Letrozol

A letrozol egy rákellenes gyógyszer, amely az ösztrogének kötődésének blokkolásával fejti ki hatását.

A gyógyszer antiösztrogén hatással is rendelkezik, szelektíven lassítja az aromatáz (az ösztrogénkötési folyamatokban fontos bioenzim) aktivitását az említett enzim komponenseivel történő, rendkívül specifikus szintézis révén. Ugyanakkor a gyógyszer lassítja az ösztrogénbioszintézis megvalósulását mind az egészséges perifériás szövetekben, mind a daganatos szövetekben. [ 1 ]

Jelzések Letrozol

Nőknél alkalmazzák posztmenopauzában - a mell területén kialakuló rosszindulatú daganatok korai stádiumában (a női nemi hormonok végződéseit expresszálva), kiegészítő kezelésként.

Korai stádiumú rosszindulatú emlőelváltozások esetén, posztmenopauzában alkalmazzák a tamoxifennel – hosszabb hatású kiegészítő anyagként – végzett standard kiegészítő terápia befejezése után.

Hormonfüggő rosszindulatú (széles körben elterjedt) emlőelváltozások esetén írják fel posztmenopauzában – első vonalbeli terápia.

Alkalmazzák továbbá széles körben elterjedt rosszindulatú emlőrák esetén posztmenopauzális nőknél, akik korábban antiösztrogéneket szedtek.

Kiadási űrlap

Az anyag tablettákban szabadul fel - 10 darab egy cellás csomagban; egy dobozban - 3 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

A posztmenopauza alatt a nők ösztrogének főként aromatáz segítségével képződnek, amely részben a mellékvesékben képződő androgéneket ösztronná és ösztradiollá alakítja.

A gyógyszer folyamatos, napi 0,1-5 mg-os dózisban történő alkalmazása az ösztradiol és az ösztron plazmaszintjének csökkenését okozza az ösztron-szulfáttal együtt, akár a kezdeti érték 95%-ára is. Az ösztrogénkötés gátlását a terápia teljes időtartama alatt fenn kell tartani. [ 2 ]

Amikor az ösztrogén kötődése blokkolódik, az androgének szintje, amelyek kémiailag az ösztrogének prekurzorai, megemelkedik.

A letrozol-terápia azonban kismértékben növeli az oszteoporózis kialakulásának kockázatát.

A rosszindulatú emlőrák korai stádiumában alkalmazott adjuváns kezelés csökkenti a kiújulás valószínűségét, növeli az 5 éves túlélést a progresszió tünetei nélkül, és csökkenti az áttétek és másodlagos daganatok kialakulásának kockázatát.

A hosszan tartó adjuváns kezelés 42%-kal csökkenti a kiújulás valószínűségét.

Farmakokinetikája

Szájon át történő bevétel esetén a gyógyszer nagy sebességgel és szinte teljes mértékben felszívódik a bélben. Az átlagos biohasznosulás 99,9%. Az étkezés csökkenti a felszívódási sebességet. A Cmax eléréséhez átlagosan 1 óra szükséges, ha a gyógyszert üres gyomorra, vagy 2 óra, ha étkezés közben veszik be.

Az intraplazmatikus fehérjeszintézis körülbelül 60%. A gyógyszer hosszan tartó használata esetén a felhalmozódása nem figyelhető meg.

A gyógyszer nagy része részt vesz az anyagcsere-folyamatokban, olyan metabolikus komponens kialakulásával, amely nem rendelkezik aktivitással.

A kiválasztás főként metabolikus elemek formájában, a vizelettel együtt történik; kisebb része a bélben ürül. A felezési idő 2 nap.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át, étkezéstől függetlenül kell bevenni. Naponta egyszer 2,5 mg gyógyszert kell bevenni. A gyógyszert naponta és hosszú ideig (5 évig vagy a visszaesésig) alkalmazzák.

A hosszan tartó adjuváns kezelés általában 4 évig tart (maximum 5 évig). Ha a karcinóma progressziójának tüneteit észlelik, a gyógyszer alkalmazását teljesen abba kell hagyni.

Az utolsó stádiumú karcinómában vagy metasztázisok megjelenésével járó betegeknél a terápiát addig folytatják, amíg a daganat jelentős fejlődése meg nem figyelhető.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszer nem gyermekgyógyászatban alkalmazható.

Terhesség Letrozol alatt történő alkalmazás

A letrozolt nem szabad szoptatás vagy terhesség alatt alkalmazni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a termékenység során megfigyelt hormonális állapot;
• súlyos intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben.

Óvatosság szükséges glükóz-galaktóz felszívódási zavar, laktóz intolerancia és laktázhiány esetén.

Mellékhatások Letrozol

Mellékhatások a következők:

• az idegrendszerrel kapcsolatos elváltozások: álmosság, diszesztézia, szédülés, paresztézia, depresszió és idegesség, valamint álmatlanság, szorongás, hipoesztézia, ingerlékenység, az agyi véráramlás átmeneti zavarai és a memóriazavar;
• az emésztőrendszert érintő problémák: hányinger, hasi fájdalom, székrekedés, emésztési zavarok, szájszárazság, hányás, szájgyulladás és hasmenés, valamint az intrahepatikus enzimek fokozott aktivitása;
• vérképző folyamatok zavarai: leukopénia;
• légzőszervi rendellenességek: köhögés vagy nehézlégzés;
• a véráramlással kapcsolatos tünetek: artériás trombózis, tachycardia, stroke, a felszíni és mély vénákat érintő thrombophlebitis, tüdőembólia, megnövekedett vérnyomás, valamint koszorúér-betegség;
• epidermális elváltozások: kiütések, Quincke ödéma, száraz bőr, hyperhidrosis, viszketés, alopecia, anafilaxiás tünetek és urticaria;
• a mozgásszervi rendszer működését befolyásoló rendellenességek: izomfájdalom, ízületi gyulladás, törések, ízületi fájdalom, valamint csontritkulás és a csontokat érintő fájdalom;
• érzékszervekkel kapcsolatos problémák: szürkehályog, ízérzékelési zavarok és homályos látás;
• az urogenitális funkciót érintő rendellenességek: vérzés, szegycsontot érintő fájdalom, gyakori vizelés, hüvelyi folyás és fertőzések;
• anyagcserezavarok: étvágytalanság, szomjúság, súlygyarapodás vagy -csökkenés, fokozott étvágy és hiperkoleszterinémia;
• egyéb megnyilvánulások: fáradtság, rossz közérzet, perifériás ödéma, rohamokban jelentkező hőérzet, hipertermia, asthenia, generalizált ödéma, száraz nyálkahártyák és fájdalom a daganatos gócok területén.

Overdose

Vannak adatok a letrozol-intoxikációról.

A gyógyszerrel történő mérgezésre nincsenek specifikus kezelések, ezért tüneti és támogató intézkedéseket alkalmaznak. A gyógyszer hemodialízissel kiürülhet a szervezetből.

Tárolási feltételek

A Letrozolt nedvességtől, gyermekektől és napfénytől védett helyen kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25 °C-ot.

Szavatossági idő

A letrozol a terápiás anyag gyártásától számított 24 hónapon belül engedélyezett.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Femara, Aralet, Letromara és Lerza, Letrotera és Letrozole Teva, valamint az Etrusil.

Vélemények

A Letrozol kevés véleményt kap a betegektől – a rákos betegek nem szívesen beszélnek patológiájuk és terápiájuk lefolyásáról.

Az onkológusok az ebbe a kategóriába tartozó gyógyszereket nagyon hatékonynak tartják (amit tudományos kutatások és vizsgálatok is megerősítenek) az emlőrák kezelésében.