Velafax

A Velafax egy antidepresszáns gyógyszer.

Jelzések Velafax

Különböző eredetű depressziók, valamint általánosított és társadalmi jellegű szorongásos zavarok kiküszöbölésére használják.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

A felszabadulás kapszulákban történik, 10 darab buborékfóliában. Egy csomagban - 3 ilyen buborékfólia. Egy buborékfóliában 14 kapszula is lehet - ebben az esetben 2 buborékfólia lesz a dobozban.

[ 2 ], [ 3 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer kémiai alapja nem sorolható be a jelenleg ismert antidepresszánsok egyik kategóriájába sem.

A gyógyszer hatása az idegrendszerben lévő neurotranszmitterek aktivitásának fokozódásán alapul. Az anyag egy erős SSRI/SNRI.

A venlafaxin és metabolitja gyengén blokkolja a dopamin újrafelvételét. Ezek az elemek hasonló hatékonysággal befolyásolják a neurotranszmitter újrafelvétel folyamatait, és gátolják a β-adrenerg megnyilvánulásokat is.

Farmakokinetikája

A hatóanyag felszívódási sebessége a gyógyszer egyszeri adagjának alkalmazása esetén 92%. A biohasznosulás szintje 45%.

Szájon át történő alkalmazás esetén a hatóanyag és metabolitjának csúcskoncentrációja a plazmában körülbelül 6, illetve 8 óra elteltével figyelhető meg. Az abszorpciós sebesség lassabb, mint az eliminációs sebesség. A hatóanyag felezési ideje körülbelül 15 óra.

A venlafaxin plazmaszintézisének szintje fehérjékkel 27%, metabolikus terméke 30%. A gyógyszer étkezés közbeni bevétele nem változtatja meg a Cmax szintet és az abszorpciós indexeket.

A hatóanyag a bomlástermékeivel együtt főként a veséken keresztül ürül ki. A kapszuláris mikroszférák egy kis oldhatatlan részecskéje a széklettel ürül ki.

Vese-/májelégtelenség esetén a felezési idő meghosszabbodik.

[ 4 ], [ 5 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert étkezés közben kell bevenni, a kapszulákat tiszta vízzel leöblítve. Tilos a gyógyszert rágni, összetörni vagy feloldani. A teljes napi adagot egyszerre, reggel vagy este kell bevenni. A bevételt naponta ugyanabban a napszakban kell elvégezni.

A depresszió kiküszöböléséhez napi 75 mg gyógyszert kell bevennie.

Ha nagyobb adagokra van szükség, 150 mg-os adaggal kell kezdeni. A napi adagot legalább 2 hetes időközönként 37,5-75 mg-mal kell emelni. Az orvosok közepesen súlyos depresszió esetén legfeljebb 225 mg gyógyszer szedését javasolják. Súlyos depresszió esetén 350 mg Velafaxot kell bevenni. A kívánt eredmény elérése után az adagot fokozatosan csökkenteni kell a minimálisan hatásos adagig. Figyelembe kell venni, hogy minél nagyobb az adag, annál nagyobb a mellékhatások kockázata.

Az akut depressziós epizódok legalább 6 hónapos kezelést igényelnek.

A kiújulás megelőzésére alkalmazott adagok hasonlóak azokhoz, amelyeket az elsődleges rohamok esetén alkalmaznak. A beteget legalább 3 havonta egyszer meg kell vizsgálni a terápia hatékonyságának felmérése érdekében.

Szociális vagy generalizált szorongásos zavarok esetén naponta egyszer 75 mg anyagot kell alkalmazni. Legfeljebb 2 hét elteltével az állapot javulását kell megfigyelni. Ha nincs hatás, az adagot 150 mg-ra kell növelni.

Veseelégtelenségben szenvedőknél, akiknek a glomeruláris filtrációs rátája 10-30 ml/perc, az adagot a felére kell csökkenteni. Ha a glomeruláris filtrációs ráta kevesebb, mint 10 ml/perc, nem ajánlott a gyógyszer szedése, mivel nincs elegendő információ a betegcsoport kezeléséről.

Mérsékelt májelégtelenség esetén a gyógyszer adagját a felére kell csökkenteni. Ha az adagokat növelik, a betegnek állandó orvosi felügyelet alatt kell állnia.

A gyógyszert időseknek óvatosan kell felírni. Az adag méretének a minimálisan hatásos határokon belül kell maradnia. Ha az adagot növelik, a beteg állapotát folyamatosan orvosnak kell ellenőriznie.

Ha a gyógyszert nagy adagokban, 1,5 hónapig használja, ajánlott fokozatosan csökkenteni az adagot, legalább 2 hét alatt. Az adag csökkentésének teljes időtartamát egyénileg kell kiválasztani.

[ 9 ]

Terhesség Velafax alatt történő alkalmazás

Tilos a Velafaxot terhes nőknek felírni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• súlyos máj-/veseelégtelenség;
• laktációs időszak;
• a gyógyszer összetevőivel szembeni intolerancia jelenléte;
• 18 év alatti életkor.

Óvatosság szükséges a használat során:

• olyan emberek, akik nemrégiben miokardiális infarktust szenvedtek;
• magas vérnyomásban szenvedők;
• olyan betegek, akiknek a kórtörténetében görcsrohamok szerepelnek;
• zárt zugú glaukómában szenvedők;
• olyan emberek, akik hajlamosak a nyálkahártyák és a bőr vérzésének kialakulására;
• instabil tachycardiában vagy anginában szenvedő betegek;
• megnövekedett szemnyomásszintű betegek;
• mániás állapotok előfordulásával rendelkező személyek;
• alacsony testsúlyú betegek.

[ 6 ]

Mellékhatások Velafax

A gyógyszer mellékhatásait többnyire az adagolás határozza meg. Hosszú távú terápiás kúra esetén a legtöbbjük gyakorisága és súlyossága csökken. Nincs szükség a terápia megszakítására.

A Velafax használata ilyen negatív következmények megjelenését okozhatja:

• gyengeségérzet, hidegrázás, fejfájás, fokozott fáradtság, hasi fájdalom és megnövekedett láz;
• Központi idegrendszeri tünetek: intenzív izgalom érzése, valamint szorongás, zavartság és álmosság. Szédülés, apátia, paresztézia, álmatlanság, furcsa álmok, hallucinációk és izomgörcsök is előfordulhatnak. Fokozott izomtónus figyelhető meg;
• az érzékszervek működésének zavarai: látási és ízérzékelési zavarok, fülzúgás érzése, akkomodációs zavar és mydriasis;
• bőrtünetek: kiütések, fényérzékenység, fokozott izzadás, viszketés, angioödéma, makulopapuláris kiütés és csalánkiütés;
• anyagcserezavarok: megnövekedett szérumkoleszterinszint, hyponatremia kialakulása, fogyás, a májfunkcióval kapcsolatos laboratóriumi vizsgálatokkal kapcsolatos problémák, valamint az ADH elem elégtelen szekréciójának szindróma;
• gyomor-bélrendszeri problémák: hányinger, székrekedés, éhségérzet csökkenése, hányás, a májenzimek aktivitásának kezelhető növekedése, és emellett bruxizmus;
• a szív- és érrendszer diszfunkciója: fokozott pulzusszám, tachycardia, megnövekedett vérnyomás, erek tágulata, ájulás és ortosztatikus összeomlás;
• a vérképző rendszer működésének zavarai: vérzések megjelenése a nyálkahártyákban és a bőrben;
• az urogenitális rendszer elváltozásai: anorgasmia, ejakuláció vagy merevedési zavar, valamint menorrhagia kialakulása, valamint csökkent libidó, vizeletretenció és menstruációs zavarok;
• a mozgásszervi rendszer működésével kapcsolatos problémák: izomgörcsök előfordulása, myalgia vagy artralgia kialakulása.

A következő tünetek időnként megfigyelhetők:

• hipománia, hasnyálmirigy-gyulladás, beszédzavarok, mánia, ataxia, gyomor-bélrendszeri vérzés, valamint görcsrohamok kialakulása;
• rosszindulatú neuroleptikus szindrómához hasonló reakciók;
• extrapiramidális rendellenességek, szerotonerg szindróma, delírium, késői stádiumú diszkinézia, valamint akathisia vagy pszichomotoros agitáció kialakulása;
• a QT-intervallum megnyúlása, aritmia és ezenkívül szívfibrilláció is lehetséges;
• a vérzési időszak meghosszabbodását, neutropenia, trombocitopénia vagy pancitopénia kialakulását, valamint aplasztikus anémia és agranulocitózis kialakulását figyelték meg;
• az erythema multiforme, a Stevens-Johnson szindróma és az alopecia megjelenése;
• hepatitis, rabdomiolízis vagy galaktorrhea alakulhat ki, emellett a prolaktinszint is megemelkedhet.

Ha a gyógyszer szedését túl hirtelen hagyják abba, vagy az adagot hirtelen csökkentik, hányás, intenzív szorongás vagy extrém fáradtság, fejfájás, hasmenés, szájszárazság, álmosság vagy tájékozódási zavar léphet fel. Szédülés, paresztézia, étvágytalanság, fokozott izzadás, hányinger, hipománia, álmatlanság és szorongásérzés is előfordulhat.

Az ilyen szövődmények kockázata miatt fokozatosan kell csökkenteni a gyógyszer adagját. Az adag csökkentésének időtartamát az egyéni jellemzők határozzák meg: a patológia jellemzői, a gyógyszer adagjának nagysága, valamint a kezelés időtartama.

[ 7 ], [ 8 ]

Overdose

A mérgezés lehetséges jelei lehetnek: bradycardia kialakulása és a tudatállapot vagy az EKG-értékek változása, kamrai vagy sinus tachycardia és görcsrohamok előfordulása, valamint vérnyomáscsökkenés. Halálos kimenetelű esetekre is utaló jelek vannak.

Tüneti intézkedéseket kell tenni. A gyógyszernek nincs specifikus ellenszere. A létfontosságú testi funkciók folyamatos monitorozása és támogatása szükséges. Néha aktív szén is felírható a gyógyszer felszívódásának lassítására. Hánytatni nem szabad. A dialízis hatástalan lesz.

[ 10 ], [ 11 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tilos a gyógyszert MAO-gátlókkal kombinálni. A kúra befejezése után legalább 14 napos szünetet kell tartani. Reverzibilis MAO-gátlók alkalmazása esetén ez az időszak 1 napra lerövidíthető. Ugyanakkor a Velafax-kezelés befejezése után legalább 7 nap elteltével elkezdheti a MAO-gátlók szedését.

A lítiummal való kombináció a mutatóinak növekedéséhez vezet.

Az imipraminnal való kombináció a fő metabolikus termékeinek – a dezipraminnak a 2-OH-imipraminnal alkotott képződésével – a tulajdonságainak fokozódását okozza.

A haloperidollal egyidejű alkalmazás növeli a vérszintjét, és ezenkívül fokozza a hatását.

A klozapinnal együtt történő alkalmazás plazmaértékeinek emelkedését és negatív mellékhatások kialakulását okozhatja.

A Velafax-szal történő terápia során tilos alkoholt fogyasztani. Vannak információk a halálos kimenetelről, ha a gyógyszert alkohollal vagy más pszichotróp szerekkel kombinálva alkalmazzák.

Óvatosság szükséges olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek gátolják a CYP2D6 és CYP3A4 enzimek aktivitását.

A warfarinnal történő egyidejű alkalmazás fokozhatja annak véralvadásgátló tulajdonságait.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Tárolási feltételek

A Velafaxot gyermekektől és nedvességtől elzárva kell tartani. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 30°C-ot.

[ 15 ]

Szavatossági idő

A Velafax a gyógyszer gyártásának dátumától számított 5 évig engedélyezett.

[ 16 ]

Vélemények

A Velafaxról ma már elég gyakran beszélnek az orvosi fórumokon. Sok beteg a véleményében jelzi a mellékhatások kialakulását a gyógyszer használata után. Különösen sok panasz érkezik az elvonási szindróma, valamint a függőség kialakulására. Szinte minden vélemény azt jelzi, hogy rendkívül nehéz csökkenteni a gyógyszer adagját.

Gyakran számolnak be olyan szövődményekről, mint a görcsrohamok, álmosság, gyengeség, zavartság, álmatlanság, depresszió és mentális zavarok. Egyes vélemények szerint a negatív tünetek a kúra befejezése után is fennálltak.

Az orvosok véleménye a gyógyszerről azonban többnyire pozitív. Egyes orvosok továbbra is azt állítják, hogy a gyógyszer teljesen biztonságos, és a pszichológiai és fizikai függőség csak visszaélés esetén lehetséges.

A legtöbb beteg nem ért egyet ezzel az állítással. Ragaszkodnak ahhoz, hogy a gyógyszert az utasításoknak megfelelően szedték, de a mellékhatások mégis jelentkeztek. Több mint 2000 beteg írt alá egy, a gyártónak címzett petíciót is. A petíció szövege arra utal, hogy a gyógyszer használata súlyos mellékhatások kialakulását okozza, beleértve a gyógyszerelvonás szakaszát is.

Azok az emberek, akik szedték a szert és függővé váltak tőle, vagy szövődményeket tapasztaltak, azt mondják, hogy a szer használatának kockázata sokkal magasabb, mint amit az orvosi közösségben állítanak.