyógyszerekkel (beleértve a verapamilt diltiazemmel), valamint a központi hatású vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (beleértve a klonidint, rilmenidint, moxonidint metildopával és guanfacint) is.

A gyógyszer és a furoszemid, hidroklorotiazid vagy alkoholos italok egyidejű alkalmazása nem befolyásolja farmakokinetikai jellemzőit.

[ 3 ], [ 4 ]

Tárolási feltételek

A Nebitrendet kisgyermekek elől elzárva kell tartani. Szobahőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

A Nebitrend a gyógyszer gyártásától számított 36 hónapon belül használható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A Nebitrend gyermekgyógyászati alkalmazásával kapcsolatos vizsgálatokat nem végeztek, ezért ezt a korcsoportot nem írják fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Nebival, Nebitenz, Nebilet Nebivolol Orionnal, Nebicard Nebivolol Sandozzal, valamint Nebilong és Nebivolol-Teva.