Bicard

A Bicard egy nagy szelektívségű β1-adrenoblokkoló, kardiotrop aktivitással és a hemodinamikai értékekre gyakorolt hatással.

[ 1 ]

Jelzések Bicarda

A következő fájdalmas állapotok esetén alkalmazzák:

• megnövekedett vérnyomás;
• angina pectoris, amely lehet stabil vagy instabil;
• a másodlagos koszorúér-betegség kialakulásának megelőzése;
• szívelégtelenség;
• tüneti terápia migrén, tireotoxikózis esetén;
• a szív eredetű halálozás valószínűségének perioperatív csökkenése.

[ 2 ], [ 3 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer 5 vagy 10 mg-os tablettákban kapható, 10 darabos buborékcsomagolásban. Egy dobozban 3 ilyen csomag található.

Gyógyszerhatástani

A bizoprolol főként a szív β1-adrenerg végződéseire hat. A gyógyszer a végződésekkel szintetizálódik, és megakadályozza azok kölcsönhatását a katekolaminokkal, ami a cAMP-kötési folyamatok gátlásához vezet. Az ilyen változások lebontják a membrán Ca-csatornáin belüli folyamatokat, és megváltoztatják a Ca-szintet a vezetési rendszer sejtjeiben. Ez a pulzusszám csökkenéséhez, az ingerületvezetés elnyomásához vezet a Kent-kötegen keresztül az AV-csomóval, és egyidejűleg gyengíti a nyirokcsomó-automatizmust. A vezetési folyamatok elnyomásakor antiaritmiás hatás alakul ki. A kalciumionok hiánya a szívizomsejtekben a miozin és az aktin kölcsönhatásának megszűnéséhez vezet, aminek következtében a szívösszehúzódások ereje csökken.

A csökkent pulzusszám és a folyamat intenzitásának gyengülése csökkenti a szívizomrostok oxigénigényét, ami antianginális hatást és a szívizom perfúziójának szintjének növekedését eredményezi.

A bizoprolol normalizálhatja a lizoszómák és sejtek falát, és lelassíthatja a vérlemezkék aggregációját. A gyógyszer blokkolja a vesékben található β1-adrenoreceptorok aktivitását, ami az angiotenzin-2 és a renin szintjének csökkenéséhez vezet. A pulzusszám és az összehúzódások intenzitásának csökkenésével kombinálva ezek a hatások a vérnyomás tartós csökkenéséhez vezetnek.

A Bicard befolyásolja az aortaív és a carotis sinus baroreflex reakcióinak szerkezetátalakítási folyamatait, és egyidejűleg fokozza az értágító komponensek (PNP PG-vel és nitrogén-monoxiddal) felszabadulását.

A bizoprololnak nincs hatása a β2-adrenoreceptorokra, aminek következtében csökken a negatív megnyilvánulások súlyossága és gyakorisága - ez a gyógyszer jó tolerálhatóságának oka. Nagy dózisokban a gyógyszer befolyásolhatja a β1- és a β2-adrenoreceptorok aktivitását.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A Cmax vérértékeit 1-3 óra elteltével mérik.

Az anyag szintézise a véralbuminnal 30%. A biszoprolol komponens átjuthat a méhlepényen és a vér-agy gáton, és kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejjel is.

Az elem felezési ideje legfeljebb 12 óra, a keringési és gyógyhatás időtartama pedig legfeljebb 24 óra.

Mivel a bizoprolol amfofil komponens, a gyógyszer két egyformán hatékony módon ürül ki - körülbelül 50%-a a májon keresztül, további 50%-a pedig a veséken keresztül ürül aktív anyagcsere-termékek formájában (így kiegyensúlyozott clearance-szel). Ennek köszönhetően a gyógyszer ugyanolyan sikeresen alkalmazható vese- vagy májproblémák esetén, anélkül, hogy a gyógyszer adagját módosítani kellene.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni. Naponta egyszer, lehetőleg reggel ajánlott egy tablettát bevenni. A gyógyszert sima vízzel kell lenyelni, a tabletta szétrágása vagy megrágása nélkül. A gyógyszer étkezéstől függetlenül bevehető.

A gyógyszer kezdeti adagja 5 mg, naponta egyszer bevéve. A gyógyszer adagja fokozatosan emelhető (hetente 5 mg-mal). Előfordul, hogy a kezdő adag 10 mg. Az adag növelése negatív tünetek kialakulását okozhatja - ebben az esetben vissza kell térni az előző adaghoz. A maximálisan megengedett napi adag 20 mg, naponta egyszer bevéve.

Súlyos krónikus veseelégtelenség esetén a beteg napi 10 mg-nál több anyagot vehet fel.

A kezelési ciklusnak hosszú ideig kell folytatódnia.

[ 27 ], [ 28 ]

Terhesség Bicarda alatt történő alkalmazás

A gyógyszert nem szabad terhes vagy szoptató nőknek felírni. A gyógyszer lelassíthatja a méhen belüli fejlődést, elnyomhatja a magzat légzőközpontját, majd születés után súlyos hipoglikémiás állapotokat okozhat az újszülöttnél (az élet első 3 napjában).

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• 2-3 fokos AV vagy szinoatriális blokk jelei;
• 50 ütés/perc alatti pulzusszám;
• SSSU;
• alacsony szisztolés vérnyomás (kevesebb, mint 90 Hgmm);
• súlyos perifériás véráramlási zavarok;
• COPD vagy hörgőasztma;
• pikkelysömör vagy feokromocitóma;
• MAOI-kkal együtt alkalmazható.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Mellékhatások Bicarda

A biszoprolol jó gyógyszerbiztonsági profillal rendelkezik. A mellékhatások a használata után ritkán alakulnak ki.

A gyógyszer központi idegrendszeri rendellenességeket okozhat, beleértve a szédülést, aszténiás tüneteket és fejfájást, amelyek a kezelés kezdeti szakaszában jelentkeznek. Ezenkívül depresszió, alvászavarok vagy paresztézia is kialakulhat; szórványosan hallucinációkról is beszámoltak. Ezek a rendellenességek a terápia kezdetétől számított 10-14 nap után maguktól elmúlnak.

Látászavarok jelentkezhetnek – kötőhártya-gyulladás, csökkent könnyezés és látáskárosodás.

A szív- és érrendszer munkájában negatív jelek figyelhetők meg - a vérnyomás vagy a pulzusszám csökkenése, a blokád és a ritmusfolyamatok zavara, a perifériás ödéma tüneteivel járó szívelégtelenség, valamint az átmeneti időszakos claudication a gyógyszerhasználat kezdeti szakaszában.

Ritkán előfordulhatnak légzőszervi rendellenességek, például hörgőgörcsök.

Megfigyelhető a székletzavarok, a diszpepsziás tünetek és a máj transzaminázok aktivitásának növekedése; hepatitis jelentkezhet.

Alkalmanként izomgyengeség, ízületi fájdalom vagy görcsök kialakulását rögzítik.

A kezelés allergiás tünetek megjelenését válthatja ki - ezekben az esetekben abba kell hagyni a Bicard alkalmazását.

Cukorbetegeknél a gyógyszer hipoglikémiás tüneteket okozhat; nem cukorbetegeknél ritkán jelentettek emelkedett trigliceridszintet és károsodott glükóztoleranciát.

Férfiaknál a biszprool használata merevedési problémákat vagy alopecia kialakulását okozhatja.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Overdose

Nagy dózisú gyógyszer beadásakor szívritmuszavarok, bradycardia tünetei, hörgőgörcsök, rohamok, ájulás és szívelégtelenség jelei jelentkeznek, emellett a vérnyomás is csökken.

Ezen rendellenességek kiküszöbölése érdekében gyomormosást és szorbens beadását végzik. Amikor a vérnyomás és a bradycardia szintje csökken, 1,5-2 mg atropint, valamint dopamint és adrenalint intravénásan adnak be.

Szívelégtelenség esetén diuretikumokat, glukagont és CG-t alkalmaznak.

Hörgőgörcsök kialakulása esetén β2-adrenerg szerek inhalációját végzik.

[ 29 ], [ 30 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A bizoprolol kölcsönhatásba lép a vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, szinergizmust mutatva; ennek eredményeként fokozódnak azok terápiás tulajdonságai.

Súlyos bradycardia kialakulását figyelték meg a gyógyszer klonidinnal, rezerpinnel, valamint α-metildopával vagy guanfacinnal való kombinációja esetén.

A guanfacinnal, klonidinnel vagy digitálisz tartalmú gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazás ingerületvezetési zavarokhoz és AV-blokk kialakulásához vezet.

A szimpatomimetikumok gyengítik a biszoprolol terápiás tulajdonságait.

A Ca-csatornákat blokkoló gyógyszerek (dihidropiridin-származékok), valamint a nifedipin a vérnyomásértékek erős csökkenéséhez vezetnek.

A diltiazem verapamillal és antiaritmiás szerekkel együtt alkalmazva a Bicarddal a vérnyomás csökkenéséhez, a bradycardia tartós formájának kialakulásához, szívritmuszavarokhoz, szívelégtelenséghez és szívmegálláshoz vezet.

Az ergotamin-származékok a gyógyszerrel kombinálva fokozzák a perifériás véráramlási zavarok jeleit.

A rifampicin csökkenti a biszoprolol felezési idejét, de ez a tény klinikailag nem jelentős.

A gyógyszer elpusztítja a glikémiás kontroll folyamatok hatékonyságát cukorbetegeknél.

Az NSAID-ok csökkentik a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását.

A gyógyszer növeli a kumarin antikoagulánsok és izomrelaxánsok felezési idejét.

Az altatók és nyugtatók, antidepresszánsok, etil-alkohol és neuroleptikumok jelentősen elnyomják a központi idegrendszer működését, ha gyógyszeres kezeléssel kombinálják.

A MAOI-k megzavarják a Bicard anyagcsere-folyamatait, ami növeli a negatív megnyilvánulások súlyosságát. A gyógyszer és a MAOI-k alkalmazása közötti időköznek legalább 14 napnak kell lennie.

A szulfaszalazin a gyógyszerrel kombinálva növeli az előbbi plazma Cmax-értékeit.

A jódtartalmú kontrasztanyagok bizoprolol-kezelés alatt történő alkalmazása ritkán súlyos anafilaxiás tüneteket okozhat.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Tárolási feltételek

A Bicardot körülbelül 25°C-on kell tárolni.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Szavatossági idő

A Bicard a gyógyszerkészítmény gyártásától számított 24 hónapon belül felhasználható.

[ 41 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincsenek információk a Bicard biztonságosságáról és gyógyászati hatásosságáról gyermekgyógyászatban, ezért gyermekeknek nem írják fel.

[ 42 ], [ 43 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a biszoprolol, a bisogamma, az Aritel a Concorral, a Niperten és a Coronal az Aritel Corral, valamint a Bidop és a Biprolol.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]