Lansoprol

A lansoprol egy protonpumpa-gátló.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Lansoprola

Megjelenik a következőhöz:

• jóindulatú nyombélfekély vagy gyomorfekély (szintén NSAID-ok alkalmazásával összefüggésben);
• GERD kialakulása;
• a hasnyálmirigy fekélyes adenomája;
• a Helicobacter pylori mikroorganizmus elpusztítása (antibiotikumok alkalmazásával kombinálva).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Kiadási űrlap

7 darabos kapszulákban kapható buborékfóliánként (a csomag 2 vagy 4 buborékfóliát tartalmaz). 1 buborékfóliánként 14 kapszula is lehet (ebben az esetben 1 vagy 2 buborékfólia lesz a csomagban). Előfordul, hogy a buborékfólia 4 kapszulából áll (ebben az esetben egy csomag 1 buborékfóliát tartalmaz).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Gyógyszerhatástani

^{A lanszoprazol gátolja a H +} K ⁺ ATPáz protonpumpa aktív működését a gyomornyálkahártya parietális sejtjeiben. Ez lehetővé teszi a gyógyszer számára, hogy elnyomja a gyomorsavtermelés folyamatát, amely a végső szakaszban történik, és csökkenti annak savasságát és mennyiségét a gyomornedvben. Az ilyen hatásoknak köszönhetően a gyomornedv negatív hatása a nyálkahártyára jelentősen csökken.

Az aktivitásgátlás erőssége a kezelés időtartamától, valamint a gyógyszeradag nagyságától függ. Már egyetlen 30 mg-os gyógyszeradag is körülbelül 70-90%-kal csökkenti a gyomornedv-elválasztást. A lanszoprazol a beadás után körülbelül 1-2 óra múlva kezd hatni. A gyógyszeradag hatása 1 napig tart.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetikája

Az anyag a bélben szívódik fel. A 30 mg gyógyszert bevevő önkénteseknél a plazma csúcskoncentrációja 0,75-1,15 mg/l volt, és 1,5-2 óra alatt érte el. A plazmaértékek és a biohasznosulás szintje az egyén sajátosságaitól függ, így nem változnak a gyógyszerhasználat gyakoriságával összefüggésben.

A gyógyszer 98%-ban fehérjével szintetizálódik.

A lanszoprazol epével és vizelettel ürül ki (kizárólag bomlástermékek formájában - lanszoprazol-szulfon hidroxilanzoprazollal). A gyógyszer körülbelül 21%-a ürül ki a vizelettel naponta.

A felezési idő 1,5 óra. Ez az időszak meghosszabbodik súlyos májműködési zavarban szenvedőknél és idős betegeknél (69 év felett). Veseelégtelenség esetén a hatóanyag felszívódásának sebessége szinte változatlan marad.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni. Az adag általában 30 mg naponta egyszer (30-40 perccel étkezés előtt). A kapszulát vízzel (150-200 ml) kell bevenni rágás nélkül. Ha a gyógyszer ilyen módon történő bevétele nem lehetséges, a kapszula kinyitható, majd a benne lévő port almalében feloldani (1 teljes kanál elegendő), majd a keveréket rágás nélkül azonnal lenyelni. Hasonló eljárást kell végrehajtani a gyógyszer nazogasztrikus szondán keresztül történő beadásakor is.

A terápiás kurzus időtartamát, valamint a dózisméreteket a kezelőorvos határozza meg, figyelembe véve a patológia jellegét, valamint a klinikai képet.

Naponta legfeljebb 60 mg gyógyszert lehet bevenni, májbetegségben szenvedőknél pedig legfeljebb 30 mg. A hasnyálmirigy fekélyes adenomájában szenvedőknél az adag növelhető.

Ha napi 2 adagot kell bevennie, az egyiket reggel, reggeli előtt, a másodikat pedig este, vacsora előtt kell bevennie.

Ha nem veszi be a gyógyszert az előírt időszakban, a lehető leghamarabb vegye be a kapszulát. Ha azonban már csak kevés idő van hátra a következő kapszula bevételéig, akkor nem kell bevennie a kihagyott adagot.

Nyombélfekély esetén: a patológia aktív fázisait napi egyszeri 30 mg-mal kezelik 0,5-1 hónapig. NSAID-ok okozta fekélyek esetén az adag megegyezik a fent megadottal, a kezelés időtartama 1-2 hónap.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) hosszú távú alkalmazása által okozott fekélyek megelőzésére a kockázati kategóriába tartozó embereknél (65 év felettiek vagy nyombélfekély vagy gyomorhurut kórtörténetében) a napi adag 15 mg. Ha nincs hatás, 30 mg-ra kell emelni.

Jóindulatú gyomorfekély: az aktív fázis megszüntetésekor naponta egyszer 30 mg gyógyszert kell inni 2 hónapon keresztül. Az NSAID-ok alkalmazása miatt kialakult fekélyek kezelése során a gyógyszert ugyanabban az adagban 1-2 hónapig alkalmazzák.

GERD kezelésére: napi 15-30 mg fogyasztása ajánlott. Ilyen kezeléssel az állapot gyorsan javul. Az egyéni adagolást is figyelembe veszik. Ha a gyógyszer napi 30 mg-os dózisban történő 1 hónapos alkalmazása után nem tapasztal javulást, további vizsgálatokra van szükség.

Súlyos vagy közepesen súlyos nyelőcsőgyulladás kezelése esetén az első hónapban naponta egyszer 30 mg gyógyszert kell bevenni. Ha a patológia a megadott időn belül nem szűnik meg, a kúra további egy hónappal meghosszabbítható.

Az erozív nyelőcsőgyulladás kiújulásának hosszú távú megelőzésére a napi egyszeri adag 15-30 mg. A fenntartó kezelés hatékonyságát és biztonságosságát ilyen adagokban 12 hónapon keresztül igazolták.

Helicobacter pylori mikroba elpusztítása: reggel és este 30 mg gyógyszert kell bevenni (mindkét alkalommal étkezés előtt). A kapszulákat 1-2 hétig kell antibiotikumokkal kombinálva szedni a kiválasztott kezelési rendnek megfelelően.

Hasnyálmirigy fekélyes adenomája: az adagot egyénileg határozzák meg, figyelembe véve, hogy az alap savszekréció sebessége nem haladja meg a 10 mmol/órát. A kezelés kezdetén napi egyszer 60 mg fogyasztása ajánlott reggeli étkezés előtt. Napi 120 mg-nál nagyobb adag alkalmazása esetén az adag felét reggeli előtt, a másik részét pedig esti étkezés előtt kell bevenni. A kúra a betegség tüneteinek megszűnéséig tart.

[ 23 ], [ 24 ]

Terhesség Lansoprola alatt történő alkalmazás

A gyógyszert nem írják fel terhes vagy szoptató nőknek. Ha a gyógyszert szoptatás alatt kell szedni, a szoptatást a kezelés idejére abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• túlérzékenység a lansoprazollal vagy a gyógyszer más összetevőivel szemben;
• atazanavirral kombinálva;
• rosszindulatú daganatok jelenléte az emésztőrendszerben;
• gyermekkor.

[ 19 ], [ 20 ]

Mellékhatások Lansoprola

A terápia során gyakran (leggyakrabban) hasmenésről, valamint hányingerről és hasi fájdalomról számolnak be. Fejfájás is gyakran megfigyelhető. Egyéb mellékhatások között:

• szív- és érrendszeri szervek: értágulat, angina pectoris, miokardiális infarktus, sokk, valamint szívdobogás és cerebrovaszkuláris változások kialakulása, valamint a vérnyomás emelkedése/csökkenése;
• Emésztőrendszeri szervek: hányás vagy székrekedés, étvágytalanság, epekövesség, szívgörcs, májtoxicitással járó hepatitis és sárgaság. Szomjúság és szájszárazság a nyálkahártyán, az emésztőrendszerben (a nyálkahártyán) lévő kandidózis, böfögés, nyelési zavar, nyelőcső-szűkület és puffadás is kialakulhat. Emésztési zavarok, gyomorpolip, nyelőcsőgyulladás, gyomor-bélhuruttal járó vastagbélgyulladás és a széklet színének megváltozása is előfordulhat. Ezenkívül a következők jelentkezhetnek: véres hányás, vérzés a gyomor-bél traktusban vagy a végbélnyílásban, étvágytalanság vagy növekedés, fokozott nyáltermelés, szájgyulladás, melena, nyelvgyulladással járó hasnyálmirigy-gyulladás, fekélyes vastagbélgyulladás, ízérzékelési zavar és tenezmus.
• anyagcsere-folyamatok: hipomagnesémia kialakulása;
• endokrin rendszer szervei: a golyva megjelenése, a cukorbetegség kialakulása, valamint a hiper- vagy hipoglikémia;
• nyirok- és vérképző rendszer: vérszegénység (szintén hemolitikus vagy aplasztikus formái), agranulocitózis, neutropenia, trombocitopénia, leukopénia és pancitopénia, valamint eozinofília, hemolízis és trombotikus, valamint trombocitopéniás purpura formák kialakulása;
• csontváz- és izomszerkezet: izom- vagy ízületi fájdalom, ízületi gyulladás, mozgásszervi fájdalom;
• Az idegrendszer szervei: amnézia, szédülés, hallucinációk, valamint félelem, depresszió, apátia, idegesség és ellenségesség érzése jelentkezik. Emellett álmosság vagy álmatlanság jelentkezik, fokozott ingerlékenység, szédülés, remegéssel járó paresztézia, hemiparézis és zavartság alakul ki. Ájulás és mentális zavarok jelentkeznek, csökken a libidó;
• légzőrendszeri szervek: köhögés, nehézlégzés, csuklás, orrfolyás, asztma és torokgyulladás kialakulása. Fertőző folyamatok is előfordulhatnak az alsó és felső légutakban (tüdőgyulladás és hörghurut), orrvérzés és tüdővérzés;
• bőr alatti szövet: Lyell- és Stevens-Johnson-szindróma, Quincke ödéma, pattanások, erythema multiforme, hajhullás, viszketéssel és csalánkiütéssel járó kiütések, arcbőség, fényérzékenység, petechiák, purpura és fokozott izzadás;
• érzékszervek: szemfájdalom, beszédproblémák, süketség vagy középfülgyulladás kialakulása, homályos látás, látóterek hibái, ízlelőbimbók zavarai, fülzúgás;
• urogenitális rendszer szervei: tubulointerstitialis nephritis (veseelégtelenségbe alakulhat), vesekőképződés, vizelési problémák, albuminuria vagy vérvizelés glükózuriával, impotencia kialakulása, menstruációs zavarok, emlőfájdalom, emlőmirigy-megnagyobbodás vagy gynecomastia;
• hármas terápia klaritromicin, lanszoprazol és amoxicillin alkalmazásával: leggyakrabban 2 hetes időszak alatt hasmenés, ízérzékelési változások és fejfájás figyelhető meg; kettős terápia lanszoprazol és amoxicillin kombinációjával: fejfájás, valamint hasmenés kialakulása. Ezek a tünetek rövid életűek és a kezelés megszakítása nélkül elmúlnak;
• elemzési adatok: az ALP, az ALT és az AST, valamint a globulinok, a kreatinin és a γ-GTP emelkedése, valamint az albuminok és a globulinok arányának egyensúlyhiánya. Ezzel együtt csökken / nő a leukocita index, eozinofília bilirubinémiával és hiperlipidémiával, valamint változik az eritrociták száma. Ezenkívül csökken / nő az elektrolit index, csökken / nő a koleszterin, nő a karbamid- vagy káliumértékek, csökken a hemoglobin, nő a glükokortikoidok vagy az alacsony sűrűségű lipoproteinek szintje. Lehetséges a gasztrinértékek emelkedése, a vérlemezkeszint csökkenése / emelkedése, valamint a rejtett vér pozitív teszteredménye. A vizeletben - hematuria, albuminuria vagy glükózuria kialakulása, valamint sók megjelenése. A kezelés végére a májenzimértékek emelkedése (a maximális normál határérték háromszorosa), de sárgaság kialakulása nélkül is előfordulhat;
• egyéb: anafilaxia, anafilaktoid megnyilvánulások, kandidózis kialakulása, aszténia, láz. Emellett fokozott fáradtság, duzzanat, szegycsontfájdalom, rossz lehelet, influenzaszerű szindróma kialakulása, fertőző folyamatok, valamint gyengeségérzet is előfordulhat.

[ 21 ], [ 22 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A lansoprol, más protonpumpa-gátlókhoz hasonlóan, csökkenti az atazanavir (egy HIV-proteázt gátló anyag) szintjét, amelynek felszívódása a gyomor savasságának szintjétől függ, ezért ez befolyásolhatja az atazanavir terápiás tulajdonságait, és egyidejűleg HIV-fertőzéssel szembeni rezisztenciát okozhat. Ennek eredményeként a fenti gyógyszerek kombinálása tilos.

A lanszoprazol növelheti a CYP3A4 által metabolizált gyógyszerek plazmaszintjét (például warfarin indometacinnal, antipirinnel, fenitoinnal, diazepam ibuprofennel, klaritromicinnel, propranolollal, terfenadinnal vagy prednizolonnal).

A 2C19 funkcióját gátló gyógyszerek (mint például a fluvoxamin) jelentősen (négyszeresére) növelik a Lansoprol plazmaszintjét. Ezért, ha ezeket együttesen alkalmazzák, az utóbbi adagját módosítani kell.

A 2C19 elemek, valamint a CYP3A4 induktorai (mint például az orbáncfű vagy a rifampicin) jelentősen csökkenthetik a lanszoprazol plazmaindexét. Ezen gyógyszerek kombinációja az utóbbi adagjának korrekcióját igényli.

A lanszoprazol hosszú ideig gátolja a gyomorszekréció folyamatát, ezért elméletileg befolyásolhatja azoknak a gyógyszereknek a biohasznosulását, amelyeknél a pH-érték fontos a felszívódás szempontjából (például digoxin, ketokonazol és ampicillin-észterek itrakonazollal és vas-sókkal).

A digoxinnal történő együttes alkalmazás növelheti a plazmaszintjét. Ezért ezen gyógyszerek kombinálásakor a digoxin szintjének folyamatos monitorozása, majd az adag módosítása szükséges (szükség esetén, valamint a lansoprazol-használat abbahagyása után is).

Antacidokkal vagy szukralfáttal kombinálva csökkentheti a lansoprazol biohasznosulását, ezért az utóbbit legalább 1 órával ezen gyógyszerek alkalmazása után kell bevenni.

A teofillinnel (CYP1A2 és CYP3A elemek) történő együttes alkalmazás mérsékelten növeli az utóbbi clearance-ét (akár 10%-kal), ugyanakkor a gyógyszerek között gyógyászatilag jelentős kölcsönhatás nem valószínű. Bár a teofillin szintjének gyógyászatilag hatékony értéken tartása érdekében a lanszoprazol-használat kezdeti szakaszában vagy befejezése után néha szükség lehet az adag módosítására.

A lanszoprazolnak nincs hatása a warfarin farmakokinetikai tulajdonságaira, sem a protrombin idejére.

Az INR és a PT emelkedése vérzést, a legrosszabb esetekben pedig halált okozhat.

A lanszoprazol és a takrolimusz kombinációja növelheti az utóbbi plazmaszintjét. Ez különösen igaz a szervátültetésen átesett betegekre. Ezért a kezelés kezdetén, majd a lanszoprazol-kezelés leállítása után ellenőrizni kell a takrolimusz plazmaszintjét.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert gyermekektől elzárva kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot.

[ 29 ], [ 30 ]

Szavatossági idő

A Lansoprol a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 3 évig használható.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]