Cardipril

A cardipril egy olyan gyógyszer, amely lassítja az angiotenzin hatását. Alkalmazása csökkenti a képződő angiotenzin-2 mennyiségét, valamint megakadályozza annak érszűkítő hatását és a bradikinin lebomlásának blokkolását, ami PG és dinitrogén-oxid termelődését okozza.

A gyógyszer csökkenti a szív utóterhelését és a vérnyomást, valamint mérsékli az aldeszteron felszabadulását és a szisztémás érrendszeri ellenállást. Ugyanakkor a Cardipril segít csökkenteni a vese ereiben lévő ellenállást és javítja azok vérellátási folyamatait. [ 1 ]

Jelzések Cardipril

Az ilyen jogsértések esetén alkalmazzák:

• megnövekedett vérnyomás;
• szívelégtelenség, amely a miokardiális infarktus aktív fázisának következtében alakul ki stabil hemodinamikai szintű embereknél;
• ZSN;
• kifejezett diabéteszes vagy nem diabéteszes jellegű nephropathia;
• a miokardiális infarktus vagy a stroke kialakulásának megelőzése, és ezen felül a szív- és érrendszeri betegségek okozta halálozás valószínűségének csökkentése.

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulása 1,25, 2,5, valamint 5 vagy 10 mg-os kapszulákban történik - 10 darab buborékcsomagolásban. A csomagon belül - 1 vagy 3 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

A ramiprilát, amely a ramipril metabolikus eleme (terápiás hatással), lassítja a dipeptidil-karboxipeptidáz-1 enzim aktivitását. A szövetekben és a vérplazmában ez az enzim katalizálja az angiotenzin-1 angiotenzin-2-vé (aktív érszűkítő hatású anyaggá) történő átalakulását, és egyidejűleg blokkolja a bradikinin lebomlásának folyamatait (értágító hatással rendelkezik).

Az angiotenzin-2 képződött mennyiségének csökkenése és a bradikinin lebomlásának lassulása értágulatot okoz az erekben. Tekintettel arra, hogy az angiotenzin-2 az aldoszteron felszabadulásának folyamatát is serkenti, a ramiprilát hatása az aldoszteron felszabadulásának gyengüléséhez vezet. [ 2 ]

Farmakokinetikája

A ramipril szájon át történő bevétel esetén gyorsan felszívódik. A vizeletben kimutatott radioaktív nyomjelzővel megállapították, hogy az elem felszívódása legalább 56%. Étellel együtt bevéve nem figyeltek meg jelentős változást az abszorpció mértékében.

Az intraplazmás Cmax értékeket az orális beadástól számított 60 perc elteltével figyelték meg. A ramipril felezési ideje körülbelül 1 óra. A ramiprilát plazma Cmax szintjét a ramipril beadásától számított 2-4 órán belül regisztrálták. [ 3 ]

A májban a prodrug (ramipril) preszisztémás metabolikus folyamatai zajlanak le, amelyek az egyetlen gyógyászati hatású metabolikus komponens, a ramiprilát képződéséhez vezetnek (hidrolízis során, főként a májban realizálódik). Ezen ramiprilát képződésével történő aktiválódás mellett a gyógyszer aktív eleme glükuronidáción megy keresztül, és észterré, ramipril-diketopiperazinná alakul. A ramiprilát szintén glükuronidációnak van kitéve, amely savvá, ramiprilát-diketopiperazinná alakul.

Ezt a prodrug aktiválást/cserét követően az orálisan beadott ramipril körülbelül 20%-a marad biohasznosulva. 2,5 vagy 5 mg ramipril orális adagolásakor a ramiprilát biohasznosulása körülbelül 45%.

Amikor 10 mg ramiprilt adtak be, amelyet előzőleg radioaktív nyomjelzővel jelöltek, a nyomjelző körülbelül 40%-a a széklettel, és körülbelül 60%-a a vizelettel ürült. Amikor 5 mg ramiprilt orálisan adtak be epeúti elvezetéssel rendelkező egyéneknek, a ramipril és a metabolikus komponensek körülbelül azonos mennyiségű ürültek ki az epével és a vizelettel az első 24 órában.

Az epével és a vizelettel ürülő metabolikus elemek körülbelül 80-90%-át a ramiprilát vagy metabolitjai teszik ki. A hatóanyag glükuronidja és diketopiperazinja a teljes mennyiség körülbelül 10-20%-át, a változatlan ramipril pedig körülbelül 2%-át teszi ki.

Állatkísérletekben kimutatták, hogy a ramipril kiválasztódik az anyatejbe.

A plazma ramiprilát szintjének csökkenése több lépésben történik. A kezdeti eloszlási és eliminációs fázis felezési ideje körülbelül 3 óra. Ezután kezdődik az átmeneti fázis (körülbelül 15 órás felezési idővel), majd a végső fázis, amely során az intraplazmás ramiprilát-értékek rendkívül alacsonyak (a felezési idő körülbelül 4-5 napig tart).

Az utolsó szakasz jelenléte a ramiprilát lassú disszociációjával jár, szoros, de intenzív ACE-kötéssel.

Bár a gyógyszer hosszú távú kiválasztási fázissal rendelkezik, egyszeri 2,5+ mg ramipril adagolás esetén a plazma stabil indikátorai már 4 nap után megfigyelhetők. Ismételt alkalmazás esetén a hatásos felezési idő, figyelembe véve az adagolást, 13-17 óra.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a ramiprilát gátlási állandója 7 mmol/l, az anyag ACE-vel való felezési ideje pedig 10,7 óra, ami kifejezett aktivitását bizonyítja.

A hatóanyag és a metabolit fehérjeszintézise 73%, illetve 56%.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni - minden nap, ugyanabban az időben, étkezéstől függetlenül. A tablettákat egészben kell lenyelni, sima vízzel lemosni.

Magas vérnyomásban szenvedőknek napi 2,5 mg-mal kell kezdeniük a kúrát. Szükség esetén az adag 2-3 hetes szünetekkel emelhető. A standard fenntartó adag napi nagysága 2,5-5 mg között mozog; a maximális nagyság 10 mg.

A szívelégtelenségben szenvedőknek napi 1,25 mg gyógyszert kell szedniük. Ez az adag 2-3 hetente emelhető, amíg el nem éri a 10 mg-ot.

Miokardiális infarktus után a gyógyszer szedése a rendellenesség kialakulásának pillanatától számított 2. és 9. nap között kezdődik. Először napi kétszer 1,25-2,5 mg gyógyszert alkalmaznak, majd az adag megduplázható - 2,5-5 mg-ig. Naponta legfeljebb 10 mg gyógyszer adható be.

Nephropathia esetén napi 1,25 mg Cardipril szükséges. Ez az adag 2-3 hetente emelhető 5 mg eléréséig.

Megelőzés céljából naponta 2,5 mg gyógyszert adnak be; 1 hét elteltével ez az adag 5 mg-ra emelhető. 3 hét elteltével az adag ismét megduplázható - 10 mg-ra emelhető.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

Gyermekgyógyászatban (18 év alatt) nem alkalmazható.

Terhesség Cardipril alatt történő alkalmazás

A Cardipril terhesség alatt nem alkalmazható. A gyógyszer reproduktív korú betegeknek történő felírása előtt meg kell vizsgálni a lehetséges terhességet.

A kezelés ideje alatt a betegeknek megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk. Ha teherbe kíván esni, abba kell hagynia a gyógyszer használatát.

Ha a terápia során fogamzás következik be, konzultáljon orvosával az alternatív kezelési módszerekre való áttérésről.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben;
• SKV;
• ACE-gátlók szedése által okozott Quincke ödéma anamnézisében;
• Quincke ödémája, amely örökletes vagy idiopátiás eredetű;
• szkleroderma;
• a csontvelőben zajló hematopoietikus folyamatok elnyomása;
• a K elem túlzott mennyisége a szervezetben;
• mindkét vese vagy az egyik vese artériáját érintő szűkület;
• máj-/veseelégtelenség;
• a Na elem hiánya a szervezetben;
• veseátültetés;
• a hiperaldoszteronizmus kezdeti stádiuma;
• szoptatás.

Mellékhatások Cardipril

Mellékhatások a következők:

• a vérnyomás erős csökkenése, asthenia, angina pectoris, szívelégtelenség, tachycardia, mellkasi fájdalom és arrhythmia;
• szédülés, depresszió, álmosság, memóriavesztés, fejfájás és görcsök, valamint neuropátia, agyi érrendszeri rendellenességek, remegés, halláskárosodás látással, neuralgia és paresztézia;
• proteinuria, oliguria, ödéma és a vesefunkció gyengülése;
• thrombocytopenia vagy pancitopenia, hemolitikus anémia, eozinofília, agranulocitózis és mielodepresszió;
• hasmenés, étvágytalanság, hányinger, fokozott nyáltermelés, székrekedés, xerostomia, hányás, dyspepsia, gyomortáji fájdalom és dysphagia, valamint hasnyálmirigy-gyulladás, gastroenteritis, hepatitis, májfunkciós problémák és a transzaminázszintek változásai;
• arcüreggyulladás, tracheobronchitis, száraz köhögés, torokgyulladás, nehézlégzés, rhinitis, felső légúti fertőzések, gégegyulladás és hörgőgörcs;
• láz, kiütés, anafilaktoid tünetek, erythema multiforme, csalánkiütés, fényérzékenység és Quincke ödéma;
• ízületi fájdalom, izomfájdalom vagy ízületi gyulladás;
• fogyás, emelkedett K-értékek, kreatinin- és karbamid-nitrogénszint, valamint az enzimaktivitás, a bilirubin, a cukor és a húgysavszint változásai.

Overdose

A mérgezés fő tünetei a veseelégtelenség, a vérnyomás jelentős csökkenése, a sokk és az elektrolitzavarok.

Ilyen esetekben gyomormosást és aktív szén beadását végzik. Ezenkívül a beteget intenzív osztályra kell küldeni a fontos testrendszerek működésének monitorozása és támogatása érdekében.

A vérnyomásértékek jelentős csökkenése katekolaminok és angiotenzin-2 beadását, valamint a Na és a folyadék térfogatának növelését igényli. A hemodialízis folyamatoknak nincs hatásuk.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer vérnyomáscsökkentőkkel, vízhajtókkal, narkotikus fájdalomcsillapítókkal és érzéstelenítőkkel együtt történő alkalmazása fokozza vérnyomáscsökkentő hatását, míg az NSAID-okkal és asztali sóval történő együttes alkalmazás éppen ellenkezőleg, csökkenti azt.

Az indometacin és más NSAID-ok megakadályozhatják a hipotenzív hatás kialakulását azáltal, hogy elnyomják a PG termelését a vesékben, és ezen túlmenően visszatartják a Na-t és a folyadékot a szervezetben.

A gyógyszerek tejjel, ciklosporinnal, káliumtartalmú anyagokkal és adalékanyagaival, valamint sópótlókkal és kálium-megtakarító diuretikumokkal (triamteren és amilorid spironolaktonnal) kombinálva történő alkalmazása növeli a hiperkalémia kialakulásának kockázatát.

A csontvelő működését elnyomó gyógyszerek a gyógyszerrel kombinálva növelik az agranulocitózis és a neutropenia kockázatát, ami halálhoz vezethet.

A Cardipril lítiumtartalmú gyógyszerekkel történő együttes alkalmazása növeli ezek vérértékeit.

A gyógyszer fokozhatja az inzulin és a szulfonilurea-származékok antidiabetikus hatását.

A gyógyszerek egyidejű alkalmazása allopurinollal, prokainamiddal, citosztatikumokkal és immunszuppresszánsokkal fokozza a leukopénia kockázatát.

A gyógyszer fokozhatja az etil-alkohol idegrendszerre gyakorolt szupresszív hatását.

A gyógyszer és az ösztrogének kombinációja csökkenti a vérnyomáscsökkentő hatását.

Tárolási feltételek

A Cardiprilt kisgyermekektől és nedvességtől elzárva kell tárolni. Hőmérséklet - maximum 30°C.

Szavatossági idő

A Cardipril a gyógyszer gyártásától számított 36 hónapon belül használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Polapril, Ramizes, Ramipril és Hartil anyagok Amprillal, valamint a Topril Mipril N-nel és a Ramigexal Ramag N-nel.