Cardivas

A Kardivas egy szív- és érrendszeri patológiák kezelésére szolgáló gyógyszer; az α- és β-adrenerg blokkolók kategóriájába tartozik. Blokkolja az α1-, β1- és β2-adrenerg receptorokat, emellett antianginás és értágító hatást is mutat.

Az értágító hatás főként az α1-végződések szelektív blokkolása révén alakul ki. Az értágulat során a perifériás erek szisztémás ellenállása gyengül. A gyógyszer nem rendelkezik saját antioxidáns tulajdonságokkal, de membránstabilizáló hatással bír. [ 1 ]

Jelzések Cardivas

Koszorúér-betegség (angina pectoris), magas vérnyomás és szívelégtelenség kezelésére használják.

Kiadási űrlap

A gyógyászati anyagot tablettákban (6,25 mg térfogat) szabadul fel - 10 darab egy csíkban; egy csomagban - 3 ilyen csík. Ezenkívül a tabletták térfogata lehet 12,5, valamint 25 mg - egy tucat egy csíkban, 1 vagy 3 ilyen csík egy dobozban.

Gyógyszerhatástani

Az értágulat a β-adrenerg receptorok aktivitásának blokkolásával együtt fokozott vérnyomású egyéneknél azok csökkenését okozza, amelynek hátterében nem nő a perifériás erek szisztémás ellenállása és nem gyengül a perifériás keringés (ez különbözteti meg a gyógyszert a β-adrenerg blokkolóktól). Ugyanakkor a pulzusszám csökkenése meglehetősen jelentéktelen.

Koszorúér-betegségben szenvedőknél a gyógyszer anginaellenes hatást mutat. Ezenkívül csökkenti az utó- és előterhelést. [ 2 ]

Véráramlási elégtelenségben vagy bal kamrai diszfunkcióban szenvedő betegeknél pozitív hatással van a hemodinamikai értékekre, stabilizálja a bal kamra méretét és javítja az ejekciós frakcióját. [ 3 ]

Antioxidáns tulajdonságokkal rendelkezik – elpusztítja az oxigén szabad gyökeit.

Farmakokinetikája

A gyógyszer orális adagolás után nagy sebességgel, szinte teljesen felszívódik; a fehérjeszintézis 99%, a biohasznosulási index pedig 25%. A plazma Cmax értéke 60 perc elteltével érhető el.

Az intrahepatikus anyagcsere-folyamatok terápiás hatású metabolikus elemek kialakulásához vezetnek, amelyek antioxidáns és adrenerg blokkoló hatásúak.

A gyógyszer nagy része epével ürül ki. Májelégtelenség esetén a biohasznosulás szintje 80%-ra nő. A felezési idő 7-10 óra.

Az idős egyének átlagos plazma karvedilolszintje 50%-kal magasabb, mint a fiatalabbaknál.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni – a tablettákat egészben kell lenyelni, és tiszta vízzel le kell mosni.

Kezelési rend emelkedett vérnyomás esetén.

Megnövekedett vérnyomás esetén először napi egyszer 12,5 mg gyógyszert kell bevenni 2 napon keresztül. Ebben az esetben napi adagolási rendet alkalmaznak, napi egyszer 12,5 mg-os tablettával vagy napi kétszer 1 6,25 mg-os tablettával. A fenntartó adag 25 mg (1 adag 25 mg reggel vagy napi kétszer 12,5 mg-os tabletta).

Ha a kívánt hatást nem érik el, de legkorábban a terápia 14. napján, a napi adag 50 mg maximális értékre emelhető (naponta kétszer 1 25 mg-os tabletta). Ebben az esetben alkalmazásonként legfeljebb 25 mg gyógyszert lehet bevenni, és naponta legfeljebb 50 mg-ot.

Időseknek a terápia teljes időtartama alatt napi 12,5 mg Cardivast kell szedniük. Ha azonban nincs kívánt hatás, az adag fokozatosan – 14 napos szünetekkel – emelhető.

Stabil anginában szenvedőknél alkalmazható.

Eleinte (az első 2 napban) naponta kétszer 12,5 mg gyógyszert kell alkalmazni. A fenntartó adag 25 mg, napi kétszeri alkalmazással.

Ha a gyógyszer nem elég hatékony (de legalább 2 hét elteltével), az adag napi kétszeri adagolással (1 db 25 mg-os tabletta) maximum 50 mg-ra emelhető. Naponta legfeljebb 0,1 g anyag alkalmazható.

Időseknek kezdetben (az első 2 napban) naponta kétszer 12,5 mg-ot kell bevenniük a gyógyszerből. Később a terápiát napi kétszeri 25 mg-os adaggal folytatják (maximális napi adag).

Terápia szívelégtelenség esetén.

Az adagot egyénileg kell kiválasztani, a beteg állapotának gondos megfigyelésével növeléskor. A gyógyszer első használatától számított 2-3 órán belül, illetve az adag első emelése után is ellenőrizni kell az állapotát. A gyógyszer csak stabil klinikai indikátorok esetén alkalmazható kiegészítőleg.

Az adagok méretét és az egyéb gyógyszerek (diuretikumok, digoxin és ACE-gátlók) adagját a Cardivas alkalmazása előtt módosítani kell. A gyógyszert étkezés közben kell bevenni (az ortosztatikus összeomlás valószínűségének csökkentése érdekében).

Kezdetben 3,125 mg-ot (0,5 db 6,25 mg-os tabletta) kell alkalmazni naponta kétszer 2 héten keresztül. Ha a terápiát jól tolerálja a beteg, az adag napi kétszer 6,25 mg-ra emelhető. Később az adag napi kétszer 12,5 mg-ra, majd később napi kétszer 25 mg-ra is emelhető. Az adagot a beteg jó gyógyszertoleranciájának maximális határáig kell emelni.

85 kg-nál kisebb testsúlyú embereknek naponta kétszer 25 mg anyagot kell bevenniük. 85 kg-nál nagyobb testsúlyú embereknek (enyhe szívelégtelenség esetén) a gyógyszert napi kétszeri, 50 mg-os adagban kell bevenniük. Az adagot nagyon óvatosan és folyamatos orvosi felügyelet mellett kell 50 mg-ra emelni.

A terápia kezdeti szakaszában vagy az adag emelésekor a szívelégtelenség tüneteinek átmeneti romlása figyelhető meg, különösen súlyos betegségben szenvedőknél, vagy nagy dózisú diuretikumok alkalmazása esetén. Ebben az esetben nincs szükség a terápia megszakítására vagy az adag növelésére.

Ha a kezelést 14 napnál hosszabb ideig abbahagyják, azt napi egyszeri 6,25 mg-os adaggal kell folytatni, a fent leírtak szerint fokozatosan növelve.

Ha a kezelés leállítása szükséges, a gyógyszeres kezelést fokozatosan, 14 nap alatt kell leállítani.

Mérsékelt májműködési zavar vagy májelégtelenség esetén az adagot a beteg egyedileg választja ki.

A gyógyszert az étkezéstől függetlenül alkalmazzák, de a szívelégtelenségben szenvedőknek étkezés közben kell bevenniük, hogy lelassítsák a felszívódást és csökkentsék az ortosztatikus összeomlás valószínűségét.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert nem alkalmazzák gyermekgyógyászatban, mivel nincs elegendő információ a 18 év alatti gyermekeknél történő alkalmazásáról.

Terhesség Cardivas alatt történő alkalmazás

A Cardivas terhesség alatt nem alkalmazható. Ha szoptatás alatt kezelésre van szükség, a szoptatást abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a karvedilollal vagy a gyógyszer más összetevőivel kapcsolatos súlyos intolerancia;
• CH 4. osztály a NYHA besorolás szerint;
• krónikus tüdőelzáródásos patológia, amelyet hörgőelzáródás kísér;
• klinikai típusú májműködési zavar;
• BA;
• kardiogén sokk;
• AV blokk 2-3 stádium;
• kifejezett bradycardia (50 ütés/perc alatt);
• SSSU (az SA blokkot is tartalmazza);
• a vérnyomás szintjének hirtelen csökkenése (szisztolés mutató – kevesebb, mint 85 mm Hg);
• metabolikus acidózis;
• variáns angina;
• a perifériás artériákban a véráramlás súlyos zavara;
• Komplex adagolás diltiazemmel vagy verapamillal.

Mellékhatások Cardivas

A terápia kezdeti szakaszában (az első adagra adott reakció) és az adag növelése esetén a vérnyomás erős csökkenése figyelhető meg. Ilyen esetekben a rendellenesség magától elmúlik, a gyógyszer adagjának megváltoztatása nélkül. Egyéb mellékhatások között:

• a központi idegrendszert érintő elváltozások: szédülés, izomgyengeség, fejfájás és ájulás (ritkán és gyakran csak a kezelési ciklus elején), valamint depresszió, alvászavarok és paresztézia;
• a látószervekkel kapcsolatos problémák: csökkent könnytermelés, látáskárosodás és a szemet érintő irritáció;
• a gyomor-bél traktussal kapcsolatos rendellenességek: hasmenés, székrekedés, hányinger, hasi fájdalom és hányás;
• a szív- és érrendszer rendellenességei: ortosztatikus tünetek, angina rohamok, bradycardia, AV-vezetési zavar, csökkent perifériás véráramlás, akut szívelégtelenség kialakulása és a meglévő szívelégtelenség progressziója;
• epidermális elváltozások: esetenként viszketés, allergiás kiütések, csalánkiütés és a lichen planushoz hasonló tünetek jelentkezhetnek. Ugyanakkor pikkelysömör plakkok is megjelenhetnek, vagy a meglévő pikkelysömör súlyosbodhat;
• anyagcserezavarok: hipervolémia vagy -koleszterinémia, perifériás ödéma, folyadékretenció és hiperglikémia (cukorbetegeknél);
• Egyéb: leukopénia vagy thrombocytopenia, orrdugulás, vizelési problémák, végtagfájdalom, lábak vagy nemi szervek duzzanata, csökkent vesefunkció, xerophthalmia, fokozott szérum transzamináz aktivitás és súlygyarapodás.

Az asztma kialakulására hajlamos emberek súlyos fulladásos vagy asztmás eredetű nehézlégzési rohamokat tapasztalnak.

Ritkán májműködési zavar és akut veseelégtelenség alakult ki ateroszklerózisban szenvedőknél.

Cukorbetegeknél a Cardivas látens cukorbetegség kialakulásához vezethet. A gyógyszer alkalmazása mérsékelt cukorháztartási zavart okozhat, de ez csak ritkán fordul elő.

Overdose

Mérgezés esetén szívelégtelenség, bradycardia, kardiogén sokk, a vérnyomás hirtelen csökkenése és szívmegállás léphet fel.

Ha a sérült nem vesztette el az eszméletét, hánytatni kell, majd vízszintesen hanyatt kell fektetni, lehajtott fejjel és felemelt lábakkal. Ha a beteg elvesztette az eszméletét, oldalra kell fektetni. Ezenkívül tüneti intézkedéseket is kell végezni.

A terápiás módszerek közül:

• súlyos bradycardia esetén 0,5-2 mg atropint adnak be;
• szimpatomimetikumok alkalmazása (figyelembe véve hatásuk intenzitását, valamint a beteg súlyát) - izoprenalin, dobutamin vagy adrenalin.

Ha a mérgezés legkifejezettebb tünete a perifériás erek tágulata, akkor mezatont vagy norepinefrint kell alkalmazni. Ugyanakkor a véráramlási folyamatokat folyamatosan ellenőrizni kell.

A hörgőgörcs kiküszöbölésére β-adrenerg agonistákat (intravénásan vagy aeroszol formájában) vagy intravénás aminofillint alkalmaznak.

Görcsök esetén klonazepint vagy diazepámot kell intravénásan, alacsony sebességgel beadni.

Súlyos mérgezés esetén, a sokk domináns jeleivel a terápiát a beteg állapotának stabilizálódásáig folytatják, figyelembe véve a karvedilol felezési idejét (ami 6-10 órán belül van).

A gyógyszer nem ürül ki a dialízis során.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer fokozza az inzulin aktivitását (csökkenti az intenzitást vagy elfedi a hipoglikémia megnyilvánulásait).

Diltiazemmel vagy szulfatramollal együtt alkalmazva az AV-átvezetési folyamatok lassulását okozhatja.

A gyógyszer növeli a digoxin szintjét a vérben.

Az érzéstelenítők fokozzák a karvedilol negatív inotrop és vérnyomáscsökkentő tulajdonságait.

Rifampicinnel és fenobarbitállal együtt alkalmazva a gyógyszer metabolizmusának sebessége növekszik, és a plazmakoncentráció csökken.

Az ACE-gátlók és a diuretikumok bevezetése fokozza a hipotenzió súlyosságát.

Tilos a Cardivas-t triciklusos antidepresszánsokkal, nyugtatókkal, altatókkal és etanollal együtt alkalmazni, mivel ez fokozhatja a terápiás hatást.

Az NSAID-okkal való kombináció a gyógyszer vérnyomáscsökkentő tulajdonságainak csökkenéséhez vezet.

A gyógyszert nem szabad kalcium antagonistákkal együtt alkalmazni, amelyeket intravénás injekciók formájában adnak be.

A szívelégtelenség kialakulásában diuretikumokat, CG-t vagy ACE-gátlókat szedő személyek gyógyszerek alkalmazását rendkívül óvatosan kell végezni.

Tilos a gyógyszert olyan anyagokkal kombinálva felírni, amelyek blokkolják a Ca-csatornák (verapamillal) és az I. osztályú antiaritmiás szerekkel való hatását.

Tárolási feltételek

A Cardivas-t kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. Hőmérséklet – maximum 25°C.

Szavatossági idő

A Cardivas a terápiás szer eladásának dátumától számított 24 hónapig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Corvazan, a Carvidex és a Carvedigama, a Coriol és a Carvedilol, valamint a Medocardil és a Carvetrend, a Cardiostad és a Talliton, valamint a Protecard és a Lacardia gyógyszerek.