Carvethrand

A Carvetrend értágító és nem szelektív béta-blokkoló hatással rendelkezik; antioxidáns hatást is mutat, és szelektíven blokkolja az α1-adrenerg receptorok aktivitását.

A gyógyszer csökkenti a perifériás érrendszeri ellenállást az α1-adrenerg receptorok hatásának szelektív blokkolásával, valamint a RAAS hatásának elnyomásával - a β-adrenerg receptorok nem szelektív blokádján keresztül. Ugyanakkor csökken a plazma renin aktivitása, ami csökkenti a folyadékretenció valószínűségét. [ 1 ]

Jelzések Carvethrand

Krónikus fokú stabil angina pectoris, primer magas vérnyomás, valamint stabil szívelégtelenség (krónikus típusú) esetén alkalmazzák.

Kiadási űrlap

A gyógyszerhatóanyag tabletták formájában kapható - 14 darab buborékcsomagolásban (3,125, 6,25 és 12,5 mg-os tabletták), 2 csomag egy csomagban. 28 darabos kiszerelésben is kapható külön lemezben (25 mg-os térfogat) - 1 darab dobozban.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer nem tartalmaz BCA-t, és membránstabilizáló hatású. Két sztereoizomer racemát. A ß1-, valamint a ß2-adrenoreceptorok hatásának blokkolása főként az S(-) enantiomer segítségével valósul meg, az α1-blokkoló hatást pedig az S(-), valamint az R(+) enantiomerek biztosítják. A Carvetrend jelentős antioxidáns hatással rendelkezik, és elnyeli a szabad gyököket.

Magas vérnyomás esetén a gyógyszer hatása alatt bekövetkező csökkenése nem jár együtt az intrarenális vérkeringés folyamatainak változásával és a perifériás erek szisztémás rezisztenciájának fokozódásával, ami gyakran megfigyelhető a β-blokkolók adagolásakor. [ 2 ]

Angina pectorisban szenvedő egyéneknek adva megelőzi a fájdalom és a szívizom ischaemia kialakulását. [ 3 ]

Bal kamrai diszfunkcióban vagy CHF-ben szenvedő egyéneknél a gyógyszer pozitív hatással van a hemodinamikára, a bal kamra méretére és az ejekciós frakciójára.

A gyógyszer nem befolyásolja a lipid anyagcserét.

Farmakokinetikája

A gyógyszer biohasznosulása körülbelül 25-30% (R-forma) és 15% (S-forma). A plazma Cmax szintje 1 óra elteltével figyelhető meg. Az adag és a plazmaértékek közötti arány lineáris. Az ételbevitel nem változtatja meg a gyógyszer biohasznosulását.

A karvedilol erősen lipofil elem. Az anyag körülbelül 98-99%-a fehérjével szintetizálódik. Az eloszlási térfogat körülbelül 2 l/kg. A felszívódott gyógyszer 60-75%-a metabolikus folyamatokon megy keresztül az első intrahepatikus áthaladás során.

A gyógyszer felezési ideje 6-10 óra között van. A clearance sebessége 590 ml/perc. A kiválasztás főként epével, majd a széklettel történik. Egy része metabolikus elemek formájában ürül a vesén keresztül.

Az anyagcsere-folyamatok a májban zajlanak – oxidáció, valamint az aromás gyűrű területén glükuronidáció révén. Az anyagcsere-komponensek intenzív adrenoblokkoló és antioxidáns hatást mutatnak.

Az idősebb emberek plazmaszintje körülbelül 50%-kal magasabb.

Magas vérnyomású és közepesen súlyos (CC – 20-30 ml/perc belül) vagy súlyos (CC – <20 ml/perc) veseelégtelenségben szenvedő egyéneknél a plazma LS-értékek 40-55%-os növekedését figyelték meg.

Adagolás és beadás

A Carvetrend-et szájon át kell bevenni, kis adagokkal kezdve. Később az adagokat fokozatosan kell növelni, amíg el nem érik a kívánt hatást.

Primer magas vérnyomás esetén először 12,5 mg gyógyszert kell bevenni reggel (étkezés után), vagy 6,25 mg-ot reggel, majd este. Két nap elteltével az adagot egyszeri 25 mg-ra vagy kétszeri 12,5 mg-ra emelik. Két hét kezelés után az adagot kétszeri 25 mg-ra emelik.

Hipertónia esetén naponta legfeljebb 50 mg adható be (2 adagra osztva).

CH során a gyógyszert kezdetben 3,125 mg-os dózisban alkalmazzák (napi 2 adag).

Stabil típusú angina esetén naponta kétszer 12,5 mg-ot adnak be. Egy ilyen 2 napos ciklus után az adagot naponta kétszer 25 mg-ra emelik.

Krónikus angina esetén legfeljebb 50 mg gyógyszer alkalmazható (2 adagban).

Szívelégtelenségben szenvedő, angina miatt kezelt betegeknél a kezdő adag 3,125 mg (napi 2 adag).

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nem alkalmazható gyermekgyógyászatban.

Terhesség Carvethrand alatt történő alkalmazás

A Carvetrend-et nem írják fel szoptatás vagy terhesség alatt.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben;
• kardiogén sokk;
• dekompenzált szívelégtelenségben szenved (a NYHA-besorolás szerint 4. stádium), amelyben inotrop anyagok alkalmazása szükséges;
• metabolikus acidózis;
• „pulmonális szívbetegség” és a tüdőt érintő magas vérnyomás;
• feokromocitóma;
• verapamillal, diltiazemmel és más antiaritmiás szerekkel kombinálva alkalmazható;
• AV blokk 2-3. stádium (pacemaker használata nélkül);
• SSSU;
• bradycardia (a pulzusszám percenként kevesebb, mint 50 ütés);
• csökkent vérnyomás (szisztolés vérnyomásszint kevesebb, mint 85 mm Hg);
• kompenzálatlan szívelégtelenségben szenved, amelyben pozitív izotróp szereket és diuretikumokat kell felírni;
• BA és egyéb obstruktív jellegű tüdőbetegségek;
• súlyos májműködési zavar;
• MAO-gátlók alkalmazása (kivéve a MAOI-B típusú anyagokat).

Mellékhatások Carvethrand

Mellékhatások a következők:

• vérvizsgálati adatok változásai: hipo- vagy hiperglikémia, hiperkoleszterinémia, β-kalémia vagy β-trigliceridémia, valamint trombocitopénia vagy leukopénia, vérszegénység és hiponatrémia kialakulása, valamint az alkalikus foszfatáz, a kreatinin és a karbamid értékének emelkedése és a protrombin szintjének csökkenése;
• allergiás tünetek: anafilaxiás reakciók;
• görcsök, szédülés, ortosztatikus összeomlás és paresztézia, súlygyarapodás, fejfájás, depresszió, alvászavarok és eszméletvesztés;
• a szem nyálkahártyájának szárazsága vagy irritáció a szem környékén, valamint látászavarok;
• ödéma, angina pectoris, szívelégtelenség, bradycardia, dyspnoe, hideg végtagok és hipotenzió, palpitáció, megnövekedett vérnyomás, Raynaud-kór és az intermittáló claudicatio súlyosbodása;
• orrdugulás, tüdőödéma és asztma;
• hasi fájdalom, xerostomia, hányinger, fogágygyulladás, székrekedés vagy hasmenés, melena és májműködési zavar (megnövekedett ALT, AST és GGT szint);
• exanthema, alopecia, urticaria, hyperhidrosis, viszketés és dermatitis;
• ízületi fájdalom és a végtagokat érintő fájdalom;
• húgyúti rendellenességek, veseelégtelenség, vizeletinkontinencia és hematuria;
• hiperurikémia, glükózuria vagy albuminuria;
• merevedési zavar;
• megnövekedett láz, gyengeség és influenzaszerű tünetek.

Overdose

Mérgezés esetén szívelégtelenség, bradycardia, kardiogén sokk, csökkent vérnyomás, hányás, generalizált görcsök, légzési distressz, zavartság és szívmegállás figyelhető meg.

Gyomormosást, szorbensek használatát és tüneti beavatkozásokat végeznek, figyelemmel kísérik és megváltoztatják a létfontosságú rendszerek értékeit; bradycardia esetén 0,5-2 mg atropint írnak fel.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszert nem szabad verapamillal, diltiazemmel vagy más I. típusú antiaritmiás szerekkel (IV), valamint MAO-gátlókkal (a MAO-B kivételével) kombinálva alkalmazni.

SG használata.

A digoxinnal történő együttes alkalmazás körülbelül 16%-kal növeli az egyensúlyi szintjét (a digitoxin szintén körülbelül 13%-kal emelkedik) magas vérnyomású betegeknél. A plazma digoxinszintjét a Carvetrend-kezelés kezdetén, végén és a dózis módosítása során ellenőrizni kell.

SG-anyagok alkalmazásával az AV-átvezetés megnyúlása alakulhat ki.

Szükséges a béta-blokkolókat vagy a katekolaminszintet csökkentő gyógyszereket (beleértve a reszerpint vagy a MAO-gátlókat) szedő személyek állapotának gondos monitorozása, mivel ez súlyos bradycardiát vagy a vérnyomáscsökkenés tüneteinek kialakulását okozhatja.

Egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek.

A gyógyszer fokozza más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (beleértve az α1-végződésű antagonistákat is) hatását. A fenotiazinok, értágítók, barbiturátok alkohollal és triciklusos antidepresszánsokkal együtt történő negatív vérnyomáscsökkentő hatásának fokozódása is lehetséges.

Ciklosporin.

A Carvetrend alkalmazása során ellenőrizni kell a plazma ciklosporinszintjét, mivel ez a kombináció növeli azt.

Hipoglikémiás gyógyszerek, beleértve az inzulint is.

Mivel az inzulin és más hipoglikémiás szerek intenzívebben csökkenthetik a vércukorszintet a gyógyszer beadásakor, és maga a karvedilol elfedheti a hipoglikémia jeleit, nagyon fontos a vércukorszint folyamatos ellenőrzése.

Klonidin.

A Carvetrend és klonidin kombinációs terápiájának leállításakor először az előbbi alkalmazását kell abbahagyni, majd fokozatosan csökkenteni kell a klonidin adagját.

Belélegzéssel adagolt érzéstelenítők.

Az érzéstelenítés során figyelembe kell venni a gyógyszer és az érzéstelenítők közötti negatív vérnyomáscsökkentő és izotróp kölcsönhatást.

Olyan gyógyszerek, amelyek indukálják vagy gátolják a hemoprotein 450 enzimek működését.

Azoknak a személyeknek, akik olyan gyógyszereket szednek, amelyek a hemoprotein 450 szerkezet enzimjeit indukálják (barbiturátok rifampicinnel) vagy gátolják azokat (beleértve a ketokonazolt, az eritromicint cimetidinnel, a haloperidolt és a verapamilt fluoxetinnel), folyamatos felügyelet alatt kell állniuk, ha ezeket a gyógyszereket karvedilollal egyidejűleg alkalmazzák, mivel az enziminduktorok csökkenthetik az utóbbi szérumszintjét, az inhibitorok pedig növelhetik azt.

Ösztrogének NSAID-okkal és kortikoszteroidokkal.

A gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatása csökken olyan gyógyszerek alkalmazása esetén, amelyek visszatartják a nátriumot és a folyadékot a szervezetben.

Szimpatomimetikumok és α- és ß-adrenerg agonisták.

Ezekkel a gyógyszerekkel együtt alkalmazva fokozódik az érszűkítő hatás.

Izomlazítók és ergotamin.

A gyógyszer és az izomrelaxánsok vagy ergotamin kombinációja a neuromuszkuláris blokkoló hatás fokozódásához vezet.

Xantin származékok.

Rendkívül óvatosnak kell lenni a gyógyszer xantin-származékokkal (ide tartozik a teofillin és az aminofillin) kombinálásakor, mivel ez gyengíti a β-adrenerg blokkoló aktivitást.

Tárolási feltételek

A Carvetrendet 15-25°C közötti hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

A Carvetrend a terápiás anyag eladásának dátumától számított 36 hónapig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Atram, Kardivas és Coriol Karviddal, valamint a Dilator, Cardoz és Carvedigamma Karvidexszel, a Carvedilol és Cardiostad Protecarddal, valamint a Karvium, Talliton és Corvazan Medocardillal.