Zestra

A Zestra egy szisztémás antihisztamin gyógyszer, amelynek hatóanyaga a cetirizin.

Jelzések Zestra

Rhinitis, valamint allergiás kötőhártya-gyulladás (rendszeres vagy szezonális), valamint visszatérő urticaria (krónikus stádium) kezelésére javallt.

Kiadási űrlap

Tabletta formájában kapható, buborékfóliánként 10 darab. Egy csomag 1 buborékfóliát tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A Zestra egy kombinált gyógyszer, tulajdonságait az összetételében szereplő összetevők hatása határozza meg.

A cetirizin-hidroklorid egy második generációs antihisztamin, szelektív receptorblokkoló (H1); hosszan tartó hatású. Gyenge antikolinerg tulajdonságokkal is rendelkezik, nem lép kölcsönhatásba a dopamin- és szerotoninreceptorokkal, valamint a H2- és α-adrenerg receptorokkal.

A cetirizin plazmafehérjékkel való kifejezett szintézise, valamint polaritása miatt rosszul hatol át a vér-agy gáton (BBB), és szinte semmilyen elnyomó hatással nem bír a központi idegrendszerre – ez különbözteti meg ezt a gyógyszert az első generációs antihisztaminoktól. Ezek a tulajdonságok főként lipofilitásának köszönhetők.

A hatóanyag az allergiás megnyilvánulások korai hisztamin-függő fejlődési szakaszát érinti, emellett gátolja a hisztamin felszabadulását a bazofil leukocitákból a zsírsejtekkel, és csökkenti az allergiás válaszokban részt vevő gyulladásos sejtek mozgásának gyakoriságát (lassítja az eozinofilek mozgását és gátolja a gyulladásos vezetők felszabadulását a hízósejtekből). Gyengíti az allergiás válasz vezetőinek (hisztamin és PG D2) hatását is, és egyidejűleg gátolja az eozinofilek mozgását atópiás reakciókban szenvedőknél. Ezenkívül csökkenti a hisztamin által kiváltott hörgőszűkületet (hörgőasztma esetén), és hosszú távú szelektív hatást fejt ki a receptorokra (H1).

A gyógyhatás a bevétel után 2 órával kezdődik és 24 órán át tart.

A pszeudoefedrin-hidroklorid egy érszűkítő tulajdonságokkal rendelkező β-agonista, amely csökkenti a felső légutak (különösen az orrmelléküregek és az orrgarat) nyálkahártyájának duzzanatát a fertőző-gyulladásos és allergiás patológiák tüneti kezelése során.

[ 1 ]

Farmakokinetikája

A hatóanyag gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A szérum csúcskoncentrációja egyensúlyi állapotban 300 ng/ml (a bevétel után 0,5-1 órával figyelhető meg). Éhgyomorra történő bevétel esetén az anyag körülbelül 70%-a felszívódik. Az étel bevitele nem befolyásolja a felszívódás térfogatát, de lassítja a folyamat sebességét. A gyógyhatás csúcsa 4-8 óra elteltével kezdődik és körülbelül 24 órán át tart. A hatóanyag körülbelül 93%-a plazmafehérjékkel szintetizálódik.

Az eloszlási térfogat 0,56-0,8 l/kg (felnőttek) és 0,7 l/kg (gyermekek). Az anyag részben metabolizálódik. A gyógyszer napi 10 mg-os adagolásakor 10 napon keresztül a cetirizin felhalmozódását nem észlelték.

A dózis körülbelül 60%-a ürül a vizelettel a következő 24 órában, majd az anyag körülbelül 10%-a ürül ki ugyanígy a következő 4 napban. Gyermekeknél a gyógyszernek csak 40%-a ürül ki 24 óra alatt. 5 nap alatt a dózis körülbelül 10%-a (beleértve a bomlásterméket is) ürül a széklettel.

A hatóanyag felezési ideje 7,4 óra. Veseelégtelenség esetén a beteg eliminációja lassabb lesz. Enyhe veseelégtelenség esetén ez az időszak néha 19-21 órára nő.

Az anyag vesében történő tisztulási együtthatója 70 ml/perc (egészséges vesefunkció esetén), de enyhe funkciókárosodás esetén ez az érték 7 ml/perc; közepes vesekárosodás esetén 1,5 ml/perc. A hemodialízis nem alkalmas a komponens eltávolítására.

A pszeudoefedrin-hidroklorid viszonylag gyorsan felszívódik az emésztőrendszeren keresztül, a gyógyszer bevétele után fél órán belül hatni kezd. Általában 4 órán át tart.

A pszeudoefedrin részleges metabolizmusa a májban történik N-demetiláció útján, melynek során az aktív bomlástermékké, a norpszudoefedrinné alakul.

A pszeudoefedrin komponens a bomlástermékeivel együtt a vizelettel ürül ki; az egyszeri adag körülbelül 55-75%-a változatlan formában ürül ki. Az anyag kiválasztásának sebessége a vizelet oxidációja esetén nő, és ezzel szemben a lúgosodása esetén csökken.

A felezési idő 7 óra. A pszeudoefedrin kis része átjut az anyatejbe (a gyógyszer egyszeri adagjának körülbelül 0,5-0,7%-a jut be az anyatejbe 24 órán belül).

[ 2 ], [ 3 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni. 12 év feletti gyermekek és felnőttek esetében az adag napi 1 tabletta, vízzel lemosva. A kúra időtartamát a kezelőorvos írja elő - ez a patológia súlyosságától, valamint a beteg állapotától függ.

[ 5 ], [ 6 ]

Terhesség Zestra alatt történő alkalmazás

A gyógyszer tilos terhes nőknek, valamint szoptatás alatt felírni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben;
• súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 10-10 ml/perc);
• álmatlanság;
• a vérnyomás ellenőrizetlen emelkedése, valamint tachycardia;
• a HCM obstruktív formája;
• IHD;
• a betegnek feokromocitómája, pajzsmirigy-túlműködése vagy cukorbetegsége van;
• a máj patológiák súlyos formái;
• kamrafibrilláció;
• MAO-gátlók szedése a gyógyszerhasználatot megelőző 2 hétben;
• 12 év alatti életkor.

Mellékhatások Zestra

A gyógyszerek használata a következő mellékhatásokat okozhatja:

• Emésztőrendszeri szervek: súlygyarapodás, emésztési zavarok, ízérzékelési zavarok és ízérzékelési retardáció; esetenként előfordulhat étvágytalanság, szájgyulladás, gyomorhurut, cukorbetegség és májműködési zavar (a májenzimek, az Y-glutamil-transzferáz és az alkalikus foszfatáz fokozott aktivitása; valamint a bilirubin komponens fokozott aktivitása a vérben). Ezenkívül esetenként szájszárazság, szomjúság, a nyelv duzzanata és elszíneződése, hányinger, puffadás, hasi fájdalom és hányás jelentkezhet.
• Az idegrendszer szervei: álmosság és szédülés érzése; esetenként fejfájás, migrénes remegés, hiperesztézia és hiperesztézia paresztéziával, görcsrohamok és ájulás, valamint túlzott agresszivitás, aszténia, zavartság, izgalom vagy rossz közérzet, depresszió, súlyos fáradtság, álmatlanság és hallucinációk megjelenése;
• szív- és érrendszer: alkalmanként dystonia, tachycardia és megnövekedett vérnyomás jelentkezik;
• a vérképző rendszer szervei: thrombocytopenia kialakulása;
• vizuális szervek: homályos látás, valamint akkomodációs zavar és akaratlan szemmozgások;
• légzőszervek: orrvérzés, orrfolyás köhögéssel, hörgőgörcsök, torokgyulladás, tüdőgyulladás, hörghurut és diszfónia kialakulása;
• immunrendszer szervei: kiütések és viszketés, valamint csalánkiütés; ödéma, allergiás reakciók, anafilaxia és Quincke ödéma szórványosan megfigyelhető;
• csontszerkezet és izmok: ízületi gyulladás, izom- és ízületi fájdalom, izomgyengeség és diszkinézia;
• húgyúti rendszer: vizelési nehézségek, dysuria és enuresis.

A pszeudoefedrin-hidroklorid által okozott mellékhatások:

• szív- és érrendszer: brady-, steno- vagy tachycardia kialakulása, szívverési problémák, vérnyomás emelkedése/csökkenése, ödéma megjelenése, szívelégtelenség, aritmia, valamint mellkasi fájdalom;
• Az idegrendszer szervei: szédülés és fejfájás, szorongás, idegesség, izgatottság, remegés és érzelmi labilitás kialakulása. Emellett gondolkodási vagy figyelmi zavarok, valamint pszichoneurológiai rendellenességek (memóriaproblémák, dezorientáció, pszichomotoros agitáció kialakulása, pánik vagy agresszió, paranoia, skizofrén rendellenességek, valamint hallucinációk megjelenése (mindez a pszeudoefedrin központi hatásának köszönhető), ezzel együtt - álmatlanság, alvászavarok, görcsök és izomrángások megjelenése, hiperkinézis, eufória vagy amnézia érzése, és emellett depressziós állapot is előfordulhat);
• emésztőrendszer: fokozott étvágy, székrekedés, fokozott nyáltermelés, hányinger, puffadás, hasi fájdalom, hányás, cukorbetegség és májműködési zavar;
• Urogenitális rendszer: fájdalom vagy vizelési nehézség (prosztata hiperplázia esetén), valamint annak késése, cystitis, polyuria, pyelitis, hematuria vagy dysuria kialakulása. Ezenkívül hüvelygyulladás vagy dysmenorrhoea megjelenése, valamint csökkent libidó;
• allergiás tünetek: erythema multiforme kialakulása;
• érzékszervek: fájdalom a szemben vagy vérzés bennük, látászavarok, fülzúgás vagy glaukóma megjelenése, süketség, ptosis és xerophthalmia kialakulása;
• Egyéb: hidegrázás, gyengeség, láz, hipokalémia vagy nyirokcsomó-elzáródás, valamint fokozott izzadás. Ezek a tünetek a gyógyszer abbahagyása után megszűntek.

[ 4 ]

Overdose

A túladagolás tünetei általában a központi idegrendszerre gyakorolt hatással vagy a gyógyszer antikolinerg tulajdonságaival kapcsolatosak. Ezek közé tartozik: zavartság érzése, szédülés, pszichoemocionális izgatottság, ingerlékenység, idegesség, valamint súlyos fáradtság, álmosság vagy álmatlanság, súlyos fejfájás és kábultság. Ezenkívül vizelési késés, keringési zavarok és fokozott izzadás is előfordulhat. Ezzel együtt görcsök, remegés, tachycardia és végtagremegés is előfordulhat. Étvágytalanság, hányás, szájszárazság, hányinger és hasmenés, megnövekedett vérnyomás, viszketés kiütésekkel és pupillatágulat is előfordulhat.

Ezen tünetek megszüntetése érdekében a betegnek ki kell mosnia a gyomrot, majd enteroszorbenseket kell szednie.

Ezenkívül a fent leírt megnyilvánulások kiküszöbölésére módszereket alkalmaznak a szív- és érrendszer munkájának korrigálására, valamint a külső légzési folyamat támogatására. Szükség esetén görcsoldókat alkalmaznak, és a húgyhólyag katéterezését végzik. A pszeudoefedrin eliminációjának felgyorsítására hatékony lehetőség a dialízis eljárás vagy a vizelet savanyítása. Nincs specifikus antidotum.

[ 7 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Zestra hatóanyaga nem lép kölcsönhatásba más gyógyszerekkel (például cimetidinnel, pszeudoefedrinnel, valamint eritromicinnel ketokonazollal és diazepámmal azitromicinnel). Nagy mennyiségű alkohol (0,8 ‰-nél nagyobb vérkoncentráció-index) együttes alkalmazása esetén a központi idegrendszer működésének elnyomása lehetséges. Óvatosan kell kombinálni a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerekkel.

Az ototoxikus hatású gyógyszerekkel (például gentamicinnel) kombinált alkalmazás elfedheti az ototoxicitás (szédülés és fülzúgás) megnyilvánulásait.

A teofillinnel (napi adag - 400 mg egyszeri adag) történő egyidejű alkalmazás csökkenti a cetirizin clearance-koefficiensét (-16%), de a teofillin eliminációjában nem figyeltek meg változást.

Zestra használata esetén (a pszeudoefedrin jelenléte miatt) el kell utasítani más szimpatomimetikumokat (például mezatont vagy naftizint), triciklusos antidepresszánsokat (beleértve az imipramint amitriptilinnel), étvágytalanság elleni szereket (mazindol dezopimonnal), MAO-gátlókat (pirazidol nialamiddal) és furazolidont - ilyen kombinációval a vérnyomás szintje hirtelen megemelkedhet.

A pszeudoefedrin gyengítheti a szimpatolitikumok (például az oktadin rezerpinnel), valamint a β-adrenerg receptor blokkolók (beleértve a pindololt nadolollal) hatását.

A pszeudoefedrin és a levodopa, valamint a szívglikozidok kombinációja esetén a súlyos kamrai aritmiák kialakulásának valószínűsége nő.

[ 8 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert nedvességtől és napfénytől védett helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A tárolási hőmérséklet nem haladhatja meg a 25 ^° C-ot.

[ 9 ]

Szavatossági idő

A Zestra a gyógyszer gyártásától számított 3 éven belül alkalmas felhasználásra.