Azithromax

Az Azithromax egy szisztémásan alkalmazott antibakteriális gyógyszer. A linkomicinek, streptograminok és makrolidok kategóriájába tartozik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Jelzések Azithromax

Az azitromicinre érzékeny baktériumok által okozott fertőző patológiák kezelésére használják:

• a felső légúti betegségek, valamint az ENT szervek: mandulagyulladás, középfülgyulladás, valamint torokgyulladással járó arcüreggyulladás;
• alsó légúti patológiák: közösségben szerzett tüdőgyulladás és bakteriális hörghurut;
• fertőző betegségek a bőr alatti rétegben és a bőrön: impetigo, erysipelas, valamint másodlagos fertőzéses dermatitis;
• STD-k: cervicitis, valamint szövődménymentes húgycsőgyulladás;
• a Mycobacterium avium baktérium terjedésének megelőzésére HIV-fertőzötteknél (rifabutin nevű anyaggal kombinálva vagy monoterápiában alkalmazva).

[ 5 ], [ 6 ]

Kiadási űrlap

Tablettákban (250 vagy 600 mg) kapható, amelyek üvegbe (30 db) vagy buborékfóliába (6 db) vannak csomagolva. Egy külön csomagban 1 üveg vagy 1 buborékfólia található tablettákkal.

[ 7 ], [ 8 ]

Gyógyszerhatástani

Az azitromicin egy makrolid antibiotikum (pontosabban az azalidok egyik alcsoportja). Antibakteriális tulajdonságokkal rendelkezik - a kórokozó mikroba riboszomális 50S egységével szintetizálódik, és gátolja a fehérjekötést.

A hatóanyag széles spektrumú antimikrobiális hatékonysággal rendelkezik. A gyógyszer a következő baktériumok ellen hatásos:

• Gram-pozitív coccusok – pneumococcus, Streptococcus pyogenes és Streptococcus agalactiae, valamint S. Viridans, Staphylococcus aureus és C, F és G típusú streptococcusok;
• Gram-negatív mikrobák - Ducray bacillus, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, szamárköhögés bacillus és parapertussis bacillus, gonokokk és Campylobacter jejuni, valamint Helicobacter pylori és Gardnerella vaginalis;
• egyes anaerobok – clostridiumok, Bacteroides bivius, peptococcusok és peptostreptococcusok, valamint Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum és Ureaplasma urealyticum.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetikája

Belsőleges alkalmazás után a hatóanyag gyorsan felszívódik és eloszlik a szervezetben. A plazma csúcskoncentrációját 2-3 óra elteltével éri el. Gyorsan bejut a szövetekbe, és azokban a plazmaszintet jelentősen (akár 50-szeresére) meghaladó mennyiségben halmozódik fel. A biohasznosulás szintje 37%. A tabletták étkezés közbeni bevétele nem befolyásolja a hatóanyag felszívódását.

A komponens átlagos felezési ideje körülbelül 68 óra. 250-1000 mg-os dózisokban történő alkalmazás esetén a vérben lévő mutatók a dózis nagyságától függenek. Az anyag hosszú felezési ideje, valamint a szervezetben való nagy eloszlási térfogata annak köszönhető, hogy a gyógyszer bejut a sejtcitoplazmába, és foszfolipidek lizoszomális komplexeiben is tárolódik.

A gyógyszer főként epével ürül ki (nagy része változatlan formában). A dózis körülbelül 6%-a változatlan formában ürül a vizelettel egy 7 napos terápiás kúra után.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Adagolás és beadás

Szájon át szedendő. Az étellel együtt történő bevétel nem befolyásolja a gyógyszer felszívódását, ezért a tabletták bevehetők étellel vagy anélkül is.

Adagolás 45 kg-os és annál idősebb serdülők, valamint felnőttek számára.

A légzőrendszer, a bőr alatti rétegek és a bőr fertőző betegségei: napi egyszeri 500 mg-os adag, majd a következő 4 napban naponta 250 mg gyógyszert (a teljes adag kúránként 1,5 g) vagy 500 mg-ot naponta egyszer 3 napig kell bevenni.

Az urogenitális traktus patológiái: a Clamydia trachomatis baktérium által okozott nem gonokokkusz eredetű húgycső- és méhnyakgyulladás megszüntetésére egyszeri adagban 1 g gyógyszert kell bevenni (4 db 250 mg-os tabletta). Gonokokkusz okozta méhnyak- vagy húgycsőgyulladás kezelésére egyszeri adagban 2 g gyógyszert kell bevenni (8 db 250 mg-os tabletta).

A Mycobacterium avium csoportba tartozó mikrobák terjedésének megelőzésére: hetente egyszer 1200 mg gyógyszert (2 db 600 mg-os tabletta) kell bevenni. Az Azithromax kombinálható megfelelő adag rifabutinnal.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Terhesség Azithromax alatt történő alkalmazás

Terhesség és szoptatás alatt tilos az Azithromax szedése.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• az eritromicinnel szembeni túlérzékenység azitromicinnel és a gyógyszer egyéb összetevőivel vagy más makrolid antibiotikumokkal szemben;
• Tilos akut veseelégtelenségben vagy súlyos májműködési zavarban szenvedőknél alkalmazni;
• gyermekek, akiknek súlya nem éri el a 45 kg-ot;
• ergot alkaloidokkal kombinálva.

[ 15 ], [ 16 ]

Mellékhatások Azithromax

A tabletták szedése a következő mellékhatásokat okozhatja:

• allergia megnyilvánulásai: alkalmanként anafilaxia (ritkán halálos kimenetelű) és duzzanat, valamint csalánkiütés, kiütés, Quincke ödéma, vaszkulitisz és szérum szindróma is megfigyelhető;
• bőrreakciók: alkalmanként Lyell-szindróma vagy Stevens-Johnson-szindróma, valamint exfoliatív dermatitis és erythema multiforme is megfigyelhető;
• a szív- és érrendszer működésének zavarai: kamrai vagy sinus tachycardia és kamrafibrilláció szórványosan alakul ki, valamint vérnyomáscsökkenés és a QT-intervallum megnyúlása is megfigyelhető. Ezek a megnyilvánulások a gyógyszer abbahagyásával megszűnnek;
• Emésztőrendszeri betegségek: gyakran megfigyelhető hasmenés. Kiszáradás, székrekedés, hányás (ami kiszáradást okoz), hányinger, étvágytalanság és a nyelv elszíneződése esetenként előfordulhat. Hasnyálmirigy-gyulladás és álhártyás vastagbélgyulladás szórványosan fordul elő;
• funkcionális májbetegségek: májelégtelenség (néha halálos kimenetelű), toxikus hepatitisz és intrahepatikus epeúti elzáródás szórványosan előfordulhat. Májnekrózis esetei is megfigyelhetők;
• húgyúti megnyilvánulások: alkalmanként hüvelygyulladás jelentkezik. Alkalmanként akut veseelégtelenség, valamint tubulointerstitialis nephritis és nephrosis alakul ki.
• a vérképző rendszer reakciói: alkalmanként trombocitopénia jelentkezik;
• idegrendszeri megnyilvánulások: időnként idegesség vagy szorongás érzése figyelhető meg, és görcsök is előfordulhatnak. Alkalmanként szédülés, izgalom és fokozott aktivitás érzése jelentkezik, agresszív viselkedés és epilepsziás roham alakul ki, valamint eszméletvesztés is megfigyelhető;
• az érzékszervek reakciói: esetenként látási vagy hallási rendellenességek (tinnitus, halláskárosodás és halláskárosodás) és ízlelőbimbók alakulnak ki;
• szisztémás rendellenességek: alkalmanként paresztézia, ízületi vagy izomfájdalom figyelhető meg, emellett gyengeség vagy aszténia érzése is kialakul;
• A laboratóriumi vizsgálati értékek változásai: leggyakrabban a limfociták, a hemoglobin, valamint a monocitákkal teli albumin és a hematokrittal teli cukor szintjének csökkenése figyelhető meg. A szérumban a kálium, a kreatinin, valamint a GGT, a CPK, az AST, az eozinofilek, az ALT, a vérlemezkék és a monociták szintje is emelkedhet. Ritkán leuko- vagy neutropenia fordul elő, a szérumban az alkalikus foszfatáz, a vérlemezkék, az LDH és a foszfátokkal teli bilirubin mutatója csökken. Az ilyen rendellenességek a legtöbb esetben gyógyíthatók voltak.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Overdose

A gyógyszer nagy dózisainak alkalmazása esetén mellékhatásokhoz hasonló tünetek jelentkezhetnek. A túladagolás a következőképpen nyilvánul meg: hányás, hasmenés és kifejezett hányinger, valamint gyógyítható halláskárosodás.

A rendellenesség kezelése gyomormosást, aktív szén használatát, valamint tüneti terápiát igényel, amely segít fenntartani a létfontosságú szervek működését.

[ 24 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A magnézium- és alumíniumtartalmú savlekötők gátolják az azitromicin felszívódását, ezért ezeket a gyógyszereket legalább 2 órás időközönként kell bevenni.

A gyógyszer warfarinnal való kombinációja a PTT-szint folyamatos monitorozását igényli a terápiás kúra alatt. Amikor a warfarint makrolidokkal egyidejűleg alkalmazzák, az antikoaguláns hatás fokozódása figyelhető meg.

Az Azithromax és a ciklosporin együttes alkalmazása esetén szükséges az utóbbi farmakokinetikájának monitorozása és az adag módosítása a javallatoknak megfelelően.

Nelfinavirral kombinálva a beteg állapotának monitorozása szükséges a mellékhatások lehetséges kialakulásának azonnali azonosítása érdekében.

A makrolidok és a teofillin kombinációja növeli az utóbbi plazmaszintjét. Az azitromicin alkalmazása nem befolyásolja a teofillin farmakokinetikai jellemzőit, és nem függ az adag nagyságától (egyszeri intravénás injekció vagy 300 mg-os gyógyszer többszöri adagja 12 óránként). A plazma teofillinszintjéről pontosabb információk megszerzése érdekében a fenti gyógyszerek együttes alkalmazása során figyelemmel kell kísérni a beteg egészségi állapotát.

Egyszeri 1 g zidovudin dózis azitromicin többszöri dózisával (600 vagy 1200 mg) kombinálva nem befolyásolja a zidovudin (és glükuronsav-származékának) farmakokinetikai jellemzőit vagy kiválasztását. Az azitromicin alkalmazása azonban a foszforilált zidovudin szintjének növekedéséhez vezet a perifériás véráramban lévő mononukleáris sejtekben.

[ 25 ], [ 26 ]

Tárolási feltételek

Az Azithromaxot kisgyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérséklet-indexek – 15-30°C között.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Szavatossági idő

Az Azithromax a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 5 évig használható.

[ 30 ], [ 31 ]