Bi-sept

A Bi-sept egy kombinált antimikrobiális gyógyszer, amely két hatóanyagot tartalmaz: szulfametoxazolt és trimetoprimet. Ezt a gyógyszert általában az összetevőire érzékeny baktériumok okozta fertőzések kezelésére használják.

1. Szulfametoxazol: Ez a komponens egy szulfa antibiotikum, amely gátolja a baktériumok növekedését és szaporodását a folsav szintézisének gátlásával, amely fontos összetevő a baktériumok növekedéséhez.
2. Trimetoprim: A trimetoprim egy antibiotikum is, amely gátolja a folsav szintéziséhez szükséges bakteriális enzim aktivitását. A szulfametoxazol és a trimetoprim kombinációja szinergikus hatást fejt ki, fokozva a gyógyszer antibakteriális hatását.

Jelzések Bi-sept

Különböző fertőzések esetén alkalmazzák, amelyek hátterében gyulladások figyelhetők meg, amelyeket a terápiás szerre érzékeny baktériumok hatása provokál:

• az urogenitális rendszert érintő fertőzések;
• a tüdőt a hörgőkkel és az ENT szervekkel érintő betegségek;
• a veszélyeztetett embereknél a Pneumocystis carinii fertőzés okozta gyulladás megelőzése;
• emésztőrendszeri fertőzések (tífuszos paratífusz , kolerás epehólyag-gyulladás, valamint vastagbélgyulladás, vérhas és akut bélfertőzések);
• a lágy szöveteket és a bőrt érintő betegségek;
• kombinált kezelés skarlát, szepszissel járó agyhártyagyulladás, valamint toxoplazmózis, osteomyelitis, kladotrichosis és máltai láz esetén.

[ 1 ], [ 2 ]

Kiadási űrlap

Az anyag 480 mg-os tablettákban, buborékcsomagolásban, 20 darabos mennyiségben kapható. A doboz 1 buborékcsomagolást tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A szulfametoxazol antimikrobiális hatása a baktériumok által szintetizált PABA-val szembeni antagonizmus folyamatán alapul. A gyógyszer szelektíven lassítja annak bejutását a DHPA-ba, és gátolja a dihidropteroát-szintetáz kötődését, ami megzavarja a mikrobiális nukleinsavak képződését, és a baktériumok pusztulásához vezet.

A trimetoprim megzavarja a dihidrofolát-reduktáz enzim aktivitását – blokkolja az aminosavak képződését. A szulfametoxazol és a trimetoprim együttes alkalmazása bakteriosztatikus hatású és fokozza antimikrobiális hatásukat, ezáltal fokozva az antibakteriális aktivitást.

A Bi-sept hatékony az Escherichia coli, a Brucella és a Streptococcus, valamint az indol-pozitív Proteus (common és Mirabilis), a Shigella és a Klebsiella törzsek, a malária kialakulását kiváltó baktériumok, az Enterobacter és az Influenza bacilusok ellen. Ezenkívül a lista tartalmazza a Moraxella catarrhalis, a Listeria monocytogenes, a pneumocitózis kórokozóit, valamint a Morgan-baktériumokat és a Nocardia asteroides-t.

A gyógyszer nem hat a gombákra és vírusokra.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer felszívódik a gyomor-bél traktusból, Cmax értékeit 2 óra elteltével rögzítik. A terápiás hatás legfeljebb 12 órán át tart, miközben a vérben a gyógyszer szükséges szintje fennmarad.

A trimetoprim albuminnal való szintézise eléri a 70%-ot, a szulfametoxazol pedig a 44-62%-os értékeket. A gyógyszer csúcsértékei a hörgőváladékban, az epében, a vesékben és a prosztatában figyelhetők meg.

A Bi-sept felezési ideje 10 óra. A gyógyszer anyagcsere-folyamatokon megy keresztül a májban. Az elimináció a vizelettel történik.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni, 12 órás időközönként étkezés után. A gyógyszert legalább 0,3 liter folyadékkal kell lemosni.

A gyógyszer átlagos adagja felnőtteknek: 2 tabletta naponta kétszer (hosszú távú fenntartó kezelés esetén 1 tabletta naponta kétszer). 6-12 éves gyermekeknek 1 tablettát kell bevenniük naponta kétszer. 3-6 éves gyermekek - 0,5 tabletta naponta kétszer.

Profilaktikus szerként a Bi-sept 3-12 hónapon belül alkalmazható.

A fertőzések akut stádiumában átlagosan 7-14 napos terápiás ciklus szükséges. Tífusz esetén – 28-90 nap. Máltai-láz esetén – akár 28 napig.

Húgyúti gyulladásban vagy középfülgyulladásban szenvedő gyermek esetén a napi 48 mg/kg-os séma szerint kiszámított adagokat kell alkalmazni (az adagot 2 részre kell osztani).

Gonorrhoea esetén a terápia során naponta 3 alkalommal 4-6 tablettát kell bevenni. Gonorrhoea eredetű torokgyulladás esetén - 9 tablettát egyszer 5 napon keresztül.

A légzőrendszerben a pneumoniae aktivitása által okozott gyulladás esetén naponta 90-120 mg/kg anyagot kell bevenni, 6 órás időközönként, 2-3 héten keresztül. Gyermekeknek naponta kétszer 0,5 tablettát kell bevenniük; a kezelési ciklus 5-14 napig tart.

Krónikus veseelégtelenségben szenvedőknél a dózis felére csökken, és ha az SCF 15 ml/perc alatt van, a gyógyszert nem írják fel.

[ 17 ], [ 18 ]

Terhesség Bi-sept alatt történő alkalmazás

A gyógyszert nem szabad terhes vagy szoptató nőknek felírni, mivel átjut a méhlepényen, és kiválasztódik az anyatejbe is.

• Veleszületett rendellenességek kockázata:

  • Tanulmányok arra utalnak, hogy a trimetoprim és a szulfametoxazol alkalmazása a terhesség első trimeszterében összefüggésben állhat a veleszületett rendellenességek, például a velőcső-záródási rendellenességek és a szív- és érrendszeri rendellenességek fokozott kockázatával. Egy tanulmány a terhesség korai szakaszában trimetoprim-szulfametoxazolt szedő nőknél a veleszületett rendellenességek fokozott kockázatát találta (Czeizel et al., 2001).

• A terhességre gyakorolt hatás:

  • Egy retrospektív vizsgálat szerint a trimetoprim-szulfametoxazol terhesség alatti alkalmazása a koraszülés és az alacsony születési súly fokozott kockázatával jár. Megállapították, hogy a gyógyszer alkalmazása növeli a koraszülés (aOR 1,51) és az alacsony születési súly (aOR 1,67) kockázatát (Yang et al., 2011).

• Magzati toxicitás:

  • Tanulmányok kimutatták, hogy a szulfametoxazol átjut a méhlepényen, és jelentős koncentrációt érhet el a magzati szövetekben, ami káros lehet a fejlődő embrióra (Prokopczyk et al., 1979).

• Alkalmazás fertőzések esetén:

  • A lehetséges kockázatok ellenére a trimetoprim-szulfametoxazol szükséges lehet súlyos fertőzések kezelésére terhes nőknél. Ilyen esetekben gondosan mérlegelni kell az alkalmazását az előnyökkel és kockázatokkal szemben (Muanda et al., 2018).

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• olyan embereknél alkalmazható, akiknél a gyógyszer összetevőivel szembeni súlyos intolerancia jelentkezik;
• megaloblasztikus vérszegénység, B9-vitamin-hiány kíséretében, amely mellett az SCF-értékek is 15 ml/perc alatt vannak.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Mellékhatások Bi-sept

A Bi-sept általában szövődmények nélkül tolerálható. A leggyakrabban előforduló negatív tünetek közé tartoznak a diszpepszia jelei. Egyéni túlérzékenység esetén allergiás tünetek jelentkezhetnek bőrpír, viszketés és csalánkiütés formájában. Pszeudomembranosus vastagbélgyulladás, máj- és hasnyálmirigy-gyulladás, valamint ezen túlmenően izom- vagy ízületi fájdalom és tromboflebitis tünetei is előfordultak.

Ritkán előfordulhat TEN, akut májnekrózis, hemolitikus vagy aplasztikus anémia, allergiás purpura, agranulocitózis és a csontvelő-aktivitás elnyomása.

A gyógyszer veseelégtelenség, hipoglikémia vagy ideggyulladás tüneteit okozhatja, valamint remegés, tubulointerstitialis nephritis vagy fejfájás megjelenését.

A fényérzékenység tünetei időnként jelentkeznek.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Overdose

Túl nagy dózisú gyógyszer beadása esetén fejfájás, diszpepsziás tünetek, álmosságérzés és szédülés miatti eszméletvesztési hajlam léphet fel. Ilyen esetekben gyomormosást és tüneti kezeléseket kell végezni.

Ha a gyógyszer nagy dózisait hosszú időn keresztül adják be, a vörösvértestek képződésének folyamatai elnyomódnak, ami trombocitopéniához és leukopéniához vezethet.

[ 19 ], [ 20 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer és a tiazid diuretikumok kombinációja idős embereknél a csontvelő aktivitási folyamatainak elnyomásának fokozódását okozza.

A gyógyszer fokozza a szulfonilurea kategóriába tartozó közvetett antikoagulánsok és hipoglikémiás szerek tulajdonságait.

A Bi-sept elnyomhatja a fenitoin anyagcsere-folyamatait, aminek következtében gyógyászati hatásának időtartama megnő.

A gyógyszer növeli a ciklosporin vérszintjét, ami növeli az utóbbi negatív tüneteinek kialakulásának valószínűségét, valamint a nefrotoxicitás jeleinek fokozódását.

A metotrexát és a trimetoprim kombinációja fokozhatja a pancitopénia tüneteit.

A gyógyszer növeli a metotrexát szabad frakcióját, ha egyidejűleg alkalmazzák, mivel az utóbbi vérfehérjével történő szintézise megszakad.

A gyógyszer és a dofetilid nem kombinálható, mivel ez kamrai aritmiák kialakulásához vezethet.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Tárolási feltételek

A Bi-sept-et nedvességtől és kisgyermekektől védett helyen kell tárolni. A hőmérsékleti határértékek 15-25°C között vannak.

[ 25 ], [ 26 ]

Szavatossági idő

A Bi-sept a terápiás gyógyszer előállításától számított 36 hónapon belül felhasználható.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert nem szabad 3 év alatti gyermekeknek felírni.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Co-trimoxazol és a Biseptol Bactrim szuszpenzióval.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]