Sergolin

A Sergolin egy olyan gyógyszer, amely befolyásolja a szív- és érrendszer működését. A perifériás értágítók csoportjába tartozik.

Jelzések Sergolina

Terápiás célokra használják a következő esetekben:

• Alzheimer-kór, amely közepesen súlyos vagy enyhe;
• érrendszeri demencia;
• presenilis vagy szenilis jellegű kognitív károsodás, amelyet az intellektuális képességek romlása, viselkedési és érzelmi zavarok, a koncentrációképesség romlása, hangulati labilitás, fáradtságérzés, szédülés, valamint cochlearis és vestibularis rendellenességek (tinnitus és halláskárosodás) kísérnek;
• perifériás keringési zavarok (Raynaud-szindróma).

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban kapható, 14 darab mennyiségben egy buborékcsomagolásban; egy doboz 2 vagy 4 ilyen csomagot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A nicergolin az ergot alkaloidok félszintetikus származéka; képes behatolni a központi idegrendszerbe. Ez az összetevő antiaggregációs, értágító és α-adrenolitikus hatással rendelkezik, emellett javítja az anyagcsere-folyamatokat a központi idegrendszerben.

A nicergolin javítja a perifériás és agyi vérkeringés dinamikáját és fokozza azt, ugyanakkor gyengíti az érrendszeri ellenállást. Csökkenti a vér viszkozitását, lassítja a vérlemezke-aggregációt, mérsékli a mikrotrombusok képződését és javítja az oxigénszállítási folyamatokat, különösen az agyszövetben.

A gyógyszer számos neurofarmakológiai tulajdonsággal rendelkezik. Fokozza a glükóz megkötését és hasznosítását, és ezzel együtt a nukleinsavak és a fehérjék bioszintézisének folyamatait az agyszövetekben; továbbá hatással van a különböző mediátorok és transzformációs mechanizmusok rendszereire. A nicergolin javítja az agy kolinerg aktivitását, fokozza a dopamin átalakulását, különösen a mezolimbikus területeken belül (modulálja a dopamin-végződéseket), és egyidejűleg javítja a sejteken keresztüli jelátvitel mechanizmusait (fokozza a foszfoinozitid átalakulását, valamint növeli a kalciumfüggő C típusú protein-kináz izoformák transzlokációját a membránszakaszokon belül).

A mentális tevékenységre gyakorolt hatás.

A nicergolin stabilizálja az elektroencefalográfiai értékeket mind idős, mind fiatalabb, hipoxiás betegeknél. Az anyag növeli az α- és β-aktivitást, ugyanakkor csökkenti a δ- és τ-aktivitást.

Különböző eredetű mérsékelt demenciában (vaszkuláris demencia vagy Alzheimer-kór) szenvedő egyéneknél a Sergolinnal végzett hosszú távú (2-6 hónapon át tartó) terápia pozitív változásokat okoz az agy bioelektromos aktivitásában.

Farmakokinetikája

A nicergolin bevétel után szinte teljes mértékben és nagy sebességgel (90-100%) felszívódik, és jelentős preszisztémás metabolizmuson is átesik. A preszisztémás metabolizmus során képződő nicergolin legfontosabb metabolikus termékei az MMDL, valamint az MDL komponensei. A gyógyszer plazma Cmax értéke 1-1,5 óra, MMDL esetében 60 perc, MDL esetében pedig 4 óra elteltével figyelhető meg. Az élelmiszerek nem befolyásolják jelentősen a felszívódás mértékét és sebességét.

Az anyag több mint 90%-a fehérjékkel (többnyire glikoproteinekkel) szintetizálódik. A plazma glikoproteinszintje az életkorral, valamint rosszindulatú daganatok vagy stressz okozta akut gyulladás esetén is növekszik. Ezek az állapotok a nicergolin plazmaszintjének csökkenéséhez vezetnek.

A felhasznált rész körülbelül 90%-a anyagcsere-folyamatokon megy keresztül – főként demetiláción és hidrolízisen. A demetiláció közvetve – a CYP2D6 enzim katalitikus hatásának köszönhetően történik.

A hatóanyag és anyagcsere-termékeinek körülbelül 80%-a a vizelettel, a fennmaradó rész pedig a széklettel ürül ki. A nicergolin és az MMDL eliminációs sebessége magas (a nicergolin felezési ideje 2,5 óra, az MMDL felezési ideje pedig 2-4 óra), míg az MDL lassabban ürül ki (a felezési ideje körülbelül 10-12 óra).

Adagolás és beadás

A standard felnőtt adag 30 mg nicergolin, naponta egyszer bevéve. Az adag 60 mg-ra emelhető, naponta kétszer (ez a maximálisan megengedett felnőtt adag) – reggel és este. Napi egyszeri adagban (30 mg) történő bevétel esetén reggel kell bevenni.

A gyógyszer hatása csak hosszan tartó terápia esetén alakul ki, ezért a gyógyszeres kezelési ciklusok meglehetősen hosszúak. A terápia eredményeinek értékelése félévente egyszer történik - ezen időszak végén az orvosnak értékelnie kell a további kezelés megvalósíthatóságát.

Vesebetegségben szenvedőknek csökkenteniük kell a Sergolin adagját.

A tablettákat étkezés előtt kell bevenni; nem szabad szétrágni, hanem tiszta vízzel kell lenyelni. Emésztési problémák esetén a gyógyszer étkezés közben is bevehető.

[ 2 ]

Terhesség Sergolina alatt történő alkalmazás

A Sergolin alkalmazása terhesség alatt tilos, mivel nincs elegendő tapasztalat a betegek ezen kategóriájában végzett terápiával kapcsolatban, hogy következtetéseket lehessen levonni a biztonságosságáról.

A nicergolin képes átjutni az anyatejbe, ezért szoptatás alatt nem szedhető - mert ez súlyos negatív tünetek megjelenéséhez vezethet.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a gyógyszer hatóanyagával vagy más összetevőivel szembeni erős érzékenység jelenléte;
• porfíria;
• akut vérzés;
• angina pectoris;
• nemrégiben lezajlott miokardiális infarktus;
• bradycardia, amely kifejezett (pulzusszám <50 ütés/perc);
• jelentősen csökkent vérnyomásértékek;
• az ateroszklerózis súlyos formája.

Mellékhatások Sergolina

A negatív tünetek gyakran enyhék és átmenetiek.

Előfordulhat a bőr kipirosodása vagy égő érzése, apátia vagy fáradtságérzés, szájszárazság, fülzúgás és szédülés. Emésztőrendszeri zavarok (hányás, hasi fájdalom, hányinger, székrekedés és hasmenés) vagy alvászavarok, fejfájás, szapora szívverés (tachycardia), szorongás vagy idegesség, valamint szapora szívverés is előfordulhat. Ezenkívül előfordulhatnak ejakulációs zavarok, ortosztatikus zavarok, orrdugulás érzése és emelkedett húgysavszint a vérben.

[ 1 ]

Overdose

Mérgezés esetén vérnyomáscsökkenés figyelhető meg.

A gyógyszernek nincs ellenszere, tüneti intézkedéseket kell tenni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A nicergolin fokozza a szájon át szedett vérnyomáscsökkentő gyógyszerek és antikoagulánsok hatását.

Tilos a gyógyszert α- vagy β-blokkolókkal kombinálni.

Szimpatomimetikumokkal kombinálva jelentős vérnyomás-ingadozásokhoz vezethet.

A nicergolint a CYP450 2D6 metabolizálja. Ezért nem zárható ki a hasonló módon metabolizáló gyógyszerekkel való kölcsönhatás lehetősége:

• fájdalomcsillapító gyógyszerek - metadon petidinnel és fenacetinnel, valamint morfin és tramadol oxikodonnal;
• anorexigén szerek - dexfenfluramin fenfluraminnal;
• antiaritmiás gyógyszerek – amiodaron kinidinnel és enkainiddal együtt, valamint propafenon és flekainid mexiletinnel együtt;
• antihisztamin - klórfeniramin;
• antidepresszánsok - bupropion, fluvoxamin, maprotilin, amitriptilin, valamint doxepin citaloprammal és klomipraminnal; továbbá dezipramin, trazodon, escitalopram, minaprin fluoxetinnel, moklobemid imipraminnal, valamint paroxetin, venlafaxin és nortriptilin szertralinnal;
• véralvadásgátló – tiklopidin;
• hányingercsillapító gyógyszerek - ondanszetron metoklopramiddal;
• maláriaellenes szer - halofantrin;
• gyulladáscsökkentő gyógyszer - celekoxib;
• vérnyomáscsökkentő gyógyszerek - prehexilin, alprenolol, mibefradil karvedilollal, biszoprolol, debrisokvin bufuralollal, propranolol kaptoprillal és metoprolollal;
• köhögéscsillapítók - kodein, valamint dextrometorfán hidrokodonnal;
• izomlazító - ciklobenzaprin;
• fekélyellenes gyógyszerek – cimetidin ranitidinnel;
• vírusellenes gyógyszer - ritonavir;
• citosztatikumok – tamoxifen doxorubicinnel;
• orális alkalmazásra szánt antidiabetikus gyógyszer - fenformin;
• gombaellenes szer – terbinafin;
• helyi érzéstelenítő - lidokain;
• neuroleptikumok - haloperidol riszperidonnal, valamint flufenazin klozapinnal, perfenazin klórpromazinnal és levomepromazin tioridazinnal;
• szemcsepp - timol;
• pszichostimuláns – donepezil.

A nicergolin vérnyomáscsökkentő hatása fokozódik alkoholos italokkal kombinálva.

[ 3 ], [ 4 ]

Tárolási feltételek

A Sergolint gyermekektől és napfénytől elzárva kell tartani. A hőmérséklet maximum 25°C lehet.

Szavatossági idő

A Sergolin a gyógyszer felszabadulásától számított 36 hónapon belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincsenek adatok a gyógyszer hatékonyságáról és biztonságosságáról gyermekgyógyászatban, ezért gyermekeknek nem adják.

Analógok

A gyógyszer analógjai közé tartoznak olyan termékek, mint a Nicergoline, a Niceromax és a Nicerium a Sermionnal.