Pentylline

A Pentilin egy perifériás ereket tágító gyógyszer, amely pentoxifillint (metilxantin-származék) tartalmaz.

A hatóanyag hatásának elve a PDE-aktivitás elnyomásával és a cAMP felhalmozódásával jár össze a simaizomzatban, az érrendszerben és a vérsejtekben, valamint más szövetekben és szervekben. A pentoxifillin lassítja a vérlemezke- és eritrocita-aggregációt, és növeli ezen elemek rugalmasságát. Ugyanakkor csökkenti a megemelkedett plazma fibrinogénszintet és fokozza a fibrinolízist, ezáltal javítja a vér reológiai paramétereit és csökkenti a vér viszkozitását. [ 1 ]

Jelzések Pentylline

Az ilyen jogsértések esetén alkalmazzák:

• ateroszklerotikus vagy keringési eredetű encephalopathia, agyi ischaemiás stroke és gyulladással, ateroszklerózissal vagy cukorbetegséggel összefüggő perifériás véráramlási zavarok (ide tartozik a diabéteszes eredetű angiopátia is);
• angioneuropátia ( Raynaud-szindróma );
• mikrokeringési zavarok vagy vénás problémák (trofikus fekélyek, fagyás, poszttromboflebitikus szindróma vagy üszkösödés) által okozott trofikus szöveti elváltozások;
• obliteráló endarteritisz;
• az intraokuláris véráramlás zavara (elégtelen véráramlás a szem és a retina érhártyájában, amely lehet szubakut, akut vagy krónikus);
• a belső fül működésével kapcsolatos problémák, amelyek érrendszeri jellegűek (ez halláskárosodást eredményez).

Kiadási űrlap

A gyógyászati elem felszabadulása injekciós folyadék formájában történik - 5 ml (0,1 g) térfogatú ampullákban. A cellás csomagban 5 ilyen ampulla található; a dobozban - 1 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

A pentoxifillin gyenge miotróp értágító hatás kialakulásához vezethet, ami enyhén gyengíti a perifériás erek szisztémás ellenállását, és pozitív inotrop hatást fejt ki. A pentoxifillin bevezetése javítja a mikrocirkulációt a szövetek oxigénellátásával együtt (a legnagyobb aktivitás a központi idegrendszerben és a végtagokban figyelhető meg; mérsékelten hat a vesékre).

A gyógyszer gyenge értágító hatással van a koszorúerekre. [ 2 ]

Farmakokinetikája

A terápiás hatást kifejtő fő metabolikus elem (1-(5-hidroxihexil)-3,7-dimetilxantin) a vérplazmában a változatlan komponens mennyiségét kétszeresen meghaladó mennyiségben található meg, és fordított biokémiai egyensúlyban is létezik vele. Emiatt a pentoxifillint metabolikus elemével együtt egyetlen hatóanyagnak tekintik.

A pentoxifillin felezési ideje 1,6 óra.

Az anyag teljes mértékben részt vesz az anyagcsere-folyamatokban, és több mint 90%-a a veséken keresztül ürül ki vízben oldódó poláris metabolikus komponensek formájában, amelyek nem konjugálódnak. Az alkalmazott rész kevesebb mint 4%-a ürül ki a széklettel.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedőknél az anyagcsere-komponensek eltávolításának folyamata lelassul.

Májműködési zavarban szenvedő egyéneknél a pentoxifillin felezési idejének meghosszabbodását figyelték meg.

Adagolás és beadás

Az intravénás infúziók a leghatékonyabb parenterális beadási módoknak számítanak, és a legjobb tolerálhatósággal rendelkeznek. Az adagolási rendet az orvos választja ki, figyelembe véve a testsúlyt, a keringési zavarok súlyosságát és a terápia tolerálhatóságát. Infúzióhoz csak teljesen átlátszó gyógyszeroldatot használnak.

Általában a következő kezelési rendeket írják fel:

• 0,1-0,6 g pentoxifillin infúzióval történő beadása (0,9%-os NaCl-ban (0,1-0,5 l) oldva), naponta 1-2 alkalommal. Az anyag intravénás beadásának időtartama 1-6 óra (0,1 g pentoxifillint legalább 1 órán belül kell beadni). Az infúzió mellett a Pentilint szájon át kell bevenni (0,4 g adagban, feltételezve, hogy a legmagasabb napi adag, beleértve az orális adagolást és az infúziót is, 1,2 g);
• A betegség nagyon súlyos lefolyása esetén (különösen rendszeres fájdalom, trofikus fekélyek vagy üszkösödés esetén) a gyógyszer infúziója 24 órán keresztül adható be. A megadott alkalmazási séma esetén az adagméretet 0,6 mg/kg/óra arányban választják ki. Ezzel a számítással a napi adag egy 70 kg súlyú személy számára 1 g, egy 80 kg súlyú személy számára pedig 1150 mg lesz. Ugyanakkor, a beteg súlyától függetlenül, tilos napi 1,2 g-nál több gyógyszert beadni. Az infúziós folyadék térfogatát egyénileg határozzák meg, figyelembe véve az egyidejűleg fennálló kóros állapotokat és a beteg állapotát (átlagosan napi 1-1,5 l);
• A gyógyszert néha intravénás injekció formájában is be lehet adni (5 ml (0,1 g) dózisban). Az eljárást alacsony sebességgel, 5 percig végzik. A betegnek fekvő helyzetben kell lennie.

A parenterális terápiás ciklus időtartamát a kezelőorvos választja ki. Amikor a beteg állapota javul, át kell térni a gyógyszeres tabletták szedésére.

Adagolás veseelégtelenség esetén.

Ha a CC-szint percenként 30 ml (0,5 ml/másodperc) alatt van, az adagot egyénileg határozzák meg, a standard adagoláshoz képest körülbelül 30-50%-kal csökkentve azt.

Adagolási méretek májműködési zavar esetén.

Ha jelentős májfunkciós zavar figyelhető meg, a Pentilin adagja csökken, figyelembe véve a gyógyszerrel szembeni személyes toleranciát.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincs tapasztalat a gyógyszerek gyermekgyógyászati alkalmazásában.

Terhesség Pentylline alatt történő alkalmazás

A Pentilin terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban csak korlátozott információ áll rendelkezésre, ezért ebben az időszakban nem írják fel.

A pentoxifillin kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Ha a gyógyszer szedése szükséges, átmenetileg abba kell hagynia a szoptatást.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a pentoxifillinnel, a gyógyszer egyéb összetevőivel vagy a metilxantin alcsoportba tartozó egyéb anyagokkal (beleértve a kolin-teofillint, a teobromint és a koffeint teofillinnel, valamint az aminofillinnel) kapcsolatos súlyos intolerancia;
• nagyon erős vérzés (fennáll a fokozott vérzés lehetősége);
• retina- vagy agyvérzések (a vérzés fokozódásának lehetősége). Ha a pentoxifillin alkalmazása során retinavérzés alakul ki, a gyógyszer szedését azonnal abba kell hagyni;
• miokardiális infarktus aktív fázisa;
• fekélyes elváltozások a gyomor-bél traktusban;
• vérzéses formájú diatézis.

Mellékhatások Pentylline

Fő mellékhatások:

• a vizsgálati eredmények változásai: a transzaminázszintek emelkedése;
• a szív- és érrendszer működésének zavarai: tachycardia, vérnyomás emelkedése vagy csökkenése, aritmia és angina pectoris;
• a vér- és nyirokrendszer működésével kapcsolatos problémák: vérszegénység, amelynek műanyag formája van, trombocitopéniás purpura vagy trombocitopénia, valamint pancitopénia, amely halálhoz vezethet;
• idegrendszeri rendellenességek: fejfájás, görcsök, szédülés, remegés, aszeptikus agyhártyagyulladás és paresztézia;
• a gyomor-bél traktust érintő elváltozások: gyomortáji nyomás, hányinger, gyomor-bélrendszeri zavar, hasmenés, puffadás és hányás;
• a bőr alatti réteg és az epidermisz rendellenességei: epidermális bőrpír, viszketés, TEN, urticaria és SJS;
• érrendszeri diszfunkció: vérzés, hőhullámok, perifériás ödéma;
• immunkárosodás: anafilaktoid vagy anafilaxiás tünetek, anafilaxia, Quincke ödéma és hörgőgörcs;
• az epehólyag és a máj működésével kapcsolatos problémák: intrahepatikus kolesztázis;
• mentális zavarok: alvászavarok, izgatottság és hallucinációk;
• a vizuális szervek károsodása: kötőhártya-gyulladás, retina leválás vagy vérzés a területén, valamint látáskárosodás;
• Egyéb: hipoglikémia, megnövekedett láz vagy hyperhidrosis.

Overdose

Az akut pentoxifillin-mérgezés korai jelei közé tartozik a szédülés, hányinger, csökkent vérnyomás és tachycardia. Emellett izgatottság, areflexia, hőhullámok, láz és tónusos-klónusos rohamok is előfordulhatnak, valamint eszméletvesztés és sötétbarna hányás (a gyomor-bélrendszeri vérzés jele).

Az akut mérgezés kiküszöbölése és a szövődmények kialakulásának megelőzése érdekében intenzív orvosi megfigyelés (specifikus és szisztémás) és terápiás eljárások szükségesek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A vércukorszint csökkenésének intenzitása, amelyet hipoglikémiás szerek vagy inzulin alkalmazásakor figyeltek meg, fokozódhat a Pentilin bevezetése után. Ezért a cukorbetegség kezelésére szolgáló gyógyszereket szedők állapotát szorosan ellenőrizni kell.

A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok kimutatták az antikoaguláns tulajdonságok növekedését azoknál az egyéneknél, akik a gyógyszert K-antivitaminokkal kombinálva alkalmazták. Pentoxifillin felírásakor vagy adagjának módosításakor az ilyen betegek antikoaguláns hatását monitorozni kell.

A gyógyszer képes fokozni a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek és más, vérnyomást csökkentő anyagok vérnyomáscsökkentő hatását.

A gyógyszerek és a teofillin együttes alkalmazása egyes egyéneknél az utóbbi vérszintjének emelkedését okozza. Ez a teofillin negatív hatásainak előfordulásának növekedéséhez és felerősödéséhez vezethet.

A ketorolakkal történő együttes alkalmazás meghosszabbíthatja a protrombin-időt (PT) és növelheti a vérzés valószínűségét. A vérzés valószínűségének növekedése akkor is megfigyelhető, ha a gyógyszert meloxikámmal együtt alkalmazzák. Emiatt ezeket a gyógyszereket nem szabad kombinálni.

Tárolási feltételek

A Pentilint kisgyermekek számára hozzáférhetetlen helyen kell tárolni. Hőmérséklet - legfeljebb 25°C.

Szavatossági idő

A Pentilin a gyógyászati anyag gyártásának dátumától számított 5 éven belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Trental, a Pentoxifarm és a Flexital xantinol-nikotináttal, valamint az Agapurin, Trentan, Latren és Vazonit pentoxifillinnel.

Vélemények

A Pentilinről különböző vélemények születtek, de többnyire pozitívak. A gyógyszert gyakran olyan betegségek kezelésére használják, amelyekben véráramlási zavarok figyelhetők meg. A gyógyszer magas terápiás aktivitással rendelkezik, és meglehetősen alacsony áron kapható.

Az orvosok figyelmeztetnek a negatív tünetek nagy valószínűségére, ezért a gyógyszer csak a kezelőorvos receptjével alkalmazható.