Azit

Az Azit egy szisztémás antibakteriális gyógyszer. Hatóanyaga azitromicin. A linkomicinek, streptograminok és makrolid antibiotikumok kategóriájába tartozik.

[ 1 ]

Jelzések Azita

Az azitromicinre érzékeny baktériumok által okozott fertőző patológiák kezelésére használják:

• ENT-betegségek (arcüreggyulladás, középfülgyulladás, valamint mandulagyulladás vagy bakteriális torokgyulladás);
• a légzőrendszer patológiái (közösségben szerzett tüdőgyulladás, valamint bakteriális hörghurut);
• fertőző folyamatok lágy szövetekben és bőrben (erysipelas, erythema migrans (a kullancs által terjesztett borreliosis kezdeti stádiuma), valamint másodlagos pyodermatosisok és impetigo);
• STD: Chlamydia trachomatis okozta, szövődményes vagy szövődménymentes méhnyak- vagy húgycsőgyulladás.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Kiadási űrlap

Tablettákban történő kiszerelés: 250 mg-os térfogat - 6 darab buborékfóliában. A csomagoláson belül 1 buborékfólia található. 500 mg-os térfogat - 3 darab buborékfóliában. Külön csomagolásban - 1 buborékfólia.

Gyógyszerhatástani

Az azitromicin a makrolidok - azalidok - kategóriájába tartozik, amelyek széles spektrumú antimikrobiális hatással rendelkeznek. Az anyag tulajdonságai a bakteriális fehérjekötődési folyamatok gátlásának köszönhetők (ebben az esetben a riboszomális 50S alegységgel történő szintézis történik), valamint a peptidmozgás gátlásának, mivel nincs hatással a polinukleotid-kötési folyamatra.

Az azitromicinnel szembeni rezisztencia lehet szerzett vagy veleszületett. Teljes keresztrezisztencia figyelhető meg pneumococcusok, A kategóriájú β-hemolitikus streptococcusok, enterococcus faecalis és Staphylococcus aureus (ide tartozik a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus is) esetében – az azitromicin és az eritromicin, valamint más linkomicinek és makrolidok ellen.

A gyógyszer hatóanyagának antimikrobiális hatásának tartománya a következőket tartalmazza:

• Gram-pozitív aerobok: meticillin-érzékeny Staphylococcus aureus, penicillin-érzékeny Streptococcus pneumoniae és Streptococcus pyogenes (A kategóriából);
• Gram-negatív aerobok: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis és Pasteurella multocida;
• anaerobok: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella és Porphyromonas spp.;
• egyéb mikrobák: Chlamydia trachomatis.

A baktériumok (anaerobok) közül a Bacteroides fragilis veleszületett rezisztenciával rendelkezik a gyógyszerrel szemben.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikája

Szájon át történő bevétel esetén a biohasznosulási index körülbelül 37%. A szérum csúcskoncentrációja a tabletta bevétele után 2-3 óra múlva alakul ki.

A tabletta bevétele után a hatóanyag eloszlik az összes szövetben és szervben. A farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták, hogy az azitromicin indexe a szövetekben magasabb, mint a hasonló plazmaérték (50-szerese). Ez megerősíti, hogy a gyógyszer erősen szintetizálódik a szövetekben.

A plazmafehérje-szintézis sebessége az anyag plazmaszintjétől függően változik, és a vérszérumban 12%-tól (0,5 μg/ml esetén) 52%-ig (0,05 μg/ml esetén) terjedhet. Az egyensúlyi eloszlási térfogat (VVss) 31,1 l/kg.

A plazmából való terminális felezési idő teljes mértékben megegyezik a szövetekből való 2-4 napos felezési idővel.

Az azitromicin dózis körülbelül 12%-a változatlan formában ürül a vizelettel a következő 3 napban. A változatlan anyag legmagasabb szintjét az epében figyelték meg. Ezenkívül 10 bomlásterméket találtak az epében, amelyek N- és O-demetilációs folyamatok, valamint az aglikon- és dezozamingyűrűk hidroxilációja során keletkeznek. Kladinóz konjugátum hasadását is megfigyelték.

[ 7 ], [ 8 ]

Adagolás és beadás

A tablettákat étkezés előtt 1 órával vagy után 2 órával kell bevenni. Ez az adagolási rend azért szükséges, mert az azitromicin étellel történő együttes bevétele az anyag felszívódásának csökkenéséhez vezet. A gyógyszert naponta egyszer kell bevenni - a tablettát rágás nélkül kell lenyelni.

45 kg-nál nagyobb testsúlyú felnőttek és serdülők számára:

• a légzőrendszer, az ENT szervek, valamint a lágy szövetek és a bőr fertőző betegségeinek kiküszöbölésére (kivéve az erythema migrans-t): 500 mg naponta egyszer 3 napig;
• erythema migrans kezelésére: a gyógyszert naponta egyszer, 5 napig kell bevenni. Ebben az esetben az első napon 1 g gyógyszert kell bevenni, a következő napokon pedig 500 mg-ra kell csökkenteni az adagot;
• az STI-k kiküszöbölésére: cervicitis vagy szövődménymentes húgycsőgyulladás esetén egyszer 1 g gyógyszert kell bevenni.

Ha az egyik adag kimarad, a lehető leggyorsabban be kell vennie az adagot, majd 24 órás időközönként be kell vennie a tablettákat.

Terhesség Azita alatt történő alkalmazás

Az azitromicin képes átjutni a méhlepényen, de az anyag magzatra gyakorolt negatív hatását nem azonosították. A gyógyszer terhes nőkre gyakorolt hatásának teljes körű és gondosan ellenőrzött vizsgálatait nem végezték el, ezért az azitromicin alkalmazása csak olyan esetekben ajánlott, amikor nincs megfelelő alternatíva erre a gyógyszerre.

Az anyag anyatejbe jutásának meghatározására alkalmas vizsgálatokat nem végeztek, ezért az azitromicin alkalmazása szoptatás alatt csak más hasonló gyógyszerek hiányában szükséges.

Ellenjavallatok

• intolerancia a gyógyszer hatóanyagával vagy más összetevőivel és más makrolidokkal szemben;
• mivel elméletileg ergotizmus alakulhat ki az azitromicin és az ergot-származékok kombinálásakor, ezek a gyógyszerek nem alkalmazhatók kombinációban;
• májelégtelenség esetén a gyógyszert nem alkalmazzák, mivel az Azit hatóanyaga a májban metabolizálódik és az epével ürül ki;
• A gyógyszert tabletta formájában sem szabad 45 kg-nál kisebb testsúlyú gyermekeknek felírni (ebben az esetben jobb szuszpenziót használni).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Mellékhatások Azita

A tabletták szedése a következő mellékhatásokat okozhatja:

• Nyirok- és véráramlási reakciók: alkalmanként thrombocytopenia alakul ki. Klinikai vizsgálatok alkalmanként átmeneti neutropenia (enyhe súlyosságú) időszakok kialakulásáról szolgáltattak információt, de ebben az esetben nem sikerült összefüggést találni az azitromicin alkalmazásával.
• mentális megnyilvánulások: alkalmanként szorongás, agresszivitás, idegesség és nyugtalanság érzése figyelhető meg;
• idegrendszeri reakciók: egyes esetekben álmosság, ájulás, fejfájás és szédülés vagy forgó jellegű szédülés jelentkezhet, emellett görcsök is jelentkezhetnek (megállapítható volt, hogy más makrolidok is kiválthatják ezeket), és a szagló- és ízlelőreceptorok zavara is megfigyelhető. Alkalmanként álmatlanság, aszténia és paresztézia is előfordulhat;
• Halláskárosodás: Makrolidok alkalmazása során ritkán halláskárosodásról számoltak be. Egyes azitromicint szedő betegeknél halláskárosodás – fülzúgás, süketség – alakult ki. Ezeket az eseteket főként kísérleti vizsgálatok során jegyezték fel, amikor a gyógyszert nagy dózisban, hosszú ideig alkalmazták. A meglévő követéses jelentések megerősítik, hogy ezek a rendellenességek gyakran kezelhetők;
• a szív- és érrendszerből származó megnyilvánulások: ritkán jelentettek információt a palpitáció kialakulásáról, valamint a kamrai tachycardia okozta aritmiáról (kiderült, hogy más makrolidok is okozhatják). Ritkán jelentettek QT-intervallum megnyúlását, vérnyomáscsökkenést és kamrafibrillációt;
• gyomor-bél traktus reakciói: gyakran hasmenés, hányás, hasi görcsök vagy hasi fájdalom, valamint hányinger jelentkezik. Ritkábban puffadás, híg széklet, étvágytalanság, emésztési zavarok és diszpepszia alakulhat ki. Ritkán hasnyálmirigy-gyulladás és székrekedés, illetve a nyelv színének megváltozása is előfordulhat. Vannak információk pszeudomembranosus vastagbélgyulladás megjelenéséről;
• Epehólyag és máj: Esetenként intrahepatikus epeúti kolesztázis vagy hepatitisz alakult ki, és kóros májfunkciós teszteredményeket figyeltek meg. Ritkán májműködési zavart (ami néha halálhoz vezetett) és nekrotikus hepatitiszt figyeltek meg;
• bőrreakciók: egyes esetekben allergiás reakciók jelentkeztek, beleértve a kiütést és viszketést. Alkalmanként csalánkiütés, Quincke-ödéma és fényérzékenység alakult ki. Súlyos bőrtünetekről, például erythema multiforme-ról, valamint Stevens-Johnson vagy Lyell szindrómáról is beszámoltak.
• az izmok és csontok működésének zavarai: néha ízületi fájdalom jelentkezett;
• a húgyúti rendszer és a vesék rendellenességei: alkalmanként akut veseelégtelenséget és tubulointerstitialis nephritist figyeltek meg;
• A reproduktív szervek reakciói: egyes esetekben hüvelygyulladás jelentkezett;
• Általános tünetek: anafilaxia (duzzanattal, ami esetenként halált okozott) és alkalmanként kandidózis is előfordult.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Overdose

A túladagolás tipikus tünetei a következők: kezelhető halláskárosodás, súlyos hasmenés és hányingerrel járó hányás.

A rendellenességek kiküszöbölése érdekében aktív szenet kell bevenni, és tüneti kezelést kell végezni a létfontosságú szervek működésének támogatására.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az azitromicint óvatosan kell alkalmazni más, a QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerekkel kombinálva.

Az antacid gyógyszerek azitromicin farmakokinetikai tulajdonságaira gyakorolt hatásának vizsgálata során, együttes alkalmazás esetén, a biohasznosulási indexek általában nem változtak, de az azitromicin csúcs plazmaértékeinek (30%-os) csökkenését figyelték meg. Ennek eredményeként az azitromicint legalább 1 órával az antacid gyógyszerek bevétele előtt, vagy 2 órával utána kell bevenni.

Bizonyos rokon makrolid antibiotikumok befolyásolják a ciklosporin metabolizmusát. Mivel az azitromicin és a ciklosporin együttes alkalmazásával járó lehetséges kölcsönhatásokra vonatkozó klinikai és farmakokinetikai vizsgálatokat nem végeztek, gondos klinikai vizsgálat szükséges az ezen szerekkel történő kombinációs terápia felírása előtt. Ha az orvos indokoltnak tartja az ilyen kombinációt, a ciklosporin paramétereinek gondos és rendszeres monitorozása szükséges az adagolás szükség szerinti módosítása érdekében.

Vannak információk a vérzés fokozott előfordulásáról a gyógyszer warfarinnal vagy orális kumarin antikoagulánsokkal történő együttes alkalmazása esetén. Emiatt az ilyen gyógyszerek egyidejű szedése esetén folyamatosan ellenőrizni kell a PTT szintjét.

Egyes betegeknél megfigyelték bizonyos makrolidok hatását a digoxin bélben történő anyagcseréjére. Ezért a digoxin és azit kombinálásakor folyamatosan ellenőrizni kell a digoxin szintjét a szervezetben, mivel annak szintje megemelkedhet.

Az azitromicin nem befolyásolta a teofillin farmakokinetikai tulajdonságait ezen gyógyszerek önkéntesek általi együttes alkalmazása esetén. A teofillin és más makrolid antibiotikumok egyidejű alkalmazása során az anyag szérumszintje esetenként emelkedett.

A zidovudin (egyszeri 1000 mg-os adag) és azitromicin (többszörös 600 vagy 1200 mg-os adagok) kombinációja nem változtatta meg a zidovudin farmakokinetikáját a plazmában, illetve az anyag vagy glükuronsavas bomlástermékeinek kiválasztását a vizelettel. Az azitromicin alkalmazása azonban a foszforilált zidovudin (a perifériás véráram mononukleáris sejtjeiben található gyógyszeraktív bomlástermék) szintjének emelkedéséhez vezetett. Ennek az információnak a gyógyászati jelentősége nem ismert.

Az azitromicin (1200 mg) napi dózisainak és a didanozinnak a kombinált alkalmazása 6 alanynál nem eredményezett változást az utóbbi farmakokinetikai jellemzőiben (a placebóhoz képest).

A gyógyszer rifabutinnal történő egyidejű alkalmazása nem befolyásolta ezen gyógyszerek plazmaszintjét. Egyes betegeknél esetenként neutropénia alakult ki, de előfordulása kifejezetten a rifabutin alkalmazásával volt összefüggésben, és az azitromicinnel való kombinált alkalmazással nem lehetett összefüggést megállapítani.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert gyermekek elől elzárva kell tartani, a hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Szavatossági idő

Az Azit a tabletták gyártásának dátumától számított 2 évig használható.

[ 22 ]