Retrovir

A Retrovir hatóanyaga a zidovudin.

Ez a komponens, behatolva a sejtbe, részt vesz az anyagcsere-folyamatokban a benne lévő kinázok segítségével, és 5-trifoszfáttá (TF) alakul át. A zidovudin-TF egy olyan anyag, amely kompetitíven lassítja a reverz vírusos HIV transzkriptázt. A gyógyszer vírusellenes hatása azon az elven alakul ki, hogy monofoszfát formájában bejut a víruslánc DNS-ébe, és ezt követően lelassítja a replikációs folyamatokat. [ 1 ]

Jelzések Retrovir

HIV- fertőzöttek antiretrovirális kezelésében alkalmazzák. Ezenkívül HIV-pozitív nőknek is felírható a 14. terhességi hét után.

Kiadási űrlap

A gyógyászati anyagot kapszulákban szabadul fel - 100 darab egy üvegben; egy csomagban - 1 ilyen üveg. Ezenkívül a kapszulák cellalemezekbe is csomagolhatók - egyenként 10 darab; a dobozban - 10 ilyen lemez.

Farmakokinetikája

A zidovudin jól felszívódik a gyomor-bél traktusban; a biohasznosulás szintje 60-70% között van. Az intraplazmás Cmax-értékek a gyógyszer orális adagolása után 5 mg/kg dózisban, 4 órás időközönként 7,1 mikronnak felelnek meg.

A gyógyszer intravénás injekciója után a felezési idő 1,1 óra, az átlagos teljes clearance 27,1 ml/perc/kg; az eloszlási térfogat 1,61/kg. A zidovudin clearance-e szignifikánsan magasabb, mint a CC-érték, ami a tubuláris szekréció jelentős szerepét mutatja a kiválasztási folyamatokban. [ 2 ]

A zidovudin képes átjutni a méhlepényen, és a magzatvízzel együtt kimutatható a magzati vérben. A fehérjeszintézis meglehetősen gyenge – 34-38% között [ 3 ]

Adagolás és beadás

A Retrovirral történő terápia csak HIV-pozitív emberek kezelésében tapasztalattal rendelkező orvos felügyelete mellett lehetséges.

Egy felnőtt és egy 30 kg-nál nagyobb testsúlyú gyermek esetében az előírt adag 0,5-0,6 g anyag (az adagot 2 részre osztják).

Egy 21-30 kg súlyú gyermeknek naponta kétszer 0,2 g gyógyszert kell bevennie más antiretrovirális szerekkel együtt.

A 14-21 kg súlyú embereknek 0,1 g gyógyszert (1 kapszula reggel) és 0,2 g-ot (2 kapszula este) kell felírniuk.

8-14 kg súlyú gyermek esetén a szükséges adag 0,1 g (naponta kétszer 1 kapszula).

8 kg-nál kisebb testsúlyú csecsemők, valamint azok számára, akik nem tudják lenyelni a kapszulát, a gyógyszert orális adagolásra szánt oldat formájában kell alkalmazni.

Terhesség Retrovir alatt történő alkalmazás

A zidovudin képes leküzdeni a hematoplacentális gátat, ezért a gyógyszer terhesség alatt csak a 14. hét után alkalmazható. Korábban csak létfontosságú indikációk esetén adható be.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• zidovudinnal szembeni intoleranciában szenvedő betegeknek történő alkalmazás;
• alkalmazás rendellenesen alacsony neutrofilszámmal (kevesebb, mint 0,75x10 9/l) vagy kórosan alacsony hemoglobinszinttel (kevesebb, mint 7,5 g/l) rendelkező személyeknél;
• találkozó szoptatás alatt.

Mellékhatások Retrovir

A Retrovir alkalmazása során keringési zavarok alakulhatnak ki, beleértve a leukopéniát, neutropéniát, trombocitopéniát vagy pancitopéniát, tejsavas acidózist és aplasztikus anémiát.

Ezenkívül a betegek a következő mellékhatásokat tapasztalhatják:

• depresszió, rohamok, fejfájás, súlyos szorongás, csökkent mentális teljesítmény, alvászavarok és paresztézia;
• kardiomiopátia;
• nehézlégzés vagy köhögés;
• diszpepsziás rendellenességek, puffadás, ízváltozások és hasnyálmirigy-gyulladás;
• allergiás tünetek és csalánkiütés.

Overdose

A gyógyszerek nagyobb dózisokban történő bevezetése a mellékhatások fokozódásához vezet.

A beteg állapotának stabilizálása érdekében gyomormosást kell végezni, és tüneti intézkedéseket kell tenni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A lamivudin mérsékelten (28%-kal) növeli a zidovudin Cmax-értékét anélkül, hogy befolyásolná az AUC-t. A lamivudin farmakokinetikai paramétereit a zidovudin nem változtatja meg.

A probenecid csökkenti a glükuronidációt és növeli az AUC-t a zidovudin felezési idejének függvényében. A probenecid alkalmazása a glükuronid intrarenális kiválasztásának csökkenéséhez vezet a zidovudinnal együtt.

Mivel a ribavirin a zidovudin antagonistája, ezeket a gyógyszereket nem alkalmazzák kombinációban.

A rifampicinnel történő együttes alkalmazás a zidovudin AUC-értékének körülbelül 48±34%-os csökkenését okozza (ennek a változásnak a klinikai jelentőségére vonatkozóan nincsenek adatok).

A zidovudin gátolja a sztavudin foszforilációs folyamatait a sejtekben.

A gyógyszer csökkenti a fenitoin vérszintjét (ha ezeket kombinálják, az utóbbi plazmaszintjét ellenőrizni kell).

Az aszpirin, a lorazepám, a kodein paracetamollal, a naproxén és a morfin, valamint a cimetidin, az izoprinozin indometacinnal, az oxazepám és a ketoprofen dapszonnal és a klofibráttal kombinálva befolyásolhatja a zidovudin anyagcsere-folyamatait (versenyzően lassíthatja a glükuronidációt vagy gátolhatja az intrahepatikus mikroszomális anyagcsere-folyamatokat). Ezért az ilyen kombinációkat óvatosan kell alkalmazni.

A Retrovir és a nefrotoxikus vagy mielotoxikus szerek (különösen sürgősségi ellátásban) egyidejű alkalmazása, beleértve a flucitozint, vinkrisztint és pentamidint ganciklovirral, valamint az amotericint, doxorubicint és dapszont vinblasztinnal, interferonnal, ko-trimoxazollal és pirimetaminnal, növeli az előbbiek mellékhatásainak valószínűségét (szükséges a vesefunkció és a vérkép monitorozása, és szükség esetén az adag csökkentése).

A sugárterápia fokozza a zidovudin mieloszuppresszív hatását.

Tárolási feltételek

A Retrovirt kisgyermekektől elzárva, fénytől és nedvességtől védve kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 30°C-ot.

Szavatossági idő

A Retrovir a gyógyszerkészítmény gyártásának dátumától számított 5 évig engedélyezett.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Lazid, a Zidolam és a Virocomb Lamihop Z-vel, valamint a Duovir, a Lamivudine, a Zovilam és a Combivudine. A lista tartalmazza még a Zidovirt, a Trizivirt, a Combivirt zidovudinnal, a Nardint és a Lazivudint.