Remestip

A Remestip terlipresszint tartalmaz, amely a vazopresszin (a hátsó agyalapi mirigy természetes hormonja) mesterséges analógja.

A terlipresszin terápiás hatása az enzimes lebontása során képződő elemek specifikus hatásainak kombinációján alapul. Az anyag észrevehető tulajdonságai közé tartozik a vérzésgátló és az erős érszűkítő hatás. A látható hatások közül a legfeltűnőbb a véráramlás csökkenése a belső szervek parenchymájában, aminek következtében gyengül a vérkeringés a májban és csökken a nyomás a portális vénában.

Jelzések Remestipa

A következő rendellenességek esetén alkalmazzák:

• vérzés a gyomor-bél traktusból - a varikózus vénák miatt kitágult nyelőcsővénák, valamint fekélyes elváltozások miatt;
• vérzés az urogenitális traktusban - a méhből, funkcionális zavarok, abortusz, szülés és egyéb okok miatt;
• sebészeti beavatkozások okozta vérzés (pl. a medencei régióban vagy a hashártyában lévő szervek vérzése).

Helyileg alkalmazható a méhnyakot érintő nőgyógyászati beavatkozások során.

Kiadási űrlap

A komponens injekciós gyógyászati folyadék formájában kerül forgalomba - 2 vagy 10 ml-es ampullákban. Egy csomagban 5 ilyen ampulla található.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer farmakodinámiás vizsgálata kimutatta, hogy a terlipresszin, más hasonló peptidekhez hasonlóan, a belső szervek parenchymájában található arteriolákban lévő venulák görcsének kialakulását idézi elő, ezen túlmenően a nyelőcsőfal simaizmainak összehúzódását és fokozott tónusát, valamint általában a bélmozgást.

Az erek simaizmaira gyakorolt hatás mellett az anyag stimuláló hatással van a méh simaizmaira is, még akkor is, ha a nő nem terhes.

Az embereken és állatokon végzett, a gyógyszer hatásainak vizsgálata során kimutatták, hogy a legnagyobb aktivitást a bőrben és a belső szervekben mutatja.

A terlipresszin antidiuretikus hatásának klinikai tüneteit nem figyelték meg.

Farmakokinetikája

Maga a terlipresszin nem mutat aktivitást a simaizmokkal szemben, ugyanakkor kémiai raktárként működik az enzimatikus hasítás során képződő, gyógyászati hatású komponensek számára. Ez a hatás lassabban alakul ki, mint a lizin-vazopresszin hatása, de hosszabb ideig tart.

A lizin-vazopresszin gyakran biológiailag átalakul a vesékben, a májban és más szövetekben.

A beadott elem farmakokinetikáját a legteljesebben egy kétkomponensű modell írja le. A felezési idő 40 perc, a metabolikus clearance 9 ml/kg/perc, az eloszlási térfogat pedig 0,5 l/kg. A várt plazma lizin-vazopresszin érték a terlipresszin beadása után körülbelül fél órával figyelhető meg. A Cmax értékek 1-2 óra elteltével figyelhetők meg.

Adagolás és beadás

Kezdetben 2 mg anyagot intravénásan adnak be 4 órás időközönként. Ezt a terápiát a vérzés elállítása óta eltelt 24 óráig kell folytatni (de ez az időköz legfeljebb 48 óra lehet). A kezdeti adag alkalmazása után az adag 50 kg-nál kisebb testsúlyú egyéneknél, vagy mellékhatások esetén 4 órás időközönként 1 mg-ra csökkenthető.

A nyelőcső visszérgyulladással járó vérzést 1000 mcg dózissal (felnőtteknek) kell kezelni 4-6 órás időközönként 3-5 napon keresztül. A vérzés kiújulásának megelőzése érdekében a terápiát a vérzés megszűnésétől számított további 1-2 napig kell folytatni. A Remestip-et bólusban, intravénásan vagy rövid infúzióban adják be. A gyógyszert hígítatlanul vagy 0,9%-os NaCl-oldattal feloldva adják be.

Más típusú gyomor-bélrendszeri vérzés esetén ugyanazt az adagot alkalmazzák, ugyanazzal az időintervallummal. A gyógyszer sürgősségi ellátásra is használható anélkül, hogy sebészeti beavatkozásokhoz kötődne - ha gyanú merül fel a felső gyomor-bél traktusban lévő vérzésre.

Gyermekeknél a belső szervek területén fellépő vérzést 8-20 mcg/kg dózis 4-8 órás időközönként történő beadásával állítják le. A gyógyszert a vérzés teljes időtartama alatt alkalmazzák; a kiújulás megelőzése érdekében ugyanazokat az intézkedéseket alkalmazzák, mint felnőtteknél. Ha a betegnek szklerotikus visszerei vannak a nyelőcsőben, egyetlen 20 mcg/kg-os bólusban történő alkalmazásra van szükség.

Urogenitális traktussal kapcsolatos vérzés: az endopeptidáz vérplazmában és szövetekben mutatott aktivitásának különbsége miatt az adagolási adagok mérete meglehetősen nagy - 0,2-1 mg; 4-6 órás szünettel kell alkalmazni.

Fiatalkori méhvérzés esetén 5-20 mcg/kg adagot alkalmaznak.

A méhnyakot érintő nőgyógyászati beavatkozások során helyi alkalmazásra 400 mcg anyagot kell feloldani 0,9%-os NaCl-ban, hogy 10 ml térfogatot kapjunk. A készítményt paracervicalisan vagy intracervicalisan kell beadni. A terápiás hatás 5-10 perc elteltével kezdődik. Szükség esetén az adag ismételten beadható vagy növelhető.

[ 2 ]

Terhesség Remestipa alatt történő alkalmazás

A gyógyszert terhesség alatt nem szabad alkalmazni. Kimutatták, hogy a terhesség korai szakaszában méhösszehúzódásokat és megnövekedett méhen belüli nyomást okoz, valamint gyengítheti a méhen belüli véráramlást. Nyulakon végzett vizsgálatok magzati rendellenességeket és spontán vetélést mutattak ki.

Nincs információ arról, hogy a gyógyszer kiválasztódik-e az anyatejbe. A gyógyszer tejbe történő kiválasztódását nem vizsgálták állatokon. A szoptatott csecsemőkre gyakorolt mellékhatások kockázata nem zárható ki. A szoptatás abbahagyásának vagy a kezelés megszakításának kérdését minden egyes döntés kockázati és előnytényezőjének figyelembevételével kell eldönteni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• súlyos túlérzékenység a gyógyszer hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szemben;
• szeptikus sokk kialakulása alacsony perctérfogatú egyéneknél.

Mellékhatások Remestipa

Mellékhatások a következők:

• Szívbetegségek: gyakran megfigyelhető arrhythmia vagy bradycardia, valamint ischaemia tünetei az EKG-n. Néha tachycardia, szívelégtelenség, pitvarfibrilláció, kamrai extraszisztolé, miokardiális infarktus, szegycsontot érintő fájdalom, pirouette típusú tachycardia és tüdőödémával járó hiperhidráció is megfigyelhető.
• Érrendszeri problémák: főként perifériás ischaemia, perifériás érszűkület, epidermális sápadtság és csökkent vagy emelkedett vérnyomás. Néha bél ischaemia, kipirulás és perifériás cianózis is megfigyelhető;
• légzési rendellenességek: néha légzési elégtelenség, hörgőgörcs, légzési nehézség vagy légzésleállás, valamint fájdalom a légzés során. Nehézlégzés ritkán fordul elő;
• Emésztőrendszeri elváltozások: gyakran előfordul átmeneti hasmenés és átmeneti, görcsös jellegű hasi fájdalmak. Néha átmeneti hányás vagy hányinger is megfigyelhető;
• az idegrendszer működésének zavarai: gyakran fejfájás alakul ki. Néha epilepsziás rohamok is megfigyelhetők. Az apoplexia szórványosan fordul elő;
• anyagcsere-folyamatokkal kapcsolatos problémák: néha, a folyadékszint feletti kontroll hiányában, hyponatremia jelentkezik;
• a bőr alatti rétegek és az epidermisz elváltozásai: néha nyirokcsomó-gyulladás vagy helyi bőrelhalás fordul elő;
• nemi szervekkel kapcsolatos rendellenességek: a nők gyakran tapasztalnak görcsös fájdalmakat az alhasi területen. Előfordul, hogy méhiszkémia alakul ki, vagy a méh tónusa fokozódik;
• Problémák az injekció beadásának területén: gyakran nekrózis alakul ki ilyen területeken.

Vannak adatok az intolerancia jeleinek kialakulásáról.

[ 1 ]

Overdose

Tilos 4 órán belül 2 mg-nál nagyobb adagokat alkalmazni, mivel ilyen esetekben súlyos mellékhatások jelentkeznek a szív- és érrendszer munkájával kapcsolatban.

A Remestip alkalmazása során előfordulható vérnyomás-emelkedés szabályozására szimpatolitikumok vagy klonidin alkalmazása szükséges.

Az atropint a bradycardia kiküszöbölésére használják.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A terlipresszin fokozza a nem szelektív béta-blokkolók hatását a portális hipertónia súlyosságának csökkentésében.

A bradycardiát kiváltó gyógyszerekkel (beleértve a szufentanilt és a propofolt) való kombináció a betegség súlyos formájának kialakulását és a szívteljesítmény súlyosságának csökkenését okozhatja.

[ 3 ], [ 4 ]

Tárolási feltételek

A Remestipet kisgyermekek elől elzárva, 2-8°C hőmérsékleten kell tárolni. A készítmény fagyasztása tilos.

A gyógyszert 1 hónapig legfeljebb 25°C-on tárolhatjuk.

Szavatossági idő

A Remestip a gyógyszer gyártásának dátumától számított 24 hónapig engedélyezett.

Analógok

Az anyag analógjai az Adiupresin, Uropres, Minirin Glipresinnel, valamint a D-void, H-desmopressin és Desmopressin gyógyszerek.