Carvidex

A Karvidex egy komplex gyógyszer, amely nem szelektíven blokkolja az α1- és ß-adrenoreceptorok aktivitását. Nem mutat endogén szimpatomimetikus hatást; a blokkoló hatások aránya az α1- és ß-végződésekhez képest 1:100. A gyógyszer antioxidáns hatású, valamint mérsékelt antagonista hatással rendelkezik a kalciumionokhoz képest.

A gyógyszer hosszú távú alkalmazása pozitív hatással van a vérszérum lipidparamétereire. A gyógyszer nem okoz változást a vércukorszintben, és csökkenti a bal kamrai hipertrófiát. [ 1 ]

Jelzések Carvidex

CHF, koszorúér-betegség, valamint megnövekedett vérnyomás esetén alkalmazzák.

Kiadási űrlap

A gyógyászati elem tabletta formájában kapható - 10 darab külön csíkban. A dobozban - 2 ilyen csík.

Gyógyszerhatástani

Az értágulat folyamata többnyire az α-adrenoreceptorokkal való antagonista kölcsönhatás révén valósul meg. A gyógyszer egy racém vegyület, amely 2 sztereoizomerből áll. A ß-adrenoreceptorokhoz viszonyított blokkoló hatást az S(-) enantiomerek fejtik ki. A Carvidexnek nincs saját szimpatomimetikus hatása.

A gyógyszer jelentősen javítja a szívizom aktivitását a bal kamrai diszfunkcióval összefüggő szívelégtelenségben szenvedő betegeknél – csökkenti az utóterhelést anélkül, hogy negatívan befolyásolná a bal kamra végdiasztolés térfogatát. [ 2 ]

Mérsékelt primer magas vérnyomásban szenvedő egyéneknél a gyógyszerek alkalmazása a bal kamrai hipertrófia csökkenését eredményezi. [ 3 ]

Farmakokinetikája

Szájon át történő alkalmazás esetén gyors felszívódás következik be, a plazma Cmax értéke 1-2 óra elteltével alakul ki.

A biohasznosulás szintje körülbelül 25-35%, az első intrahepatikus áthaladás utáni anyagcsere-folyamatok miatt. Megnövekedett biohasznosulási értékek figyelhetők meg májbetegségben szenvedőknél és időseknél. Májcirrózis esetén ez a mutató négyszeresére vagy többszörösére nő. Az étellel történő bevétel nem változtatja meg a Cmax és a biohasznosulás értékeit, de lerövidíti a Cmax szint elérésének idejét.

A gyógyszer körülbelül 99%-a fehérjeszintézisben vesz részt. Az intrahepatikus hidroxiláció és demetiláció során 3 metabolikus elem keletkezik, amelyek intenzívebb ß-blokkoló hatással és antioxidáns hatással rendelkeznek, mint a karvedilol.

A felezési idő 6-10 óra. A gyógyszer nagy része metabolikus komponensek formájában ürül a széklettel és az epével. Kis mennyiség a vizelettel ürül.

Adagolás és beadás

Használja magas vérnyomás esetén.

Az adagot egyénileg kell kiválasztani. Először naponta egyszer 12,5 mg-ot kell bevenni (az első 1-2 hétben), és ez az adag két részre osztható 6,25 mg-os dózisban; ezt követően naponta egyszer 25 mg gyógyszert kell bevenni.

Ha szükséges az adag növelése, azt legalább 14 napos időközönként kell elvégezni; a maximális napi adag 50 mg egyszeri adagolással (vagy ez az adag 2 alkalmazásra osztva).

Koszorúér-betegségben szenvedőknek történő alkalmazás.

Az adagok méretét egyenként választják ki. A kezdeti szakaszban a gyógyszer 12,5 mg-ját naponta kétszer (az első 1-2 hétben) kell bevenni, később pedig 25 mg-ot naponta kétszer.

Ha dózisnövelésre van szükség, azt legalább 2 hetes szünettel kell elvégezni; a napi maximum 0,1 g (2 részre osztva).

Alkalmazása szívelégtelenségben szenvedőknél.

Az adagot egyénileg, orvosi felügyelet mellett kell kiválasztani. Kezdetben naponta kétszer 3,125 mg gyógyszert kell beadni (az első 14 napban). Ha ez az adag jól tolerálható, legalább 14 napos szünetekkel napi kétszer 6,25 mg-ra emelik. Ezután napi kétszer 12,5 mg-ra, majd napi kétszer 25 mg-ra emelik. Az adagot addig a maximális határértékig kell emelni, amelyen belül a gyógyszer szövődmények nélkül tolerálható.

Súlyos szívelégtelenségben szenvedők (és enyhe vagy közepesen súlyos, 85 kg-nál kisebb testsúlyúak) naponta legfeljebb 25 mg gyógyszert szedhetnek.

A 85 kg-nál nagyobb testsúlyú, közepes vagy enyhe szívelégtelenségben szenvedő egyéneknek naponta legfeljebb 50 mg Carvidexet kell bevenniük kétszer.

Az adag emelése előtt a beteget orvosnak kell megvizsgálnia annak megállapítására, hogy az értágulat vagy a szívelégtelenség tünetei súlyosbodtak-e.

Ha szükségessé válik a gyógyszeres kezelés abbahagyása, azt fokozatosan, 7-14 nap alatt kell elvégezni. Ha a terápiát több mint 2 hétig megszakították, akkor napi kétszer 3,125 mg-os adaggal folytatják, majd az adagot a fenti utasításoknak megfelelően választják ki.

A gyógyszert étellel kell bevenni, hogy csökkentse a terápiás anyag felszívódásának sebességét és az ortosztatikus tünetek súlyosságát.

Ha 6,25 mg-nál kisebb adagokra van szükség, a megfelelő térfogatú tablettákat kell használni.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

Gyermekgyógyászatban (18 év alatt) nem szabad felírni.

Terhesség Carvidex alatt történő alkalmazás

A Carvidexet nem alkalmazzák szoptatás és terhesség alatt.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a karvedilol vagy a gyógyszer más összetevői által okozott súlyos intolerancia;
• a szívelégtelenség vagy a CHF aktív fázisa a dekompenzáció szakaszában;
• májműködési zavar;
• blokád a 2.-3. szakaszban (állandó pacemaker hiányában);
• súlyos bradycardia (percenként 50 ütés alatt);
• SSSU;
• SA blokk;
• a vérnyomásértékek éles csökkenése;
• obstruktív légúti elváltozások, beleértve a hörgőgörcsöt is;
• asztma jelenléte a kórtörténetben.

Mellékhatások Carvidex

Fő mellékhatások:

• központi idegrendszeri problémák: szédülés, fejfájás és gyengeség. Alkalmanként paresztézia, depressziós hangulat, asthenia és alvászavarok figyelhetők meg;
• CVS diszfunkció: csökkent vérnyomás, bradycardia és ortosztatikus tünetek. Alkalmanként a perifériás véráramlás károsodik (hideg végtagok), a Raynaud-kór vagy az intermittáló claudicatio tünetei súlyosbodnak, és ájulás lép fel. Sporadikusan megfigyelhető a szívelégtelenség progressziója és az AV-vezetési zavar;
• Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: gyomorfájdalom, hányinger, hasmenés és xerostomia. Alkalmanként székrekedés, hányás és emelkedett intrahepatikus transzaminázszintek figyelhetők meg.
• az anyagcsere-folyamatok változásai: hipo- vagy hiperglikémia, valamint hiperkoleszterinémia és súlygyarapodás;
• vérképző folyamatok rendellenességei: leukopénia vagy thrombocytopenia;
• húgyúti betegségek: veseelégtelenségben szenvedőknél a rendellenességek súlyosbodhatnak. Esetenként duzzanat vagy veseelégtelenség léphet fel;
• légzőszervi rendellenességek: tüsszögés, orrdugulás és hörgőgörcs;
• allergia jelei: az allergia epidermális megnyilvánulásai (csalánkiütés és viszketés), valamint az ekcéma súlyosbodása;
• a vizuális szervek károsodása: irritáció a szem környékén és látáskárosodás;
• egyéb: ízületi fájdalom vagy izomfájdalom. Ritkán – merevedési zavar.

Overdose

Mérgezés esetén szívelégtelenség, bradycardia, hányás, kardiogén sokk, erős vérnyomáscsökkenés, valamint generalizált görcsök, zavartság, légzési distressz és szívmegállás alakulhat ki.

Tüneti beavatkozásokat végeznek. A létfontosságú szervek működését monitorozzák és korrigálják; szükség esetén a beteg intenzív osztályra kerülhet.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer digoxinnal történő együttes alkalmazása az utóbbi mutatóinak növekedését okozza. Az adrenokortikoszteroidokkal (SG) történő együttes alkalmazás meghosszabbítja az AV-átvezetési időt. Emiatt a karvedilol-kezelés megkezdésekor, az adag kiválasztásakor, vagy a gyógyszer elhagyásakor a plazma digoxinszintjét folyamatosan ellenőrizni kell.

A gyógyszer fokozhatja más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek vagy vérnyomáscsökkentő hatású anyagok hatását.

Karvedilollal kombinálva fennáll a ciklosporin plazmaszintjének emelkedésének kockázata. A ciklosporin szintjét a Carvidex-kezelés kezdetétől folyamatosan ellenőrizni kell, és a ciklosporin adagját szükség szerint módosítani.

Az általános érzéstelenítést rendkívül óvatosan kell alkalmazni a gyógyszert használó személyeknél, mivel az egyes érzéstelenítőkkel kombinálva a gyógyszer szinergikus negatív izotróp hatása figyelhető meg.

A ß-blokkoló aktivitást mutató anyagok képesek fokozni az orálisan szedett inzulin vagy hipoglikémiás gyógyszerek antidiabetikus hatását.

A klonidinnal való kombináció bradycardiát válthat ki és fokozhatja a karvedilol vérnyomáscsökkentő hatását. A klonidinnal történő kombinált kezelés abbahagyásakor először a Carvidex szedését kell abbahagyni, majd néhány nap múlva a klonidint.

Az intrahepatikus mikroszomális oxidázokat indukáló anyagok (például a rifampicin fenobarbitállal) fokozzák az anyagcsere-folyamatok sebességét, csökkentve a karvedilol plazmaszintjét; ugyanakkor a fenti folyamatot lassító szerek (például a cimetidin) növelik a gyógyszer plazmaszintjét.

A gyógyszer együttes alkalmazása Ca-csatornák aktivitását blokkoló szerekkel (verapamillal) vagy I. típusú antiaritmiás szerekkel EKG-értékek és vérnyomásszint monitorozását igényli, mivel diltiazemmel történő együttes alkalmazás esetén vezetési zavarokról számoltak be. A gyógyszer nem alkalmazható olyan személyeknél, akik intravénásan kapnak verapamilt vagy diltiazemet, mivel ez súlyos bradycardiát és vérnyomáscsökkenést okozhat.

A katekolaminszintet csökkentő gyógyszerek (beleértve a MAO-gátlókat és a rezerpint) növelik az intenzív bradycardia és a csökkent vérnyomás valószínűségét.

A gyógyszert nagyon óvatosan kell kombinálni olyan anyagokkal, amelyek lassítják a hemoprotein P450 2D6 szerkezetű enzimek hatását (ez magában foglalja a propafenont és az omeprazolt kinidinnel, valamint a triciklusos antidepresszánsokat), mivel részt vesz a karvedilol anyagcsere-folyamataiban (növelheti a gyógyszer negatív tüneteinek - különösen a vérnyomás csökkenésének - valószínűségét).

Tárolási feltételek

A Carvidexet sötét helyen, kisgyermekek elől elzárva, nedvességtől védve kell tárolni. Hőmérséklet-indikátorok - legfeljebb 25 °C.

Szavatossági idő

A Carvidex a gyógyszerkészítmény felszabadulásának dátumától számított 2 évig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Coriol, Kardivas és Corvazan gyógyszerek Carvedigamával, valamint a Carvid, Carvedilol, Cardiostad Carvetrenddel és Cardilollal. Ezenkívül a lista tartalmazza a Medocardil-t Tallitonnal, Protecard-dal és Lacardiával.