Mepivastezine

A mepivasztezine egy helyi érzéstelenítő az amid alcsoportból. Az érzéstelenítő hatása az alkalmazás után nagyon gyorsan elkezdődik - az idegi impulzusok vezetőképességének átmeneti elnyomása miatt az érzékszervi, vegetatív és motoros rostokban, valamint a szívben.

Fogászati beavatkozásoknál alkalmazzák. Gyors fájdalomcsillapító hatás kialakulását figyelték meg (1-3 perc szükséges), nagyfokú intenzitással, valamint jó lokális toleranciával. [ 1 ]

Jelzések Mepivastezine

Fogászati beavatkozások során vezetéses és infiltrációs érzéstelenítéshez alkalmazzák. A gyógyszert egyszerű foghúzási beavatkozásokhoz, üregelőkészítéshez és fogcsonk-kezeléshez írják fel, ortopédiai elemek helyreállítása és behelyezése előtt.

Különösen a Mepivasztezint ajánlják azoknak, akik nem használhatnak érszűkítő szereket.

Kiadási űrlap

A terápiás szer injekciós folyadék formájában szabadul fel - 1,7 ml térfogatú patronokban. Az üvegben 50 ilyen patron található.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer hatása akkor alakul ki, amikor a stresszfüggő Na csatornák blokkolódnak az idegrost falán belül. A gyógyszer bázisként hatol be az idegfalon keresztül a sejtbe, de az aktív hatást a mepivakain kation fejti ki, amely a proton visszatapadásakor keletkezik. Alacsony pH esetén (például gyulladt területeken) a gyógyszernek csak kis része bázis típusú - ami miatt a fájdalomcsillapító hatás gyengülhet.

A pulpális érzéstelenítés esetén a terápiás hatás időtartama legalább 20-40 percig tart; lágyrész-érzéstelenítés esetén pedig 45-90 percig. [ 2 ]

Farmakokinetikája

A mepivaszteszin nagy sebességgel és nagy térfogatban szívódik fel. A fehérjeszintézis sebessége 60-78% között van. A felezési idő körülbelül 2 óra.

Az eloszlási térfogat 84 ml; a clearance-index 0,78 l/perc.

A mepivakain részt vesz az intrahepatikus anyagcsere-folyamatokban; az anyagcsere-elemek kiválasztása a veséken keresztül történik.

Adagolás és beadás

A gyógyszert kizárólag érzéstelenítőként használják a fogászatban. A hatékony fájdalomcsillapítás eléréséhez a gyógyszer minimálisan hatásos dózisát kell alkalmazni - egy felnőtt számára gyakran elegendő 1-4 ml anyag.

Egy 4 év feletti, 20-30 kg testsúlyú gyermeknek 0,25-1 ml-es, egy 30-45 kg testsúlyú gyermeknek 0,5-2 ml-es adagot adnak be. A felhasznált gyógyszer mennyiségét a gyermek testsúlya és életkora, valamint az eljárás időtartama figyelembevételével választják ki. Az átlagos adag 0,75 mg/kg mepivakain.

Idős embereknél a gyógyszer plazmakoncentrációja megemelkedhet az alacsony eloszlási térfogat és a legyengült anyagcsere-folyamatok miatt. A mepivakain felhalmozódásának valószínűsége különösen a gyógyszer ismételt (további) alkalmazása esetén nő. Hasonló hatás alakulhat ki legyengült beteg és súlyos vese-/májműködési zavar esetén. Ebben az esetben a gyógyszer adagját csökkenteni kell (a megfelelő érzéstelenítést eredményező minimális anyagmennyiséget kell alkalmazni).

A Mepivistin dózismérete bizonyos patológiákban (például ateroszklerózisban vagy anginában) szenvedőknél ugyanazon rendszer szerint csökken.

A maximálisan megengedett felnőtt adag 4 mg/kg gyógyszer. Így egy 70 kg testsúlyú személy legfeljebb 0,3 g mepivakaint (10 ml gyógyszeroldatot) használhat fel.

4 év feletti gyermekek esetében az adagot a testsúly és az életkor, valamint az eljárás időtartama alapján választják ki. A beadott adag maximális térfogata 3 mg/kg.

A gyógyszeradagolás sémája.

Gyógyszerek beadásakor speciális fecskendőpatronokat használnak, amelyeket ismételt beadásra szánnak. Használat előtt ellenőrizni kell a gyógyászati folyadékot elszíneződés és részecskék jelenléte, valamint a tartály sérülése szempontjából. Ha ilyen hibákat észlelnek, a patront nem használják.

Az injekciós folyadékot tilos más gyógyszerekkel keverni ugyanabban a fecskendőben.

Az anyag érbe jutásának megakadályozása érdekében gondosan kell elvégezni az aspirációs tesztet, legalább 2 síkban (a tű elforgatásának foka 180º). Figyelembe kell venni, hogy az aspiráció során kapott negatív eredmény nem garantálja a tű véletlen és észrevétlen érbe juttatásának kockázatát.

A gyógyszer alkalmazásának sebessége legfeljebb 0,5 ml lehet 15 másodperc alatt. Ez percenként 1 patron beadásának felel meg.

A véletlen intravaszkuláris injekcióval kapcsolatos gyakori tünetek többsége megelőzhető az injekció beadásának helyes elvégzésével az aspiráció után - 0,1-0,2 ml anyagot kell beadni alacsony sebességgel, majd a maradékot ugyanilyen lassan beadni - legalább 20-30 másodperc elteltével.

A fogászati beavatkozás befejezése után a patronokban maradt folyadékot meg kell semmisíteni. Tilos az ilyen maradványokat más betegeknek felhasználni.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszer 4 év feletti személyeknél alkalmazható.

Terhesség Mepivastezine alatt történő alkalmazás

A mepivakain-hidroklorid terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatos klinikai vizsgálatokat nem végeztek. Az állatkísérletek nem szolgáltattak elegendő információt a gyógyszer lehetséges hatásairól a terhesség lefolyására, a magzat intrauterin fejlődésére, a vajúdás folyamatára és a szülés utáni fejlődésre.

A gyógyszer átjut a méhlepényen. Más helyi érzéstelenítőkkel összehasonlítva a mepivakain bevezetése az első trimeszterben rendellenességeket okozhat a magzati fejlődésben. Ezért a terhesség korai szakaszában a mepivakaint csak akkor írják fel, ha más helyi érzéstelenítők nem alkalmazhatók.

Nincs információ arról, hogy a gyógyszer kiválasztódik-e az anyatejbe. Ha szoptató nőnek mepivakaint kell alkalmaznia, a szoptatás a gyógyszer beadása után 24 óra elteltével folytatható.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer összetevőinek hatása által okozott súlyos intolerancia, vagy a helyi amid érzéstelenítőkkel szembeni allergia;
• hipertermia, amely rosszindulatú formában jelentkezik;
• szívvezetési zavar (diagnosztizált bradycardia vagy 2-3 stádiumú AB blokk) vagy AV-vezetési zavar, amely esetén nem használnak pacemakert;
• a vérnyomás vagy a pulzusszám jelentős csökkenése;
• gyógyszerrel nem kontrollálható epilepszia;
• porfíria.

Mellékhatások Mepivastezine

Az idegrendszerrel kapcsolatos mellékhatások közé tartozik a hányinger, fejfájás, központi idegrendszeri depresszió vagy stimuláció, fülzúgás, idegesség, fémes íz és szédülés. Ezenkívül megfigyelhető szorongás, álmosság, nyugtalanság, hányás, logorrhea és nystagmus. Eufória, remegés, zsibbadás, melegség vagy hideg, ásítás, izomrángás és tudatzavar is előfordulhat. Ezenkívül kettős látás és homályos látás, eszméletvesztés, légzésleállás, bénulás vagy a légzési folyamatok elnyomása, tónusos-klónusos rohamok és kóma is megfigyelhető.

Ha ilyen tünetek jelentkeznek, a beteget vízszintesen kell fektetni, oxigénes lélegeztetést kell végezni, és ezen felül folyamatosan ellenőrizni kell az állapotát a romlás megelőzése érdekében, amelynek során görcsök jelentkeznek a központi idegrendszer működésének további elnyomásával. Az izgatottság jelei rövid távúak, vagy egyáltalán nem jelentkeznek - ebben az esetben az első tünet az álmosság lehet, amely légzésleállással járó eszméletlenségbe fordul át. Gyakran a mepivakain alkalmazása során jelentkező álmosság megjelenése a gyógyszer vérszintjének emelkedésének korai megnyilvánulása, és a gyors felszívódás miatt alakul ki.

A szív- és érrendszert érintő problémák: tachycardia, arrhythmia, a szív- és érrendszeri funkciók elnyomása, hipotenzió, kamrai arrhythmia (fibrilláció és extraszisztolé), bradycardia és szívvezetési zavarok, valamint szív- és érrendszeri elégtelenség, amely szívmegállást okozhat. A szív- és érrendszeri elnyomás ilyen jelei gyakran összefüggésben állnak a vazovagális hatással, különösen álló beteg esetén. Néha közvetlenül a gyógyszer hatására jelentkeznek. Ha a prodromális tünetek, mint például a szédülés, a pulzusváltozás, az izzadás és a gyengeség nem ismerhetők fel, agyi hipoxia (progresszív), görcsrohamok vagy súlyos szív- és érrendszeri diszfunkció alakulhat ki. A beteget vízszintes helyzetbe kell helyezni, oxigénes lélegeztetést kell végezni, és szükség esetén intravénás infúziót kell adni. Ellenjavallatok hiányában érszűkítő szereket (efedrin) alkalmaznak.

A mediastinum és a szegycsont szerveinek, valamint a légzőrendszer működésének zavarai: tachypnea vagy bradypnea, ami apnoét okozhat.

Immunrendszeri rendellenességek: intolerancia tünetei, beleértve az urticariát, anafilaxiát, kiütéseket, anafilaktoid reakciókat, lázat és Quincke ödémát.

Ha negatív tünetek jelentkeznek, a helyi érzéstelenítő alkalmazását abba kell hagyni.

Overdose

A mepivakain hatása által okozott tünetek közé tartozik a fülzúgás, a szapora légzés, a fémes íz, a hányás, a szédülés, a szorongás és a hányinger. Ezenkívül remegés, bradycardia, görcsök, álmosság és légzésbénulás is kialakulhat, valamint görcsök, tudatzavar vagy szívvezetési zavar, vérnyomáscsökkenés, tónusos-klónusos görcsök, kóma és szívmegállás.

A helyi érzéstelenítő megnövekedett vérszintjét jelző negatív tünetek vagy azonnal (véletlenül érbe történő injekció esetén), vagy felszívódási zavar esetén (gyulladt területre vagy sok érrel rendelkező területre történő injekció esetén) jelentkeznek.

Negatív tünetek jelentkezése esetén a Mepivistin adását abba kell hagyni.

Terápia.

A vérnyomást és a pulzusszámot, valamint az eszméletet és a légzésszámot monitorozzák. Ezenkívül szükséges a légzési aktivitás és a véráramlási funkció fenntartása és helyreállítása, valamint az intravénás és oxigénellátás biztosítása.

Ha a vérnyomás emelkedik, a felsőtestet megemelve kell tartani. Szükség esetén nifedipint kell beadni nyelv alá.

Görcsrohamok esetén a beteget megfigyelés alatt kell tartani, hogy ne sérüljön meg, és szükség esetén diazepámot kell adni.

Ha a vérnyomásszint csökken, a betegnek vízszintesen kell feküdnie. Szükség esetén sóoldatokat és érszűkítő szereket (beleértve az adrenalint és az intravénás kortizont) intravénásan adnak be.

Bradycardia esetén atropint adnak be.

Anafilaxia esetén mentőt kell hívni, és a beteget vízszintesen kell fektetni, kissé megemelve a lábait. Ezenkívül sóoldatokat és intravénás kortizon- vagy adrenalin-injekciókat kell adni neki.

Szívinfarktus esetén a felsőtestet emelt helyzetben kell tartani, és orvosi segítséget kell kérni.

Amikor a szív- és érrendszer működése leáll, mesterséges lélegeztetést és közvetett szívmasszázst, valamint újraélesztési eljárásokat végeznek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Ca-csatornák és az adrenerg blokkolók hatását blokkoló anyagok fokozzák a szívizom-összehúzódás és -vezetés elnyomását. Ha nyugtatókat kell beadni a betegnek (a félelemérzet csökkentése érdekében), az érzéstelenítő adagja csökken, mivel az a központi idegrendszerre is elnyomó hatással van.

Antikoagulánsokkal együtt alkalmazva fokozódik a vérzés kockázata.

Antiaritmiás szereket szedő egyéneknél a Mepivistin alkalmazása után a mellékhatások fokozódása figyelhető meg.

Kloroformmal, tiopentállal, központi fájdalomcsillapítókkal és nyugtatókkal kombinálva toxikus szinergizmus léphet fel.

Tárolási feltételek

A Mepivasztezint kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot.

Szavatossági idő

A Mepivasztesint a gyógyszer gyártásának dátumától számított 5 éven belül lehet felhasználni.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Mepifrin, a Versatis és az Articaine a Bucaine hyperbarral, az Omnicaine és az Emla a Brilocaine-adrenalinnal, valamint az Ultracaine a Lidocaine-hidrokloriddal.