Ursolysin

Az Ursolizin gyakori gyógyszere gyakran az epeúti betegségek – a máj és az epeutak patológiái – esetén írható fel.

Jelzések Ursolysin

Az ursolizin a következő terápiás célokra írható fel:

• radiológiailag negatív, koleszterin eredetű epekövek lágyítására, amelyek mérete nem haladja meg az 1,5 cm-t (működő epehólyag esetén);
• a gyomorban fellépő gyulladásos folyamatok kezelésére, amelyek az epe refluxjával járnak;
• a primer biliáris cirrózis tüneteinek megszüntetésére, ha a cirrózis kompenzált stádiumban van.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Kiadási űrlap

Az ursolizint belsőleges használatra szánt kapszulák formájában állítják elő: a buborékfólia 10 kapszulát tartalmaz, a kartondoboz pedig két buborékfóliát.

Az Ursolizin kétféle adagolási módban kapható:

• Ursolizin 150 mg, amely 150 mg ursodeoxikólsavat tartalmaz hatóanyagként;
• Ursolizin 300 mg, amely 300 mg ursodeoxikólsavat tartalmaz hatóanyagként.

A kapszulák sűrűek, fehérek, belsejükben fehér porszerű anyag található.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Gyógyszerhatástani

Az Ursolizin gyógyszer hatóanyaga egy epesav, amely normális esetben kis mennyiségű kólsav vagy kenodeoxikólsav formájában van jelen az emberi epeváladékban.

Az Ursolizin kapszulák belső bevételekor a gyógyszer csökkenti az epe koleszterintartalmát, megakadályozza annak felszívódását a bélfalak által, és csökkenti a koleszterin felszabadulását az epe környezetébe.

Általánosan elfogadott, hogy az epekövek a koleszterin diszperz bomlása és folyékony kristályos szerkezetek képződése következtében oldódnak fel.

Feltehetően az ursolizin máj- és epeúti patológiákban kifejtett hatása a lipofil toxikus epesavak védő, hidrofil, nem toxikus savval való relatív helyettesítésével jár. Ezenkívül javul a májsejtek termelőképessége, és normalizálódnak az immunszabályozó folyamatok.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetikája

Belső alkalmazás után az urzolizin jól felszívódik a bélüregben a passzív és aktív transzport révén. Az abszorpciós folyamatok után az urzolizin hatóanyag a májban glicin és taurin részvételével konjugálódik, majd az epével együtt kiürül a szervezetből.

Az elsődleges májpasszázs clearance-e akár 60% is lehet.

A bélmikroorganizmusok hatására az ursolizin hatóanyag hiányos lebomlása figyelhető meg, 7-ketolitokolsav és litokólsav képződésével. Ez utóbbit májtoxikusnak tekintik, és rágcsálóknál a máj parenchymájának változásait okozza. Emberben azonban viszonylag kis mennyiségű sav szívódik fel, amelyet a máj szulfatál és deaktivál, majd epeváladékkal és széklettel távozik a szervezetből.

Az Ursolizin hatóanyag biológiai felezési ideje 3,5 és 5,8 nap között változhat.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Adagolás és beadás

Az ursolizint csak orvos írja fel. Legfeljebb 47 kg-os testsúlyú betegek, vagy azok számára, akiknek nehézséget okoz a kapszulázott gyógyszerek lenyelése, az orvos más hasonló gyógyszereket is felírhat szuszpenzió formájában.

• Koleszterin eredetű epekövek esetén a beteg testsúlykilogrammonként 10 mg Ursolizint írnak fel. A kapszulákat egészben, naponta este, rendszeresen kell lenyelni. A kezelés időtartama általában hat hónaptól egy évig tart. Ha 12 hónapos kezelés után nincs pozitív eredmény, az Ursolizin szedését abba kell hagyni. A kezelés minőségét félévente egyszer ultrahanggal és röntgennel kell ellenőrizni. Ugyanakkor felmérik a kövek meszesedésének valószínűségét. Ha meszesedés jeleit észlelik, a terápiát le kell állítani.
• Epe refluxos gyomorgyulladás esetén 1 kapszula Ursolizint kell bevenni éjszakánként két hétig. A kezelési rend az orvos belátása szerint módosítható.
• Primer biliáris cirrózis esetén az Ursolizin napi adagja 12-16 mg/testtömegkilogramm legyen. A terápia első három hónapjában az Ursolizint naponta háromszor kell bevenni. Miután a beteg állapota javul, a szokásos adagra váltanak - naponta egyszer este.

A kapszulákat egészben, vízzel kell lenyelni. Célszerű naponta ugyanabban az időben bevenni őket.

Primer biliáris cirrózis esetén a klinikai tünetek, például a viszketés, eleinte súlyosbodhatnak. Ha ez megtörténik, a kezelést folytatják, az Ursolizin bevitelét napi egyszeri alkalommal korlátozva. Miután a beteg állapota stabilizálódott, a gyógyszer mennyisége fokozatosan növekszik (hetente egy kapszulát adnak hozzá, amíg el nem érik a szükséges adagot).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Terhesség Ursolysin alatt történő alkalmazás

Jelenleg nem áll rendelkezésre elegendő információ az Ursolizin terhes betegeknél történő alkalmazásáról. Emiatt a gyógyszer alkalmazása terhesség alatt kerülendő.

Minden fogamzóképes korú betegnek ajánlott a kezelés megkezdése előtt fogamzásgátlót szednie, hogy elkerülje a terhesség esetleges negatív következményeit. A fogamzásgátlóknak nem hormonálisaknak vagy minimális ösztrogéntartalmúaknak kell lenniük.

A szükséges információk hiánya miatt nem ajánlott az Ursolizin szedése szoptatás alatt.

Ellenjavallatok

Az ursolizint nem írják fel:

• ha hajlamos a gyógyszer összetevőire allergiás reakcióra;
• az epeúti rendszer gyulladásos folyamatának súlyosbodása esetén;
• epevezetékek elzáródása esetén.

Ne válassza az Ursolizint, ha meszesedések vannak az epehólyagban, ha az epehólyag összehúzódási funkciója károsodott, vagy ha gyakori májkólika van.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Mellékhatások Ursolysin

Az Ursolizinnal történő kezelés bizonyos mellékhatásokkal járhat:

• hasmenés, félig folyékony széklet;
• fájdalom a hasban vagy a máj területén;
• meszesedések kialakulása;
• a máj biliáris cirrózisának átmenete a dekompenzáció átmeneti szakaszába;
• allergiás reakciók csalánkiütés formájában.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Overdose

Irracionálisan nagy mennyiségű Ursolizin bevétele esetén hasmenés alakulhat ki. A túladagolás egyéb jelei valószínűtlenek, mivel az Ursolizin bélbe történő fokozott bevitelével a felszívódása csökken, és a gyógyszer feleslege a széklettel ürül ki.

Hasmenés esetén az Ursolizin adagját felül kell vizsgálni és módosítani. Ha a hasmenés továbbra is fennáll, az Ursolizin szedését le kell állítani.

Túladagolás esetén nem alkalmaznak különleges intézkedéseket. Javasolt a víz-elektrolit egyensúlyának monitorozása.

[ 22 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az ursolizint nem szabad olyan gyógyszerekkel együtt szedni, mint a kolesztiramin, kolesztipol vagy alumíniumsókat tartalmazó savlekötők. Ha ezeknek a gyógyszereknek a kombinációja elkerülhetetlen, akkor 120 perces időközt kell tartani az alkalmazásuk között.

Az ursolizin képes felgyorsítani a ciklosporin felszívódását, ami további véráramban lévő szintjének monitorozását igényli, lehetséges dózismódosítással.

Egyes betegeknél az Ursolizin ronthatja a Ciprofloxacin felszívódását.

Az ösztrogéntartalmú gyógyszerek, valamint a vérkoleszterinszintet csökkentő gyógyszerek (pl. klofibrát) növelhetik az epekövek képződésének valószínűségét és minimalizálhatják az Ursolizin hatását (ha a gyógyszert ezen kövek feloldására használják).

[ 23 ], [ 24 ]

Tárolási feltételek

Az ursolizin szobahőmérsékleten – +25°C-ig – tárolható. Biztosítani kell, hogy a gyermekek ne férhessenek hozzá a gyógyszerek tárolási helyeihez.

[ 25 ]

Szavatossági idő

Az ursolizin a gyártástól számított három évig használható.