Karcsúsító tabletták szibutraminnal: utasítások és a kezelés menete

Jelenleg az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek értékesítése ideiglenesen felfüggesztésre került az Európai Unióban, Ausztráliában, az Egyesült Államokban, Kanadában és Ukrajnában, Oroszországban pedig csak orvosi receptre vásárolhatók meg. A fogyasztói keresletet azonban semmilyen tilalom nem tudja leküzdeni; a Sibutramine-t tartalmazó gyógyszerek orvosi recept nélküli vásárlása nem jelent problémát. Azonban nincs garancia arra, hogy nem kap hamisított gyógyszert.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Jelzések sibutramin tabletták fogyás

Ezeket a gyógyszereket a következő esetekben írják fel a fogyás terápiás komplex rendszereiben:

• II-III fokú primer táplálkozási elhízás, amikor a testtömegindex meghaladja a 30-35 kg/m²-t, ^és más kezelési módszerek hatástalanok;
• a beteg testtömegindexe 27 kg/m2 ^vagy magasabb, ha nem inzulinfüggő cukorbetegsége, hiper- vagy hipoproteinémiája van.

[ 7 ]

Kiadási űrlap

0,005, 0,01 és 0,015 g hatóanyagot tartalmazó kapszulák.

A sibutramint tartalmazó fogyókúrás tabletták nevei

• eredeti gyógyszerek Meridia és Reductil (Abbvie Deutschland GmbH & Co. az Abbott Laboratories, Németország számára)
• generikus gyógyszerek – Lindaxa (Zentiva, Csehország), Reduksin (Promomed, Oroszország), Gold Line, Slimia, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimex (India), Obestafite, Sibutrex és Sibutrim (India-Egyesült Királyság).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Gyógyszerhatástani

Ezeknek a fogyókúrás gyógyszereknek a hatóanyaga a központilag ható étvágycsökkentő szibutramin. Az emberi agy étvágyközpontjaira gyakorolt hatásával fejti ki hatását, elősegítve az éhség gyors csillapítását, aktiválva a jóllakottság érzését, és ezáltal csökkentve az elfogyasztott étel mennyiségét a beteg részéről semmilyen erőfeszítés nélkül.

Az agy neuronjai közötti kémiai jelek (például a táplálékfelvétel során fellépő jóllakottságról) átvitelének kezdete a neurotranszmitterek, a szerotonin és a noradrenalin felszabadulása az intercelluláris térbe (szinapszis), ahol a jel vételre kerül. A szibutramin molekulák blokkolják a neurotranszmitterek visszatérését a preszinaptikus sejtbe. Ennek következtében megnő a szerotonin és a noradrenalin koncentrációja a szinapszisban, fokozva az impulzust fogadó neuron stimulációját. A jóllakottsági jel intenzívebben jut be a posztszinaptikus sejtekbe, a szervezetnek nincs szüksége nagy mennyiségű táplálék bevitelére. Ezenkívül a gyógyszer fokozza a szervezet hőtermelését, serkenti az anyagcsere-folyamatokat, ami elősegíti a zsírégetést. Monodemetil- és didemetil-szibutramint képez - aktív metabolitokat, amelyek maguk is gátolhatják a felszabadult neurotranszmitterek (szerotonin és noradrenalin), valamint a dopamin örömhormon újrafelvételét, de sokkal kisebb mértékben. Ily módon hatva a szibutramin elősegíti a gyors és tartós jóllakottság érzését. Az ételbevitel jelentősen csökken, ami gyors fogyáshoz vezet.

A hatóanyag és aktív metabolitjai közömbösek a monoamin-oxidáz enzim felszabadulásával és aktiválásával szemben, nem lépnek kölcsönhatásba a neurotranszmitterekkel, beleértve a katekolaminokat, a szerotonint, a hisztamint, az acetilkolint, a glutaminsavat és a benzodiazepineket. Elnyomják a vérlemezkék membránszerotonin-receptorainak megkötését, és megváltoztathatják azok funkcióit.

A zsírlerakódások csökkentése ezen gyógyszerek segítségével a nagy sűrűségű lipoproteinek ("jó" koleszterin) szintjének növekedésével jár a vérszérumban, a triacilgliceridek, a teljes koleszterin mennyiségi csökkenésének hátterében a "rossz" koleszterin és a húgysav rovására.

A legtöbb szibutramint tartalmazó gyógyszer önmagában is alkalmazható. A Reductil és a Reduksin azonban összetett gyógyszerek, amelyek a fő hatóanyag mellett mikrokristályos cellulózt is tartalmaznak, amely egy természetes, nem élelmiszer jellegű termék, és amelynek nincsenek mellékhatásai. A gyomorban visszatartott folyadék hatására megduzzad, így jóllakottságérzetet biztosít. A szibutraminnal kombinálva kiegészíti annak hatását. A mikrokristályos cellulóz nemcsak a vizet, hanem a rothasztó baktériumokat is képes megkötni, jól tisztítja a beleket és megelőzi az ételmérgezést.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetikája

Szájon át történő bevétel esetén a hatóanyag gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból (kb. 80%). A májba jutva a szibutramin monodemetil- és didemetil-szibutraminná metabolizálódik. A hatóanyag legmagasabb koncentrációját a gyógyszer bevétele után 72 perccel figyelik meg, 0,015 g-os dózisban, metabolitjai pedig három-négy óra elteltével figyelhetők meg. A kapszula étkezés közbeni bevétele esetén a beteg az aktív metabolitok legmagasabb koncentrációját egyharmadával csökkenti, és meghatározásának ideje három órával nő, anélkül, hogy a teljes koncentráció és eloszlás megváltozna. A szibutramin (szinte teljes mértékben) és metabolitjai (>90%) kötődnek a szérumalbuminokhoz, és gyorsan elterjednek a test szöveteiben. A hatóanyagok koncentrációja a vérszérumban a terápia megkezdése után négy nappal éri el az egyensúlyi állapotot, és kétszerese az első adag után meghatározott szérumkoncentrációjuknak.

Az inaktív demetilezett metabolitok főként a vizelettel ürülnek, kevesebb mint 1%-uk ürül a széklettel. A sibutramin felezési ideje 66 perc, metabolitjai (monodemetil- és didemetil-sibutramin) 14, illetve 16 óra.

[ 15 ], [ 16 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert reggel egyszer kell bevenni, az étkezéstől függetlenül. A kezelés egy 0,01 g-os kapszulával kezdődik, amelyet egészben kell lenyelni, és elegendő mennyiségű vízzel kell lemosni. Ha a terápia első négy hetében a testsúlycsökkenés kevesebb, mint két kilogramm, és a tolerálhatóság jó, akkor napi 0,015 g-os nagyobb adagot írnak fel. Ha a következő négy hétben a testsúly kevesebb, mint két kilogrammal csökken, a gyógyszer szedését hatástalanként abbahagyják, mivel nagyobb adagok nem ajánlottak.

A kezelést a következő esetekben állítják le:

• amikor a beteg három hónap alatt a kezdeti testsúlyának kevesebb mint 5%-át veszíti el;
• amikor a fogyás a kezdeti súly kevesebb mint 5%-án stabilizálódott;
• amikor a már elért súlycsökkenés után a beteg ismét három kilogrammot vagy többet hízik.

A gyógyszerrel történő kezelés legfeljebb két évig lehetséges.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Terhesség sibutramin tabletták fogyás alatt történő alkalmazás

A laboratóriumi állatokon végzett szibutramin-tesztek eredményei azt mutatják, hogy ez a hatóanyag nem befolyásolja a megtermékenyítési képességet, azonban a laboratóriumi nyulak utódainál a szibutramin magzatra gyakorolt teratogén hatását figyelték meg. Fizikai rendellenességeket találtak a megjelenésükkel, valamint a csontvázszerkezetükkel kapcsolatban.

A szibutramint tartalmazó gyógyszerek terhes és szoptató nők számára tilosak. A kezelés teljes időtartama alatt és a kezelés befejezése után másfél hónapig a termékeny korú női betegeknek megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk.

Ellenjavallatok

• korhatárok: kiskorúaknak és 65 év feletti személyeknek nem írják fel;
• másodlagos elhízás, amelyet az endokrin és a központi idegrendszer betegségei, valamint egyéb szerves okok okoznak;
• étkezési zavarok – bulimia, anorexia (jelenlegi vagy a kórtörténetben szereplő);
• mentális patológiák;
• generalizált tic;
• keringési zavarok az agy egyes részein (jelenlegi vagy a kórtörténetben szereplő);
• mérgező golyva;
• miokardiális ischaemia (jelenlegi vagy a kórtörténetben), tachyarrhythmia, a szívizom krónikus dekompenzált diszfunkciója;
• keringési zavarok a perifériás erekben;
• nem kontrollált magas vérnyomás (145 mm Hg feletti vérnyomás);
• súlyos máj- és/vagy veseelégtelenség;
• prosztata adenoma vizeletretencióval;
• feokromocitóma
• szerhasználat és/vagy alkoholizmus;
• zugzáró glaukóma;
• hipolaktázia, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma;
• ismert szenzibilizáció a szibutraminnal és/vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben.

Különös óvatossággal kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében magas vérnyomás, keringési zavarok, izomgörcsök, koszorúér-elégtelenség, epilepszia, máj- és/vagy veseelégtelenség, epekőbetegség, zöldhályog, vérzés, tikk szerepel, valamint akik véralvadást rontó gyógyszereket szednek.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Mellékhatások sibutramin tabletták fogyás

A mellékhatások általában a kezelés első hónapjában jelentkeztek, és ha a kezelést folytatták, ezeknek a hatásoknak a gyakorisága és intenzitása idővel csökkent. A negatív hatások általában visszafordíthatók voltak, és a gyógyszer elhagyásával megszűntek.

A forgalomba hozatalt követő klinikai vizsgálatok eredményei szerint a Sibutraminnal együtt szedett gyógyszerek következő mellékhatásait figyelték meg az esetek 10%-ánál gyakrabban: székrekedés, álmatlanság, szájszárazság. Az esetek 1%-ánál gyakrabban, de 10%-ánál ritkábban a következőket figyelték meg: tachyarrhythmia, magas vérnyomás, pitvarfibrilláció, értágulat, hányinger, aranyér súlyosbodása, fejfájás, ájulás, végtagok zsibbadása, szorongás, fokozott izzadás, ízérzékelési zavar.

Klinikailag jelentős mellékhatások, amelyeket az anyag tesztelése során észleltek:

• A nem halálos kimenetelű szívroham, stroke vagy szívmegállás kockázata a Sibutramint szedő betegeknél 16%-kal nő a placebót szedő betegekhez képest;
• szenzibilizációs reakciók kiütésektől az anafilaxiáig;
• csökkent vérlemezkeszám és károsodott vérlemezke-funkció, az erek falának autoimmun károsodása;
• pszichózis, mánia, öngyilkossági szándék és ezzel kapcsolatos gondolatok, depresszió;
• görcsök, rövid távú memóriakiesések, amnézia;
• szerotonint felszabadító gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazva szerotonin szindróma alakult ki;
• látásélesség csökkenése;
• gyomorrontás, hányás, gyomor-bélrendszeri vérzés;
• hajhullás, kiütés, beleértve a vérzéses kiütéseket is;
• akut intersticiális nephritis, mesangiocapillaris glomerulonephritis, vizelési nehézség;
• Ejakulációs és menstruációs ciklus zavarai, anorgasmia, impotencia, méhvérzés.

A laboratóriumi vizsgálatok emelkedett májenzimszinteket mutattak.

A gyógyszer elhagyásakor esetenként fejfájást és fokozott étvágyat figyeltek meg.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Overdose

A javasoltnál nagyobb Sibutramin adagok szedése növeli a mellékhatások valószínűségét és súlyosságát. A túladagolás hatásait még nem vizsgálták kellőképpen, és
nincs specifikus ellenszere.

Túladagolás esetén az elsősegélynyújtás részeként gyomormosást és enteroszorbenseket írnak fel egy órával az ajánlott adagot meghaladó adag bevételének pillanatától számítva.

A gyógyszer túlzott bevétele után 24 órán keresztül ellenőrizni kell a beteg állapotát. Mellékhatások tünetei esetén megfelelő kezelési intézkedéseket kell tenni. A túladagolás legjellemzőbb következményeit, a megnövekedett vérnyomást és a megnövekedett pulzusszámot béta-blokkolókkal enyhítik.
Túladagolás esetén nem helyénvaló „mesterséges vese” eszközt alkalmazni, mivel – amint azt a vizsgálatok is mutatják – a Sibutramin metabolikus termékei gyakorlatilag nem eliminálódnak hemodialízissel.

[ 26 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Nem használható együtt a következőkkel:

• más, mentális patológiákat enyhítő vagy központi hatású, étvágytalanságban szenvedő betegeknek szánt gyógyszerekkel;
• olyan gyógyszerekkel, amelyek gátolják a monoamin-oxidáz enzimatikus aktivitását (legalább két hétnek kell eltelnie a sibutramint és a monoamin-oxidáz inhibitorokat tartalmazó gyógyszerek szedése között);
• olyan gyógyszerekkel, amelyek serkentik a szerotonin termelését és gátolják annak újrafelvételét;
• olyan gyógyszerekkel, amelyek inaktiválják a máj mikroszomális enzimjeit;
• olyan gyógyszerekkel, amelyek fokozhatják a pulzusszámot és növelhetik a vérnyomást, valamint stimulálhatják a szimpatikus idegrendszert.

A szibutramint tartalmazó készítmények nem befolyásolják az orális fogamzásgátlók farmakodinamikáját.

Azt is figyelembe kell venni, hogy a sibutramin és az alkohol nem kompatibilisek.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Tárolási feltételek

A szibutramin alapú gyógyszerek tárolási körülményei nem különböznek a legtöbb gyógyszerétől. A tárolási hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot. A gyógyszert nem szabad kivenni az eredeti csomagolásából, és kisgyermekek számára hozzáférhető helyen tárolni.

[ 30 ]

Szavatossági idő

Eltarthatóság: akár három évig

[ 31 ]

Vélemények

A Sibutramint tartalmazó fogyókúrás termékekről szóló vélemények gyakran negatívak, sok panasz érkezik az idegrendszeri és pszichés mellékhatásokról, ami sokakat arra késztet, hogy abbahagyják a kezelést. Ráadásul nem mindenkinek sikerül megszabadulnia a szedés nemkívánatos következményeitől. A vélemények alapján ezek a hatások nem mindig visszafordíthatók. Jó néhány vélemény szerint az emberek megbánták, hogy ehhez a szerhez folyamodtak.

Azonban számos olyan vélemény található, amelyek őszintén szólva pozitívak, hangsúlyozva az anyag magas hatékonyságát, és a szájszárazságon kívül semmilyen más mellékhatást nem említenek.

Az orvosok meglehetősen fenntartva beszélnek a gyógyszerről, hangsúlyozva a Sibutramine magas hatékonyságát és a használatára vonatkozó szabályok betartásának szükségességét, valamint az öngyógyítás veszélyét, mivel a gyógyszer súlyos mellékhatásokat okoz.