Azoprol n retard

Az Azoprole n retard egy olyan gyógyszer, amely szelektíven blokkolja a β-adrenerg receptorok aktivitását.

[ 1 ]

Jelzések Azoprola n retard

Tachyarrhythmia, angina pectoris, kompenzált CHF (ACE-gátlókkal, diuretikumokkal és CG-vel kombinált terápia) kezelésére, valamint a megemelkedett vérnyomás csökkentésére szolgál.

A gyógyszert a koszorúér-halál és a miokardiális infarktus akut fázisa utáni kiújulásának megelőzésére is használják.

[ 2 ]

Kiadási űrlap

A termék tablettákban kapható, buborékcsomagolásonként 10 darab. A doboz 3 buborékfóliát tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A metoprolol szelektíven blokkolja a β1 elemeket, az S- és R-izomerek racém kombinációja. A β1-végződések szelektív blokkolásának képességét a balra forgató jellegű S(-) izomer biztosítja, de az R(+) izomernek nincs pozitív terápiás hatása. Az S:R izomerek aránya 33:1, mivel a metoprolol S-formája nagyobb affinitással kötődik a β1-végződésekhez, mint az R-formái. Egy kettős klinikai randomizált vakteszt kimutatta, hogy az S(-) elem 50 mg-os dózisban hasonló aktivitást mutat, mint 100 mg racém metoprolol.

A hipotenzív hatást a szívteljesítmény gyengülésével, valamint a renin kötődésével, valamint a RAS-aktivitás elnyomásával és a baroreceptor-szenzibilizáció helyreállításával érik el, ami a perifériás természetű szimpatikus megnyilvánulások csökkenéséhez vezet.

Az anginaellenes hatás a szívösszehúzódások erejének, és ezáltal gyakoriságának, az energiafelhasználásnak, és ezen felül a szívizom oxigénigényének csökkenésével jelentkezik. A gyógyszer csökkenti az angina rohamok gyakoriságát és súlyosságát, valamint a miokardiális infarktusban szenvedők halálozási arányát, és egyidejűleg növeli a különböző terhelésekkel szembeni toleranciát. A metoprolol hosszú távú alkalmazása növeli a túlélési arányt és csökkenti a szívelégtelenségben szenvedők kórházi kezeléseinek gyakoriságát, mivel a gyógyszer javítja a bal kamra működését.

A metoprolol-szukcinát csökkenti a halálozás (beleértve a hirtelen halált is) kockázatát, az ismétlődő infarktus kialakulását (cukorbetegeknél is), és emellett javítja az akut fázisban lévő miokardiális infarktusban szenvedők, valamint az idiopátiás DCM állapotát.

Az antiaritmiás hatás a szimpatikus jellegű aritmogén hatás kiküszöbölésében nyilvánul meg a szívvezetési rendszerrel kapcsolatban, gátolja a gerjesztés átvitelének sebességét az AV-csomón és a sinusritmuson keresztül, ugyanakkor lassítja az automatizmust és meghosszabbítja a refrakter stádiumot. Az aktív elem gyenge membránstabilizáló hatással rendelkezik, és nem rendelkezik részleges agonista anyag aktivitásával.

A metoprolol lelassítja vagy gyengíti a fizikai és idegi stressz hatására felszabaduló katekolaminok agonista hatását a szívműködésre. Az anyag képes megakadályozni a pulzusszám növekedését, a szív összehúzódási képességének és a perctérfogat frekvenciájának növekedését, és ezzel együtt a vérnyomás emelkedését, amely a katekolaminok hirtelen felszabadulása hatására jelentkezik.

A gyógyszer hosszan tartó hatása lehetővé teszi az anyag állandó plazmakoncentrációját 24 órán keresztül, aminek következtében stabil terápiás hatás alakul ki, és csökken a gyógyszer csúcs plazmaértékeinél megfigyelt mellékhatások valószínűsége (például alsó végtagok gyengesége járás közben vagy bradycardia). A stabil hatás, mint más béta-blokkolókat alkalmazó terápia esetében, a kúra 2-3 hete után figyelhető meg.

A metoprolol gyengébb hatással van a szénhidrát-anyagcserére és az inzulintermelésre, mint a nem szelektív béta-blokkolók.

Farmakokinetikája

Az S(-) komponens jól felszívódik a gyógyszer beadása után. A plazma csúcsértéke 55,98 ng/ml, és a bevétel után 6,83±1,52 óra múlva alakul ki. Egy adag biohasznosulása körülbelül 94,54%. A biohasznosulás értéke megnőhet, ha a gyógyszert étkezés közben veszik be.

A metoprololnak csak kis része szintetizálódik fehérjével. A hatóanyag átjut a méhlepényen, és bejut az anyatejbe is. Az anyag nagy része metabolizmuson megy keresztül a májban található hemoprotein P450 rendszer enzimjeinek részvételével.

A kiválasztás főként májmetabolizmus útján történik, a felezési idő átlagos értéke 6,83±1,52 óra. A betegek életkora nem befolyásolja a gyógyszer farmakokinetikai paramétereit. Általában a szájon át bevett adag több mint 95%-a ürül a vizelettel. Ennek az adagnak körülbelül 5%-a változatlan komponens formájában van jelen.

A szisztémás biohasznosulási paraméterek, valamint a metoprolol kiválasztása nem változik károsodott vesefunkciójú egyéneknél.

Adagolás és beadás

A magas vérnyomás csökkentésére: naponta egyszer 25 mg gyógyszert kell bevenni. Az adag 50-100 mg-ra is emelhető (napi egyszeri adag).

Angina esetén: a kezdeti adag 25 mg (napi egyszeri adag). Ha a kívánt eredményt nem figyelték meg ezen adag bevétele után, a napi adag 50-100 mg-ra emelhető, vagy más angina elleni gyógyszereket is felírhatnak.

Szívelégtelenség esetén: a betegeknek stabil stádiumban kell lenniük a szívelégtelenségben, az elmúlt 1,5 hónapban nem előfordulhatott súlyosbodás, és az elmúlt 14 napban nem változott a fő kezelési rend. A betegség β-adrenerg receptorokat blokkoló gyógyszerekkel történő kezelése néha átmeneti állapotromlást okozhat. Néha szükség lehet az adag csökkentésére vagy a gyógyszer abbahagyására. A kezelést orvosi felügyelet mellett kell megkezdeni. A javasolt kezdő adag 6,25 mg. Ezt az adagot ezután fokozatosan, a beteg állapotának figyelembevételével 14 naponta emelik.

A bradycardia vagy alacsony vérnyomás kiküszöbölésére szükség lehet a gyógyszer adagjának csökkentésére.

Szívritmuszavar esetén: napi egyszeri, 25-100 mg közötti adag bevétele ajánlott.

A gyógyszer miokardiális infarktus után támogató intézkedésként alkalmazható: hosszú távú terápiás kúrát végeznek napi egyszeri, legfeljebb 100 mg-os adaggal.

Terhesség Azoprola n retard alatt történő alkalmazás

Az Azoprole N retard tilos terhes vagy szoptató anyáknak felírni. Az egyetlen kivétel azok a helyzetek, amikor a gyógyszer alkalmazása létfontosságú indikációk esetén feltétlenül szükséges.

Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekhez hasonlóan a β-blokkolók is okozhatnak mellékhatásokat (például bradycardia) szoptatott csecsemőnél, magzatnál vagy újszülöttnél.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer hatóanyagával vagy annak egyéb összetevőivel szembeni intolerancia jelenléte;
• 2. vagy 3. fokú AV-blokk, szinoatriális blokk, krónikus vagy akut szívelégtelenség;
• Short-szindróma;
• súlyos sinus bradycardia (a pulzusszám percenként kevesebb, mint 55 ütés);
• kardiogén sokk vagy csökkent vérnyomás (a szisztolés vérnyomás kevesebb, mint 100 Hgmm);
• a perifériás véráramlás funkciójának súlyos zavarai.

Mellékhatások Azoprola n retard

A gyógyszerek használata a következő gyógyszer okozta tünetek megjelenését okozhatja:

• A központi idegrendszert érintő reakciók: fejfájás, csökkent koncentráció, fokozott fáradtság és szédülés. Ritkán paresztéziával járó görcsök, depresszió, álmatlanság, rémálmok, zavartság vagy álmosság érzése, csökkent figyelem, valamint hallucinációk, memóriazavarok és szexuális zavarok figyelhetők meg.
• érzékszervek megnyilvánulásai: időnként látászavarok alakulnak ki, a könnymirigy kiválasztó funkciójának gyengülése, fülzúgás és halláskárosodás, valamint kötőhártya-gyulladás;
• a szív- és érrendszer diszfunkciója: ortosztatikus összeomlás kialakulása, sinus bradycardia, és ezen túlmenően vérnyomáscsökkenés. Alkalmanként a szívelégtelenség jelei fokozódhatnak, csökkenhet a szívizom összehúzódási képessége, és ezen túlmenően cardialgia, elsőfokú AV-blokk, szívritmuszavarok és ingerületvezetési problémák is előfordulhatnak. Raynaud-kórban szenvedőknél a perifériás véráramlás problémái fokozódnak;
• emésztési zavarok: hányás, székrekedés, hasi fájdalom, hasmenés, hányinger és szájszárazság. Alkalmanként májenzim-értékek eltérései, májfunkciós problémák és ízlelőbimbó-zavarok is előfordulhatnak;
• bőrelváltozások: néha vérbőség, fotodermatitisz, pikkelysömörhöz hasonló bőrtünetek, és ezen felül kiütések is előfordulhatnak. Alkalmanként alopecia is kialakul. A pikkelysömör lefolyásának súlyosbodása szórványosan megfigyelhető;
• légzési zavar: hörgőgörcsök, orrdugulás és nehézlégzés;
• az endokrin rendszerrel kapcsolatos problémák: hiperglikémia kialakulása (nem inzulinfüggő cukorbetegségben szenvedőknél) vagy hipoglikémia (inzulint szedő embereknél);
• allergiás tünetek: kiütések vagy viszketés megjelenése, valamint csalánkiütés kialakulása;
• a vérképző funkció zavarai: thrombocytopenia kialakulása;
• az izom-csontrendszer rendellenességei: myalgia vagy artralgia megjelenése;
• szexuális diszfunkció kialakulása.

[ 3 ]

Overdose

Mérgezés jelei: akut szívelégtelenség, valamint szívmegállás, bradycardia vagy AV-blokk kialakulása, csökkent vérnyomás. Ezenkívül hörgőgörcsök, hányás, kardiogén sokk, generalizált görcsök, hányinger, tudatzavar és légzésfunkció, valamint kóma és cianózis is kialakulhat.

Ezen rendellenességek kiküszöbölése érdekében gyomormosás és a következő tüneti eljárások szükségesek:

• AV-áteresztőképesség vagy bradycardia problémái esetén atropin-szulfátot adnak be;
• ha a szívizom összehúzódási képessége romlik, dobutamint adnak be glukagonnal;
• a csökkent vérnyomásértékek növelése érdekében adrenalint norepinefrinnel adnak be;
• a görcsök enyhítésére diazepámot adnak be;
• a bronchospasztikus jellegű megnyilvánulások kiküszöbölésére az eufillin intravénás jet injekcióját, valamint a β-adrenerg agonisták belélegzését végzik;
• Szívritmus-szabályozó eljárást is végeznek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Szükséges gondosan figyelemmel kísérni azoknak az embereknek az állapotát, akik az Azoprole N retard-ot ganglionblokkolókkal és más, a β-adrenerg receptorok (például szemcseppek) aktivitását blokkoló gyógyszerekkel, valamint MAOI-kkal és antiaritmiás szerekkel kombinálják.

A gyógyszert diltiazemmel, amiodaronnal, verapamillal és kinidin analógokkal együtt szedő egyéneknél negatív kronotrop és inotrop tünetek alakulhatnak ki.

A metoprolol plazmaszintje csökken, ha a gyógyszert rifampicinnel kombinálják. Az ellenkező hatás (szintemelkedés) figyelhető meg SSRI-kkel, hidralazinnal, cimetidinnel és alkoholos italokkal kombinálva.

Orális adagolású hipoglikémiás gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazva az adagjukat módosítani kell.

[ 4 ]

Tárolási feltételek

Az Azoprole n retardot gyermekektől elzárva kell tárolni. Hőmérsékletjelzések - legfeljebb 25 °C.

Szavatossági idő

Az Azoprole N retard a gyógyszer gyártásának dátumától számított 2 évig használható.