Leucovorin

A leukovorin egy olyan anyag, amely pótolja a folsavhiányt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Jelzések Leucovorina

A következő körülmények között használják:

• B9-vitamin-antagonista gyógyszerekkel (például metotrexát pirimetaminnal és trimetoprimmal) történő mérgezés;
• B9-vitamin-hiányhoz társuló vészes vérszegénység;
• a toxikus hatások kialakulásának megelőzése nagy dózisú metotrexát alkalmazása esetén;
• kolorektális onkológia kombinált kezelése során (fluorouracil és leukovorin kombinációja).

Kiadási űrlap

Az anyag liofilizátum formájában szabadul fel, amelyből folyadékokat készítenek intramuszkuláris vagy intravénás alkalmazásra; 20 ml-es üvegfiolákban. A doboz 1 vagy 10 ilyen fiolát tartalmaz. Az intravénás injekciókhoz való folyadék 45 vagy 80 ml-es fiolákban is előállítható (1 darab a csomagoláson belül).

Ezenkívül tabletta formájában (15 mg térfogat) kapható, dobozonként 10 vagy 30 darab.

25 mg-os (vagy 2 ml-es) ampullákban, csomagonként 5 darabban lehet.

[ 6 ]

Gyógyszerhatástani

A leukovorin a B9-vitamin redukált formája (a tetrafolsav származéka). Az orvostudományban ellenszerként használják a B9-vitamin antagonistáiként ható gyógyszerekre, amelyek zavarják a tetrahidrofolát szintézisét belőle, amelyet a nukleinsav-bioszintézis fő kofaktorának tekintenek. Ebben az esetben az utóbbi kötődése blokkolódik, és a sejtosztódás folyamata megszakad.

A B9-vitaminnal ellentétben a folinát Ca nem igényel tetrahidrofoláttá történő átalakulást, így alkalmazása során helyreállítható a fehérjekomponensek és az RNS-sel rendelkező DNS bioszintézisének zavara. Ez a hatás azonban csak az egészséges sejteket érinti.

A gyógyszer pótolja a B9-vitamin hiányát a szervezetben, és egyidejűleg fokozza a fluorouracil hatását, amely daganatellenes tulajdonságokkal rendelkezik. Ezen gyógyszerek kölcsönhatása stabil komplex kialakulásához vezet, beleértve a timidilát-szintetázt, amely késleltető hatást fejt ki a DNS-kötésre.

Az intramuszkuláris injekció beadása utáni gyógyhatás 10-20 perc elteltével, intravénás injekció beadása után pedig 5 perc elteltével alakul ki. Ez a hatás 3-6 órán át tart (bármilyen alkalmazási formában).

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetikája

A Leucovorin intramuszkuláris injekciója után a gyógyszer okozta hatások 2 óra elteltével, intravénás injekció után 10 perc elteltével jelentkeznek.

A felhalmozódás főként a májban történik; az anyag képes behatolni a vér-agy gáton (BBB). Az anyagcsere-folyamatok a belekben, a májjal együtt mennek végbe, aminek eredményeként egy terápiásan aktív komponens – az 5-metil-tetrahidrofolát – keletkezik.

A gyógyszeradag 80-90%-a a vizelettel, további 5-8%-a pedig a széklettel ürül ki.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszer szájon át, intramuszkulárisan vagy intravénásan is beadható. Különböző terápiás kezelési módokat alkalmaznak; az adagolás kiválasztásakor az orvosnak be kell tartania a különböző betegségekre előírt kezelési módokat.

^{Fluorouracillal kombinálva a gyógyszert alacsony sebességgel intravénásan (0,2 g/m2 dózisban) vagy cseppinfúzióban adják be, majd a fluorouracilt 0,37 g/m2} dózisban intravénásan adják be. A gyógyszereket 5 napon belül alkalmazzák, az ismételt ciklusok között 4-5 hetes időközönként.

A trimetoprim toxikus hatásainak kialakulásának megelőzése érdekében a Leucovorint napi 3-10 mg dózisban alkalmazzák, amíg a hematológiai értékek stabilizálódnak.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Terhesség Leucovorina alatt történő alkalmazás

A B9-vitamin a terhesség alatt felírt kombinált vitaminkészítmények összetételében található. Azonban a Leucovorin ilyen nőkre gyakorolt hatásának vizsgálatára vonatkozó speciális vizsgálatokat nem végeztek. Ezért, ha szükséges a gyógyszer szedése, az orvosnak kell döntenie a kinevezéséről.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos gyógyszer-intolerancia;
• vészes vérszegénység B12-vitamin-hiány mellett.

Óvatosság szükséges a gyógyszer alkalmazása epilepsziában, alkoholizmusban vagy krónikus veseelégtelenségben szenvedőknél, valamint gyermekeknek történő felíráskor.

[ 18 ]

Mellékhatások Leucovorina

A gyógyszer bevezetése helyi allergiás tüneteket, alvászavarokat, diszpepsziás tüneteket, izgalomérzetet és depressziós állapotot válthat ki.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer gyengíti a B9-vitamin antagonista gyógyszerek aktivitását, és csökkenti a fenobarbitál és a fenitoin görcsoldó hatását primidonnal együtt.

A gyógyszer képes fokozni a fluorouracil toxikus és gyógyászati tulajdonságait, amelyeket figyelembe kell venni az utóbbi adagolásának kiválasztásakor.

Tilos a Leucovorint bikarbonátot tartalmazó infúziós folyadékokkal kombinálni.

A gyógyszer és a droperidol ugyanabban a fecskendőben történő összekeverése csapadékképződést eredményez.

[ 27 ], [ 28 ]

Tárolási feltételek

A Leucovorint száraz helyen, legfeljebb 25°C-on kell tárolni.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Szavatossági idő

A Leucovorin a gyógyszerkészítmény felszabadulásától számított 36 hónapon belül felhasználható.

[ 34 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Leucovorin-kalcium, a Kalcium-folinát, a Leucovorin-Teva, valamint a Leucovorin-LENS a Sanficinat és a Calciumfolinate-Ebeve kombinációjával.