Zerodol

A Zerodol egy NSAID, amely reumaellenes tulajdonságokkal rendelkezik.

Jelzések Zerodol

Javallt a reumatoid artritisz, osteoarthritis és Bechterew-kór okozta fájdalom és gyulladásos folyamatok megszüntetésére. Ezenkívül fájdalommal járó mozgásszervi patológiák esetén is alkalmazzák (például extraartikuláris reuma vagy scapulohumeralis periarthritis esetén).

Fájdalomcsillapítóként a gyógyszert a fájdalom tünetei (fogfájás, ágyéki fájdalom, valamint az elsődleges dysmenorrhoea fájdalma) megszüntetésére használják.

[ 1 ], [ 2 ]

Kiadási űrlap

Tabletta formájában kapható, buborékfóliánként 10 darab. Egy csomag 1 vagy 3 buborékfóliát tartalmaz.

[ 3 ], [ 4 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer egy reumaellenes NSAID, az α-toluilsav származéka, összetételében hasonló a diklofenákhoz. Az aceklofenák gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik.

A komponens lassítja a COX aktivitását, és gátolja a PG szintézisét is, így befolyásolja a gyulladásos folyamat patogenezisét, valamint a fájdalom és a láz kialakulását.

Reumatikus patológiák kezelésében a hatóanyag fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő tulajdonságai segítenek enyhíteni a fájdalmat, valamint csökkenteni az ízületek duzzanatát és merevségét, amelyek reggel jelentkeznek. Ez segít javítani a beteg funkcionális állapotát.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikája

Az aceklofenák orális adagolás után gyorsan felszívódik, a biohasznosulási indexe közel 100%. A plazma csúcskoncentrációja a gyógyszer bevétele után 1,25-3 óra múlva jelentkezik. A csúcs eléréséhez szükséges időintervallum meghosszabbodik, ha a gyógyszert étellel kombinálják, de ez a tény nem befolyásolja az felszívódás mértékét.

Az aceklofenák fehérjeszintézise >99,7. A gyógyszer bejut az ízületi hártyába, és koncentrációja ott eléri a plazmakoncentráció 60%-át. Az eloszlási térfogat körülbelül 30 liter.

A plazma felezési ideje 4-4,3 óra, a clearance pedig becsült érték 5 l/óra. A dózis körülbelül 2/3-a ürül a vizelettel konjugált hidroxi-metabolitok formájában. A gyógyszer egyszeri dózisának csak 1%-a ürül változatlanul.

A hatóanyag a májban metabolizálódik, aminek következtében 4-hidroxi-aceklofenákká, valamint más bomlástermékekké, köztük diklofenákká alakul.

Valószínűleg az anyag metabolizmusa a CYP2C9 elem részvételével történik, amely a fő bomlásterméket, a 4-OH-aceklofenákot érinti, amelynek klinikai tulajdonságai meglehetősen jelentéktelenek. A számos bomlástermék között a diklofenák és a 4-OH-diklofenák is megfigyelhető.

[ 7 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszer standard adagja napi kétszer 100 mg – 1 tabletta reggel és este.

Májproblémákkal küzdő betegeknél az adagot napi egyszeri 100 mg-ra kell csökkenteni.

A tablettákat egészben, rágás nélkül, vízzel kell lenyelni. A bevétel nem függ az étkezéstől. A kúra időtartamát az orvos minden egyes személyre külön írja elő.

[ 8 ]

Terhesség Zerodol alatt történő alkalmazás

A gyógyszer terhes nőknek történő felírása tilos. A szoptatást a Zerodol-lal történő kezelés alatt abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallatai között:

• gyomor-bélrendszeri vérzés vagy fekélyperforáció a kórtörténetben (amelyek nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) szedésével összefüggésben állnak);
• egyidejű vérzés vagy fekélyképződés, amely jelen van a betegben vagy a múltban fennállt (2+ bizonyított különálló epizód ezen rendellenességek jelenlétével);
• véralvadási problémák vagy aktív vérzés;
• súlyos szív-, vese- vagy májelégtelenség;
• a beteg intoleranciája van az aceclofenacra vagy a gyógyszer más segédanyagára, továbbá túlérzékenységet mutat a NSAID-okkal szemben (akut rhinitist, asztmás rohamokat, valamint csalánkiütést vagy Quincke ödémát okozva) vagy aszpirinnel szemben;
• pangásos szívelégtelenség (NYHA II-IV);
• IHD angina pectorisban szenvedő vagy miokardiális infarktuson átesett betegeknél;
• agyi érrendszeri patológiák stroke utáni betegeknél vagy azoknál, akik mikrostroke-epizódokat tapasztaltak;
• a perifériás artériákkal kapcsolatos patológiák;
• 18 év alatti életkor.

Mellékhatások Zerodol

A tabletták szedése a következő mellékhatásokat okozhatja:

• NS szervek: látászavarok, fejfájás, paresztézia kialakulása, neuritisz a látóideg területén, és ezen túlmenően aszeptikus agyhártyagyulladás esetei (gyakran autoimmun betegségekben - vegyes típusú kötőszöveti patológia vagy Libman-Sachs-kór - szenvedőknél alakul ki). Lehetséges tünetek még a nyakizomzat merevsége, hányás, láz, hányinger és dezorientáció. Tinnitus, hallucinációk, zavartság, depresszió, szédülés, álmosság, súlyos fáradtság, rossz közérzet és szédülés jelentkezhet. Tünetek még a remegés ízérzékelési zavarral;
• vesék: nephrotoxicitás (tubulointerstitialis nephritis), veseelégtelenség és továbbá nephrotikus szindróma kialakulása;
• máj: sárgaság vagy hepatitisz kialakulása, májműködési zavar;
• a nyirok- és vérképzőrendszer szervei: a csontvelő aktivitásának elnyomása, vérszegénység (valamint hemolitikus vagy aplasztikus formái) kialakulása, trombocito-, granulocito- és neutropenia, valamint agranulocitózis;
• az immunrendszer szervei: fokozott érzékenység (tünetek közé tartoznak a nem specifikus allergiás reakciók, anafilaxia, sokk, a légzőszervek reaktív reakciója (asztma)), továbbá az asztma súlyosbodása, nehézlégzés, hörgőgörcsök és Quincke ödéma;
• anyagcsere-folyamatok: hiperkalémia kialakulása;
• mentális állapotok: furcsa álmok, depresszió, álmatlanság kialakulása;
• látószervek: látászavarok;
• hallásszervek: a fülzúgás megjelenése, szédülés kialakulása;
• Szív- és érrendszer: tachycardia, vaszkulitisz, szívelégtelenség, valamint megnövekedett vérnyomás, vérbőség, ödéma, hőhullámok kialakulása. Bizonyos NSAID-ok (akár hosszan tartó, nagy dózisú alkalmazás esetén is) növelhetik a tromboembóliás szövődmények (például miokardiális infarktus vagy stroke) valószínűségét. Ezeknek a reakcióknak a többsége reverzibilis és enyhe;
• légzőrendszer: stridoros légzés megjelenése;
• Emésztőrendszer: hasi fájdalom, diszpepsziás tünetek, hasmenés, hányinger, gyomorhurut, puffadás, valamint hányás (néha vérrel) és székrekedés. Kialakulhat szájgyulladás (beleértve a fekélyes formát is), fekélyes vastagbélgyulladás nem specifikus formája, regionális bélgyulladás, gyomorfekély, hasnyálmirigy-gyulladás gyomorhuruttal, valamint fekélyek a gyomor-bél traktusban. Ezenkívül a vastagbélgyulladás súlyosbodása és perforáció vagy vérzés a gyomor-bél traktusban is lehetséges;
• bőr: kiütések vagy exanthema megjelenése a bőrön, valamint viszketés, arcduzzanat, csalánkiütés vagy dermatitis kialakulása. Ezenkívül vérzéses kiütés és purpura, leveles vagy bullózus dermatitis, fényérzékenység, erythema multiforme, Lyell-szindróma és Stevens-Johnson szindróma;
• húgyúti rendszer és vesék: veseelégtelenség vagy nephrotikus szindróma kialakulása;
• helyi megnyilvánulások és általános rendellenességek: görcsök a vádli izmaiban, valamint fokozott fáradtság;
• laboratóriumi vizsgálati eredmények: emelkedett májenzim- és alkalikus-foszfatázszint, valamint emelkedett karbamid- és kreatininszint a vérben, és testsúlynövekedés.

Overdose

A túladagolás fő tünetei a hányás, fejfájás, hányinger, hasmenés, irritáció, gyomortáji fájdalom és gyomor-bélrendszeri vérzés. Emellett előfordulhat dezorientáció, álmosság vagy izgatottság érzése, fülzúgás és szédülés. Kómás állapot alakulhat ki, csökkenhet a vérnyomás, és a légzési folyamat zavart szenvedhet. Eszméletvesztés, görcsrohamok vagy egyéb negatív hatások tünetei fokozódhatnak. Súlyos mérgezés esetén a májfunkció károsodhat, vagy akut veseelégtelenség alakulhat ki.

A megnyilvánulások kiküszöbölésére a tünetek enyhítésére irányuló kezelésre, valamint a javallatoknak megfelelő támogató terápiára van szükség.

A gyógyszer nagy adagjának bevétele után 1 órán belül aktív szenet lehet inni. Alternatív megoldásként gyomormosást is végezhet ugyanebben az időszakban.

A specifikus gyógyszeres módszerek, mint például a hemoperfúzió vagy a dialízis, nem elég hatékonyak az NSAID-ok kiválasztásában, mivel ezek a gyógyszerek magas fehérjeszintézis-sebességgel és kiterjedt anyagcsere-folyamatokkal rendelkeznek.

A kezelés megfelelő diurézist, valamint a máj- és vesefunkció gondos ellenőrzését igényli.

A gyógyszer túladagolása után a betegnek legalább 4 órán át orvosi felügyelet alatt kell maradnia. Elhúzódó és gyakori görcsök esetén a betegnek diazepámot kell adni.

A többi kezelési módszer a beteg klinikai állapotától függ.

[ 9 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Zerodol hatóanyagának más gyógyszerekkel való kölcsönhatása tulajdonságaiban hasonló más NSAID-ok hatásához.

Az aceklofenák lítiummal és metotrexáttal együtt alkalmazva képes növelni a plazma digoxinszintjét, ezen felül fokozhatja az antikoagulánsok aktivitását, és fordítva, csökkentheti azt a diuretikumokban. Emellett növeli a ciklosporin nefrotoxicitását, és kinolonokkal kombinálva elnyomja a rohamokat.

Káliumtartalmú gyógyszerekkel kombinált alkalmazás esetén gyenge diuretikumokat kell hozzáadni, és rendszeresen ellenőrizni kell a plazma káliumszintjét.

A hatóanyag és a hipoglikémiás gyógyszerek kombinációja hiper- vagy hipoglikémia kialakulását okozhatja.

Az aceclofenac és más NSAID-ok, valamint a kortikoszteroidok egyidejű alkalmazása növelheti a negatív hatások előfordulását.

A metotrexátot és az NSAID-okat óvatosan kell felírni, mivel az utóbbiak növelik a metotrexát plazmaszintjét, ezáltal fokozva annak toxicitását. Ezeket a gyógyszereket 2-4 órás időközönként kell bevenni az adagok között.

[ 10 ], [ 11 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert kisgyermekektől elzárva, normál körülmények között, legfeljebb 25°C-on kell tárolni.

[ 12 ], [ 13 ]

Szavatossági idő

A Zerodol a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 2 évig használható.