Gemix

A Hemix egy kinolon kategóriába tartozó antibakteriális gyógyszer.

Jelzések Gemixa

Olyan fertőzések kiküszöbölésére szolgál, amelyek kialakulását a gyógyszerre érzékeny baktériumok aktivitása okozza:

• közösségben szerzett tüdőgyulladás (szintén multirezisztens törzsek hatása által okozott);
• krónikus hörghurut akut stádiumban;
• az arcüreggyulladás akut stádiuma.

[ 1 ], [ 2 ]

Kiadási űrlap

A felszabadulás tabletták formájában történik, 10 darab mennyiségben buborékcsomagoláson belül. A doboz 1 ilyen buborékcsomagolást tartalmaz.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Gyógyszerhatástani

A gemifloxacin egy fluorokinolonok kategóriájába tartozó antimikrobiális gyógyszer. Az anyag széles spektrumú baktericid aktivitást mutat a Gram-pozitív és Gram-negatív, valamint az atipikus baktériumok és anaerobok ellen.

A gyógyászati elem elpusztítja a reparációs és replikációs folyamatokat, valamint a mikrobiális DNS transzkripcióját – a DNS-giráz (topoizomeráz 2) és a topoizomeráz 4 enzimek aktivitásának lassításával, amelyek a baktériumok növekedéséhez szükségesek. A gemifloxacin nagy affinitást mutat a bakteriális topoizomerázokkal – II (DNS-giráz) és IV.

Azok a pneumococcus törzsek, amelyekben ezek az enzimek génmutációk vannak, rezisztensek a legtöbb fluorokinolon kategóriába tartozó gyógyszerrel szemben. Jelentős gyógyászati koncentrációkban azonban az anyag lelassíthatja a megváltozott enzimeket. Ezért a fluorokinolonokkal szemben rezisztens egyes pneumococcus törzsek érzékenyek lehetnek a gemifloxacinra.

A fluorokinolonok (beleértve a gemifloxacint) terápiás aktivitásának mechanizmusa némileg eltér a makrolidok β-laktám antibiotikumokkal, valamint a tetraciklinek aminoglikozidokkal való hatásától.

A Hemix és ezen antibiotikum-kategóriák között nem figyeltek meg keresztrezisztenciát.

A fluorokinolonokkal szembeni rezisztencia fő mechanizmusa a DNS-girázon belüli génmutációk a DNS-topoizomeráz IV-gyel. Ezen mutációk előfordulási gyakorisága 10-7/10-10 vagy kevesebb.

A gemifloxacin összetevő terápiás aktivitást mutat a legtöbb baktériumtörzzsel szemben – in vitro és in vivo egyaránt:

• Gram-pozitív aerob baktériumok: pneumococcusok (beleértve a makrolid- és penicillinrezisztenseket, valamint az ofloxacinnal vagy levofloxacinnal, valamint az MDRSP-vel szemben rezisztens baktériumok többségét), gennyes streptococcusok (beleértve a makrolid-rezisztens baktériumokat), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans és Streptococcus anginosa. Ezenkívül Streptococcus constellatus a Streptococcus millerivel és Streptococcus mitis-szel, valamint más streptococcus csoportba tartozó baktériumok. Velük együtt előfordul még a Staphylococcus aureus (meticillinre érzékeny), a Staphylococcus epidermidis, a szaprofita staphylococcusok, a hemolitikus staphylococcusok és más staphylococcus kategóriába tartozó mikrobák. Ezenkívül előfordulnak fekális enterococcusok, enterococcus faecium és más enterococcus kategóriába tartozó baktériumok is.
• Gram-negatív aerobok: Influenza bacillus (ide tartoznak a β-laktamáz jelenlétét mutató mikroorganizmusok is), Haemophilus parainfluenzae és más Haemophilus csoportba tartozó baktériumok. Továbbá, Moraxella catarrhalis (pozitív és negatív β-laktamázzal) és más Moraxella kategóriába tartozó baktériumtípusok. Ezenkívül Friedlander-bacillus, Klebsiella oxytoca és más Klebsiella csoportba tartozó mikrobák. Velük együtt gonokokkok, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus Acinetobacter anitratus-szal, valamint Acinetobacter haemolyticus és más Acinetobacter kategóriába tartozó baktériumformák. Ez a lista tartalmazza a Citrobacter freundii-t, a Citrobacter koseri-t, valamint más Citrobacter kategóriába tartozó mikrobákat is.
• Shigella szalmonellával, Enterobacter aerogenes és más Enterobacter mikrobák. Serratia marcescens és más Serratia baktériumok. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis és más Proteus kategóriába tartozó baktériumtípusok. Providencia, Morgan-baktérium és más Morganella-típusok, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa és más Pseudomonas csoportba tartozó baktériumtípusok, valamint Borde-Gengou baktériumok és más Bordetella kategóriába tartozó mikrobák;
• atipikus mikrobák: Coxiella burnetii és a Coxiella más formái, Mycoplasma pneumoniae és a Mycoplasma csoportba tartozó egyéb baktériumok, Legionella pneumophila és a Legionella csoportba tartozó egyéb mikrobák, valamint Chlamydophila pneumoniae és a Chlamydia más formái;
• anaerobok: peptostreptococcusok, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens és a klostridiumok egyéb formái, fusobaktériumok, porphyromonasok és prevotella.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer 40-640 mg-os dózisban történő orális adagolása után farmakokinetikai jellemzői lineárisak maradnak.

A gemifloxacin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. Egy tabletta bevétele után 0,5-2 óra telik el, mire a szervezetben eléri a csúcskoncentrációját. A gyógyszer 320 mg-os ismételt alkalmazása esetén az anyag csúcskoncentrációja a vérplazmában 1,61±0,51 μg/ml, valamint 0,70-2,62 μg/ml, a clearance-szint pedig 9,93±3,07 μg/óra/ml, valamint 4,71-20,1 μg/óra/ml.

Naponta egyszer 320 mg-os kúraszerű dózisban történő alkalmazás esetén az egyensúlyi értékeket a terápia 3. napján figyelték meg. A Hemix alig halmozódik fel (kevesebb, mint 30% a gyógyszer 640 mg-os dózisban történő bevétele után az első héten).

Az ételfogyasztás szinte semmilyen hatással nincs a gemifloxacin farmakokinetikai paramétereire, ami lehetővé teszi a gyógyszer alkalmazását az ételfogyasztás időpontjától függetlenül.

A gyógyszer ismételt használata után a hatóanyag 55-73%-a szintetizálódik plazmafehérjével; a beteg kora nem befolyásolja a szintetizált frakció arányát.

A gemifloxacin szintje a bronchoalveoláris mosásban magasabb, mint a vérplazmában mért értékei. A gyógyszer nagymértékben képes behatolni a tüdőszövetbe.

Az anyag kis része májmetabolizmuson megy keresztül. A bevételt követő 4 óra elteltével a változatlan gemifloxacin dominál (részaránya 65%) a vérplazmában található gyógyszermetabolizmus termékeihez képest. A gyógyszer nem metabolizálódik a hemoprotein P450 rendszer részvételével, és nem lassítja annak anyagcsere-folyamatait.

A gyógyszer kiválasztása (változatlan elem és anyagcsere-termékek) a belekben történik (egészséges emberben ez a szám a dózis 61% ± 9,5%-a), és ezen felül a vizelettel együtt (egészséges emberben ez a szám 36% ± 9,3%). A gyógyszer kiválasztási ideje a plazmából és a vizeletből körülbelül 8, illetve 15 óra.

Hemodialízis során a gemifloxacin dózisának körülbelül 20-30%-a eltávolítható a plazmából.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Adagolás és beadás

A tablettákat szájon át kell bevenni, tiszta vízzel lemosva, étkezéstől függetlenül. A napi szükséges adag 320 mg gyógyszer egyszeri bevétele.

A közösségben szerzett tüdőgyulladás kezelésére napi egyszeri 320 mg-os adag szükséges 1 héten keresztül.

Krónikus hörghurut súlyosbodása esetén naponta egyszer 320 mg gyógyszert kell bevenni 5 napig.

Az akut arcüreggyulladás kiküszöbölésére a gyógyszer egyetlen napi 320 mg-os adagjával történő kezelés is 5 napig tart.

Enyhe vagy közepes veseelégtelenségben szenvedőknek (kreatinin-koncentráció >40 ml/perc) nem kell módosítaniuk az adagot. Súlyos veseelégtelenségben szenvedőknek (kreatinin-koncentráció <40 ml/perc), valamint hemodialízisben vagy rendszeres ambuláns peritoneális dialízisben részesülőknek naponta egyszer 160 mg gyógyszert kell bevenniük.

[ 21 ]

Terhesség Gemixa alatt történő alkalmazás

A Hemix terhes nőknél tilos.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gemifloxacinnal és a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység jelenléte;
• a QT-intervallum meghosszabbodása az EKG-eljárás során (ez magában foglalja a rendellenesség veleszületett formáját is);
• fluorokinolon-használat okozta ínsérülés a kórtörténetben;
• laktációs időszak;
• 18 év alatti személyek.

[ 16 ]

Mellékhatások Gemixa

A gyógyszer használata a következő mellékhatásokat okozhatja:

• allergia megnyilvánulásai: néha csalánkiütés, viszketés, túlérzékenységi tünetek jelentkeznek. Ezenkívül Stevens-Johnson-szindróma vagy transzepilepszia is kialakulhat. Szórványosan allergiás tüdőgyulladás és súlyos fényérzékenység is megfigyelhető;
• emésztési zavarok: hasmenés és hányinger megjelenése, néha hányás, puffadás, hasi fájdalom és étvágytalanság kialakulása. Alkalmanként hepatitisz vagy akut májelégtelenség is előfordulhat;
• Idegrendszeri zavarok: szórványosan előfordulhat szorongás, álmosság, nyugtalanság vagy zavartság érzése, valamint remegés, depresszió, paranoid szindróma és hallucinációk. Ha a központi idegrendszer károsodásának jelei jelentkeznek, a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni. Ezenkívül megfigyelhető szenzoros axonális jellegű polyneuropatia, amely hipoesztézia, paresztézia, gyengeségérzet és egyéb érzékenységi zavarok formájában jelentkezik;
• érzékszervi rendellenességek: elszigetelt esetekben szaglási és ízlelési zavarok, fülzúgás, halláskárosodás, szédülés és látászavarok (például színérzékelési problémák és kettős látás) jelentkezhetnek;
• a vérképző rendszert érintő elváltozások: néha leukopénia alakul ki; alkalmanként thrombocytopenia jelentkezik, és alkalmanként agranulocitózis, pancitopénia, thrombocytopeniás purpura és egyéb hematológiai rendellenességek. Ezenkívül néha vérszegénység is megfigyelhető (néha aplasztikus vagy hemolitikus formában);
• vizelési zavar: alkalmanként kristályuria is megfigyelhető. Akut veseelégtelenség vagy tubulointerstitialis nephritis alakulhat ki;
• Laboratóriumi vizsgálatok eredményei: esetenként megfigyelhető a nátrium-, az összbilirubin- és a vérlemezkeszám emelkedése, valamint a kálium-, kalcium- és neutrofilszám csökkenése. A CPK- és a máj transzamináz-értékek emelkedése, valamint a hematokrit-értékek változása is megfigyelhető.
• Egyéb: szórványosan kialakulhat ízületi gyulladás vagy ízületi fájdalom, izomfájdalom, tendovaginitis és vaszkulitisz, valamint felülfertőződések (például pszeudomembranosus vastagbélgyulladás vagy candidiasis). Ínszakadás is előfordulhat.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Overdose

A mérgezés jele a mellékhatások felerősödése.

Akut mérgezés esetén hánytatni kell vagy gyomormosást kell végezni, és tüneti intézkedéseket kell tenni. A Hemixnek nincs specifikus antidotuma. A betegnek sok folyadékot kell fogyasztania, és folyamatos megfigyelés alatt kell tartania. Hemodialízis során a gemifloxacin dózis 20-30%-a ürül a vérplazmából.

[ 22 ], [ 23 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer vas-szulfátot, magnéziumot vagy alumíniumot tartalmazó savlekötőkkel, valamint szukralfáttal való kombinációja csökkenti a Hemix biohasznosulását. Az savlekötőket legalább 3 órával a gemifloxacin bevétele előtt, vagy legalább 2 órával utána kell bevenni. A szukralfátot legalább 2 órával a gyógyszer bevétele után kell bevenni.

Az ösztrogén-progeszteron típusú orális fogamzásgátlók kissé csökkentik a gyógyszer biohasznosulási értékeit.

A gyógyszer kúrás alkalmazása nem befolyásolja a fogamzásgátló gyógyszerek - levonorgesztrel vagy etinil-ösztradiol származékai - farmakokinetikai paramétereit.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Tárolási feltételek

A Hemiks-et száraz helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tartani. Hőmérsékletjelző – 25°C alatt.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Szavatossági idő

A Gemiks a gyógyszerkészítmény gyártásának dátumától számított 2 évig használható.

Analógok

A gyógyszer analógja a Faktiv gyógyszer.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]