Seralyn

A Seralin egy SSRI gyógyszerkategóriába tartozó antidepresszáns.

[ 1 ]

Jelzések Seralina

A gyógyszert depresszió, valamint szorongás és a beteg személyes kórtörténetében szereplő mánia említésének/hiányának esetén kell alkalmazni. A gyógyszer fenntartó kezelésre is felírható a beteg állapotának javulása után (a kezdeti depressziós epizód kiújulásának megelőzése érdekében).

A kapszulák terápiás alkalmazása kényszerbetegségben szenvedők számára is lehetséges. A kezdeti gyógyszerhatás elérése után hosszú távú (legfeljebb 2 éves) fenntartó terápia végezhető Seralinnal (a legtöbb beteg szövődmények nélkül tolerálja ezt a kezelést).

A kapszulák pánikbetegségben (agorafóbiával vagy anélkül), valamint poszttraumás stressz szindrómában (PTSD) szenvedők kezelésére is alkalmazhatók.

Kiadási űrlap

Az anyag kapszulákban szabadul fel, 7 darab mennyiségben buborékcsomagolásban. A doboz 2 ilyen csomagot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer szertralint tartalmaz, egy olyan hatóanyagot, amely jelentősen lelassítja a szerotonin újrafelvételének folyamatát a szinapszisokban. In vitro tesztek kimutatták, hogy ez az összetevő jelentősen gyengítette az 5-hidroxitriptamin újrafelvételét a neuronokban.

A gyógyszer bizonyos hatással van más mediátorok, köztük a norepinefrin és a dopamin újrafelvételére. Terápiás dózisokban blokkolja a szerotonin felvételének folyamatát a vérlemezkékben.

A Seralinnak nincs kardiotoxikus, nyugtató vagy antikolinerg hatása, továbbá nem stimulálja a központi idegrendszer aktivitását, és nem okoz változásokat a pszichomotoros aktivitásban.

Az 5-HT újrafelvétel szelektív blokkolása biztosítja a katekolaminerg hatások felerősödésének hiányát. A gyógyszernek nincs közvetlen hatása a muszkarin-, benzodiazepin-, GABA-, dopamin- és hisztamin-végződésekre, valamint az adrenerg receptorokra. A vizsgálatok kimutatták, hogy a Seralin hosszú távú alkalmazása a noradrenalin-alapú agyvégződések aktivitásának bizonyos mértékű gyengüléséhez, és ezzel együtt a mentális és motoros reakciók csökkenéséhez vezetett.

A gyógyszer abban különbözik a triciklusos antidepresszánsoktól, hogy nem okoz testsúlyváltozásokat a kényszerbetegségben és depresszióban szenvedőknél.

A kezelés során nem észleltek fizikai vagy mentális függőséget a gyógyszerrel szemben.

Farmakokinetikája

A szertralin farmakokinetikai paramétereit 0,05-0,2 g-os adagok esetén az adag nagysága határozza meg. A szertralin Cmax-értékei 0,05-0,2 g-os adag orális adagolása után (naponta egyszer 14 napon keresztül) 4,5-8,6 óra elteltével figyelhetők meg. Az átlagos felezési idő 22-36 óra, és a beteg életkorától függően változik. A felezési időt figyelembe véve a gyógyszer körülbelül kétszeres akkumulációja figyelhető meg; az egyensúlyi értékek a használat kezdetétől számított 7 nap után figyelhetők meg (naponta egyszer).

A hatóanyag körülbelül 99%-a plazmafehérjével szintetizálódik.

Az első májon való átjutás után a gyógyszer aktív metabolizmusa figyelhető meg. A fő metabolikus termék (N-dezmetil-szertralin) aktivitási foka körülbelül 20%-kal alacsonyabb a változatlan állapotú szertralinhoz képest (in vitro tesztek). Meg kell jegyezni, hogy az in vivo tesztek során az N-dezmetil-szertralin szinte semmilyen aktivitást nem mutatott a depressziós állapot modelljeiben.

A fő metabolikus termék felezési ideje 62–104 óra között van. A szertralin ezt követően a szervezetben N-dezmetilszertralinná metabolizálódik; származékai egyenlő arányban ürülnek ki a belekben és a vesékben. A változatlan szertralin gyengén ürül ki a húgycsövön keresztül (a felhasznált adag maximum 0,2%-a).

Adagolás és beadás

A kapszulákat szájon át kell bevenni, étkezéstől függetlenül. A napi adagot gyakran egy adagban (reggel vagy este) kell bevenni. Az adagok méretét és a kezelés időtartamát orvosnak kell meghatároznia, figyelembe véve a gyógyszer toleranciáját és a patológia jellegét.

A depressziós epizódokban, valamint a kényszerbetegségben szenvedőknek gyakran napi 50 mg gyógyszert írnak fel. A kezelés kezdetétől számított 7 nap elteltével az adag napi 0,1 g-ra emelhető (ha a gyógyszer jó tolerálhatósága és gyenge terápiás hatása van).

PTSD és pánikbetegség esetén a kezelést napi 25 mg gyógyszerrel kell kezdeni (1 kapszula 50 mg-os egyszeri bevétele 48 órás időközönként). Szükség esetén az adag a terápia kezdetétől számított 7 nap elteltével emelhető.

Egyes betegeknek akár napi 0,2 g szertralint is kell szedniük. Az adagot fokozatosan, 7 napos időközönként kell emelni, és egyetlen alkalommal legfeljebb 50 mg-mal emelni.

A gyógyszer hatása gyakran 7 nap után alakul ki, és a kezelés 2-4. hetére éri el maximális szintjét. A végső hatás eléréséhez gyakran hosszú kezelési ciklusra van szükség. A gyógyszerek alkalmazásának orvosi javaslat nélkül történő abbahagyása nem javasolt (a kiújulás kockázata miatt).

A gyógyszerek adagolási méretei 6-12 éves gyermekek, valamint 12 év feletti serdülők számára.

12 éves és idősebb serdülők kényszerbetegségének és depressziós állapotainak kezelésében a Seralin-t gyakran felnőtteknek szánt adagokban alkalmazzák.

Depressziós állapotok esetén a 6-12 éves gyermekeknek napi 25 mg-os dózisban kell bevenniük a gyógyszert (1 kapszula 50 mg-os naponta egyszer 48 óránként).

Veseelégtelenségben szenvedők.

Ennek a betegcsoportnak a gyógyszert nagy körültekintéssel kell felírni. Ilyen esetben előfordulhat, hogy meg kell változtatni az alkalmazás módját (hosszabbítani kell az alkalmazások közötti időközt) vagy csökkenteni kell az egyszeri adagokat.

[ 3 ]

Terhesség Seralina alatt történő alkalmazás

A Seralin terhes nőknél tilos.

Ha a gyógyszer alkalmazása szoptatás alatt szükséges, először le kell állítani a szoptatást (a terápia teljes időtartama alatt).

Ha a gyógyszert reproduktív korú nőknél alkalmazzák, megbízható fogamzásgátló módszert kell választani. A Seralin-kezelés alatt nem ajánlott terhességet tervezni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a szertralinnal szembeni túlérzékenység, valamint a gyógyszer további összetevői;
• MAOI-k egyidejű alkalmazása;
• a húgyúti rendszer és a máj működésében bekövetkező súlyos változások jelenléte a betegben;
• görcsös állapotok (instabil epilepszia).

Mellékhatások Seralina

Placebo-kontrollos vizsgálatokban a szertralin alkalmazása során gyakran jelentettek hányingert, álmosságot, bélrendszeri zavarokat, emésztési zavarokat, tremort, szédülést, álmatlanságot, alvászavarokat, fokozott izzadást, szexuális zavarokat (beleértve a késleltetett ejakulációt) és szájszárazságot.

Ezenkívül a Seralin alkalmazása az ALT/AST elemek aktivitásának tünetmentes növekedéséhez vezethet. A máj transzamináz aktivitásának változásait gyakran megfigyelték a kezelés 1-9. hetében. Az indikátorok az egyszeri adagok korrekciója vagy a gyógyszer elhagyása után maguktól stabilizálódtak.

Elszigetelt esetekben a gyógyszer alkalmazása után hyponatremia alakult ki (ez a hatás kezelhető; a gyógyszer abbahagyása után a nátriumszint normalizálódik). A Seralin alkalmazása során a hyponatremia valószínűleg az antidiuretikus hormon elégtelen szekréciója miatt alakul ki. A hyponatremia kockázata nagyobb 65 év feletti embereknél, valamint a vesefunkciót befolyásoló gyógyszereket szedőknél.

Súlyos érzékenységben szenvedőknél allergiás eredetű tünetek jelentkezhetnek.

A gyógyszer alkalmazása esetenként hipertermiát és mozgásszervi zavarokat okoz.

Jelentések vannak a gyógyszer szedése által okozott hipomániában vagy mániában szenvedők teljesítményének romlásáról is.

A gyógyszer mellékhatásainak profiljában nincsenek szignifikáns különbségek obszesszív-kompulzív és depressziós zavarokban szenvedő egyéneknél.

[ 2 ]

Overdose

A gyógyszer meglehetősen széles biztonsági sávval rendelkezik. Vannak azonban halálos kimenetelű esetekről szóló jelentések szertralin-mérgezés miatt - komplex kezelés során vagy alkoholos italokkal kombinálva.

A gyógyszernek nincs ellenszere. Túladagolás esetén gyomormosás szükséges, majd szorbenseket kell felírni. A gyógyszerrel való mérgezés esetén a létfontosságú testrendszerek működését is ellenőrizni kell.

Ezenkívül biztosítani kell a szabad légáramlást és a megfelelő tüdőszellőztetést (szükség esetén mesterséges lélegeztetés is végezhető). Ezzel együtt támogató eljárásokat és gyógyszereket írnak fel a mérgezés jeleinek súlyosságának csökkentése érdekében.

Sertralin-mérgezés esetén a dialízis eljárások hatástalanok lesznek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A szertralin-terápia különböző SSRI-kkel történő helyettesítése nagy körültekintéssel végezhető. Ezenkívül az antidepresszánsokról vagy kényszerbetegségek elleni gyógyszerekről (különösen, ha ezek a gyógyszerek hosszú felezési idővel rendelkeznek, mint például a fluoxetin) a szertralinra való áttéréskor is nagy körültekintéssel kell eljárni.

A gyógyszert nem szabad MAO-gátlókkal kombinálni (mivel ez extrapiramidális rendellenességek kialakulásához vezethet), és a MAO-gátlók utolsó adagjának bevétele után 2 hétig nem szabad bevenni.

A szert óvatosan kell orális antidiabetikumokkal (szulfonilurea-származékokkal) kombinálni, mivel a szertralin befolyásolhatja a szérum glükózszintjét. Szükségessé válhat az antidiabetikumok adagjának módosítása is (különösen a szertralin-használat kezdeti szakaszában vagy a kezelés abbahagyásakor).

Amikor a gyógyszert triciklusos antidepresszánsokkal és nyugtatókkal kombinálják, ezeknek a szereknek a farmakokinetikai paraméterei megváltozhatnak.

A hisztamin H1 és H2 végződések aktivitását blokkoló anyagokkal való kombináció a Seralin clearance-ének csökkenéséhez vezet.

A gyógyszert digoxinnal nagyon óvatosan kell kombinálni.

A gyógyszert rendkívül óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiket olyan gyógyszerekkel kezelnek, amelyek hatásai közvetve (szerotonerg mechanizmusokon, például lítiumon keresztül) alakulhatnak ki.

A kezelés alatt nem szabad alkoholtartalmú italokat fogyasztani.

A gyógyszer használata tilos az elektroszokk terápiában részesülő személyek számára.

[ 4 ], [ 5 ]

Tárolási feltételek

A Seralin-t kisgyermekek elől elzárva kell tartani.

Szavatossági idő

A Seralin a terápiás szer felszabadulásától számított 24 hónapon belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Tilos a gyógyszert gyermekgyógyászatban - 6 év alatti gyermekeknek - felírni.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Zoloft, Fluanksol, Velafaks, Torin, Truxal Stimulotonnal, és ezen kívül a Simbalta, Serlift, Lerivon, Serenata, Risperidon és Pulsatilla Compositum Cipramillal. Ezenkívül a lista tartalmazza a Melipramine-t, Noben-t, Ignatia-homaccordot, Velaxint, Adepress-t, Tazepamot, Lamotrigint, Plizilt és Ludiomilt Velafaks MV-vel.