Zomacton

A Zomacton a hipotalamusz-hipofízis rendszer hormonja.

Jelzések Zomactone

A következő körülmények között használják:

• olyan gyermekek, akiknél a növekedési retardáció az STH elégtelen szekréciójával jár;
• Turner-szindróma okozta növekedési retardációban szenvedő gyermekek, akiknél ezt kromoszóma-vizsgálattal igazolták.

Kiadási űrlap

A gyógyszer liofilizátum formájában, injekciós folyadékként, oldószerrel együtt, 4 és 10 mg-os injekciós üvegekben kapható.

[ 1 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer hatóanyaga a szomatotropin, amely szerkezetében, aminosav-szekvenciájában és farmakokinetikájában az emberi hipofízis STH-jához hasonló polipeptid.

A Zomacton a vázcsontok szisztémás arányos növekedését okozza agyalapi mirigy STH-hiányban szenvedő gyermekeknél, ami befolyásolja a hosszú csontok epifízisének növekedési lemezeit, valamint a csontanyagcserét. STH-hiányban és csontritkulásban szenvedő egyéneknél a HRT segít stabilizálni a csontsűrűséget és az ásványi szerkezetet. A gyógyszer aktiválja a kollagén kondroitin-szulfáthoz való kötődésének folyamatait, és fokozza a hidroxiprolin kiválasztását. Ezzel egyidejűleg a szérum átlagos ALP-értékeinek emelkedése is megfigyelhető.

Az STH alkalmazására adott reakcióként, a szisztémás növekedéssel együtt, a vázizmok méretének arányos növekedése figyelhető meg, valamint az izomsejtek méretének és számának növekedése. Ezenkívül a gyógyszer más szövetek méretének növekedéséhez vezet (epidermisz kötőszövetekkel, csecsemőmirigy, máj fokozott sejtszaporodással, valamint a mellékvesék, a nemi mirigyek és a pajzsmirigy méretének jelentéktelen növekedése). Az STH-t alkalmazó HRT nem vezetett a pubertás felgyorsulásához és aránytalan növekedési folyamathoz.

A gyógyszer elősegíti az aminosavak sejtekbe jutásának serkentését, valamint a fehérjekötést. Csökkenti a koleszterinszintet is a lipid- és lipoproteinprofil befolyásolásával. Segíti a kálium nátriummal és foszforral való visszatartását. A kalcium fokozott vesén keresztüli kiválasztását kompenzálja a kalcium fokozott bélbeli felszívódása. Ezen sók felhalmozódása azt mutatja, hogy fokozott szükség van rájuk a szövetek növekedése során.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetikája

A szubkután injekció beadása után az STH komponens felszívódásának mértéke 80%. A plazma Cmax értéke 3-6 óra elteltével mérhető, és 13-35 ng/ml között van. Az anyagcsere-folyamatok a májban zajlanak le.

A felezési idő 3-4 óra. A gyógyszer kiválasztását a belek végzik.

[ 5 ]

Adagolás és beadás

A Zomacton-terápiát olyan képzett egészségügyi szakember felügyelete mellett kell végezni, aki tapasztalattal rendelkezik a növekedési hormon-hiányban szenvedők kezelésében.

A gyógyszer adagolási rendjét és mennyiségét minden beteg esetében egyedileg választják ki.

Az ilyen terápia gyakran több évig tart, és a lehető maximális gyógyászati eredmény határozza meg.

Az injekció beadásának helyén a lipoatrófia kialakulásának megelőzése érdekében az injekció beadásának helyét rendszeresen változtatni kell.

A terápiát a szokásos ajánlott adagok figyelembevételével kell megkezdeni.

A kiválasztott STH elem hiánya.

Hetente 0,17-0,23 mg/kg-os adagot alkalmaznak (ami 4,9-6,9 mg/m2 testfelületnek ^{felel meg ), 6-7 szubkután injekcióra elosztva (a napi adag tehát 0,02-0,03 mg/kg (0,7-1 mg/m2testfelület} )). Tilos a heti 0,27 mg/kg-ot (8 mg/m2 ⁾ meghaladó teljes adagot alkalmazni, ami napi 0,04 mg/kg-os adagnak felel meg.

Turner-szindróma.

Egy hét alatt 0,33 mg/kg anyagot kell beadni (körülbelül 9,86 mg/m2 ^testfelület ), amelyet 6-7 bőr alatti injekcióra osztanak (a napi adag ebben az esetben 0,05 mg/kg (körülbelül 1,40-1,63 mg/m2 ⁾ ).

[ 6 ]

Terhesség Zomactone alatt történő alkalmazás

A Zomacton-t nem szabad felírni terhes nőknek vagy fogamzásgátlót nem használó fogamzóképes korú nőknek.

Szoptató anyákon nem végeztek klinikai vizsgálatokat GH-t tartalmazó gyógyszerekkel, ezért nincs információ arról, hogy a GH kiválasztódik-e az anyatejbe.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallt súlyos intolerancia esetén az STH-val vagy annak más összetevőivel szemben. Nem írják fel olyan gyermekeknek sem, akiknél már leállt a csont epifízise.

A gyógyszert nem szabad alkalmazni, ha a betegnél aktív daganatfejlődés tünetei jelentkeznek. A STH-val végzett terápia megkezdése előtt be kell fejezni a daganatellenes kezelést; továbbá a koponyán belül nem lehetnek daganatnövekedés jelei. Ha daganatnövekedés tünetei jelentkeznek, a terápiát le kell állítani.

Tilos a gyógyszer alkalmazása kritikus állapotban lévő betegeknél, valamint azoknál, akiknek nyílt szívműtéttel, hasi műtéttel és többszörös sérülésekkel kapcsolatos szövődményeik vannak, valamint akut légzési elégtelenségben és más hasonló állapotokban.

Krónikus vesebetegségben szenvedő gyermekeknél veseátültetés esetén az STH-kezelést abba kell hagyni.

Mellékhatások Zomactone

Az STH anyag szubkután injekciója esetén a bőr alatti zsírréteg sorvadása vagy proliferációja alakulhat ki, emellett zúzódások és hegyes bevérzések is megfigyelhetők az injekció beadásának helyén. Előfordul, hogy viszkető bőrpírt vagy fájdalmat tapasztalnak az injekció beadásának helyén.

Egyéb mellékhatások a következők:

• a nyirok- és vérrendszeri rendellenességek: néha vérszegénység jelentkezik;
• Szív- és érrendszeri rendellenességek: néha megemelkedik a vérnyomás (felnőtteknél) vagy tachycardia alakul ki. Gyermekeknél is megfigyelhető a vérnyomásértékek elszigetelt emelkedése;
• a vestibularis készülék károsodása hallószervekkel: néha szédülés lép fel;
• az endokrin rendszerrel kapcsolatos problémák: gyakran megfigyelhető a pajzsmirigy-alulműködés;
• a vizuális szervekkel kapcsolatos megnyilvánulások: néha kettős látás vagy a porckorong duzzanata jelenik meg a látóideg területén;
• Emésztőrendszeri betegségek: néha hányinger, hasi fájdalom, hányás vagy puffadás jelentkezhet. Alkalmanként hasmenés is előfordulhat.
• szisztémás rendellenességek és tünetek az injekció beadásának helyén: felnőtteknél leggyakrabban perifériás ödéma vagy egyszerűen ödéma (ritkábban gyermekeknél is előfordul) jelentkezik az injekció beadásának helyén, valamint aszténia. Néha megfigyelhető az injekció beadásának területén atrófia, gyengeségérzet, vérzés a gyógyszeradagolás területén, valamint hipertrófia;
• immunkárosodás: gyakran antitestek termelődése is előfordul;
• a vizsgálati eredmények változásai: a vesefunkcióval összefüggő betegségek szórványosan figyelhetők meg;
• táplálkozási és anyagcserezavarok: felnőtteknél leggyakrabban enyhe hiperglikémia alakul ki. Ritkábban glükóz tolerancia zavart észlelnek (gyermekek). Néha hiperfoszfatémiát vagy hipoglikémiát rögzítenek. A 2-es típusú cukorbetegség sporadikusan fordul elő;
• kötőszöveti, és egyúttal mozgásszervi elváltozások: felnőtteknél gyakran megfigyelhető myalgia vagy artralgia. Ritkábban ezek a rendellenességek gyermekeknél fordulnak elő. Gyakran előfordul, hogy a felnőttek végtagmozgások merevségét tapasztalják (néha ez gyermekeknél is előfordul). Néha csontfájdalom, izomsorvadás és carpalis alagút szindróma jelentkezik;
• különféle természetű daganatok: néha rosszindulatú vagy ritka jellegű daganatok is előfordulhatnak. Gyermekeknél alkalmanként leukémia is kialakul;
• idegrendszeri problémák: felnőtteknél gyakran előfordul paresztézia vagy fejfájás. Gyakori az álmatlanság vagy a magas vérnyomás is. Néha nystagmus vagy álmosságérzet jelentkezik. Egyénileg megemelkedik a koponyán belüli nyomás, neuropátia, valamint (gyermekeknél) paresztézia vagy álmatlanság is előfordulhat.
• mentális zavarok: néha személyiségzavarokat is észlelnek;
• a húgyúti rendszer és a vesék elváltozásai: néha hematuria, vizeletinkontinencia, rendellenes vizelet, polyuria és vizelési gyakorisági zavar jelentkezik;
• Az emlőmirigyek és a nemi szervek jelei: felnőtteknél néha gynecomastia vagy nemi váladékozás jelentkezik. Ritkán gyermekeknél is megfigyeltek gynecomastiát;
• a bőr alatti réteg és az epidermisz rendellenességei: néha bőrhipertrófia vagy -atrófia, lipodisztrófia, urticaria, valamint hirsutizmus vagy exfoliatív dermatitis is előfordulhat.

Vannak adatok a hasnyálmirigy-gyulladás kialakulásáról az STH utólagos alkalmazása során (nincsenek adatok az ilyen esetek gyakoriságáról).

Az STH-t szedő gyermekeknél esetenként kialakult a combcsontfő epifízisének elcsúszása és Perthes-kór. Az első rendellenesség főként az endokrin rendszerrel összefüggő rendellenességekben, a második pedig alacsony termet esetén alakul ki. Arról azonban nincs információ, hogy ezek a betegségek gyakrabban alakulnak-e ki STH alkalmazása esetén. Ilyen diagnózisok esetén fájdalmas és kellemetlen érzések jelentkeznek a csípő vagy a térd területén.

Más negatív jeleket is jellemzőnek tekintenek az STH-ra - ezek közé tartozik a hiperglikémia, amelyet az inzulinérzékenység csökkenése, a szabad tiroxinszint csökkenése, valamint az ICP-értékek emelkedése okoz, ami jóindulatú.

Fennállhat az intolerancia tünetei kialakulásának kockázata is.

Overdose

Bár a Zomactonnal történő mérgezéssel kapcsolatban nincsenek adatok, az akut mérgezés kezdetben hipoglikémiát, majd hiperglikémiát eredményezhet.

Nincsenek adatok a hosszan tartó mérgezés hatásairól. De felmerült, hogy hasonló tüneteket okozhat, mint amilyeneket az emberi STH túlzott termelése esetén tapasztalnak (például akromegália kialakulása).

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A GCS-kezelés lelassíthatja a gyógyszer által nyújtott növekedésserkentést. A meglévő ACTH-hiányban szenvedőknek nagyon körültekintően kell kiválasztaniuk a GCS pótló adagját, hogy elkerüljék az STH aktivitására gyakorolt szupresszív hatásokat.

Az ösztrogének nagy dózisai androgénekkel vagy anabolikus szerekkel együtt felgyorsult csontképződéshez vezethetnek, ami a testhossz növekedésének csökkenését eredményezi.

Mivel az STH inzulinrezisztenciát okozhat a betegeknél, fennáll annak a lehetősége, hogy a cukorbetegeknek módosítaniuk kell a terápiájukat.

A növekedési hormon hiányában szenvedő felnőtteken végzett gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatokból származó információk azt mutatják, hogy a szomatotropin alkalmazása jelentősen növelheti a P450 3A4 hemoprotein rendszeren belül metabolikus folyamatokon áteső komponensek (beleértve a kortikoszteroidokat, a nemi hormonokkal kombinált ciklosporint és az antikonvulzívumokat) clearance-ét, ami plazmaszintjük csökkenéséhez vezet. Nincsenek adatok ennek a klinikai képre gyakorolt hatásáról.

[ 7 ]

Tárolási feltételek

A Zomactont gyermekektől elzárva, 2-8°C közötti hőmérsékleten kell tárolni.

[ 8 ], [ 9 ]

Szavatossági idő

A Zomacton a terápiás gyógyszer gyártásának dátumától számított 3 évig használható fel. A hígított folyadékot hűtőszekrényben (2-8 °C hőmérsékleten) kell tárolni, a palackot függőlegesen helyezve, legfeljebb 28 napig.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Biorostan, Somatin, Jintropin és Groutropin anyagok Biosome-mal és Rastannal, valamint a Genotropin, Humatropin és Nutropin Norditropinnal.

[ 10 ]