Remesulide

A remeszulid egy reumaellenes hatású gyógyszer. Az NSAID-ok csoportjába tartozik, és a következő terápiás tulajdonságokkal rendelkezik: lázcsillapító, gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító.

A gyógyszer hatóanyaga a nimesulid. Ez az összetevő szelektíven lassítja a COX-2 elem aktivitását, és egyidejűleg gátolja a PG-anyagok kötődési folyamatait a gyulladás által érintett zónában.

Jelzések Remesulide

Akut fájdalomcsillapítóként alkalmazzák. Fájdalommal járó osteoarthritis tüneteinek kezelésére írják fel. Ugyanakkor nőknél primer dysmenorrhoea kezelésére is alkalmazzák.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

A komponens tablettákban kapható - 10 darab egy tányéronként. Egy dobozban - 1 vagy 3 lemez.

Gyógyszerhatástani

A nimesulid lassítja a mieloperoxidáz enzim felszabadulását, és egyidejűleg gátolja a szabad oxigéngyökök képződését, miközben nem befolyásolja a kemotaxist fagocitózissal.

A gyógyszer gátolja a tumor nekrózis faktor és más gyulladásos ágensek képződését is.

Farmakokinetikája

Orális adagolás után a nimesulid nagy sebességgel felszívódik a gyomor-bél traktusban. Az intraplazmás Cmax értékeket 2-3 óra elteltével mérik. Az anyag szintézise az intraplazmás vérfehérjével 97,5%.

A gyógyszer részt vesz az intrahepatikus anyagcsere-folyamatokban; fő metabolikus eleme a gyógyászatilag aktív hidroxinimesulid.

A gyógyszer alkalmazott dózisának körülbelül 65%-a ürül a vizelettel, a fennmaradó 35% pedig a széklettel.

Adagolás és beadás

A remesulidot szájon át, étkezés után, kevés folyadékkal kell bevenni. A gyógyszert naponta kétszer 1 tablettában kell bevenni - reggel és este.

A gyógyszer maximális időtartama 15 nap.

[ 6 ]

Terhesség Remesulide alatt történő alkalmazás

A remesulidot nem szabad terhes vagy szoptató betegeknek adni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• alkalmazás a gyógyszerrel vagy más NSAID-okkal összefüggő intolerancia esetén;
• a gyomor-bél traktust érintő súlyosbodó fekély;
• a véralvadási folyamatok súlyos rendellenességei;
• vérzés az emésztőrendszerben;
• súlyos szívelégtelenség;
• gyomor-bélrendszeri vérzés a kórtörténetben;
• máj- vagy veseelégtelenség (súlyos);
• akut jellegű sebészeti betegség gyanúja;
• olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek elméletileg hepatotoxikus tünetek kialakulását okozhatják.

Mellékhatások Remesulide

Mellékhatások a következők:

• idegesség, asztmás rohamok, hasi fájdalom, szédülés, nehézlégzés és homályos látás;
• az intolerancia, vérszegénység, rossz közérzet, hányinger, aszténia, tachycardia és hányás különböző jelei, valamint fejfájás és megnövekedett vérnyomás;
• rémálmok, hiperkalémia, thrombocytopenia vagy pancitopénia, álmosság, székrekedés és hasmenés;
• purpura, duzzanat, viszketés és hipotermia, valamint félelem, puffadás és veseelégtelenség;
• kiütés a bőrön, hyperhidrosis és hőhullámok;
• sárgaság, gyomorhurut, hörgőgörcs, bőrpír, diszpepszia és tubulointerstitialis nephritis;
• szájgyulladás, csalánkiütés és dermatitis, valamint vérzés az emésztőrendszerben és Quincke ödéma;
• hematuria vagy oliguria, valamint perforáció vagy fekély a gyomor-bél traktusban;
• arcödéma, erythema multiforme, dysuria és hepatitis;
• vizeletretenció, epeúti elzáródások és szisztémás szklerózis multiplex.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Overdose

A gyógyszerrel való mérgezés olyan tüneteket okozhat, mint az apátia, hányás, álmosság, levertség, hányinger, hasi fájdalom és megemelkedett vérnyomás. Ezenkívül előfordulhat emésztőrendszeri vérzés, akut veseelégtelenség, légzésdepresszió és kóma.

A gyógyszernek nincs ellenszere. Mérgezés esetén az első 4 órában gyomormosás szükséges, és enteroszorbenseket kell felírni a betegnek. Ezt követően támogató és tüneti intézkedéseket kell tenni. Ugyanakkor a vesék és a máj működését is szorosan ellenőrizni kell.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Gyógyszerkölcsönhatások.

Kortikoszteroidok.

Megnő az emésztőrendszerben a fekélyek vagy vérzések kialakulásának kockázata.

SSRI-k és vérlemezke-gátló szerek.

Az emésztőrendszerben a vérzés valószínűsége nő.

Antikoagulánsok.

Az NSAID-ok fokozhatják az antikoagulánsok, például az aszpirin vagy a warfarin hatását. Ezért az ilyen kombinációk alkalmazása tilos súlyos véralvadási zavarokban szenvedőknél. Ha egy ilyen kombinációt nem lehet megtagadni, a véralvadási értékeket nagyon gondosan ellenőrizni kell.

ACE-gátlók, diuretikumok és angiotenzin-2 komponens antagonisták.

Az NSAID-ok csökkenthetik a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek és a diuretikumok hatását. Egyes veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (pl. idősek vagy dehidratáltak) az ACE-gátlók, angiotenzin-2-antagonisták vagy a COX-rendszert elnyomó szerek együttes alkalmazása a vesefunkció további romlásához és akut veseelégtelenség kialakulásához vezethet (ami általában kezelhető).

Az ilyen kölcsönhatásokat figyelembe kell venni azokban az esetekben, amikor a beteg nimesulidot ACE-gátlókkal vagy angiotenzin-2 antagonistákkal együtt szed. Rendkívüli óvatosság szükséges, különösen időseknél. A kombináció alkalmazásának megkezdése után a vesefunkciót szorosan ellenőrizni kell. A betegeknek elegendő folyadékot is kell fogyasztaniuk.

A gyógyszer átmenetileg csökkenti a furoszemid hatását a Na, és (kevésbé intenzíven) a K kiválasztására. Ugyanakkor gyengíti a vízhajtó hatást. A furoszemid és a nimesulid együttes alkalmazása szív- vagy vesebetegségben szenvedőknél óvatosan történik.

Önkénteseknél a nimesulid alkalmazása a furoszemid hatásának gyors gyengülését okozta, ami elősegítette a Na, valamint a K kiválasztását (de kevésbé kifejezett módon), és ezenkívül csökkentette a diuretikus hatást. Ezen gyógyszerek kombinációja az AUC-értékek csökkenését okozza (körülbelül 20%-kal), valamint a furoszemid kumulatív kiválasztásának gyengülését anélkül, hogy megváltoztatná az intrarenális clearance-ét.

Farmakokinetikai hatások más gyógyszerekkel kombinálva.

Vannak olyan információk, amelyek megerősítik, hogy az NSAID-ok csökkenthetik a lítium clearance-ét, ami a plazmaértékek és toxicitás növekedését okozza. Lítiumot szedő betegeknél a Remesulid alkalmazása esetén rendszeresen ellenőrizni kell a plazma lítiumszintjét.

Klinikailag jelentős kölcsönhatást nem mutat teofillinnel, cimetidinnel és glibenklamiddal, valamint digoxinnal, warfarinnal és savlekötőkkel (magnézium és alumínium-hidroxid kombinációja) in vivo alkalmazás esetén.

A gyógyszer gátolja a CYP2C9 enzim aktivitását. Az enzim szubsztrátjaihoz tartozó gyógyszerekkel történő együttes alkalmazásuk plazmaértékeik emelkedéséhez vezethet. A nimesulidot nagyon óvatosan kell alkalmazni a metotrexát alkalmazása előtt vagy után 24 órán belül, mivel ez növelheti az utóbbi értékét a vérszérumban és fokozhatja toxikus tulajdonságait.

A szintetázt gátló anyagok (beleértve a nimesulidot is) a vesében termelődő prosztaglandinra gyakorolt hatása miatt a ciklosporinok nefrotoxikus aktivitása fokozódhat.

Más gyógyszerek hatása a nimesulidra.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a valproinsav és a szalicilsav, valamint a tolbutamid képes leszorítani a nimesulidot a szintézis helyéről. Bár ezeket a hatásokat a vérplazmában kimutatták, a gyógyszer klinikai alkalmazása során nem figyelték meg őket.

[ 7 ]

Tárolási feltételek

A remesulidot sötét helyen, 25°C alatti hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

A remesulid a gyógyszer eladásától számított 5 éven belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Gyermekgyógyászatban nem alkalmazható – 12 éves kor alatt.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort és Nimesulid, valamint a Nise, Nimegesic Nimesinnel és Toro-Sanovel.

Vélemények

A remesulidot nagyon hatékony gyógyszernek tekintik - a vélemények szerint a feladatával, valamint más jól ismert gyógyszerekkel is megbirkózik, de költsége sokkal alacsonyabb.