Depo-medrol

A Depo-medrol egy glükokortikoid. Az egyszerű szisztémás kortikoszteroidok kategóriájába tartozik.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Depo-medrol

A glükokortikoidokat kizárólag a betegségek tüneteinek megszüntetésére használják. De néha helyettesítő terápiaként is alkalmazzák őket - bizonyos endokrin patológiák esetén.

Gyulladásos betegségek terápiája.

Reumatikus kórképek esetén kiegészítő gyógyszerként alkalmazzák a támogató terápiában (fizioterápia és kineziterápia, valamint fájdalomcsillapítók alkalmazása stb.). Rövid ideig alkalmazható (a beteg akut állapotából való kilábaláshoz vagy krónikus betegség súlyosbodásához) Bechterew-kór vagy pikkelysömörös ízületi gyulladás esetén.

Az alább leírt betegségek esetén a gyógyszert (lehetőség szerint) in situ módszerrel kell beadni. A kóros állapotok közül:

• poszttraumás típusú osteoarthritis;
• az osteoarthritis vagy a reumatoid artritisz hátterében kialakuló synovitis (ez magában foglalja a betegség fiatalkori típusát is) (néha csak kis dózisú támogató kezelésre lehet szükség);
• akut vagy szubakut stádiumú bursitis;
• epikondilitisz;
• a tenoszinovitis nem specifikus formája az akut stádiumban;
• a köszvényes típusú ízületi gyulladás akut formája.

Kollagénózisok esetén. Bizonyos esetekben súlyosbodás esetén vagy a beteg állapotának fenntartására alkalmazzák SLE, szisztémás polimiozitisz, valamint a carditis reumás formája esetén az súlyosbodás stádiumában.

Bőrgyógyászati betegségek: súlyos stádiumú erythema multiforme, pemphigus, exfoliatív dermatitis, fungoid granuloma és Dühring-kór. Ez utóbbi esetben a fő gyógyszer a szulfon, kiegészítő gyógyszerként pedig szisztémás GCS-t alkalmaznak.

Allergiás patológiák. Súlyos allergiák vagy olyan rokkantságot okozó tünetek kezelésére használják, amelyeket a hagyományos orvosi módszerekkel nem lehet megszüntetni. Ezek közé tartoznak:

• dermatitis (atópiás vagy kontakt forma);
• az asztmás típusú légzőszervi betegségek krónikus formái;
• szezonális vagy egész éves allergiás rhinitis;
• allergia a gyógyszerekre;
• szérumbetegség;
• transzfúziós manifesztációk, például urticaria;
• akut duzzanat a nem fertőző jellegű gégeben (ebben az esetben a fő gyógyszer adrenalinnek tekinthető).

Szemészeti patológiák. Súlyos allergiás és gyulladásos formák (akut vagy krónikus formában), amelyek a szem környékén és a környező szervekben alakulnak ki:

• övsömör miatt kialakuló szembetegség;
• iridociklitisz iritiszszel;
• diffúz choroiditis;
• chorioretinitis;
• neuritis a látóideg régiójában.

A gyomor-bél traktust érintő betegségek. Kritikus akut állapotokban alkalmazzák fekélyes vastagbélgyulladás és transzmurális ileitisz kezelése során (szisztémás terápiás kúra).

Ödéma esetén a Depo-Medrol-t a diurézis folyamatának serkentésére vagy remisszió kiváltására használják proteinuria kialakulása esetén nephrotikus szindróma hátterében, urémia kialakulása nélkül (idiopátiás forma vagy SLE okozta).

A légzőrendszer betegségei:

• tünetekkel járó légúti szarkoidózis;
• berillium tüdőbetegség;
• disszeminált vagy fulmináns típusú tüdőtuberkulózis (tuberkulózisellenes kemoterápiás eljárásokkal kombinálva alkalmazzák);
• Löffler-szindróma, amelyet más kezelési módszerekkel nem lehet megszüntetni;
• Mendelson-szindróma.

Onkológiai és hematológiai patológiák terápiája.

Hematológiai jellegű betegségek – hemolitikus anémia (autoimmun, szerzett), valamint hipoplasztikus típusú (veleszületett), valamint eritroblasztopenia vagy másodlagos thrombocytopenia (felnőtteknél).

Onkológiai patológiák: limfóma vagy leukémia (felnőttek), valamint akut leukémia (gyermekek) palliatív terápiájára alkalmazzák.

Endokrin rendellenességek.

A következő esetekben használják:

• elsődleges vagy másodlagos típusú mellékvesekéreg-elégtelenség;
• a fent említett betegség akut formában - ebben az esetben a fő gyógyszer kortizon vagy hidrokortizon. Szükség esetén ezen anyagok mesterséges analógjai kombinálhatók mineralokortikoidokkal (ezeknek a gyógyszereknek a szedése korai gyermekkorban nagyon fontos);
• veleszületett mellékvese hiperplázia;
• rosszindulatú daganat okozta hiperkalcémia;
• a pajzsmirigy-gyulladás nem gennyes formája.

Patológiák más szervekben és rendszerekben.

Alkalmazzák agyhártyagyulladás tuberkulózisos formájában, amelyet fenyegető vagy szubarachnoidális blokk kísér (megfelelő kemoterápiával kombinálva), valamint trichinellózisban, a szívizom vagy az idegrendszer részvételével. Az idegrendszeri szervek reakciói esetén: súlyosbodó sclerosis multiplex kezelésére.

Közvetlenül a lézióba történő injekciózáshoz használja.

A Depo-Medrol-t a következő betegségek kezelésére a meghatározott módszerrel kell alkalmazni:

• keloidok;
• a lokális típusú hipertrófiás formájú infiltrált gyulladásos gócok (például pikkelysömör plakkok, lichen planus, anularis granuloma és korlátozott neurodermatitis, valamint DLE és fokális alopecia).

A gyógyszer hatékony lehet aponeurosis, cisztás daganatok vagy tendinózis kialakulása esetén.

Alkalmazás a végbélnyílásba történő behelyezésre.

A gyógyszert ezzel a módszerrel adják be a fekélyes vastagbélgyulladás megszüntetésére.

[ 3 ]

Kiadási űrlap

Injekciós szuszpenzióként kapható 1 ml-es injekciós üvegekben. Egy külön csomagban 1 injekciós üveg található.

[ 4 ]

Gyógyszerhatástani

A Depo-Medrol egy steril injekciós szuszpenzió, amely mesterséges GCS-t – metilprednizolon-acetátot – tartalmaz. Az anyag hosszan tartó és erős antiallergiás, gyulladáscsökkentő és immunszuppresszív tulajdonságokkal rendelkezik. A gyógyszer intramuszkulárisan is beadható a hosszan tartó hatás eléréséhez, valamint in situ – helyi terápiára. A gyógyszer hosszú távú gyógyhatását az magyarázza, hogy hatóanyaga meglehetősen lassan szabadul fel.

A hatóanyag általános jellemzői hasonlóak a metilprednizolon GCS-éhez, de rosszabbul oldódik és lassabb anyagcserének van kitéve, ami magyarázhatja a hatásának hosszú időtartamát.

A glükokortikoidok diffúzió útján behatolnak a sejtmembránokon, majd komplexet képeznek, amely specifikus citoplazmatikus típusú végződéseket tartalmaz. Ezután ezek a komplexek bejutnak a sejtmagba, DNS-sel (kromatin anyaggal) szintetizálódnak, és elősegítik az mRNS transzkripcióját, majd ezt követően fehérjéhez kötődnek különböző enzimekben, amelyek felelősek a glükokortikoidok szisztémás alkalmazásának következtében fellépő különféle hatások megjelenéséért.

A hatóanyag nemcsak az immunreakciókra és a gyulladásos folyamatokra van jelentős hatással, hanem a zsírok és fehérjék szénhidrátokkal való anyagcseréjére is hatással van. Ezenkívül a gyógyszer hatással van a központi idegrendszer és a szív- és érrendszer, valamint a vázizmok működésére.

Hatások az immunválaszra és a gyulladásra.

Az antiallergén, gyulladáscsökkentő és immunszuppresszív hatások a következő hatások kialakulásához vezetnek:

• a gyulladásos fókusz helyén az immunkompetens típusú aktív sejtek száma csökken;
• az értágulat gyengül;
• a lizoszóma membránok működése helyreáll;
• a fagocitózis folyamata elnyomott;
• a képződött prosztaglandinok és rokon elemeik mennyisége csökken.

4,4 mg metilprednizolon-acetát (vagy 4 mg metilprednizolon) gyulladáscsökkentő hatása hasonló a 20 mg hidrokortizonéhoz. A metilprednizolon gyenge mineralokortikoid tulajdonságokkal rendelkezik (200 mg metilprednizolon komponens értéke 1 mg dezoxikortikoszteronnak felel meg).

Hatás a szénhidrát- és fehérje-anyagcserére.

A glükokortikoidok katabolikus hatással vannak a fehérje-anyagcserére. Az ebben a folyamatban felszabaduló aminosavak a májban glükózzal glikogénné alakulnak (a glükoneogenezis részvételével). A glükóz felszívódása a perifériás szövetekben csökken, ami glükózuria kialakulásához vezethet hiperglikémiával (ez különösen igaz a cukorbetegségre hajlamos emberekre).

A zsíranyagcsere folyamataira gyakorolt hatás.

A gyógyszer lipolitikus tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek leginkább a végtagokban nyilvánulnak meg. Lipogenetikus hatása is van, amely leginkább a fejben, a nyakkal és a szegycsonttal együtt nyilvánul meg. Ezen folyamatok eredményeként a meglévő zsírtartalékok újraeloszlanak.

A GCS gyógyászati aktivitásának csúcsát később éri el, mint ahogy a vérben maximális értékei megfigyelhetők. Ez arra enged következtetni, hogy a gyógyszer legkifejezettebb tulajdonságai inkább az enzimaktivitás változásainak, mintsem a gyógyszer közvetlen hatásának köszönhetők.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikája

A metilprednizolon-acetát hidrolízis folyamaton megy keresztül, aminek eredményeként aktív formáját nyeri (a szérum kolinészterázok részvételével). Az anyag formái férfiakban gyengén szintetizálódnak transzkortinnal, valamint albuminnal. A szintézis a gyógyszer körülbelül 40-90%-át teszi ki. A glükokortikoidok sejteken belüli aktivitását a plazma felezési ideje és a farmakológiai felezési idő közötti jelentős különbség magyarázza. A gyógyászati aktivitás akkor is megmarad, ha a gyógyszer plazmaszintje a meghatározható értékek alá csökken.

A GCS gyulladáscsökkentő hatásának időtartama megközelítőleg megegyezik a HPA rendszer elnyomásának folyamatának időtartamával.

40 mg/ml dózisú intramuszkuláris injekció beadása után, körülbelül 7,3±1 óra elteltével az anyag csúcs szérumszintje 1,48±0,86 μg/100 ml. A felezési idő 69,3 óra. A gyógyszer egyszeri 40-80 mg-os adagjának beadásával a HPA rendszer elnyomásának időtartama 4-8 nap lehet.

Amikor a gyógyszert intraartikulárisan adják be (40 mg intraartikulárisan mindkét térdízületbe – összesen 80 mg), a csúcs plazmaszintje körülbelül 21,5 mcg/100 ml, és 4-8 óra elteltével jelentkezik. A diffúzió elősegíti, hogy az anyag az ízületből a keringési rendszerbe jusson (körülbelül 7 nap alatt). Ezt a mutatót a HPA rendszer elnyomásának időtartama, valamint a gyógyszer hatóanyagának szérumszintje is megerősíti.

A metilprednizolon anyag a májban metabolizálódik, a kortizolhoz hasonló mennyiségben. Fő bomlástermékei a 20-béta-hidroximetilprednizolon és a 20-béta-hidroxi-6-alfa-metilprednizon. A bomlástermékek főként a vizelettel ürülnek glükuronidokkal képzett szulfátok, valamint nem konjugált típusú vegyületek formájában. Az ilyen konjugációs reakciók főként a májban, kis mértékben a vesékben fordulnak elő.

[ 7 ], [ 8 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert intramuszkulárisan vagy intrasacralisan, valamint intrabursálisan vagy periartikulárisan adják be a lágy szövetek területére vagy a betegség helyére, valamint a végbélbe.

Szisztémás hatások elérésére használható.

Az intramuszkuláris dózis nagysága a patológia súlyosságától függ. A hosszú távú hatás elérése érdekében a heti adagot a napi orális adag 7-szeresével szorozva számítják ki, majd egyetlen injekció formájában adják be.

Az adagokat egyénileg határozzák meg, a gyógyszerre adott válaszreakciótól és a betegség súlyosságától függően. A kúra teljes időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie. A betegnek orvosi ellátásra van szüksége.

Gyermekek (beleértve az újszülötteket is) esetében az ajánlott adagot csökkenteni kell, de elsősorban a betegség súlyosságát figyelembe véve. A gyermek testsúlyához és életkorához viszonyított arányok betartása másodlagos.

Adrenogenitális szindrómában szenvedők esetében általában egyetlen 40 mg-os injekciót írnak fel, amelyet 2 hetes időközönként adnak be.

Fenntartó kezelésként a reumatoid artritiszben szenvedő betegek hetente egyszer 40-120 mg gyógyszert kapnak.

A bőrgyógyászati elváltozásokban szenvedők standard adagja GCS szisztémás alkalmazása esetén csökken, és 40-120 mg - intramuszkulárisan adva egyszer, 1 hónapos időközönként az eljárások között. Súlyos akut dermatitis esetén (borostyánmérgezés miatt) a beteg állapota egyetlen 80-120 mg-os intramuszkuláris injekcióval enyhíthető (a hatás 8-12 óra elteltével jelentkezik). Kontakt dermatitis (krónikus típus) esetén ismételt eljárásokra lehet szükség - az injekciókat 5-10 napos időközönként adják be. Seborrhoeás dermatitis esetén a betegség heti 80 mg-os injekciókkal kontrollálható.

80-120 mg gyógyszer injekciója után egy hörgőasztmában szenvedő személynek 6-48 óra elteltével javul az állapota, és ez a hatás több napig tart, és akár 2 hétig is eltarthat.

Allergiás nátha esetén a gyógyszer 80-120 mg-os intramuszkuláris injekciója csökkentheti a betegség tüneteit (a beadás után 6 órával). A hatás több napig tart (maximum 3 hétig).

Helyi hatások esetén in situ alkalmazásra.

Osteoartritisz és reumatoid artritisz esetén az intravénás injekció adagja a személy patológiájának súlyosságától, valamint az ízület méretétől függ. Krónikus betegségek esetén az injekciós eljárásokat 1-5 (vagy több) hetes időközönként meg lehet ismételni, figyelembe véve az első injekció beadásával megfigyelt javulás mértékét. Az alábbiakban a különböző injekciós helyekre vonatkozó standard adagok általános méretei láthatók:

• nagy ízület (váll, térd vagy boka területén) – az adagolási tartomány 20-80 mg;
• középső ízület (csukló vagy könyök környéke) – az adagolási tartomány 10-40 mg között van;
• kis ízület (az interphalangeális vagy metacarpophalangeális régióban, valamint az acromioclavicularis vagy sternoclavicularis régióban) - az adagok mérete 4-10 mg.

Nyákitisz esetén. Az injekció beadása előtt az injekció beadásának helyét teljesen meg kell tisztítani, és novokainnal (1%-os oldat) kell infiltrációt végezni. Ezután vegyen egy tűt (20-24 méretű), csatlakoztassa egy száraz fecskendőhöz, és szúrja be az ízületi tokba a folyadék aspirációjához. A beavatkozás után hagyja a tűt a helyén, és cserélje ki a fecskendőt egy másikra - amely a szükséges gyógyszeradagot tartalmazza. Az injekció beadása után távolítsa el a tűt, és helyezzen egy kis kötést a beavatkozás helyére.

Egyéb betegségek: ganglion- és epicondylitis tendinitisszel. A patológia súlyosságát figyelembe véve az adagolási tartomány 4-30 mg lehet. Relapszus vagy a betegség krónikus formája esetén ismételt injekciókra lehet szükség.

Bőrgyógyászati patológiákra helyi hatást gyakorló injekciók. Először is megtisztítják az injekció beadásának területét (megfelelő fertőtlenítőszerrel - például 70%-os alkohollal) majd 20-60 mg-os mennyiségben beadják a gyógyszert. Ha az érintett terület túl nagy, a 20-40 mg-os adagot külön részekre kell osztani, majd azokat a sérült bőr különböző helyeire kell beadni. A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, hogy ne olyan mennyiségben adják be, ami depigmentációt okozhat - mert ennek következtében súlyos nekrózis alakulhat ki. Gyakran 1-4 injekciót adnak be. Az eljárások közötti időközök az első injekció után megfigyelt javulás időtartamától függenek.

Injekció a végbélnyílásba.

Megállapították, hogy a Depo-Medrol fő kezelés melletti alkalmazása 40-120 mg-os dózisokban (mikrohólyagok segítségével), vagy az anyag rendszeres becsepegtetése - 7 naponta 3-7 alkalommal 2+ héten keresztül - jó eredményeket mutatott fekélyes vastagbélgyulladásban szenvedő betegeknél. A legtöbb beteg egészségi állapota a gyógyszer 40 mg-os, vízzel (30-300 ml) történő injekciózásával ellenőrizhető.

A GCS alkalmazása gyermekeknél, valamint csecsemőknél és serdülőknél növekedési retardációt okozhat, amely visszafordíthatatlanná válhat. Ezért a terápiát rövid ideig kell végezni, a dózis méretét a minimálisan hatásos mutatókra korlátozva.

Az újszülöttek és a hosszú ideig GCS-sel kezelt gyermekek nagyon ki vannak téve a megnövekedett ICP kockázatának. A gyógyszerek nagy dózisban történő alkalmazása hasnyálmirigy-gyulladást okozhat a gyermeknél.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Terhesség Depo-medrol alatt történő alkalmazás

Az egyes állatkísérletek során azt találták, hogy amikor terhes nőknek nagy dózisú GCS-t injektálnak, a magzat fejlődési rendellenességeket okozhat.

A kortikoszteroidok vemhes állatoknál történő alkalmazása bizonyos születési rendellenességeket okozhat (beleértve a szájpadhasadékot, a méhen belüli növekedési retardációt, valamint az agy fejlődésére és növekedésére gyakorolt káros hatásokat). Nincs bizonyíték arra, hogy a kortikoszteroidok növelnék a születési rendellenességek (pl. szájpadhasadék) előfordulását emberekben, de ismételt vagy hosszan tartó alkalmazásuk a terhesség alatt növelheti a magzati növekedési retardáció valószínűségét.

Mivel a GCS teratogenitására vonatkozó vizsgálatokat embereken nem végeztek, a gyógyszer alkalmazása (terhesség, szoptatás alatt vagy reproduktív korú nőknél) csak olyan helyzetekben ajánlott, amikor a nő számára nyújtott előnyök magasabbak lesznek, mint a magzat/gyermek szövődményeinek lehetséges kockázata.

A kortikoszteroidok képesek átjutni a méhlepényi gáton. Az anyagnak nincs hatása a vajúdásra.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• epidurális, intrathekális, intranazális injekciók, valamint a szem környékére és más egyes területekre (például az oropharynxbe, a fejbőrbe és a pterygopalatinus ganglionba) történő beadás;
• gombák okozta általános fertőzések;
• túlérzékenység a gyógyszer hatóanyagával és egyéb összetevőivel szemben;
• Immunszuppresszív dózisú GCS-t kapó személyek nem használhatnak élő vagy attenuált vakcinákat.

[ 9 ], [ 10 ]

Mellékhatások Depo-medrol

Intramuszkuláris injekció esetén a következő mellékhatások figyelhetők meg:

• víz-só egyensúlyhiány. A hidrokortizonhoz vagy kortizonhoz képest a mineralokortikoid hatások kialakulása kevésbé valószínű szintetikus származékok, köztük metilprednizolon-acetát alkalmazása esetén. E rendellenesség következtében folyadék- és sóretenció, hipokalémiás alkalózis, pangásos szívelégtelenség alakul ki hajlamos egyéneknél, vérnyomás-emelkedés és káliumvesztés figyelhető meg;
• a nyirok- és vérképző rendszer reakciói: leukocitózis kialakulása lehetséges;
• Szív- és érrendszeri diszfunkció: miokardiális infarktus következtében szívizom-ruptúra léphet fel. Trombotikus tünetek jelentkezhetnek;
• mozgásszervi megnyilvánulások: izomgyengeség, szteroid myopathia, aszeptikus nekrózis, csontritkulás, valamint csigolyakompressziós törések és kóros törések. Lehetséges még: izomsorvadás, ínszakadás (különösen Achilles-ín), myalgia, avascularis osteonecrosis, artralgia és neuropátiás arthropathia;
• Emésztőrendszeri betegségek: fekélyes elváltozások, amelyek vérzéshez vagy perforációhoz vezethetnek, valamint hasnyálmirigy-gyulladás, bélperforáció, gyomorvérzés és nyelőcsőgyulladás. Az ALP-szint átmeneti, mérsékelt emelkedése lehetséges, de klinikai szindróma nem figyelhető meg. A rendellenesség egyéb tünetei közé tartozik a nyelőcsőben lévő kandidózis vagy fekélyek, puffadás, hasi fájdalom, emésztési zavarok és hasmenés;
• a hepatobiliáris rendszer reakciói: hepatitisz alakulhat ki, vagy a májenzimek aktivitása megnőhet (például ALT vagy AST);
• bőrgyógyászati tünetek: a sebek regenerálódásának zavara, a bőr elvékonyodása és gyengülése, valamint sorvadása, ecchymosis megjelenése petechiákkal, striákkal, pattanásokkal, kiütésekkel és viszketéssel, valamint zúzódásokkal. Kialakulhat bőrpigmentáció, csalánkiütés, Quincke ödéma, bőrpigmentáció, telangiektázia és hyperhidrosis;
• neurológiai rendellenességek: intrakraniális hipertónia kialakulása (szintén jóindulatú) és rohamok megjelenése;
• Mentális zavarok: hangulatingadozások, személyiségváltozások, ingerlékenység, eufória, szorongás és öngyilkossági gondolatok figyelhetők meg. Álmatlanság és egyéb alvászavarok, súlyos depresszió és kognitív diszfunkció (beleértve az amnéziát és a zavartságot) alakulhat ki. Viselkedési zavarok, pszichotikus tünetek (beleértve a hallucinációkat, a mániát és a téveszméket, valamint a skizofrénia súlyosbodását) és szédülés is előfordulhat. Fejfájás és epidurális lipomatózis is előfordulhat;
• az endokrin rendszer megnyilvánulásai: amenorrhoea, hiperkorticizmus szindróma és hirsutizmus kialakulása. Menstruációs ciklus zavarai, gyermekek késleltetett növekedése, az agyalapi mirigy-mellékvese funkció elnyomása, a szénhidráttolerancia gyengülése, valamint a szervezet inzulin- vagy orális hipoglikémiás gyógyszerigényének növekedése cukorbetegség és látens cukorbetegség jelei esetén;
• Szemészeti tünetek: a GCS hosszan tartó használata hátulsó subcapsularis szürkehályogot, valamint glaukómát okozhat, ami károsíthatja a látóidegeket és másodlagos szemfertőzéseket okozhat (vírusok vagy gombák hatására). Megfigyelhető a szemnyomás-emelkedés, exophthalmus, valamint papillaödéma, a szklerát vagy a szaruhártyát elvékonyító folyamat, valamint chorioretinopathia. Gyakori szemherpesz esetén, vagy ha a herpesz a periorbitális területen található, a GCS-t óvatosan kell alkalmazni, mivel fennáll a szaruhártya perforációjának veszélye.
• anyagcserezavarok és emésztési patológiák: fokozott étvágy és negatív kalcium-nitrogén egyensúly a fehérje-katabolizmus miatt;
• fertőzések vagy invazív betegségek: opportunista fertőzések az injekció beadásának helyén, valamint hashártyagyulladás kialakulása;
• immunreakciók: intolerancia megnyilvánulásai (anafilaxia);
• légzési zavar: tartós csuklás nagy dózisú GCS alkalmazása esetén, látens tuberkulózis kiújulása;
• szisztémás tünetek: tromboembólia, leukocitózis vagy hányinger kialakulása;
• Megvonási szindróma: ha a GCS adagját túl gyorsan csökkentik hosszan tartó alkalmazás után, akut mellékvese-elégtelenség, vérnyomáscsökkenés és halál léphet fel. Ezenkívül ízületi fájdalom, orrnyálkahártya-gyulladás, izomfájdalom és kötőhártya-gyulladás is előfordulhat viszkető és fájdalmas bőrcsomókkal, valamint láz- és testsúlycsökkenés.

Parenterális GCS-kezelés esetén a következő rendellenességek jelentkezhetnek:

• alkalmanként vakság alakul ki (a fej vagy arc közelében lévő lézióba injektált gyógyszerek miatt);
• allergia és anafilaxia megnyilvánulásai;
• hiper- vagy hipopigmentáció;
• steril típusú tályog;
• a bőr atrófiája a bőr alatti réteggel;
• az ízületbe injektálva az injekció utáni súlyosbodások figyelhetők meg;
• reaktív ízületi gyulladás, hasonlóan a Charcot-féle ízületi gyulladáshoz;
• Ha az eljárás során nem tartják be a sterilitás szabályait, fertőzések jelentkezhetnek az injekció beadásának helyén.

Ellenjavallt injekciós módszerek alkalmazásából eredő rendellenességek:

• Intrathecalis úton: hányás, görcsök, fejfájás, hányinger és izzadás megjelenése. Ezenkívül Dupre-kór, arachnoiditis agyhártyagyulladással és paraplegiával, és ezzel együtt a bél-/húgyúti működés zavara, valamint az agy-gerincvelői folyadék érzékenysége is előfordulhat.
• extradurális módszer: a záróizom feletti kontroll elvesztése és a seb széleinek eltérése;
• intranazális úton: állandó vagy átmeneti látászavarok (pl. vakság), orrfolyás és egyéb allergiás tünetek megjelenése.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Overdose

Nincs információ a metilprednizolon-acetát alkalmazása miatti akut mérgezés kialakulásáról.

A Depo-Medrol gyakori, ismételt injekcióival (naponta vagy hetente többször) hosszú időn keresztül hiperkorticizmus szindróma alakulhat ki.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A megfelelő interakciók között.

A disszeminált vagy fulmináns típusú tüdőtuberkulózis, illetve a tuberkulózisos agyhártyagyulladás (fenyegető vagy szubarachnoidális blokáddal kísérve) kezelésében a metilprednizolon kombinálható megfelelő tuberkulózisellenes gyógyszerekkel.

Az onkológiai patológiák (beleértve a limfómát és a leukémiát) terápiája során a gyógyszert gyakran kombinálják egy alkilezőszerrel, a Vinca rosea alkaloiddal és egy antimetabolittal.

A nem megfelelő interakciók között.

A GCS fokozhatja a szalicilátok vesékből történő kiürülését. Ennek eredményeként a GCS abbahagyása esetén a szérum szalicilátszintjének csökkenése, valamint toxikus tulajdonságaik fokozódása figyelhető meg.

A makrolid antibiotikumok, beleértve a ketokonazolt eritromicinnel együtt, lelassíthatják a GCS anyagcseréjének folyamatait. A mérgezés megelőzése érdekében szükséges a GCS adagjának módosítása.

A rifampicinnel, primidonnal és fenilbutazonnal, valamint karbamazepinnel és barbiturátokkal, valamint fenitoinnal és rifabutinnal való kombináció az anyagcsere indukciójához vagy a GCS hatékonyságának csökkenéséhez vezethet.

GCS-sel kombinálva az antikoagulánsokra adott válasz fokozódhat/csökkenhet. Ennek eredményeként szükséges a véralvadási paraméterek monitorozása.

A kortikoszteroidok növelhetik az inzulinigényt vagy az orális antidiabetikumok szükségességét cukorbetegeknél. A gyógyszer tiazid típusú diuretikumokkal való kombinációja növeli a glükóztolerancia csökkenésének valószínűségét.

Fekélyképző gyógyszerekkel (például NSAID-okkal és szalicilátokkal) való kombináció növelheti a gyomor-bél traktusban a fekélyek kialakulásának valószínűségét.

Hipoprotrombinémia jelenlétében az aszpirint óvatosan kell kombinálni a GCS-sel.

A gyógyszer ciklosporinnal történő együttes alkalmazása esetenként görcsrohamokhoz vezetett. Ezen gyógyszerek kombinációja kölcsönösen gátolta az anyagcsere-folyamatokat. Lehetséges, hogy a gyógyszerek külön-külön történő alkalmazásával járó görcsrohamok vagy negatív tünetek gyakorisága fokozódhat, ha ezeket a gyógyszereket együttesen alkalmazzák.

A kinolonokkal való kombináció növeli az íngyulladás valószínűségét.

Kolinészteráz-gátlókkal (beleértve a piridosztigmint vagy a neosztigmint) való kombináció myastheniás krízist okozhat.

A kortikoszteroidok gátolják az antidiabetikumok (beleértve az inzulint), vérnyomáscsökkentő gyógyszerek és diuretikumok szükséges hatását. Ebben az esetben az acetazolamid, a tiazid vagy hurokdiuretikumok és a karbenoxolon hipokalémiás tulajdonságainak fokozódása figyelhető meg.

A vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel való kombináció hozzájárulhat a vérnyomás-emelkedés feletti kontroll részleges elvesztéséhez, mivel a GCS mineralokortikoid hatása növelheti a vérnyomásszintet.

A GCS-sel egyidejű alkalmazás fokozza a szívglikozidok és rokon gyógyszerek toxikus tulajdonságait. Ez annak köszönhető, hogy a GCS mineralokortikoid hatása káliumkiválasztást okozhat.

A metotrexát anyag képes befolyásolni a metilprednizolon hatékonyságát - szinergikus hatást gyakorolva a patológia állapotára. Ezt figyelembe véve csökkenthető a GCS adagja.

A Depo-Medrol hatóanyaga képes részlegesen gátolni a neuromuszkuláris ingerületátvitelt blokkoló gyógyszerek (például a pancuronium) tulajdonságait.

A gyógyszer fokozhatja a szimpatomimetikumokra (például szalbutamolra) adott reakciót. Ennek eredményeként ezeknek a gyógyszereknek a hatékonysága fokozódik, és toxicitásuk is fokozódhat.

A metilprednizolon a hemoprotein P450 (CYP) enzim szubsztrátja. Metabolizmusában a CYP3A enzim vesz részt. A CYP3A4 elem a leggyakoribb CYP altípus domináns enzime a felnőtt májban. Ez a komponens katalizátorként működik a szteroid 6-β-hidroxilációban, és a belső és mesterséges GCS metabolizmusának első szakaszának fő állomása. Számos más vegyület is a CYP3A4 elem szubsztrátja. Az egyes komponensek (mint más gyógyszerek) változásokat okoznak a GCS metabolizmusának folyamataiban, aktiválva vagy lassítva a CYP3A4 izoenzimet.

Tárolási feltételek

A Depo-Medrol kisgyermekektől elzárva tartandó. A szuszpenzió nem fagyasztható. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot.

[ 17 ], [ 18 ]

Szavatossági idő

A Depo-Medrol a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 5 évig használható.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]