Bi-prestarium

A Bi-Prestarium egy komplex gyógyszer vérnyomáscsökkentő tulajdonságokkal.

[ 1 ]

Jelzések B-prestarium

Koszorúér-betegségben és magas vérnyomásban szenvedő betegek kezelésére használják, akik perindoprilt és amlodipint tartalmazó kombinált terápiát igényelnek.

[ 2 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer tabletta formájában kapható, 30 darabos tartályban; 1 ilyen tartály található a gyógyszer dobozában.

[ 3 ], [ 4 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer két hatóanyagot tartalmaz – perindoprilt és amlodipint. A gyógyszer terápiás hatása ezen anyagok gyógyító tulajdonságain alapul.

A perindopril egy ACE-gátló. Csökkenti az angiotenzin I átalakulását II-es formává, ami az érszűkület csökkenéséhez vezet. Ugyanakkor a gyógyszer fokozza a plazma renin aktivitását és a bradikinin lebontási folyamatait; továbbá csökkenti az aldoszteron felszabadulását.

A perindopril gyorsan csökkenti a vérnyomást anélkül, hogy befolyásolná a pulzusszámot, valamint fokozza a perifériás keringést és enyhén növeli a vesékben a véráramlást anélkül, hogy befolyásolná a glomeruláris filtrációs értékeket. Ugyanakkor a perindopril csökkenti a bal kamra hipertrófiáját és növeli a nagy artériák rugalmasságát. A csúcs terápiás hatás a gyógyszer bevételétől számított 4-6 óra elteltével jelentkezik, és legalább 24 órán át tart. A szer nem okoz elvonási szindrómát.

Az amlodipin segít blokkolni a lassú Ca-csatornák aktivitását. A kalciumionok áramlásának gátlása a membránokon keresztül a szívizom simaizomsejtjeihez viszonyítva azt eredményezi, hogy az amlodipin kitágítja az ér lumenét, csökkenti a szívizomhoz viszonyított utóterhelést, és egyidejűleg javítja a vérkeringést az erekben, amelyek koszorúerek, és ezenkívül perifériásak is.

Az amlodipin segít javítani a spontán anginában szenvedők állapotát azáltal, hogy pozitív hatással van a koszorúereken belüli véráramlási folyamatokra.

A gyógyszer egyszeri alkalmazása 24 órán át segít fenntartani a vérnyomáscsökkentő hatást. Az amlodipin nevű anyag nem vezet a vérnyomás hirtelen csökkenéséhez. Anginás rohamokban szenvedőknél növeli a fizikai aktivitáshoz való alkalmazkodóképességet, ugyanakkor csökkenti a rohamok kialakulásának gyakoriságát és a nitrátok szükségességét.

Az amlodipin komponens nem vezet a plazma lipidparamétereinek változásához, és emellett nem okoz negatív metabolikus tünetek kialakulását.

Megbízhatóan ismert, hogy a Bi-Prestarium csökkenti a koszorúér-szövődmények, valamint a stroke-kal járó miokardiális infarktus és a szív- és érrendszeri funkcióval összefüggő halálozás valószínűségét.

[ 5 ]

Farmakokinetikája

Szájon át történő bevétel esetén a gyógyszer hatóanyagai jól felszívódnak a belekben.

A perindopril egy prodrug, amelynek aktív metabolitja a perindoprilát. Plazma Cmax értékei körülbelül 60 perc, az amlodipin esetében 6-12 óra, a perindoprilát esetében pedig 3-4 óra elteltével figyelhetők meg. A perindoprilát mellett a perindopril elem 5 terápiásan inaktív metabolikus terméket is képez. A perindopril felezési ideje 60 perc, az amlodipiné pedig 35-50 óra. A perindoprilát körülbelül 20%-a fehérjeszintézisen megy keresztül a plazmában; az amlodipin esetében ezek az értékek magasabbak - körülbelül 97-98%.

A perindoprilát egyensúlyi plazmaértékei a kezelés 4. napján figyelhetők meg.

Az amlodipin és a perindopril főként a veséken keresztül ürül ki, változatlanul és anyagcsere-termékek formájában is.

[ 6 ]

Adagolás és beadás

A Bi-Prestariumot szájon át kell bevenni. Tilos a tablettát kettétörni vagy összetörni. A maximális gyógyhatás elérése érdekében a gyógyszert reggel, étkezés előtt kell bevenni. A gyógyszeradag méretét a kezelőorvos választja ki - minden beteg esetében egyénileg.

Gyakran naponta 1 tablettát kell bevenni. A maximális napi adag felnőtteknek 1 db 10 mg/10 mg-os tabletta.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Terhesség B-prestarium alatt történő alkalmazás

A Bi-Prestarium terhesség alatt ellenjavallt. Ha a gyógyszerrel végzett kezelés alatt terhesség következik be, konzultáljon orvosával, hogy alternatív kúrát írjon fel.

A gyógyszer szedése szoptatás alatt tilos. Ha ebben az időszakban szükséges a gyógyszer szedése, a kezelés időtartama alatt le kell állítani a szoptatást.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• amlodipinnel szembeni túlérzékenység esetén perindoprillel, más dihidropiridinekkel és az ACE-gátló kategóriába tartozó gyógyszerekkel együtt történő alkalmazás;
• laktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz felszívódási zavarban és galaktozémiában szenvedők számára történő kinevezés;
• idiopátiás vagy veleszületett Quincke ödéma formája;
• jelentősen csökkent vérnyomásértékek;
• aorta-szűkület;
• instabil angina (a Prinzmetal-angina kivételével);
• különböző eredetű sokkos állapot;
• szívelégtelenség olyan betegeknél, akiknek anamnézisében akut miokardiális infarktus szerepel (az infarktus időpontja és a gyógyszer szedésének kezdete közötti időnek legalább 28 napnak kell lennie).

A Bi-Prestarium alkalmazása során óvatosság szükséges a következő esetekben:

• a vérnyomás csökkenésének fokozott valószínűsége (ez magában foglalja az olyan állapotokat, mint a koszorúér-betegség, a hipovolémia és az agyi érrendszeri betegségek);
• mitrális szűkület;
• hipertrófiás kardiomiopátia;
• vérképzési rendellenességek;
• prokainamidot, immunszuppresszánsokat és allopurinolt használó személyek kinevezése;
• máj- vagy vesebetegségek;
• szűkület a veseartéria (vagy mindkét vese artériái) területén;
• méhmérget tartalmazó gyógyászati anyagokkal kombinálva;
• dextrán-szulfáttal végzett LDL-aferézis során.

Az érzéstelenítés beadása előtt abba kell hagynia a gyógyszer alkalmazását - legalább 24 órával a tervezett műtét megkezdése előtt.

Mellékhatások B-prestarium

Egy gyógyszer terápiás kúrája során a hatóanyagai által okozott mellékhatások jelentkezhetnek. A rendellenességek között szerepel:

• emésztőrendszeri problémák: kellemetlen érzés és fájdalom az epigasztrikus régióban, hányinger diszgeusiával és szájszárazsággal, diszpepszia és hányás, valamint gyomorhurut vagy hasnyálmirigy-gyulladás, sárgasággal járó epeúti elzáródás, hiperbilirubinémia, hepatitisz és megnövekedett májenzimszint;
• a központi idegrendszer és a perifériális idegrendszer működésével kapcsolatos rendellenességek: fejfájás, fülzúgás, fokozott fáradtság, szédülés, látásélesség romlása, valamint érzelmi instabilitás, paresztézia, polyneuropatia, görcsök vagy remegés a végtagokban és cirkadián ritmuszavarok;
• rendellenességek a szív- és érrendszerben és a vérképző rendszerben: miokardiális infarktus, trombocito-, leukocito- vagy neutropenia, angina roham, csökkent vérnyomás és szívritmuszavar;
• allergia jelei: viszketés az epidermiszben, erythema multiforme, urticaria, Stevens-Johnson szindróma, angioödéma és allergiás nátha;
• Egyéb tünetek: alopecia, hyperhidrosis, dyspnoe, ödéma, impotencia, asthenia, veseelégtelenség és testsúlyváltozás. Ezenkívül artralgia vagy myalgia, hiperglikémia, gynecomastia, dysuria, hyperkalemia és eozinofil eredetű tüdőgyulladás alakulhat ki, valamint megváltozhat a bőrszín.

Overdose

Nincsenek adatok a Bi-Prestariummal történő mérgezésről. A gyógyszer nagy dózisainak alkalmazása perindopril vagy amlodipin túladagolásához vezethet. Az amlodipin-mérgezés tünetei közé tartozik a vérnyomás jelentős csökkenése, ami a perifériás erek fokozott tágulata miatt következik be.

Kevés információ áll rendelkezésre a perindopril-intoxikációról, de vannak információk a vérnyomáscsökkenésről, a keringési sokkról, az EBV-zavarokról, a vesefunkcióról és a szívritmuszavarokról, valamint a köhögés, a szorongás és a szédülés megjelenéséről.

Az amlodipin nem ürül ki a hemodialízis során, de a perindopril plazmaszintje jelentősen csökken az eljárás során.

Mérgezés esetén le kell állítani a gyógyszer szedését, és tüneti intézkedéseket és eljárásokat kell végrehajtani a szív és a vesék működésének támogatására (ha perindopril-mérgezés történt).

[ 10 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Bi-Prestarium kálium-megtakarító diuretikumokkal és káliumtartalmú gyógyszerekkel való kombinációja jelentősen növeli a hiperkalémia valószínűségét.

A perindopril fokozza a lítium toxikus hatását.

A perindopril és az ösztramusztin kombinációja növeli az angioödéma kockázatát.

A gyógyszer egyidejű alkalmazása NSAID-okkal veseelégtelenség kialakulását okozhatja az akut stádiumban. Ezért az ilyen kombinációt nagy óvatossággal kell előírni.

A perindopril fokozhatja az inzulin és az orális antidiabetikumok hipoglikémiás hatását.

A gyógyszert nem szabad diuretikumokkal együtt szedni, mivel ilyen kombináció esetén nagy a valószínűsége a vérnyomás csökkenésének.

A szimpatomimetikumok, ha a gyógyszerrel egyidejűleg alkalmazzák, kissé gyengítik a perindopril terápiás hatását.

A perindopril és az aranykészítmények együttes alkalmazása (parenterálisan adagolva) a nitrátok hatására jellemző tüneteket válthat ki (hányás, arcbőség és vérnyomáscsökkenés).

Az amlodipin és a dantrolén kombinációja kamrafibrilláció kialakulásához vezethet.

Óvatosság szükséges az amlodipin és a CYP3A4 aktivitás induktorainak alkalmazásakor, mivel ezek a gyógyszerek csökkentik az amlodipin plazmaszintjét; továbbá az anyagot óvatosan kell kombinálni a CYP3A4 aktivitását gátló szerekkel, mivel ezek növelhetik az amlodipin plazmaszintjét.

Az amlodipin és a szívelégtelenségben szenvedő betegek kezelésére használt béta-blokkolók kombinációja szívelégtelenség kialakulásához és a vérnyomás jelentős csökkenéséhez vezethet.

A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatása fokozódik, ha értágítókkal, baklofennel, triciklusos antidepresszánsokkal, más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, érzéstelenítőkkel, amifosztinnal, valamint α-blokkolókkal és antipszichotikumokkal kombinálják.

A tetrakozaktid és a GCS, ha a gyógyszerrel egyidejűleg alkalmazzák, gyengítik terápiás tulajdonságait.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Tárolási feltételek

A Bi-Prestariumot nedvességtől védett helyen, 15-25°C közötti hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

A Bi-Prestarium a gyógyszerkészítmény gyártásának dátumától számított 24 hónapig használható.

[ 14 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert nem alkalmazzák gyermekgyógyászatban.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Amapin, az Eneas, a Bi-ramag az Enap kombinációjával, az Equator a Giprillel, valamint az Enadipin és a Rami-azomex.

[ 15 ]

Vélemények

A Bi-Prestarium többnyire pozitív értékeléseket kap a fórumokon, bár negatív vélemények is vannak. Gyakran beszélnek a gyógyszer szedése során fellépő mellékhatásokról - leggyakrabban ez egy fullasztó köhögés. Egyes kommentátorok viszketést és kiütéseket is megjegyeznek.

A kardiológusok sem túl optimisták a gyógyszerrel kapcsolatban - szinte mindegyik azt mondja, hogy gyenge gyógyhatása van, és azt is, hogy súlyos primer magas vérnyomás esetén nem alkalmazható.