Zomax

A Zomax egy azalid makrolid, amely széles spektrumú antimikrobiális aktivitással rendelkezik.

Jelzések Zomaxa

Az azitromicinre érzékeny kórokozók hatása által okozott gyulladásos és fertőző folyamatokban alkalmazzák:

• a tüdőt a hörgőkkel és az ENT szervekkel érintő betegségek;
• a bőr alatti szöveteket és az epidermiszt érintő patológiák;
• az urogenitális rendszerrel kapcsolatos betegségek, amelyek nem járnak szövődményekkel;
• mint komplex elem a Helicobacter baktériumok elpusztításában.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Kiadási űrlap

Az anyag 0,5 g-os tablettákban kapható, 2-3 darab csomagon belül, és ezen felül 0,25 g-os kapszulákban, 6 darabban, sejtes lemezekben. Egy dobozban 1 lemez található.

[ 4 ]

Gyógyszerhatástani

Az azitromicin minimális dózisai bakteriosztatikus aktivitást mutatnak, míg a nagyobb dózisok baktericid hatás kialakulásához vezetnek. A gyógyszer visszafordíthatatlanul gátolja a baktériumok riboszómáiban lévő fehérjék kötődését, ami elpusztítja a funkcionális fehérjék kötődését, gátolva azok szaporodását és növekedését.

A Zomax relatíve Gram-negatív és Gram-pozitív mikrobákra gyakorolt hatást mutat: pneumokokkok, influenzabacilusok, gennyes streptococcusokkal járó Staphylococcus aureus, Ducrey bacilusok, agalactia streptococcusokkal járó bakteroidok, H.parainfluenzae, Escherichia coli és Moraxella catarrhalis, valamint paracoccus és pertussis bacilusok, Borrelia burgdorferi spirocheták, valamint klamidia és gonokokkok.

A gyógyszer hat a Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae és Legionella pneumoniae baktériumokra is. Baktericid hatása az ureaplasma, a toxoplazmózis és a Helicobacter kórokozókkal szemben alakul ki.

Ugyanakkor az azitromicin gyulladáscsökkentő hatást mutat – gátolja a gyulladást elősegítő citokinek képződését, aminek következtében az oxidatív stressz elnyomódik, és csökken a leukotriének PG és tromboxán termelése.

A gyógyszer gyulladáscsökkentő tulajdonságai összehasonlíthatók az NSAID-ok hatásával.

A gyógyszer gyorsan behatol a leukocitákba, majd alacsony sebességgel szabadul fel a fertőzött területen belül, ami megteremti a gyulladásos-fertőző területre gyakorolt helyi hatás előfeltételeit.

Az azitromicin stimulálhatja az immunaktivitást, és aktiválhatja a neutrofil apoptózist az érintett terület fertőtlenítése után, ezáltal lelassítva a helyi károsodást és csökkentve a gazdasejtek immunaktivitásba való esetleges bevonásának kockázatát.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer továbbra is fenntartja aktivitását a gyomor savas környezetében, aminek következtében terápiás hatása kialakul.

Szájon át történő bevétel esetén a gyógyszer vérszintjét 2-3 óra elteltével mérik. Az érintett szövetekben az azitromicin magas szintjének intracelluláris felhalmozódása leukocitákkal rendelkező makrofágok részvételével történik, amelyek a gyógyszert az érintett területre szállítják, és ott felszabadítják. Ebben az esetben magas szint alakul ki a szövetekben, jelentősen meghaladva a gyógyszer szérumszintjét.

A felezési idő 54 óra. A Cmax szintet 0,5 g azitromicin beadása után 2,5-2,96 óra elteltével határozzák meg (a vérplazmában lévő anyag 0,4 mg/l).

A biohasznosulás értéke 37%. Az anyagcsere-folyamatok a hepatobiliáris szervekben zajlanak. A gyógyszer 50%-a epével (változatlan anyagként) ürül ki, további 6%-a pedig a vizelettel.

Adagolás és beadás

A Zomaxot szájon át kell bevenni. Rövid, 3-5 napos kúrákban írják fel, napi egyszeri alkalmazással. A gyógyszer étellel együtt történő alkalmazása tilos, mivel ez megzavarja a felszívódását a gyomor-bél traktusban. Étkezés előtt 1 órával vagy utána 2 órával kell bevenni.

45 kg-nál nagyobb testsúlyú gyermekek, valamint felnőttek esetében a gyógyszert a következő sémák szerint alkalmazzák:

• FÜL-ORR-szerveket és tüdőt érintő betegségek hörgőkkel, valamint epidermális fertőzések esetén: napi egyszeri 0,5 g anyagbevitel. A ciklus 3 napig tart;
• Krónikus vándorló eritéma: az első napon 1000 mg azitromicin, a második-ötödik napon 0,5 g.
• az urogenitális rendszer elváltozásai (szövődmények nélkül): naponta egyszer 1000 mg gyógyszert vegyen be;
• Helicobacter elpusztítása: 1000 mg gyógyszer 3 napos cikluson keresztül, kombinált anyagokkal kombinálva;
• Egyéb gyulladások és fertőzések: naponta egyszer 0,5 g gyógyszert kell alkalmazni. A ciklus 3 nap.

Ha a gyógyszer egy adagja kimarad, a kezelést a következő 24 órán belül újra kell kezdeni. A további adagokat 24 órás időközönként kell beadni.

Krónikus veseelégtelenség esetén (az SCF-értékek 10-80 ml/perc között vannak) nincs szükség dózismódosításra.

Ha az SCF-értékek 10 ml/perc alatt vannak, a gyógyszert fokozott óvatossággal kell alkalmazni.

[ 11 ], [ 12 ]

Terhesség Zomaxa alatt történő alkalmazás

Az azitromicint csak akkor alkalmazzák szoptató vagy terhes nőknél, ha nagy a valószínűsége annak, hogy segít az anyának.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• az azitromicinnel, makrolidokkal vagy a gyógyszer összetevőivel szemben intoleranciában szenvedők kinevezése;
• 45 kg-nál kisebb testsúlyú betegeknél alkalmazható.

[ 7 ], [ 8 ]

Mellékhatások Zomaxa

Úgy tartják, hogy az azitromicin az egyik legbiztonságosabb antibakteriális anyag, mivel alkalmazása csak alkalmanként vezet életveszélyes mellékhatások előfordulásához.

Bőrgyulladás formájában jelentkező epidermális elváltozások is megfigyelhetők. Ritkán Quincke ödéma, csalánkiütés, fényérzékenység, valamint transurethralis erythema és Stevens-Johnson szindróma tüneteit is feljegyezték.

Alkalmanként az idegrendszer működésével kapcsolatos rendellenességek is előfordulhatnak: szorongás, álmosság vagy idegesség, szédülés vagy fejfájás, íz- vagy szaglászavarok, rohamok jelei, paresztézia és alvászavarok.

A makrolidok esetenként halláskárosodást vagy fülzúgást okozhatnak, különösen a gyógyszer nagy dózisainak hosszan tartó alkalmazása esetén. Ezek a tünetek az azitromicin-kezelés abbahagyása után visszafordíthatók.

A makrolidok meghosszabbíthatják a QT-intervallumot, ami növeli a szívverés vagy ritmuszavarok valószínűségét, a kamrai tachycardia kialakulását és a vérnyomás csökkenését.

Az azitromicin alkalmazása sokkal ritkábban okoz diszpepsziát, mint más antibakteriális gyógyszerek. Ritkán fordul elő bélrendszeri rendellenesség, bélpuffadás, nyelvgyulladás, hepatitisz és intrahepatikus epeúti elzáródás. Alkalmanként hasnyálmirigy-gyulladás, szájüregi kandidózis, álhártyás vastagbélgyulladás és étvágytalanság is előfordult.

Tünetek jelentkezhetnek aszténia, hüvelygyulladás, tubulointerstitialis nephritis, valamint ízületi fájdalom és kandidózis formájában.

Alkalmanként változásokat észlelnek a vizsgálati eredményekben: a leukociták és a vérlemezkék értékének egyszeri csökkenése a neutrofilekkel együtt. Gyakrabban a vér bikarbonát- és limfocitaszintjének csökkenésének, a vér karbamid-, eozinofil-, bilirubin-, AST- és ALT-szintjének, valamint kreatininszintjének emelkedésének tünetei jelentkeznek. Alkalmanként hiperglikémia alakul ki.

[ 9 ], [ 10 ]

Overdose

A Zomax nagy dózisainak alkalmazása hányingert, hányást, székrekedést és halláskárosodást okozhat, amelyek gyógyíthatók.

Amikor ilyen rendellenességek alakulnak ki, először gyomormosást végeznek, majd tüneti intézkedéseket tesznek.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszert nagyon óvatosan kell kombinálni ketokonazollal, haloperidollal és kinidinnel, valamint lítiummal, haloperidollal és terfenadinnal, mivel ezek az anyagok meghosszabbítják a QT-intervallumot, ami fokozza a szívizom repolarizációjának tüneteit.

Az antacidok nem befolyásolják a Zomax felszívódási paramétereit.

A cetirizin és a gyógyszer kombinációja enyhén fokozza a szívizomban bekövetkező repolarizációt.

A gyógyszer nem befolyásolja a hemoprotein rendszer által inaktivált anyagokat.

Az ergot alkaloidokkal együtt történő alkalmazás az ergotizmus tüneteinek megjelenéséhez vezet.

A digoxin terápiás hatása fokozódhat az azitromicinnel kombinálva, mivel az utóbbi növeli a digoxin Cmax szintjét.

Az orális alkalmazásra szánt kumarin antikoagulánsok aktivitása fokozódik, ha a gyógyszerrel együtt alkalmazzák.

A zidovudin a gyógyszerrel kombinálva növelheti az aktív anyagcsere-termékek szintjét a mononukleáris sejtekben, bár ennek nincsenek klinikai következményei.

A ciklosporin maximális felszívódási sebessége megnő az azitromicinnel történő együttes alkalmazás esetén, ami megváltoztathatja az azitromicin gyógyászati tulajdonságait. Ezért az anyag adagját módosítani kell.

A flukonazol 18%-kal csökkenti az azitromicin Cmax-értékét, de ez nem befolyásolja a klinikai képet.

A nelfinavir jelentősen növeli az azitromicin plazmaszintjét, ami fokozza az utóbbi mellékhatásait.

A Zomax és a rifabutin kombinációja ritkán vezet neutropéniához, amit figyelembe kell venni a beteg monitorozása során.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Tárolási feltételek

A Zomaxot 15-25°C közötti hőmérsékleten kell tárolni.

[ 23 ]

Szavatossági idő

A Zomax a gyógyszerkészítmény felszabadulásának dátumától számított 36 hónapig használható.

[ 24 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai az azitromicin, az Azitrus, az Azitral és a Sumamed Zitroxszal és Azaksszal, valamint a Zitrolid, az Azitrox, az AzitroSandoz, a Hemomycin azitsinnal és a Zetamax Zi-faktorral.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]