^

Egészség

A
A
A

Ciklosporin a vérben

 
, Orvosi szerkesztő
Utolsó ellenőrzés: 20.11.2021
 
Fact-checked
х

Minden iLive-tartalmat orvosi szempontból felülvizsgáltak vagy tényszerűen ellenőriznek, hogy a lehető legtöbb tényszerű pontosságot biztosítsák.

Szigorú beszerzési iránymutatásunk van, és csak a jó hírű média oldalakhoz, az akadémiai kutatóintézetekhez és, ha lehetséges, orvosilag felülvizsgált tanulmányokhoz kapcsolódik. Ne feledje, hogy a zárójelben ([1], [2] stb.) Szereplő számok ezekre a tanulmányokra kattintható linkek.

Ha úgy érzi, hogy a tartalom bármely pontatlan, elavult vagy más módon megkérdőjelezhető, jelölje ki, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.

A terápiás dózisokban (csúcskoncentráció) használt ciklosporin koncentrációja 150-400 mg / ml. A toxikus koncentráció több mint 400 mg / ml.

A ciklosporin felezési ideje 6-15 óra.

Ciklosporin széles körben használják, mint immunszuppresszív gátló hatékony reakció „graft-versus-host” a műtét után a csontvelő-transzplantációt, vese, máj, szív, és a kezelést az egyes autoimmun betegségek.

A ciklosporin egy zsírban oldódó peptid antibiotikum, amely ad egy korai szakaszában differenciálódását T-limfociták és a blokkolt azok aktiválódását. Gátolja a gének transzkripcióját kódoló szintézisét IL-2, 3, γ-interferon és más citokinek előállított antigenstimulirovannymi T-limfociták, de nem blokkolja a hatásai más limfokinek a T-limfociták és azok kölcsönhatása antigénekkel.

A hatóanyagot intravénásan adják be és szájon át alkalmazzák. Amikor a szervátültetés kezelése 4 - 12 órával kezdődik a transzplantáció előtt. A vörös csontvelő átültetésekor a ciklosporin kezdeti dózisát a kezelés előestéjén adják be.

Általában a hatóanyag kezdeti adagját lassan (2-24 óra alatt cseppenként) 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban vagy 5% -os glükóz-oldatban adjuk be a 3-5 mg / kg-os számításból. Ezt követően az intravénás injekciók 2 héten át folytatódnak, majd 7,5-25 mg / kg dózisban szájon át tartó fenntartó terápiára váltanak.

Orális alkalmazás után a ciklosporin lassan és nem teljesen felszívódik (20-50%). A vérben a ciklosporin 20% -a kötődik a leukocitákhoz, 40% a vörösvérsejtekhez és 40% a HDL plazmában. A ciklosporin ezen eloszlásával kapcsolatban a vérben való koncentrációjának meghatározása előnyösebb, mint a plazmában vagy a szérumban, mivel valóban tükrözi az igaz koncentrációt. A ciklosporin majdnem teljesen metabolizálódik a májban, és az epével ürül. Felezési idő 6-15 óra Antikonvulzív elősegíti az anyagcserét a ciklosporin, az eritromicin, ketokonazol, és kalcium-csatorna blokkolók -. Csökken. Ciklosporin csúcskoncentráció ha orálisan vételi pont keresztül 1-8 óra (átlagosan - 3,5 óra után), a koncentráció csökkenése fordul elő 12-18 órán Intravénásán a ciklosporin csúcs koncentrációja a vérben következik be 15-30 percen belül az adagolás után. A csökkenés 12 óra múlva következik be.

A ciklosporin optimális alkalmazásának fő elve a vérben lévő gyógyszerek egyéni terápiás és toxikus koncentrációja közötti kiegyensúlyozott választás. Mivel a ciklosporin a farmakokinetikában és az anyagcserében kifejezett intra- és interindividuális variabilitást mutat, nagyon nehéz kiválasztani a gyógyszer egyéni dózisát. Emellett a ciklosporin dózisa kevéssé korrelál a vérben való koncentrációjával. Annak érdekében, hogy a ciklosporin optimális terápiás koncentrációját elérjék a vérben, figyelemmel kell kísérni.

A vérmintákra vonatkozó szabályok a kutatáshoz. Vizsgálja meg az egész vénás vért. A ciklosporin beadása vagy beadása után a vért 12 órával etilén-diamin-tetraecetsavval végezzük. A veseátültetést ciklosporin terápiás koncentráció 12 órával a felvétel után kell a 100-200 mg / ml, és a szív transzplantáció - 150-250 mg / ml, a máj - 100-400 mg / ml csontvelő - 100-300 mg ml. A 100 mg / ml alatti koncentráció nem rendelkezik immunszuppresszív hatással. Mindazonáltal, az első néhány hétben a transzplantáció után a ciklosporinnal koncentráció alatt 170 mg / ml a graft családi ezért szükséges, hogy tartsa a 200 mg / ml vagy nagyobb, 3 hónap után, a koncentráció csökken 50-75 ng / ml, és tartjuk szintet a páciens életének hátralévő részére. A ciklosporin monitorozásának gyakorisága a vérben: naponta máj transzplantációval és heti három alkalommal a vese- és szívátültetésre.

A ciklosporin leggyakoribb mellékhatása a vesetranszplantációban szenvedő betegek 50-70% -ánál és a szív- és májátültetett betegek harmadában jelentkező nephrotoxicitás. A ciklosporin nefrotoxicitása a következő tünetekkel nyilvánulhat meg:

  • az átültetett szerv működésének késleltetett kezdete, amely a ciklosporint nem kapó betegek 10% -ánál és a befogadók 35% -ánál fordul elő; ez a probléma megoldható a ciklosporin adagjának csökkentésével;
  • reverzibilis csökkenése GFR (fordulhat elő, ha ciklosporin vér koncentrációja 200 mg / ml vagy nagyobb, és mindig fejlődik meghaladó koncentrációban 400 mg / ml); a szérum kreatinin-koncentráció növekedni kezd napon 3-7 után koncentrációjának növelése a ciklosporin, gyakran egy háttérben oliguria, hyperkalemia és csökken a renális véráramlást, és csökkenti a 2-14 nap után csökkenti a dózis ciklosporin;
  • hemolitikus-uremikus szindróma;
  • krónikus nephropathia intersticiális fibrózissal, ami a vesefunkció visszafordíthatatlan elvesztését okozza.

Általában ezek a toxikus hatások visszafordíthatók a gyógyszer adagjának csökkenésével, de a legtöbb esetben nagyon nehéz megkülönböztetni a ciklosporin nefrotoxicitását a transzplantátum kilökődési reakciójától.

A ciklosporin egy másik súlyos, bár kevésbé gyakori mellékhatása a hepatotoxicitás. A májkárosodás az átültetett betegek 4-7% -ában fejlődik ki, és az ALT, az AST, az alkalikus foszfatáz és a teljes bilirubin koncentrációja a vérszérumban fokozott aktivitással jellemezhető. A hepatotoxicitás megnyilvánulása a ciklosporin dózisától függ és csökkent dózissal reverzibilis.

A ciklosporin egyéb mellékhatásai, az artériás hipertónia és a hypomagnesemia is figyelhető meg.

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Translation Disclaimer: The original language of this article is Russian. For the convenience of users of the iLive portal who do not speak Russian, this article has been translated into the current language, but has not yet been verified by a native speaker who has the necessary qualifications for this. In this regard, we warn you that the translation of this article may be incorrect, may contain lexical, syntactic and grammatical errors.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.