Lantus

A Lantus egy inzulin nevű gyógyszer, amely antidiabetikumként működik.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Lantus

Inzulinfüggő cukorbetegség kezelésére javallt 6 éves és idősebb gyermekeknél, valamint felnőtteknél.

[ 3 ]

Kiadási űrlap

3 ml-es patronokban található injekciós oldat formájában kapható. 1 buborékfóliában 5 patron található. Külön csomagolásban 1 buborékfólia található.

[ 4 ], [ 5 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer hatóanyaga a glargin inzulin (az emberi inzulin mesterséges analógja), amely semleges környezetben rosszul oldódik. Gyógyszeres oldatban ez az anyag savas környezetben teljesen feloldódik, de szubkután beadás után a sav mikroprecipitátumok képződésével semlegesül, és ezekből a glargin inzulin komponens fokozatosan (kis részletekben) kezd felszabadulni. Ez lehetővé teszi az anyag plazmában lévő AUC-értékeinek egyenletes elérését (éles csúcsok és csökkenések nem figyelhetők meg). A mikroprecipitátumok képződése miatt a gyógyszer tartós tulajdonságokat is szerez.

A gyógyszer hatóanyagának az inzulinvezetőkhöz való affinitása hasonló az emberi analóg analóg tulajdonságaihoz. Az IGF-1 vezetővel történő szintézis 5-8-szor meghaladja az emberi indikátorokat, ugyanakkor a bomlástermékeinek mutatói valamivel alacsonyabbak, mint az emberi analógé.

Az 1-es típusú cukorbetegségben szenvedő egyéneknél megfigyelt gyógyászati inzulinkoncentráció (hatóanyag a bomlástermékekkel együtt) összességében jóval alacsonyabb, mint az IGF-1 vezetőkkel történő félig maximális szintézishez alkalmas értékek, és egyúttal a receptor hatása alatt bekövetkező mitogén-proliferatív hatásfolyamat további aktiválódása.

Normális állapotban a belső IGF-1 képes mitogén-proliferatív hatást kiváltani, de az inzulinterápia során alkalmazott inzulin gyógyászati dózisai jóval alacsonyabbak, mint a folyamat (közvetve az IGF-1-en keresztül) kiváltásához szükséges értékek.

Az inzulin (más néven glargin inzulin) fő funkciója a szénhidrát-anyagcsere (a glükóz-anyagcsere folyamatának) normalizálása. Ugyanakkor a gyógyszer csökkenti a plazma glükózszintjét (növelve a perifériás szövetek (izmok és zsírlerakódások) igényét erre az anyagra), és egyidejűleg gátolja ennek az elemnek a képződési folyamatát a májban. Ezenkívül az inzulin gátolja a proteolízist, valamint a lipolízist az adipocitákban, egyidejűleg elindítva a fehérjékhez való kötődés folyamatát.

Klinikai farmakológiai vizsgálatok során kimutatták, hogy a glargin inzulin és humán analógja azonos dózisokban intravénás injekciók után egyenértékű.

Mint más inzulinok esetében, a glargin inzulin hatásának tulajdonságait és időtartamát a fizikai aktivitás szintje és egyéb tényezők befolyásolják.

A szubkután beadott oldat lassú felszívódása lehetővé teszi a kezelési eljárás napi egyszeri elvégzését. Figyelembe kell venni azonban, hogy az inzulin hatása az időintervallumok tekintetében jelentős egyéni variabilitást mutat.

A vizsgálatok során nem találtak szignifikáns különbséget a proliferatív retinopátia kialakulásának dinamikájában NPH inzulin, valamint glargin inzulin alkalmazása esetén.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetikája

A hatóanyag felszívódása nagyon lassú, így szubkután beadás után a gyógyszer nem rendelkezik csúcskoncentrációval (az NPH inzulinhoz képest). A gyógyszer egyetlen napi injekciója után az egyensúlyi érték a kezelés 2-4. napján figyelhető meg. Intravénás beadás esetén a glargin inzulin felezési ideje megegyezett a humán analóg felezési idejével.

A hatóanyag metabolizmusa két aktív származék (M1 és M2) képződésével történik. A szubkután beadás hatása főként az M1 elem expozíciójához kapcsolódik, de a glargin inzulin M2-vel való kombinációját sok teszt résztvevőnél nem észlelték.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszeroldatot szubkután adják be, de az intravénás módszer tilos, mivel még normál dózisokban is súlyos hipoglikémia előfordulását okozhatja. A gyógyszer hosszan tartó tulajdonságait a bőr alatti zsírrétegbe történő injekció biztosítja.

A kezelés során be kell tartani egy bizonyos kezelési rendet, valamint helyesen kell elvégezni a gyógyszer beadásának eljárását.

Klinikailag nincsenek jelentős különbségek a gyógyszer deltoid izomba, hasba vagy combba történő beadása esetén. Azonban, a beadásra legmegfelelőbb területeken belül maradva, minden új beavatkozás során meg kell változtatni az injekció beadásának helyét.

A gyógyszert nem szabad hígítani vagy más gyógyszerekkel keverni.

Adagolási méretek:

A Lantus inzulint tartalmaz, amelynek hosszan tartó hatása van. Naponta egyszer kell beadni, és az eljárást mindig ugyanabban az időben kell elvégezni. Az adagolási rendet minden egyes személyre külön kell kiválasztani - adagméretek, eljárás időtartama stb. A gyógyszer a 2-es típusú cukorbetegség kombinált kezelésében (antiglikémiás gyógyszerekkel együtt) alkalmazható.

Figyelembe kell venni, hogy a Lantus ED50-értékei eltérnek más inzulinkészítmények ED50-értékeitől.

Idős embereknél a progresszív veseműködési zavar miatt a szervezet inzulinigénye folyamatosan csökkenhet. Ezért, ha egy személynek veseműködési zavara van, csökkent (az egészséges vesefunkciójú betegekhez képest) lehet az inzulinigény.

Károsodott májfunkció esetén az inzulin iránti igény is csökkenhet (mivel az anyag metabolizmusa lelassul, és a glükoneogenezis csökkenése is megfigyelhető).

Más típusú inzulinkészítményekről Lantusra való áttérés esetén:

Hosszú vagy közepes hatástartamú inzulinok alkalmazása esetén az átmenet után szükség lehet a háttér inzulinadag módosítására, és egyidejűleg az egyidejű kezelés megváltoztatására. Az éjszakai és reggeli hipoglikémia valószínűségének csökkentése érdekében a háttér inzulinadag megváltoztatásakor (átmenet a kétszeres injekciókról (NPH inzulin alkalmazása) egyszeri injekciókra (Lantus beadása)) a kezelés első heteiben 20-30%-kal kell csökkenteni az adagot. Ugyanakkor az étkezés közben bevett inzulin adagját kissé meg kell növelni. 2-3 hét elteltével az adagokat a beteg jellemzőinek figyelembevételével módosítják.

Azoknál a személyeknél, akiknek antitestjeik vannak az inzulinnal szemben, megváltozhat a gyógyszerre adott válaszreakció a gyógyszer használata során. Ez dózismódosítást igényelhet.

Az adagot az életmód, a testsúly és az inzulin tulajdonságait befolyásoló egyéb tényezők változása esetén is módosítani kell.

[ 16 ], [ 17 ]

Terhesség Lantus alatt történő alkalmazás

A Lantus terhes nőkön történő alkalmazásának klinikai vizsgálatait nem végezték. A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során szerzett információk (körülbelül 300-1000 jelentett eset) azt mutatták, hogy a hatóanyagnak nincs negatív hatása a magzati fejlődésre és a terhességre. Az állatkísérletek sem mutattak ki semmilyen toxikus hatást a magzatra. Ennek alapján arra lehet következtetni, hogy a gyógyszer nem zavarja a reproduktív rendszert.

Szükség esetén az orvos megoldást írhat fel a terhes nő kezelésére. Ehhez azonban szorosan ellenőrizni kell a plazma glükózértékeit és a nő általános állapotát. Az első trimeszterben az inzulinigény csökkenhet, de a második és harmadik trimeszterben éppen ellenkezőleg, megnőhet. Ezután, közvetlenül a szülés után, ez az igény hirtelen csökken, ami további hipoglikémia kockázatát hordozza magában.

Szoptatás alatt megengedett a gyógyszer alkalmazása, de gondosan ellenőrizni kell az anyag adagolását. Az emésztőrendszerbe jutás után a hatóanyag aminosavakra bomlik, így nem képes károsítani a szoptatott csecsemőt. Nincs információ arról, hogy a glargin inzulin bejut-e az anyatejbe.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a hatóanyaggal vagy a gyógyszer összetételében jelen lévő további elemekkel szembeni intolerancia jelenléte;
• a beteg hipoglikémiás;
• Tilos 6 év alatti gyermekeknek felírni;
• nem szabad diabéteszes ketoacidózis kezelésére szolgáló gyógyszerként választani.

Óvatosság szükséges olyan személyeknél, akiknél magas a hipoglikémiás epizódok során fellépő egészségügyi szövődmények kockázata. Ide tartoznak a diabéteszes retinopátiában, valamint az agyi vagy koszorúér-szűkületben szenvedő betegek.

[ 13 ], [ 14 ]

Mellékhatások Lantus

A gyógyszer alkalmazása következtében leggyakrabban hipoglikémia alakul ki (olyan helyzetekben, amikor az inzulint olyan mennyiségben adják be, amely meghaladja a személy szükségleteit). Ezenkívül a glargin inzulin a következő mellékhatásokat okozhatja:

• idegrendszeri szervek: látásgyengülés, retinopátia vagy dysgeusia kialakulása;
• bőr alatti szövet bőrrel: lipodystrophia vagy lipohypertrophia kialakulása;
• anyagcserezavarok: hipoglikémia kialakulása;
• allergiás tünetek: duzzanat vagy hiperémia megjelenése az injekció beadásának helyén, urticaria, angioödéma, anafilaxia vagy hörgőgörcs kialakulása;
• Egyéb: nátrium felhalmozódása a szervezetben, myalgia kialakulása.

[ 15 ]

Overdose

Ha az oldatot nagy mennyiségben adják be, súlyos és elhúzódó hipoglikémia alakulhat ki, amelynek progressziója életveszélyessé válhat.

Enyhe túladagolás esetén a szénhidrátbevitel segít. Ha a hipoglikémia rendszeresen jelentkezik, életmódbeli változtatásokra van szükség, valamint a gyógyszeradag méretének módosítására.

Súlyos hipoglikémia esetén (beleértve a különféle neurológiai rendellenességekkel, görcsrohamokkal és kómás állapotokkal járó epizódokat) glukagon intramuszkuláris vagy szubkután, illetve glükóz (tömény oldat) intravénás beadása szükséges. Mivel a Lantus hosszan tartó hatású, még a beteg állapotának javulása esetén is hosszú ideig folytatni kell a szénhidrátok adagolását, és figyelemmel kell kísérni a beteg jólétét.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A glükóz anyagcseréjét befolyásoló gyógyszerekkel való kombináció esetén szükség lehet a Lantus adagjának módosítására.

A gyógyszer fokozott hipoglikémiás tulajdonságait figyelték meg fluoxetinnel, propoxifennel, szalicilátokkal, fibrátokkal, valamint pentoxifillinnel, szulfonamidokkal és dizopiramiddal kombinálva. Ezenkívül hasonló hatásokat fejtenek ki a MAO- és ACE-gátlók, valamint az orális hipoglikémiás gyógyszerek.

A gyógyszer hipoglikémiás tulajdonságainak gyengülését a kortikoszteroidok, a glukagon, az izoniazid danazollal és a szomatropin okozza. Ezenkívül a progesztinek ösztrogénekkel, a klozapinnal, a diazoxiddal és az olanzapinnal is. Ezzel együtt a vízhajtók, a fenotiazin-származékok, a szimpatomimetikumok, a proteázgátlók és a pajzsmirigyhormonok is.

A lítiumtartalmú gyógyszerek, a klonidin, valamint az etanollal szedett β-blokkolók fokozhatják és gyengíthetik a gyógyszer hatását.

A pentamidinnel való kombináció hipoglikémiát válthat ki, amely később hiperglikémiává alakul.

[ 22 ], [ 23 ]

Tárolási feltételek

^{A Lantust 2-8 °} C hőmérsékleten kell tárolni. Az oldatot tilos fagyasztani. A patron felbontása után a gyógyszert 15-25 ^° C hőmérsékleten kell tárolni.

[ 24 ]

Szavatossági idő

A Lantus az oldat felszabadulásának dátumától számított 3 évig használható. A gyógyszert tartalmazó patron felnyitása után azonban legfeljebb 1 hónapig használható.