Ziromine

A Ziromin egy szisztémás antimikrobiális gyógyszer a linkozamidok és makrolidok, valamint a streptograminok csoportjából.

Jelzések Ziromina

Fertőző eredetű patológiákra alkalmazzák, amelyeket bizonyos, az azitromicinre érzékeny baktériumok váltottak ki:

• a felső légutakban, valamint az ENT szervekben: mandulagyulladással járó arcüreggyulladás, valamint középfülgyulladással járó torokgyulladás (mindkét betegség akut formában van);
• az alsó légutakban: tüdőgyulladás (atipikus vagy bakteriális forma) és súlyosbodó krónikus hörghurut;
• bőr alatti réteg és bőr: a Lyme-kór első stádiuma, különféle másodlagos pyodermatózisok, valamint ótvar vagy orbánc. Emellett enyhe formájú pattanások kezelésére is felírható;
• STD-k: olyan kórokozók, mint a méhnyakgyulladás vagy a húgycsőgyulladás (szövődményekkel vagy anélkül), amelyeket a Chlamydia trachomatis kórokozó mikroba okoz.

Kiadási űrlap

Tabletta formájában kapható - 3 darab külön buborékcsomagolásban. A gyógyszer csomagolása 1 buborékfóliát tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

Az azitromicin egy azalid, a makrolid alkategóriába tartozik. Széles spektrumú aktivitást mutat a kórokozó mikrobákkal szemben. Az anyagot riboszómákkal (pontosabban azok 50S alegységével) szintetizálják, ami lehetővé teszi, hogy gátolja a fehérjekötési folyamatot a bakteriális sejtekben anélkül, hogy befolyásolná a polinukleotidok kötődését.

A gyógyszer aktívan hat ezekre a kórokozó mikrobákra mind in vitro tesztek, mind klinikai fertőző folyamatok esetén:

• az aerobok gram-pozitív formája: pneumokokkuszok gennyes streptococcusszal és Staphylococcus aureusszal;
• gram-negatív aerobok: Haemophilus influenzae és Haemophilus parainfluenzae, valamint Moraxella catarrhalis gonokokkusz és Listeria monocytogenes szamárköhögés bacillusával;
• egyéb baktériumok: Chlamydophila pneumoniae Chlamydia trachomatis-szal és Legionella pneumophila-val, valamint Ureaplasma urealyticum Mycoplasma pneumoniae-val, valamint a kullancs okozta borreliosis kórokozója (Borrelia burgdorferi baktérium) és Mycobacterium avium.

Az azitromicin nagy aktivitást mutat a Toxoplasma gondii mikroorganizmussal szemben.

A komponens aktivitása nem gyengül a β-laktamázt termelő mikrobák jelenlétében.

A gyógyszer hatásával szembeni rezisztencia megtalálható a Gram-pozitív mikrobákban (széklet enterokokkuszok), valamint a legtöbb staphylococcus törzsben (amelyek érzékenyek a meticillin anyag aktivitására) és anaerobokban, például a Bacteroides fragilisben.

Farmakokinetikája

A gyógyászati komponens könnyen átjut a vér-parenchimális gáton, majd bejut a szövetekbe. Ugyanakkor az urogenitális (beleértve a prosztatát is) és a légzőrendszer szöveteiben, valamint a tüdőben és a bőrrel érintkező lágy szövetekben a plazmához képest megnövekedett gyógyszerszint figyelhető meg (10-50-szerese), és a fertőző gócban ez a szám 24-34%-kal magasabb, mint az egészséges területek szöveteiben.

Az anyag behatol a sejtmembránokba (ezért a gyógyszer nagyon hatékony a sejteken belüli kórokozók által okozott fertőzések kezelésében). Fagociták, makrofágok és polimorfonukleáris leukociták segítségével jut el a fertőzés helyére, majd ott szabadul fel a fagocitózis folyamatában.

A hatóanyag nagyon gyorsan felszívódik a plazmából a sejtekkel együtt a szövetekbe, átjut a fagocita sejtekbe, majd a fertőző fókusz helyére kerül, magas és stabil gyógyszerkoncentrációt hozva létre az érintett szövetekben (a gyógyszerhasználat befejezése után 5-7 napig fennállnak).

Az anyag savas környezetben stabil és lipofil is. A gyógyszer biohasznosulása 34%.

A csúcsérték (0,4 mg/l) 2-3 óra elteltével alakul ki, az eloszlási térfogat pedig 31,1 l/kg. A fehérjeszintézis fordítottan arányos a vérben lévő elemértékekkel, és eléri a 7-50%-ot. A tabletta étkezés közbeni bevétele 23%-kal növeli a csúcsértékeket, de az AUC szint változatlan marad.

Az azitromicin főként változatlan formában ürül ki - 50%-ban az epével, további 6%-ban pedig a vizelettel. A májban az anyag demetilálódik, elveszíti aktivitását.

Az anyag plazma clearance-e 630 ml/perc. A gyógyszer hosszú felezési idővel rendelkezik - 34-68 órán belül. Idős férfiaknál (65-85 év) a farmakokinetikai jellemzők változatlanok maradnak. Nőknél a gyógyszer csúcsértéke nő (30-50%-kal). Azonban 1-5 éves gyermekeknél a gyógyszer felezési ideje, csúcsértékei és AUC-szintje alacsonyabb, mint felnőtteknél.

Adagolás és beadás

A gyógyszer tablettáit a napi étkezés előtt (kb. 60 perccel) vagy utána (120 perc elteltével) kell bevenni, mivel az étkezéssel együtt történő bevétel megzavarja a gyógyszer felszívódását. A gyógyszert naponta egyszer kell bevenni, a tablettát rágás nélkül kell lenyelni.

Adagolás felnőtteknek, 45 kg feletti testsúlyú gyermekeknek és időseknek:

• Fül-orr-gégészeti betegségek kezelésére: 1 tabletta (0,5 g) naponta 3 napig;
• légzőrendszeri rendellenességek: naponta 1 tablettát (0,5 g) vegyen be 3 napig;
• lágy szövetek és a bőrfelszín sérülései: naponta 1 tabletta (0,5 g) gyógyszert vegyen be 3 napig;
• a kullancs okozta borreliózis kezdeti szakaszában: felnőtteknek - az első napon 2 tablettát (1 g) Ziromint kell bevenni, majd 2-5 napon keresztül - 1 tablettát (0,5 g). A teljes kúra 5 napig tart;
• a közönséges pattanások megszüntetésére: a kúra során összesen 6 g gyógyszerre van szükség. A standard kezelési rend szerint az első 3 napban napi 1 tablettát (0,5 g/nap) kell bevenni, majd a következő 9 hétben heti 0,5 g-os adagban kell szedni a gyógyszert;
• A Chlamydia trachomatis baktérium aktivitása által okozott szövődménymentes húgycsőgyulladás vagy méhnyakgyulladás: a gyógyszer 2 tablettáját (1 g anyagot) kell bevenni egyszer.

Veseelégtelenség esetén.

A gyógyszer hatását a 40 ml/percnél kisebb kreatinin-kreativitással rendelkező emberekre nem vizsgálták, ezért ennek a betegcsoportnak különös óvatossággal kell alkalmaznia a gyógyszert.

Májelégtelenség esetén.

Mivel a Ziromin aktív összetevőjének metabolizmusa a májban történik, és kiválasztása az epével történik, tilos a gyógyszert súlyos májbetegségben szenvedőknek felírni.

[ 1 ]

Terhesség Ziromina alatt történő alkalmazás

Az azitromicin képes leküzdeni a méhlepényi gátat, bár a gyermekre gyakorolt negatív hatást nem észleltek. Meg kell azonban jegyezni, hogy a gyógyszer terhes nőkre gyakorolt hatásának meghatározására alkalmas, jól kontrollált vizsgálatokat még nem végeztek el.

E tekintetben az azitromicin terhes nőknek csak olyan esetekben engedélyezett, amikor az anya számára nyújtott előnyök várhatóan meghaladják a szövődmények valószínűségét, valamint megfelelő alternatív gyógyszerek hiányában is.

Ha a gyógyszer szedése szoptatás alatt szükséges, döntést kell hozni a szoptatás abbahagyásáról ebben az időszakban.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a hatóanyaggal, valamint a gyógyszer összes többi összetevőjével vagy más makrolidokkal szembeni túlérzékenység jelenléte;
• súlyos funkcionális máj-/veseelégtelenség;
• mivel elméletileg a gyógyszer ergotizmus kialakulását okozhatja ergot-származékokkal kombinálva, az ilyen gyógyszerkombinációt kerülni kell;
• olyan gyermekeknél alkalmazható, akiknek a testsúlya nem éri el a 45 kg-ot.

Mellékhatások Ziromina

A tabletták szedése bizonyos mellékhatásokat okozhat:

• nyirokrendszeri és általános véráramlási zavarok: alkalmanként trombocitopénia fordul elő. Vannak elszigetelt adatok átmeneti vagy enyhe neutropénia időszakokról is (bár ebben az esetben nem volt lehetséges ok-okozati összefüggést azonosítani a Ziromin alkalmazásával);
• mentális problémák: esetenként előfordulhat szorongás, fokozott agresszivitás vagy súlyos idegesség, és ezzel együtt hiperaktivitás kialakulására is számítani lehet;
• idegrendszeri megnyilvánulások: néha álmosságérzés, valamint ájulás, szédülés, íz- és szaglási receptorok zavara jelentkezik, ugyanakkor görcsök (más makrolidok hatása is okozhatja) és fejfájás jelentkezik. Alkalmanként álmatlanság vagy aszténia, valamint paresztézia is előfordulhat;
• Halláskárosodás: A makrolidok ritka esetekben halláskárosodást okozhatnak. A gyógyszert szedő egyéneknél halláskárosodás, fülzúgás és süketség alakult ki. Ezek az esetek többségében olyan kísérleti vizsgálatokban fordultak elő, ahol az azitromicint nagy dózisban, hosszú időn keresztül alkalmazták. A rendelkezésre álló követési jelentések alapján ezek a károsodások többnyire visszafordíthatók voltak;
• szívműködési problémák: időnként megnő a pulzusszám, és emellett aritmia is előfordulhat, amellyel összefüggésben kamrai tachycardia is megfigyelhető (mint kiderült, ezeket a rendellenességeket más makrolidok is okozzák). A kamrai fibrilláció és lebegés szórványosan jelentkezik, emellett a QT-index megnyúlik, és a vérnyomásszint csökken;
• Emésztőrendszeri betegségek: a betegek gyakran tapasztalnak hasmenést, görcsöket és fájdalmat (kellemetlen érzést) a hasban, hányingert és hányást. Néha puffadás, híg széklet, emésztési problémák és étvágytalanság jelentkezik. Ritkán a nyelv színének megváltozása vagy székrekedés jelentkezhet. Beszámoltak hasnyálmirigy-gyulladásról, melénáról, diszpepsziás tünetekről és álhártyás vastagbélgyulladásról;
• epeúti és májbeli tünetek: hepatitis és intrahepatikus epeúti epeúti elzáródás esetenként előfordulhat. Rendellenes májfunkciós tesztek, nekrotikus hepatitis és májműködési zavar is megfigyelhető, amely egyes esetekben halálhoz vezet;
• Bőrbetegségek: alkalmanként súlyos allergiás tünetek, például Quincke-ödéma, fényérzékenység és csalánkiütés jelentkezhetnek. Súlyos bőrelváltozások is előfordulhatnak (beleértve az erythema multiformét, a transzkeringési hipertremiat és a Stevens-Johnson szindrómát). Néha kiütések és viszketés is előfordulhat;
• az izmok és csontok szerkezetének károsodása: néha ízületi fájdalom alakul ki;
• húgyúti diszfunkció: esetenként akut veseelégtelenség, valamint tubulointerstitialis nephritis alakulhat ki;
• A reproduktív rendszer elváltozásai: néha vaginitis is megfigyelhető;
• Általános tünetek: esetenként a betegek anafilaxiát (ez magában foglalja a duzzanatot, ami esetenként halálhoz vezethet) és kandidózist tapasztalnak;

Laboratóriumi vizsgálatok és analitikai mutatók: a kálium-, foszfokináz-, bilirubin-, valamint az alkalikus foszfatáz-, szérum kreatinin- és cukorszint emelkedése figyelhető meg. Trombocitopénia, neutropenia vagy leukopénia szórványosan fordult elő.

Overdose

A túladagolás standard tünetei közé tartozik a súlyos hasmenés vagy hányás, súlyos hányingerrel, valamint kezelhető hallásproblémák.

A gyógyszerrel történő mérgezés esetén a betegnek aktív szenet kell adni, majd támogató és tüneti kezelési módszereket kell alkalmazni. A gyógyszernek nincs ellenszere.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Más makrolidokhoz hasonlóan a Ziromin gyógyszer jelentősen fokozza a triazolám, a warfarin és az ergotamin, valamint a fenitoin tulajdonságait, ha ezekkel kombinálva alkalmazzák.

A gyógyszert nagy óvatossággal kell felírni azoknak, akik más, a QT-indexeket meghosszabbító gyógyszereket is szednek.

A Ziromin és az antacidok együttes alkalmazásával végzett különféle vizsgálatok során az azitromicin farmakokinetikai tulajdonságaiban finom változásokat találtak - a biohasznosulás szintje változatlan maradt, de a plazma csúcsértékei 30%-kal csökkentek. Ezért ajánlott a gyógyszert az antacidok bevétele előtt 1 órával, vagy a bevételük után 2 órával bevenni.

A makrolidok kategóriájába tartozó bizonyos rokon gyógyszerek jelentős hatással vannak a ciklosporin komponens anyagcseréjének folyamatára. Mivel az ilyen kölcsönhatások gyógyszer- és farmakokinetikai vizsgálatait nem végezték el, ezen gyógyszerek kombinációs alkalmazása előtt gondosan értékelni kell a meglévő klinikai képet. Amennyiben döntés születik egy ilyen kombináció célszerűségéről, nagyon gondosan ellenőrizni kell a ciklosporin indikátorait, és ennek megfelelően kell módosítani az adagolását.

Információk vannak a vérzés előfordulásának növekedéséről a gyógyszer indirekt antikoagulánsokkal (orális kumarin antikoagulánsok vagy warfarin) történő együttes szedése miatt. Ezért ilyen kombináció esetén erősen ajánlott a PT-értékek változásainak folyamatos monitorozása.

Bizonyítékok vannak arra, hogy a makrolid kategóriába tartozó bizonyos gyógyszerek jelentős hatással lehetnek a digoxin elem anyagcseréjére a bélben. Ezért ezeknek a gyógyszereknek a kombinációja esetén figyelembe kell venni a digoxinszint emelkedésének lehetőségét, és monitorozni kell annak mutatóit.

Óvatosság szükséges az azitromicin és a terfenadin együttes alkalmazása esetén.

A Ziromin és a cimetidin bevétele között legalább 2 órás időközönként kell eltelnie.

[ 2 ], [ 3 ]

Tárolási feltételek

A Ziromint gyermekek elől elzárva és napfénytől védve kell tárolni. A tárolási hőmérsékleti mutatók legfeljebb 30°C-ot mutatnak.

[ 4 ]

Szavatossági idő

A Ziromin a gyógyszer gyártásának dátumától számított 5 évig használható.