Ipravent

Az Ipravent egy asztma elleni gyógyszer, amelyet inhalációval adnak be.

Hatóanyaga az ipratropium-bromid, amely az acetilkolin neurotranszmitter kompetitív antagonistája. Az ipratropium-bromid egy 4-ammónium ligand kolinolitikus (paraszimpatolitikus) hatással. A gyógyszer lassítja a vagus reflexműködést azáltal, hogy antagonista kölcsönhatásba lép az acetilkolinnal (egy neurotranszmitterrel, amely biztosítja az idegi impulzusok mozgását a vagus idegben). [ 1 ]

Jelzések Ipravent

Krónikus hörgőasztma vagy krónikus obstruktív betegségek okozta fordított hörgőgörcs hosszú távú terápiájában alkalmazzák.

Kiadási űrlap

A gyógyszer inhalációs (adagolt) aeroszol formájában szabadul fel (térfogat - 200 adag 1 tartályonként). A doboz 1 ilyen tartályt tartalmaz szórófejjel és adagolószeleppel.

Gyógyszerhatástani

Az ipratropium-bromid blokkolja a tracheobronchiális törzs simaizmainak muszkarin végződéseinek hatását, és gátolja a reflex hörgőszűkület folyamatát is. A kolinolitikus anyagok megakadályozzák a cGMP elem intracelluláris indexeinek növekedését, amely az acetilkolin és a simaizmok muszkarin végződéseinek kölcsönhatása során alakul ki.

A gyógyszer megakadályozza az acetilkolinhoz kapcsolódó, a vagus idegben található szenzoros rostokra irányuló stimulációt különböző tényezők hatására. A gyógyszer ezen tulajdonsága mind a negatív tényezőknek való kitettség kezdete előtt, mind egy már meglévő folyamat esetén megfigyelhető. Ennek eredményeként a gyógyszer intenzív hörgőtágító és profilaktikus hatást mutat. [ 2 ]

Az Ipravent gyengíti a hörgőmirigyek és az orrnyálkahártya kiválasztó funkcióját. [ 3 ]

Krónikus tüdőelzáródás (tüdőemfizéma vagy krónikus hörghurut) okozta hörgőgörcsben szenvedő egyéneknél az ipratropium-bromid alkalmazása a gyógyszer beadása után 15 perccel a tüdőfunkció jelentős javulásához vezet.

A gyógyszer maximális hörgőtágító hatása a beadás után 1 órával alakul ki, és átlagosan 5-6 órán át tart. Az ipratropium-bromid belélegzése utáni hörgőtágulat főként a gyógyszer helyi specifikus aktivitásával magyarázható.

Az ipratropium-bromidnak nem volt negatív hatása a légutak nyáktermelésére, a gázcserére és a mukociliáris clearance-re.

Farmakokinetikája

A gyógyszer gyógyászati hatása akkor alakul ki, amikor lokális hatás jelentkezik a légzőrendszerrel kapcsolatban. A gyógyszer orális bevétele esetén a biohasznosulás értéke mindössze 2%.

Az eliminációs fázis felezési ideje körülbelül 1,6 óra. A hatóanyag szisztémás clearance-e 2,3 l/perc. A clearance körülbelül 40%-a 0,9 l/perc, további 60%-a pedig nem vesén keresztül (főként hepatometabolikus úton) történik. A vizeletben meghatározott főbb metabolikus elemek gyengén szintetizáltak, muszkarin végződésekkel.

A változatlan hatóanyag kiválasztása a veséken keresztül a szájon át belélegzett adag 4,4-13,1%-ának felel meg.

A gyógyszer kevesebb, mint 20%-a szintetizálódik fehérjével. A hatóanyag nem halmozódik fel; a gyógyszer nem jut át a vér-agy gáton.

Adagolás és beadás

12 év feletti személyeknek és felnőtteknek napi 3-4 alkalommal 40 mcg-ot (1 belégzés) kell bevenniük. Néha, a legmagasabb hatás elérése érdekében felnőtteknél, a terápia kezdeti szakaszában az adag napi 3-4 alkalommal 80 mcg-ra (2 belégzés) emelhető.

6-12 éves gyermekeknek napi 3 alkalommal 1 belégzést (40 mcg) kell beadni. Gyermek csak felnőtt felügyelete mellett és orvosi rendelvényre használhatja az aeroszolt.

Ha a gyógyszer beadása után nincs gyógyhatás, vagy a klinikai állapot rosszabbodik, vagy ha az alkalmazott dózis hatékonysága jelentősen csökken, orvoshoz kell fordulni a további intézkedésekkel kapcsolatban. Ha hirtelen jelentkezik a nehézlégzés, sürgősen orvoshoz kell fordulni.

A kezelési ciklus időtartamát a betegség súlyossága határozza meg, és egyénileg választják ki. Belégzéshez távtartót használnak.

Használat előtt rázza fel a tartályt, és nyomja meg az adagolószelepet 1-2 alkalommal.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A 40 mcg-os adagot 6 év alatti gyermekeknél nem szabad alkalmazni.

Terhesség Ipravent alatt történő alkalmazás

Nincsenek információk az Ipravent terhesség alatti biztonságosságáról. A gyógyszert nem írják fel az első trimeszterben. A második és harmadik trimeszterben csak olyan esetekben alkalmazható, amikor a nőre gyakorolt valószínű előny nagyobb, mint a magzatra gyakorolt szövődmények kockázata.

Az ipratropium-bromid kiválasztódhat az anyatejbe, ezért szoptatás alatt nem alkalmazható.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• hipertrófiás jellegű kardiomiopátia obstruktív formája;
• tachyarrhythmia;
• súlyos intolerancia az atropinszerű elemekkel és a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben.

Mellékhatások Ipravent

Fő mellékhatások:

• emésztési zavarok: ízérzészavarok, hányás, xerostomia, gyomor-bél motilitási zavarok (székrekedés vagy hasmenés) és hányinger;
• szív- és érrendszeri problémák: extraszisztole vagy palpitáció. Ritkán pitvarfibrilláció vagy szupraventrikuláris tachycardia is megfigyelhető;
• légzőrendszert érintő rendellenességek: a köpet viszkozitásának növekedése, fájdalom és irritáció a torokban, gégegörcs, köhögés és paradox hörgőgörcs;
• idegrendszeri elváltozások: vázizomremegés, fejfájás, idegesség és szédülés;
• epidermális tünetek: viszketés, epidermális kiütés és a verejtékmirigyek szekréciós funkciójának gyengülése;
• látáskárosodás: ha a gyógyszer a szembe kerül, előfordulhatnak akkomodációs zavarok, kötőhártya-gyulladás, homályos látás és fájdalom a szem környékén, valamint a pupillák tágulása és a szemnyomás emelkedése (zártzugú glaukómában szenvedőknél);
• allergia megnyilvánulásai: MEE, anafilaxia, urticaria és Quincke ödéma az ajkak, a nyelv és az arc területén;
• vizelési rendellenességek: vizelési zavar (különösen prosztata hiperpláziában szenvedőknél) vagy vizelési zavar.

Overdose

Az azonosított mérgezési esetek közé tartozik a reverzibilis akkomodációs zavar, a megnövekedett pulzusszám és a xerostomia.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Ipraventtel kombinálva fokozódik a xantin-származékok (például teofillin) és a β-adrenomimetikumok hörgőtágító hatása; emellett az antikolinerg hatást mutató anyagok hatása is fokozódhat.

A β-adrenerg agonistákkal, xantin-származékokkal (például teofillinnel) és a keringési rendszerbe behatoló antikolinerg anyagokkal való kombináció fokozhatja a gyógyszer mellékhatásait.

A Parkinson-kór elleni szerekkel, triciklusos antidepresszánsokkal és kinidinnel együtt történő alkalmazás a gyógyszer antikolinerg tulajdonságainak növekedéséhez vezet.

Tárolási feltételek

Az Ipraventet gyermekektől elzárva kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 30 °C-ot. A gyógyszert nem szabad fagyasztani.

Szavatossági idő

Az Ipravent a gyógyászati anyag eladásától számított 24 hónapon belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Zicomb, a Berodual Freeway Combi-val, a Duolin Otrivin Extra-val és az Ipradual Ximelin Extra-val.