Leflox

A lefloxacin a fluorokinolonok és kinolonok kategóriájából származó antibakteriális gyógyszerek alcsoportjába tartozik.

A terápiás hatás a gyógyszer hatóanyaga, a levofloxacin által kifejtett hatásnak köszönhető. Ez egy mesterséges antibakteriális anyag, amely egyben az ofloxacin racém keverékének S-enantiométere is. A gyógyszer hatással van a topoizomeráz 4-re és a DNS-girázra is. [ 1 ]

Az antibakteriális hatás súlyosságát a vérszérumban lévő gyógyszerszint határozza meg. [ 2 ]

Fennáll a keresztrezisztencia lehetősége más fluorokinolonokkal, de más kategóriákba tartozó antibiotikumokkal nem figyeltek meg keresztrezisztenciát. [ 3 ]

Jelzések Leflox

Olyan gyulladások kezelésére használják, amelyek kialakulása a levofloxacinra érzékeny mikrobák aktivitásával jár. Ezek közé tartoznak:

• az arcüreggyulladás aktív fázisa;
• krónikus hörghurut súlyosbodása;
• tüdőgyulladás (közösségben szerzett vagy kórházban szerzett);
• húgycsőfertőzések, szövődményekkel vagy anélkül kialakulva (beleértve a szövődménymentes cystitist és pyelonephritist);
• a bőr alatti rétegek és az epidermisz elváltozásai;
• bakteriális eredetű prosztatagyulladás krónikus stádiuma.

Kiadási űrlap

A terápiás elem felszabadulása tabletták formájában történik - 10 darab buborékfóliában vagy 5 darab üvegben (tabletta térfogata - 0,25 g). Szintén 10 darab csomagolólemezben vagy 5 vagy 7 darab üvegben (tabletta térfogata - 0,5 és 0,75 g).

Gyógyszerhatástani

A levofloxacinnal szembeni rezisztencia a célhelyek fázisú mutációiban nyilvánul meg mind a 2-es típusú topoizomerázokon, a topoizomeráz 4-en és a DNS-girázon belül. A levofloxacinnal szembeni érzékenységet más rezisztencia-mechanizmusok is befolyásolják, mint például a sejtmembrán permeabilitásának változásai (megtalálható a Pseudomonas aeruginosa-ban) és a sejtek effluxa.

Farmakokinetikája

Abszorpció.

Orális adagolás után a levofloxacin szinte teljes mértékben és gyorsan felszívódik, a plazma Cmax szintjét 1-2 órán belül eléri. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 99-100%. Az ételbevitel csekély mértékben befolyásolja a levofloxacin felszívódását.

Naponta 1-2 alkalommal 0,5 g levofloxacin alkalmazása esetén az anyag 48 óra elteltével éri el a telítési határt.

Elosztási folyamatok.

A gyógyszer körülbelül 30-40%-a tejsavófehérjével szintetizálódik. A gyógyszer eloszlási értéke átlagosan 100 l, 0,5 g anyag egyszeri vagy többszöri intravénás adagolása esetén. Ez arra utal, hogy a levofloxacin jól átjut a szervekbe és szövetekbe.

Ismert, hogy a gyógyszer meghatározódik az epiteliális folyadékban, a hörgőnyálkahártyában, a tüdőszövetben, az alveoláris makrofágokban, a prosztata szövetében, az epidermiszben (hólyagok) és a vizeletben, de nem hatol be jól a cerebrospinális folyadékba.

Cserefolyamatok.

A levofloxacin gyengén metabolizálódik; metabolikus komponensei (beleértve a dezmetil-levofloxacint és a levofloxacin N-oxidot) a vizelettel kiválasztott résznek csak <5%-át teszik ki.

A gyógyszerhatóanyag sztereokémiai stabilitással rendelkezik, és nem esik át királis inverziós folyamatokon.

Kiválasztás.

Intravénás vagy orális adagolás esetén a gyógyszer meglehetősen lassan ürül ki a vérplazmából (a felezési idő 6-8 óra). A kiválasztást főként a vesék végzik (a bevett adag több mint 85%-a).

A gyógyszer szisztémás clearance-e 0,5 g levofloxacin egyszeri alkalmazása után 175 ± 29,2 ml percenként.

A gyógyszer intravénás injekciója és orális adagolása után a farmakokinetikai jellemzők gyakorlatilag azonosak.

A gyógyszer farmakokinetikai paraméterei 50-1000 mg dózistartományban lineárisak.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni. Az adagot a kezelőorvos választja ki, figyelembe véve a patológia súlyosságát.

Az arcüreggyulladás aktív fázisa esetén naponta egyszer 0,5 g gyógyszert kell alkalmazni. A kezelési ciklus 10-14 napból áll.

Krónikus hörghurut súlyosbodása esetén naponta egyszer 0,25-0,5 g gyógyszert kell bevenni; a terápia 7-10 napig folytatódik.

Közösségben szerzett tüdőgyulladás esetén naponta 1-2 alkalommal 0,5-1 g anyagot kell alkalmazni. A kúra időtartama 1-2 hét.

Húgyúti fertőzések esetén (szövődmények nélkül) naponta egyszer 0,25 g gyógyszert kell beadni. A terápiás ciklus 3 napig tart.

A prosztatagyulladás krónikus stádiumában, amelynek bakteriális etiológiája van, a gyógyszer 0,5 g-ját naponta egyszer adják be. A kezelés 4 hétig tart.

Szövődményekkel járó húgyúti fertőzések (például pyelonephritis) esetén naponta egyszer 0,25 g gyógyszert kell bevenni. A ciklus időtartama 7-10 nap.

A bőr alatti szövetek és a hámréteg fertőzései esetén naponta 1-2 alkalommal 0,5-1 g gyógyszert kell bevenni. A kezelés 1-2 hétig folytatódik.

Veseelégtelenség esetén a Lefloxacin adagját csökkenteni kell.

Májelégtelenségben szenvedőknek és időseknek a gyógyszer standard adagjait lehet felírni.

A terápiás ciklus időtartamát egyénileg választják ki, és a kezelőorvos határozza meg.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert nem lehet gyermekgyógyászatban felírni (ízületi porc károsodása alakulhat ki).

Terhesség Leflox alatt történő alkalmazás

A gyógyszert terhesség alatt nem szabad alkalmazni.

A Lefloxacin-kezelés alatt a szoptatást abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia, amely a gyógyszer alkotóelemeinek hatásával kapcsolatos;
• epilepszia;
• kinolon használatával összefüggő ínsérülés a kórtörténetben.

Mellékhatások Leflox

Mellékhatások a következők:

• gombás fertőzés vagy kandidózis;
• izomfájdalom ízületi fájdalommal, ízületi porcszövet károsodása, íngyulladás és szalagkárosodás (akár szakadáshoz is vezethet);
• trombocitopénia, leukocitopénia vagy pancitopénia, agranulocitózis és eozinofília;
• anafilaxia;
• hipoglikémia és étvágytalanság;
• idegesség, izgatottság, álmatlanság, hallucinációk és szorongás;
• remegés, dysgeusia, görcsrohamok, anosmia és ageusia;
• fülzúgás és szédülés;
• csökkent vérnyomás, tachycardia és a QT-intervallum megnyúlása;
• nehézlégzés, hörgőgörcs és allergiás tüdőgyulladás;
• emésztési zavarok, hányinger, hasmenés és hányás;
• sárgaság vagy hepatitisz;
• Quincke ödémája, viszketés, kiütések és hyperhidrosis;
• láz, gyengeség és fájdalom a hátban, a szegycsontban és a végtagokban;
• a vesefunkció gyengülése, ami akut veseelégtelenséghez vezethet (tubulointersticiális nephritishez társulva);
• porfíriai rohamok.

Overdose

A mérgezés a következő tüneteket okozza: eszméletvesztés, szédülés, a QT-intervallum megnyúlása és görcsrohamok.

Mérgezés esetén a beteg állapotának monitorozása szükséges – elsősorban EKG-vizsgálattal. Nincs ellenszer. A dialízis eljárás nem hozza meg a kívánt hatást. Tüneti intézkedéseket kell végezni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Jelentős görcsküszöb-csökkenésről számoltak be kinolonok és az agyi görcsküszöböt csökkentő gyógyszerek együttes alkalmazása esetén. Ez vonatkozik a kinolonok teofillinnel, fenbufennel vagy hasonló NSAID-okkal (reumás betegségek kezelésére használt anyagok) való kombinációjára is.

A Lefloxacin hatása jelentősen csökken, ha szukralfáttal (a gyomornyálkahártyát védő anyaggal) kombinálva alkalmazzák. Ugyanez a hatás jelentkezik alumínium- vagy magnéziumtartalmú savlekötőkkel (gyomorégés vagy gyomorfájdalom kezelésére használt gyógyszerek), valamint Fe-sókkal (vérszegénység kezelésére használt gyógyszerek) történő együttes alkalmazás esetén is. A gyógyszert legalább 2 órával ezen gyógyszerek bevétele előtt vagy után kell bevenni.

A GCS-sel történő együttes alkalmazás növeli az ín területének szakadásának valószínűségét.

K-vitamin antagonistákkal kombinált alkalmazás esetén a véralvadási funkció monitorozása szükséges.

A cimetidin (24%-kal) és a probenecid (34%-kal) kismértékben lelassítja a vesén keresztüli gyógyszerkiürülést. Figyelembe kell venni, hogy az ilyen kölcsönhatások gyakorlatilag jelentéktelenek. Azonban olyan anyagok probeneciddel történő együttes alkalmazása esetén, mint a cimetidin, amelyek blokkolják az egyik kiválasztási utat (a tubulusokon keresztüli kiválasztást), a levofloxacint nagy óvatossággal kell alkalmazni. Ez főként vesefunkciós problémákkal küzdőkre vonatkozik.

A gyógyszer kissé meghosszabbítja a ciklosporin felezési idejét (akár 33%-kal).

A levofloxacint, más fluorokinolonokhoz hasonlóan, rendkívüli óvatossággal kell alkalmazni olyan betegeknél, akik olyan gyógyszereket szednek, amelyek meghosszabbíthatják a QT-intervallumot (beleértve a triciklusos antidepresszánsokat, a makrolid antipszichotikumokat és az 1a és 3 alosztályokba tartozó antiaritmiás szereket).

Tárolási feltételek

A Lefloxot kisgyermekektől és nedvességtől elzárva kell tárolni. A hőmérséklet legfeljebb 25°C.

Szavatossági idő

A Leflox a gyógyszer gyártásának dátumától számított 36 hónapon belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Remedia, a Leflobact Tavanickal, a Glevo és a Flexid Lebellel, valamint a Lefoxin és a Levolet Elefloxszal. A listán szerepel még a Levofloxacin, az Oftaquix és a Haileflox.