Verapamil

A verapamilnek antianginális és antiarritmiás hatása van.

Jelzések Verapamil

A következő rendellenességeknél alkalmazzák:

• supraventrikuláris tachycardia;
• erőszakos angina, stabil karakterű;
• angina pectoris, amelyben a supraventrikuláris ritmus rendellenességeit észlelik;
• szinusz szív-tachycardia;
• extrasystole supraventrikuláris típusú;
• pitvarfibrilláció;
• hipertóniás válság (intravénás módszer);
• megnövekedett vérnyomás.

Kiadási űrlap

A terápiás szer felszabadulását 40 és 80 mg térfogatú tablettákban vagy drazsékben hajtjuk végre, továbbá tablettákban, amelyek hosszabb hatásúak (0,24 g térfogat) és 2,5% -os oldatban intravénás injekciókhoz.

[1], [2], [3]

Gyógyszerhatástani

A verapamil blokkolja a Ca-csatornák aktivitását. A gyógyszer antihipertenzív, antianginális és antiarritmiás hatásokkal rendelkezik.

A gyógyszer hatása a miokardiális sejtekben, a simaizom-vaszkuláris sejtekben és a vezető szívrendszerben található "lassú" Ca-csatornák aktivitásának blokkolásán alapul. Ezzel egyidejűleg ezek a csatornák a méh, a hörgők és a húgycső sima izmaiban találhatók. A blokád a kalciumionok patológiásan megnövekedett áramának stabilizálódásához vezet a sejtekben. A kardiomiocitákon belüli Ca2 + -elem transzmembrán belépésének gyengítésével a gyógyszer csökkenti a szívfrekvenciát és a szívizom összehúzódásának erősségét, ami a szívizom oxigénigényének csökkenéséhez vezet.

A verapamil csökkenti a vaszkuláris membránok izomtónusát és az arteriolák terjeszkedéséhez vezet, ami gyengíti az ellenállást a nagy véráramkörben, és csökkenti az utóterhelést. Emellett a gyógyszer növeli a koszorúér-keringést. Ez gátolja az AV-vezetést és elnyomja a sinus-csomópont automatikus működését, aminek köszönhetően a gyógyszer a supraventrikuláris típusú aritmiákhoz használható.

A gyógyszer kifejezettebb hatást gyakorol a vezetési rendszerre (AV és sinus csomópont), és a hatás az edényekre kevésbé kifejezett. A gyógyszer javítja a vese kiválasztását. Emlékeztetni kell arra, hogy a gyógyszer súlyosbítja a meglévő szívelégtelenséget, és AV-blokádot és erős bradikardiát is okoz.

[4], [5], [6]

Farmakokinetikája

Az anyag majdnem teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusba való belépéssel. A vér Cmax értékeit 1-2 óra elteltével regisztráljuk. A vér fehérjével történő szintézis 90%.

Gyors intrahepatikus metabolizmusnak van kitéve. A terápia során a gyógyszer hatása fokozódik, mivel a diklofenak és metabolikus termékei felhalmozódnak a szervezetben.

Az egyszeri használat után a felezési idő 3-6 óra, és hosszan tartó használat esetén 12 óra. A kiválasztást a vesék végzik (kb. 74%).

[7], [8], [9], [10]

Adagolás és beadás

A tachycardia vagy angina tabletta rendszeres tablettákat étkezés előtt szájon át, naponta háromszor, 40-80 mg-os adagban kell bevenni. A magas vérnyomás értékek csökkentése érdekében naponta kétszer kell használnia a gyógyszert (ebben az esetben a napi adag elérheti a 0,48 g-ot).

Az 5 évesnél fiatalabb gyermekek 40-60 mg gyógyszert használnak.

Hosszabb ideig tartó hatású tablettákat, magas vérnyomás értékkel reggel 0,24 g-os adagban kell bevenni, ezért ajánlott a csökkentett adaggal kezdeni a kezelést - 0,12 g naponta egyszer. Továbbá, 14 nap elteltével a dózis növelése történik. Naponta is 0,48 g-ra emelhető (12-szeres időközönként 2-szeres bevitel). Szükség esetén a hosszabb ideig tartó kezelési ciklus tilos több mint 0,48 g naponta.

A hipertóniás válság kialakulásának megállítása érdekében a gyógyszert intravénásan 5-10 mg mennyiségű jet módszerrel injektáljuk. Paroxiszmális ritmusos betegségek esetén az adagolás és az adagolás módja hasonló. Eredmény hiányában ugyanazt a részt 20-30 perc elteltével visszük be. Támogató eljárásokkal a hatóanyagot intravénásan injektáljuk egy IV-n keresztül (NaCl-oldatot vagy dextrózt használunk). Az 1–5 éves gyermek 1-szeres intravénás dózisának mérete 2–3 g anyag.

[14], [15], [16], [17]

Terhesség Verapamil alatt történő alkalmazás

Jelenleg nincs információ a gyógyszer feto- és embriotoxicitásáról. Terhes nők is használhatják, de csak azokban az esetekben, amikor a várható előny nagyobb, mint a szövődmények kialakulása. Ugyanakkor gyakran terhesség alatt írják elő. Mind a szülészeti, mind a gyógyászati indikációk léteznek.

OB:

• a munka idő előtti kialakulásának kockázata (más gyógyszerekkel kombinálva);
• placentális elégtelenség;
• nefropátia kialakulása terhes nőknél.

A gyógyszer korai kiszállításának kockázata esetén a ginipralommal együtt használjuk; Vegyük a Verapamilt egy kicsit korábban - 20-30 percig. A vélemények azt mutatják, hogy a guiniprál használata nem mindig vezet tachycardiához, ami kiküszöböli a Verapamil alkalmazását, de általában még mindig szükséges.

Mivel a gyógyszer hatással van a kalcium anyagcserére, gyakran használják azokat a helyzeteket, ahol a munkaidő előtti kialakulásának kockázata áll fenn. Azt találtuk, hogy a tocolitikus kezelés kizárólag a Ca-csatornákat blokkoló szerekkel végezhető. Lenyelésük után a méhösszehúzódások amplitúdója jelentősen csökken (néha ez a tevékenység teljes megszűnése).

A nefropátia könnyű stádiumában a gyógyszerek monoterápiás alkalmazása lehetséges, és a pre-eklampszia kialakulásával kombinált módszerek alkalmazhatók, beleértve a magnézium-szulfátot (diuretikus, görcsoldó és vérnyomáscsökkentő hatása), napi 80 mg Verapamil-t és más gyógyszereket.

Terápiás:

• ritmuszavarok (beleértve a supraventrikuláris tachycardia);
• emelkedett vérnyomás értékek. Ez az egyik vérnyomáscsökkentő gyógyszer a terhes nőknél (és hosszú ideig használható), bár a terhes nők ritkán írják elő alapszintű vérnyomáscsökkentő gyógyszerként;
• angina pectoris

A terhesség alatt a kábítószert használó nők észrevételei azt mutatják, hogy a gyógyszer hatékonysága bizonyult, komplikációk nélkül tolerálható, és nem befolyásolja negatívan a magzatot.

A szülés utáni elemzés során azok a nők, akik az első trimeszterben használták a gyógyszert, a csecsemőnél történő alkalmazásával összefüggő veleszületett rendellenességek előfordulási gyakorisága nem növekedett. A 2. és 3. Trimeszterben Verapamil-t szedő nők csecsemőiben sem találtak negatív megnyilvánulásokat.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos bradikardia;
• súlyos bal kamrai diszfunkció;
• AV-blokád 2–3.
• a gyógyszer elleni intolerancia jelenléte;
• csökkent vérnyomás értékek;
• SSSU.

Óvatosság szükséges, ha az 1. Fokozatú AV-blokádot, CHF-et, bradycardia-t, sinoatrialis blokádot, veseelégtelenséget vagy máj aktivitást alkalmazzák.

[11], [12]

Mellékhatások Verapamil

Gyakran vannak olyan mellékhatások: székrekedés, hányinger, súlygyarapodás, erős vérnyomáscsökkenés, bradycardia, bőrpír az arcán, fejfájás és szédülés.

Ritkábban ilyen megnyilvánulások fordulnak elő: fáradtság, idegesség vagy letargia, kiütés, hasmenés, viszketés, gingivális hyperplasia, galaktorrhea, továbbá tüdőödéma, harmadik fokú AV blokád (intravénás adagolás esetén nagy sebességgel), gynecomastia, agranulocytosis , artritisz, thrombocytopenia és perifériás ödéma.

[13],

Overdose

A kábítószerrel történő mérgezés SA- vagy AV-blokádot, asystole-ot, bradycardia-t vagy vérnyomáscsökkenést okoz.

Először a gyomormosás és a szorbensek bevezetése. Ha vezetési zavarokat észlelnek, az eljárással az atropin, a 10% -os kalcium-glükonát, az izoprenalin és a plazma helyettesítő szerek kerülnek alkalmazásra. Ajánlott szívritmus-szabályozó használata. A vérnyomás növelése érdekében α-stimulánsokat használnak.

[18], [19], [20], [21]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A CYP3A4 aktivitását lelassító szerek csökkentik a verapamil szintjét; A grapefruitlé ellenkezőleg plazmaindikátorainak növekedéséhez vezet.

A gyógyszer növeli a ciklosporin, a kinidin és a karbamazepin, az etil-alkohol, a teofillin és az SG plazma értékeit. Emellett növeli a Li + neurotoxikus hatásának kialakulásának valószínűségét.

A gyógyszerek biohasznosulásának szintje a cimetidinnel kombinálva 50% -kal nő, ezért néha szükség van a dózis csökkentésére.

A rifampicin jelentősen csökkenti a gyógyszer biohasznosulását.

A fájdalomcsillapítók kombinált használata inhalációs jelleggel növeli a HF, bradycardia és AV-blokád kialakulásának valószínűségét.

A gyógyszer egyidejű beadása a p-blokkolókkal együtt növeli a szívizom összehúzódásának gyengülését, emellett növeli az AV-vezetési zavarok valószínűségét és a bradycardia megjelenését.

Az α-blokkolókkal kombinálva fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást.

A negatív inotróp hatásokat összefoglaljuk flekainiddal és disopiramiddal történő beadás esetén. Ezek a források tilos a Verapamil bevezetése előtt két nappal, valamint 1 nappal a használat előtt.

A hatóanyag fokozza a perifériás izomrelaxánsok aktivitását.

[22]

Tárolási feltételek

A verapamilt 25 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten kell tartani.

[23], [24], [25]

Szavatossági idő

A verapamilt a gyógyszerkészítmény gyártásának időpontjától számított 5 éven belül szabad felhasználni.

[26], [27]

Analógok

A terápiás anyag analógjai az Isoptin, a Ryodipin, a Nifedipine és a Kaveril, valamint a Finoptin, az Amlodipin, a Nimodipine és a Lekoptin Nifedipine Retard, Gallopamil és Nicardipine kombinációi.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Vélemények

A verapamilt gyakran kombinált rendellenességek kezelésére használják (pitvarfibrilláció kombinálva a supraventrikuláris tachycardia paroxizmussal és emelkedett vérnyomással). A betegek egyidejű felülvizsgálata azt jelzi, hogy a gyógyszer igen hatékonyan hat, és ugyanakkor olcsó.

A hátrányok között szerepel a negatív tünetek kialakulása - általában a szájüreg, a bradycardia és az arc bőrének öblítése.