Azitrox

Az Azitrox egy szisztémás alkalmazásra szánt antibakteriális gyógyszer. A linkomicinek, makrolidok és streptograminok csoportjába tartozik.

Jelzések Azitroxa

Az azitromicin anyag hatására érzékeny baktériumok által okozott különféle fertőzések kiküszöbölésére szolgál. Közülük:

• lágy szövetek és bőr fertőzései: folliculitis, erysipelas, valamint impetigo és pyoderma okozta furunculosis, valamint fertőzött sebek;
• az urogenitális rendszert érintő patológiák: cervicitis (beleértve a bakteriális formáját) és prosztatagyulladás. A gyógyszer bakteriális húgycsőgyulladás esetén is alkalmazható (ide tartozik a gonorrhoeás húgycsőgyulladás és más nemi úton terjedő betegségek);
• légzőrendszeri fertőzések: akut vagy krónikus hörghurut, valamint tüdőgyulladás (ez magában foglalja az atipikus formáját is);
• ENT-betegségek: mandulagyulladás arcüreggyulladással, torokgyulladás arcüreggyulladással, mandulagyulladás, középfülgyulladás és skarlát;
• egyéb fertőző patológiák: a kullancs által terjesztett borreliózis korai szakasza, valamint a nyombél és a gyomor fekélyes betegségeinek kombinált terápiája (a Helicobacter pylori mikroba hatása által okozva).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban szabadul fel.

Az Azitrox 250 3 vagy 6 tablettát tartalmazó buborékfóliában kapható. A csomagolásban 1 db tabletta tartalmazó buborékfólia található.

Az Azitrox 500 3 tabletta buborékfóliában kapható. Egy külön csomag 1 buborékfóliát tartalmaz.

[ 4 ], [ 5 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer hatóanyaga az azitromicin, amely széles spektrumú antimikrobiális hatással rendelkezik. A gyógyszer a makrolid antibiotikumok kategóriájának azalidok alcsoportjába tartozik.

Az azitromicin egy félszintetikus anyag, amely egy 15-tagú makrociklusos szerkezetet tartalmaz, amely egy nitrogénatom 14-tagú laktongyűrűbe történő beépítésével képződik. Ez a módosítás eltávolítja az egyes lakton tulajdonságokat, de ugyanakkor hozzájárul az anyag savállóságának fokozásához (ez az azitromicinre vonatkozó mutató 300-szor meghaladja az eritromicin hasonló értékét).

Az Azitrox bakteriosztatikus hatással van a legtöbb mikrobára, de baktericid hatással is lehet az egyes törzsekre (a gyógyszer nagy koncentrációjának alkalmazása esetén). A gyógyszer hatása a következő módon jelentkezik: az anyag molekulája reagál a riboszomális 50S anyaggal, és ennek a folyamatnak az eredményeként az utóbbi megváltozni kezd. Ez a reakció a peptid transzlokáz elnyomását és a fehérjekötés megszűnését okozza (ezek a baktériumok normális szaporodásához és növekedéséhez szükséges folyamatok).

Az azitromicin hatékony mind a sejteken kívüli baktériumok, mind a sejtekben található kórokozók által okozott fertőzések ellen.

A gyógyszer széleskörű antimikrobiális aktivitással rendelkezik. Például a hatóanyag bakteriosztatikus tulajdonságokkal rendelkezik, és a következő törzsekre hat:

• Gram-pozitív aerob baktériumok (beleértve a béta-laktamázokat termelő baktériumokat is): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, pneumococcus és Streptococcus pyogenes. Ezenkívül a C, G és F csoportú streptococcusok, a Staphylococcus epidermidis és a Staphylococcus aureus is;
• Gram-negatív aerobok: influenzabacillus, Ducrey bacillus, Campylobacter jejuni és Haemophilus parainfluenzae, valamint Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, szamárköhögés bacillus és parapertussis bacillus, valamint Moraxella catarrhalis és gonokokk.

A gyógyszer bizonyos anaerobok, köztük a peptostreptococcusok, a clostridium perfringens és a Bacteroides bivius által okozott patológiákban aktív.

Az olyan mikrobák, mint az Ureaplasma urealyticum, a Chlamydia trachomatis, a Chlamydia pneumoniae és a Mycoplasma pneumoniae, valamint a Treponema pallidum, a Borrelia burgdorferi és a Listeria monocytogenes érzékenyek az azitromicinre.

A következő törzsek rezisztensek a gyógyszer hatására: Acinetobacter, Pseudomonas és az Enterobacter csoportba tartozó mikrobák.

Az azitromicin keresztrezisztenciát mutat az eritromicin nevű anyaggal is.

[ 6 ]

Farmakokinetikája

Szájon át történő bevétel esetén az anyag biohasznosulása körülbelül 37%. A szérum csúcskoncentrációját a gyógyszer bevétele után 2-3 órával figyelik meg.

Használat után az azitromicin eloszlik a szervezetben. A farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták, hogy az anyag szintje a szövetekben jelentősen meghaladja a plazma indikátorokat (50-szerese). Ez arra utal, hogy az anyag magas szintézissel rendelkezik a szövetekkel.

A plazmafehérjékkel történő szintézis a plazmaértékeknek megfelelően ingadozik, és a szérumban elérheti a minimum 12%-ot 0,5 μg/ml érték esetén, és a maximum 52%-ot 0,05 μg/ml érték esetén. Az eloszlási térfogat egyensúlyi állapotban 31,1 l/kg.

A komponens végső felezési ideje a plazmából teljesen megegyezik a szövetekből való 2-4 napos felezési idejével.

Az anyag körülbelül 12%-a változatlan formában ürül a vizelettel 3 nap alatt. A változatlan azitromicin nagyon magas koncentrációban van jelen az epében. 10 bomlásterméke is megtalálható N- és O-demetilezési folyamatokkal, valamint a kladinóz konjugátum hasítása és az aglikon- és dezozamingyűrűk hidroxilációja során.

[ 7 ]

Adagolás és beadás

A tablettákat szájon át kell bevenni - vagy étkezés előtt 1 órával, vagy utána 2 órával. A napi adagot egy adagban kell bevenni. A gyógyszert vízzel kell lenyelni, a tablettát nem szabad rágni. A kezelés időtartamát és az adagokat a kezelőorvos egyénileg írja fel.

Felnőtt adagolási méretek:

• a légzőszervi és felső légúti fertőzések kiküszöbölésére: naponta egyszer 500 mg gyógyszert kell bevenni 3 napig;
• a lágy szövetekben és a bőrön található fertőző patológiák kiküszöbölése: a kezdeti adag egyszeri 1000 mg-os adag, majd a kurzus 2. napjától az adagot 500 mg-ra csökkentik (napi egyszeri adag). Az ilyen terápia időtartama 5 nap (a teljes kúra során 3 g gyógyszert kell bevenni);
• urogenitális rendszer fertőzései: egyetlen 1000 mg-os adag;
• a kullancs okozta borreliosis 1. stádiumában: a kezdeti napi adag 1000 mg (egyszeri adag), majd a teljes kúra során naponta egyszer 500 mg Azitroxot kell bevenni. Összesen a kúra 5 nap (ez idő alatt összesen 3 g gyógyszert kell bevenni);
• Kombinált terápiában a nyombélben vagy a gyomorban lévő fekélyek (a Helicobacter pylori mikrobával összefüggésben) megszüntetésére: napi egyszeri 1000 mg-os adag 3 napig.

12 év feletti gyermekek adagolása: a beteg súlya alapján számítják ki. Alapvetően a napi adag 10 mg/kg adagonként. A kezelés időtartama 3 nap.

A következő séma is alkalmazható terápiára: az első napon 10 mg/kg gyógyszert kell bevenni, majd 4 napon keresztül naponta egyszer 5 mg/kg-ot. Ugyanakkor, az alkalmazott sémától függetlenül, a teljes adag a kúra alatt nem haladhatja meg a 30 mg/kg-ot.

A kullancs okozta borreliózis korai stádiumának kezelésekor a gyermekeknek 20 mg/kg kezdőadagot (naponta egyszer) kell felírni, majd a 2. naptól kezdve 10 mg/kg-ra csökkenteni. A terápia időtartama 5 nap (a teljes kezelési kúra teljes adagja legfeljebb 60 mg/kg lehet).

[ 10 ], [ 11 ]

Terhesség Azitroxa alatt történő alkalmazás

Az Azitroxot terhes nők csak olyan esetekben alkalmazhatják, amikor a nőre gyakorolt valószínűsíthető előny meghaladja a magzatnál jelentkező különféle szövődmények lehetőségét. A gyógyszert csak a kezelőorvos írhatja fel.

A gyógyszer hatóanyaga behatolhat az anyatejbe, ezért ha a gyógyszert szoptatás alatt alkalmazzák, a kezelés időtartama alatt le kell állítani a szoptatást.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer elemeire, valamint a makrolid kategóriába tartozó egyéb gyógyszerekre való intolerancia jelenléte;
• vese- vagy májbetegségek (beleértve a vese-/májelégtelenséget is);
• 12 év alatti gyermekek.

Óvatosság szükséges, ha olyan betegeknél alkalmazzák, akiknek kórtörténetében aritmia szerepel.

A gyógyszert nem szabad ergot-származékokkal kombinálva felírni, mivel egy ilyen kombináció elméletileg ergotizmus kialakulását okozhatja.

[ 8 ], [ 9 ]

Mellékhatások Azitroxa

A tabletták szedése a következő mellékhatások kialakulását okozhatja:

• reakciók a szív- és érrendszerből: cardialgia vagy tachycardia kialakulása;
• a PNC és a központi idegrendszer megnyilvánulásai: szédülés, fejfájás, súlyos fáradtság és szorongás érzése, valamint egyensúlyzavar és az alvás-ébrenlét ciklusával kapcsolatos problémák;
• Emésztőrendszeri és máj-epebetegségek: hányás, hasi fájdalom, hányinger, bélrendszeri zavarok, gyomortáji fájdalom és puffadás. Ezenkívül megfigyelhető az epe kiáramlásának zavara, sárgaság, étvágytalanság és a májenzimek fokozott aktivitása. Egyes betegeknél (a tabletták hosszan tartó alkalmazása esetén) kandidomikózis alakult ki a szájnyálkahártyán;
• allergiás megnyilvánulások: viszketés és kiütések megjelenése, fényérzékenység, csalánkiütés, Quincke ödéma és allergiás kötőhártya-gyulladás kialakulása;
• Egyéb: Egyes egyéneknél időnként szájpenész és vesegyulladás alakult ki.

Overdose

Az azitromicin szervezetre gyakorolt hatásainak klinikai vizsgálata kimutatta, hogy a túladagolásból eredő mellékhatások hasonlóak a standard terápiás dózisok esetén jelentkező mellékhatásokhoz. Ezek közé tartozik a kezelhető halláskárosodás, valamint a hányinger, hasmenés és hányás.

A rendellenességek kiküszöbölése érdekében aktív szenet kell bevenni, valamint általános támogató és tüneti kezelési eljárásokat kell végezni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az Azitrox magnézium- vagy alumínium-hidroxidot tartalmazó savlekötőkkel, valamint étellel és etanollal való kombinálása eredményeként az azitromicin felszívódásának szintje csökken.

A gyógyszer warfarinnal való kombinálásakor nem figyeltek meg változásokat a PT-indexekben, de mindenesetre óvatosan kell ezeket a gyógyszereket kombinálni, mivel a makrolid kategóriába tartozó gyógyszerek fokozhatják a warfarin antikoaguláns tulajdonságait.

A gyógyszer digoxinnal kombinálva történő szedése növeli annak szintjét a vérben.

A gyógyszer dihidroergotaminnal és ergotaminnal való kombinálása toxikus tulajdonságaik növekedéséhez vezet.

A májban lévő mikroszómák oxidációs folyamatai miatt az azitromicin toxikus tulajdonságai fokozódnak, és az egyes gyógyszerek szintje a plazmában megnő. Ezek közé tartoznak: terfenadin ciklosporinnal és bromokriptinnel, valamint valproinsav, karbamazepin teofillinnel, dizopiramid és ergot alkaloidok hexobarbitállal és fenitoinnal.

Azitromicinnel kombinálva egyes gyógyszerek plazmaszintjének emelkedése figyelhető meg: metilprednizolon triazolámmal, valamint felodipin, cikloszerin és közvetett antikoagulánsok. Ennek eredményeként a kombinált kezelés során ellenőrizni kell ezen gyógyszerek vérben lévő mutatóit, és ennek megfelelően módosítani az adagokat.

A linkomicinek azitromicinnel kombinálva gyengítik az utóbbi gyógyászati tulajdonságait.

Az azitromicin gyógyászati hatása fokozódik, ha a kloramfenikollal és a tetraciklinnel kombinálják.

Az azitromicin orális antidiabetikumokat szedő személyeknél történő alkalmazása hipoglikémiás krízist okozhat.

A gyógyszer hatóanyaga nem kompatibilis a heparinnal.

[ 12 ], [ 13 ]

Tárolási feltételek

Az Azitroxot nedvességtől és napfénytől védett, gyermekek számára hozzáférhetetlen helyen kell tárolni. A hőmérsékleti határok 15-25 ^° C között vannak.

Szavatossági idő

Az Azitrox a tabletták gyártásának dátumától számított 3 évig használható.