Glibenklamid

A glibenklamid (más néven gliburid) a szulfonilureák osztályába tartozó orális hipoglikémiás gyógyszer, amelyet széles körben alkalmaznak a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére. Ez a gyógyszer segít szabályozni a vércukorszintet azáltal, hogy stimulálja a hasnyálmirigyet, hogy több inzulint termeljen. Az inzulin egy hormon, amely szükséges ahhoz, hogy a sejtek glükózt vegyenek fel a vérből, és azt energiaként használják fel.

A glibenklamid a hasnyálmirigy béta-sejtek bizonyos receptoraihoz kötődik, ami serkenti az inzulin felszabadulását. Ez alacsonyabb vércukorszintet eredményez.

Jelzések Glibenklamid

2-es típusú cukorbetegség: A glibenklamidot a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek vércukorszintjének csökkentésére használják, amikor az étrend és a testmozgás nem éri el a kívánt glükózszintet.

Kiadási űrlap

1. Tabletták: Általában szájon át, azaz szájon keresztül kell bevenni. A glibenklamid tabletták általában különböző erősségűek, és további összetevőket is tartalmazhatnak a szerkezet és a stabilitás biztosítása érdekében.
2. Por oldat készítéséhez: A glibenklamid néha por formájában is forgalomba kerülhet. Ez az oldat beadható injekcióként vagy folyadékkal való hígítás után szájon át.
3. Egyéb formák: A tablettákon és a poron kívül a glibenklamid más formában is elérhető lehet, beleértve a kapszulákat vagy injekciós oldatokat is, a regionális szabványoktól és a gyártóktól függően.

Gyógyszerhatástani

1. Az inzulinfelszabadulás fokozása: A glibenklamid a hasnyálmirigy béta-sejtjein lévő specifikus receptorokhoz kötődik, ami serkenti az inzulin felszabadulását. Ez a mechanizmus segít csökkenteni a vércukorszintet étkezés után.
2. Csökkent glukagon szekréció: A glibenklamid csökkentheti a glukagon, a vércukorszintet növelő hormon szekrécióját is. Ez segít csökkenteni a glükóztermelést a májban és csökkenti a vércukorszintet.
3. A perifériás inzulinérzékenység javítása: Egyes tanulmányok szerint a glibenklamid növelheti a perifériás szövetek inzulinérzékenységét is, ami segít a szervezetnek a glükóz hatékonyabb felhasználásában.

Farmakokinetikája

A glibenklamid, más szulfonil-karbamidokhoz hasonlóan, általában felszívódik a gyomor-bél traktusból, és gyorsan metabolizálódik a májban. Maximális koncentrációja a vérben általában a beadást követő 1-3 órán belül érhető el. A glibenklamid a vérplazmafehérjékhez, főként az albuminhoz kötődik.

A glibenklamid biohasznosulása körülbelül 80-100%. A májban történő metabolizmus után főként a vesén keresztül választódik ki metabolitok formájában, részben pedig az epével. A glibenklamid felezési ideje a vérből általában körülbelül 2-5 óra. Hatásának időtartama a gyógyszer formájától és a beteg egyéni jellemzőitől függően változhat.

Adagolás és beadás

1. Adagolás: Általában a glibenklamid kezdő adagja felnőttek számára napi egyszer vagy kétszer 2,5-5 mg. A gyógyszer hatékonyságának és egyéni tolerálhatóságának megfelelően további dózismódosítások végezhetők.
2. Az alkalmazás módja: A glibenklamidot általában szájon át, azaz szájon keresztül kell bevenni. Közvetlenül étkezés előtt kell bevenni a hipoglikémia kockázatának csökkentése érdekében. A tablettákat általában egészben, vízzel kell lenyelni.
3. Az alkalmazás gyakorisága: A gyógyszert általában naponta egyszer vagy kétszer kell bevenni, az orvos által előírt módon. A kívánt hatás eléréséhez nagyon fontos a rendszeresség és az ütemterv betartása.
4. Az orvos utasításainak betartása: Fontos, hogy kövesse orvosa utasításait az adagolással és az alkalmazás módjával kapcsolatban, és ne változtasson az adagon az orvos beleegyezése nélkül.
5. Vércukorszint monitorozása: Fontos a vércukorszint rendszeres ellenőrzése glibenklamid szedése közben, hogy megelőzzük az olyan lehetséges szövődményeket, mint a hipoglikémia vagy hiperglikémia.

Terhesség Glibenklamid alatt történő alkalmazás

A glibenklamid terhesség alatti használatának kockázatai:

1. Hipoglikémia: A glibenklamid hipoglikémiát (alacsony vércukorszintet) okozhat, ami különösen veszélyes mind a terhes nőre, mind a magzatra. Az anya hipoglikémiája eszméletvesztéshez és egyéb súlyos egészségügyi problémákhoz vezethet.
2. Placenta átvitel: A glibenklamid átjuthat a placentán, ami potenciálisan magzati hipoglikémiához vezethet. Ez negatívan befolyásolhatja a magzat fejlődését, sőt a szülés során súlyos szövődményekhez is vezethet.
3. A magzati növekedésre gyakorolt hatások: Egyes tanulmányok kimutatták, hogy a glibenklamid terhesség alatti alkalmazása összefüggésbe hozható a makroszómia (túlzott magzati növekedés) fokozott kockázatával, ami megnehezítheti a szülést.

Javaslatok:

• Alternatív kezelések: Sok esetben az orvosok inzulin használatát javasolják a vércukorszint szabályozására a terhesség alatt, mivel az inzulin nem jut át a placentán, és nem jelent kockázatot a magzatra. Az inzulin biztonságosabb és előnyben részesített lehetőség a cukorbetegség terhesség alatti kezelésére.
• Konzultáció kezelőorvosával: Ha glibenklamidot szed, és terhességet tervez, vagy már terhes, fontos, hogy ezt megbeszélje orvosával. Kezelőorvosa segíteni fog a kezelési terv testreszabásában, hogy minimálisra csökkentse az Ön és születendő babája kockázatát.
• Gondos ellenőrzés: glibenklamid alkalmazása esetén a vércukorszint szigorú orvosi ellenőrzése szükséges a hipoglikémia és más lehetséges szövődmények elkerülése érdekében.

Ellenjavallatok

1. 1-es típusú cukorbetegség: A glibenklamid nem hatékony az 1-es típusú cukorbetegség kezelésében, mivel ebben a típusú cukorbetegségben a hasnyálmirigy nem termel elegendő inzulint. Alkalmazása ilyen betegeknél ellenjavallt lehet.
2. Hipoglikémia: A hipoglikémia (alacsony vércukorszint) fokozott kockázatával rendelkező betegeknek óvatosan kell alkalmazniuk a glibenklamidot. Ide tartozhatnak az idősebb betegek, a rossz étrendűek vagy azok, akik más, vércukorszintet csökkentő gyógyszert szednek.
3. Vesekárosodás: A glibenklamid a vesén keresztül választódik ki, és alkalmazása ellenjavallt súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
4. Májelégtelenség: A máj fontos szerepet játszik a glibenklamid metabolizmusában. Ezért súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél alkalmazása ellenjavallt lehet, vagy dózismódosítást igényelhet.
5. Terhesség és szoptatás: A glibenklamid terhesség alatti alkalmazása ellenjavallt, vagy különleges elővigyázatosságot és orvosi felügyeletet igényelhet. Használatát a szoptatás alatt is kerülni kell, mivel nem áll rendelkezésre elegendő adat a baba biztonságosságáról.
6. Allergiás reakció: A glibenklamidra vagy más szulfonilureákra ismerten allergiás személyek kerüljék a használatát.
7. A cukorbetegség stabil kontrollja: A glibenklamidot óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknél a cukorbetegség hosszú távú kontrollja van a hipoglikémia és más szövődmények kockázatának elkerülése érdekében.

Mellékhatások Glibenklamid

1. Hipoglikémia: A glibenklamid legsúlyosabb mellékhatása a vércukorszint csökkenése (hipoglikémia). Ez szédülés, koplalás, gyengeség, ingerlékenység, izzadás, tachycardia és akár eszméletvesztés formájában is megnyilvánulhat. A glibenklamidot szedő betegek vércukorszintjét folyamatosan ellenőrizni kell.
2. Gemésztőrendszeri reakciók: Emésztési zavarok, például hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés és hasi fájdalom léphetnek fel.
3. Bőrreakciók: allergiás reakciók, például viszketés, bőrkiütés, csalánkiütés fordulhatnak elő.
4. Szisztémás reakciók: lehetséges fejfájás, fáradtság, depresszió, álmatlanság és ritkán - agranulocitózis, hemolitikus anémia és dyshidroticus erythema.
5. Májra gyakorolt hatások: Egyes betegek májműködési változást tapasztalhatnak, beleértve a májenzimek szintjének emelkedését.
6. Vérre gyakorolt hatások: ritkán előfordulhat thrombocytopenia és leukopenia.
7. Allergiás reakciók: Ritka allergiás reakciók, például angioödéma és anafilaxiás reakciók fordulhatnak elő.

Overdose

1. Hipoglikémia: Ez a glibenklamid túladagolásának fő és legsúlyosabb következménye. A hipoglikémia tünetei lehetnek fejfájás, éhség, gyengeség, izzadás, remegés, tachycardia, látásváltozások, álmosság, eszméletvesztés és még görcsrohamok is.
2. Kóma: Súlyos hipoglikémia esetén, ha nem nyújtanak időben segítséget, hipoglikémiás kóma alakulhat ki, amely orvosi beavatkozást igénylő veszélyes állapot.
3. Artériás hipoglikémia: Mivel a glibenklamid az artériás vércukorszintet is csökkentheti, artériás hipoglikémia alakulhat ki, amely veszélyeztetheti a szervek és szövetek vérellátását.
4. Egyéb tünetek: A túladagolás a glibenklamid más szervekre és rendszerekre gyakorolt hatásával kapcsolatos káros hatásokat is okozhat, például gyomor-bélrendszeri rendellenességeket, szédülést, álmosságot stb.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Hipoglikémiás szerek: A glibenklamid más hipoglikémiás gyógyszerekkel, például inzulinnal vagy más szulfonilureákkal együtt történő alkalmazása a hipoglikémiás hatás fokozódásához vezethet. Ez szükségessé teheti a glibenklamid adagjának módosítását.
2. Antibiotikumok: Egyes antibiotikumok, például a szulfonamidok és a tetraciklinek fokozhatják a glibenklamid hipoglikémiás hatását.
3. Szív- és érrendszeri gyógyszerek: Egyes gyógyszerek, például a béta-blokkolók és az angiotenzin-konvertáló enzim-gátlók (ACE-gátlók) csökkenthetik a glibenklamid hipoglikémiás hatását.
4. NSAID-ok: NSAID-ok (nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek) glibenklamiddal együtt történő alkalmazása a vércukorszint emelkedéséhez vezethet, mivel csökken a vesén keresztüli kiválasztódása.
5. Alkohol: A glibenklamid szedése közben alkoholfogyasztás fokozhatja a hipoglikémiás hatást.

Tárolási feltételek

A glibenklamidot általában szobahőmérsékleten (15°C és 30°C között), száraz helyen, fénytől és nedvességtől védve tárolják. A megfelelő tárolási körülmények elősegíthetik a termék stabilitásának megőrzését és meghosszabbíthatják eltarthatóságát.