Lethorayp

A Letorape egy olyan gyógyszer, amely lelassítja az enzimek aktivitását, és emellett hormon antagonista is.

A gyógyszer hatóanyaga, a letrozol, daganatellenes hatású. Versenyképes szintetizálódik a prosztetikus régióval – a hemoprotein 450 hemjével. Aromatáz alegységként működik, amely részt vesz az androgének ösztradiollá alakításának folyamatában ösztronnal, emellett lassítja a szöveti ösztrogének bioszintézisét és kiküszöböli azok daganatnövekedésre gyakorolt stimuláló hatását. [ 1 ]

Jelzések Lethorayp

Első vonalbeli szerként alkalmazzák posztmenopauzális nőknélaz emlőrák gyakori típusainak kezelésében.

Ezenkívül posztmenopauzális nőknél a lokális típusú emlőrák (ösztrogénfüggő) műtét előtti kezelése során írják fel, majd szervmegőrző műtétet végeznek olyan helyzetekben, amikor az ilyen műtétet kezdetben nem tervezték (a beavatkozás után a Letoraip későbbi alkalmazásáról szóló döntést az általánosan elfogadott kezelési módok figyelembevételével kell meghozni).

Kiadási űrlap

A terápiás anyagot tablettákban szabadul fel - 10 darab buborékfóliában; egy csomag 3 ilyen csomagot tartalmaz. 6 tablettával egy sejtlemezen belül, 5 lemezzel egy csomagban is kiadható.

Farmakokinetikája

Orális adagolás után az anyag teljes mértékben felszívódik; a biohasznosulási arány körülbelül 100%. Az érrendszeren belül a gyógyszer körülbelül 60%-a fehérjével (főleg albuminnal) szintetizálódik, emellett felhalmozódik az eritrocitákban.

Átlagos gyógyszeradagok bevétele esetén az egyensúlyi értékek 0,5-1,5 hónap után figyelhetők meg. A májban a gyógyszer elbomlik, és olyan származékokat képez, amelyek nem rendelkeznek aktivitással. [ 2 ]

A felezési idő körülbelül 48 óra. A kiválasztás biotranszformációs elemek formájában történik, főként a veséken keresztül; a gyógyszer nem halmozódik fel.

Az 50 év feletti nőknél elterjedt emlőrák esetén a hosszan tartó napi használat okozta ösztrogénszint-csökkenés átlagosan a kezdeti érték 85%-a. Mind az ösztrogénekhez való elegendő, mind ismeretlen affinitás esetén a gyógyszer alkalmazása a megfigyelt esetek 23%-ában a daganat részleges vagy teljes regressziójához vezet, ezen felül pedig a halálesetek és a relapszusok számának csökkenéséhez.

A letrozol a toremifen (vagy tamoxifen) alternatívája a posztmenopauzás nőknél, és akkor alkalmazzák, ha ezek hatástalanok.

Adagolás és beadás

Felnőtteknek (és időseknek) naponta egyszer (naponta) 2,5 mg anyagot kell bevenniük. A terápiát 5 évig vagy a betegség kiújulásáig folytatják.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert nem alkalmazzák gyermekgyógyászatban (18 év alatti gyermekeknél).

Terhesség Lethorayp alatt történő alkalmazás

Terhes vagy szoptató nőknek nem adható.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt a gyógyszer összetevőivel kapcsolatos súlyos intolerancia, súlyos máj- vagy veseelégtelenség (kreatinin-clearance 10 ml/perc alatt), valamint a menopauza előtti időszakban történő alkalmazás esetén.

Mellékhatások Lethorayp

Mellékhatások a következők:

• fertőző elváltozások: néha húgyúti fertőzések fordulnak elő;
• daganatokkal kapcsolatos rendellenességek: néha fájdalom jelentkezik;
• a vérképző rendszert érintő rendellenességek: néha leukopénia alakul ki;
• anyagcsere-folyamatokkal kapcsolatos problémák: gyakran jelentkezik étvágytalanság vagy megnő az étvágy. Néha általános ödéma vagy hiperkoleszterinémia is megfigyelhető;
• mentális megnyilvánulások: néha szorongás vagy depresszió figyelhető meg;
• idegrendszeri zavarok: gyakran szédülés vagy fejfájás jelentkezik. Néha álmatlanság vagy álmosság, vérhas, memóriavesztés és ízérzékelési zavarok jelentkeznek. Agyi érrendszeri tünetek szórványosan megfigyelhetők;
• látászavarok: néha szemirritáció vagy homályos látás, valamint szürkehályog is előfordulhat;
• Kardiovaszkuláris rendszerrel összefüggő elváltozások: néha tachycardia, palpitáció vagy thrombophlebitis fordul elő. Ritkán tüdőembólia, miokardiális infarktus, artériás trombózis vagy vérnyomás-emelkedés fordul elő.
• légzési rendellenességek: alkalmanként nehézlégzés alakul ki;
• a gyomor-bél traktust érintő problémák: gyakran előfordul hányás, hasmenés, diszpepszia, székrekedés vagy hányinger. Néha előfordulhat szájgyulladás, hashártya-fájdalom vagy szájszárazság a nyálkahártyán, és megemelkedik az intrahepatikus enzimszint;
• a felhámhoz kapcsolódó rendellenességek: gyakran jelentkezik hyperhidrosis, alopecia vagy kiütések. Néha – csalánkiütés, száraz bőr vagy viszketés;
• mozgásszervi megbetegedések: gyakran előfordul ízületi fájdalom, izomfájdalom, ízületi gyulladás vagy a csontokat érintő fájdalom;
• vizelési zavar: néha a vizelés gyakorisága nő;
• reproduktív aktivitással kapcsolatos problémák: néha hüvelyi folyás vagy vérzés, fájdalom az emlőmirigyekben, valamint a hüvelyi nyálkahártya szárazsága jelentkezik;
• immunrendszeri rendellenességek: anafilaktoid tünetek vagy Quincke ödéma alakulhat ki;
• szisztémás elváltozások: főként véráramlás jelentkezik. Gyakran megfigyelhető perifériás ödéma vagy fáradtság. Néha szomjúság, száraz nyálkahártya vagy hőmérséklet-emelkedés jelentkezik.

Tárolási feltételek

A Letoraipot kisgyermekektől és nedvességtől elzárva kell tárolni. Hőmérsékleti értékek - legfeljebb 25 °C.

Szavatossági idő

A Letorape a gyógyszerkészítmény gyártásának dátumától számított 24 hónapig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Aralet, Letromara, Lezra Letrozollal, Femara, Letero és Letrotera, valamint az Etrusil anyagok.