Azitromicin

Az Azitral egy szisztémás antibakteriális gyógyszer az azitromicin aktív összetevőjével. A makrolid kategóriába tartozik.

Jelzések Azitromicin

Az azitromicin hatására érzékeny baktériumok által kiváltott fertőző betegségek felszámolására szolgál:

• betegségek a légzőcsatornák területén - alveolitis, interstitialis típusú tüdőgyulladás és bronchitis bakteriális formája;
• az ENT-szervek betegségei - a mandulagyulladás, valamint a középfülgyulladás és a pharyngitis gyulladása;
• fertőző betegségek területén lágyrész bőrrel - orbánc, pyoderma szekunder típusú, valamint az impetigo és erythema migrans krónikus típusú (kezdeti szakaszban a Lyme-kór);
• ZPPP - cervicitis, valamint az urethritis nem szövődményes formája;
• a Helicobacter pylori baktérium által okozott patológiát a duodénum vagy a gyomor területén.

[1], [2],

Kiadási űrlap

A felszabadulást tablettákban végezzük.

Az Azitral 250 - a buborékcsomagolás 6 tablettát tartalmaz. Külön csomagoláson belül 1 buborékfólia, dobozban - 10 csomag gyógyszer.

Azitral 500 - a szalagon belül 3 tablettát tartalmaz. Egy külön csomagolásban - 1 doboz tablettával, a doboz belsejében - 5 csomag gyógyszer.

[3], [4]

Gyógyszerhatástani

Az azitromicin a makrolidok új alcsoportjába tartozik - az azalidok anyagai. 50S érzékeny baktériumok riboszómális (70S) alegységével szintetizálódik, a protein kötődését elnyomja, amely az RNS-től függ. Továbbá az anyag gátolja a mikrobák reprodukcióját és növekedését, és nagy koncentrációkban baktericid hatású lehet.

Az azitromicin antimikrobiális hatásainak széles spektruma van. A baktériumok között, amelyek érzékenyek rá:

• Gram - pneumococcus, streptococcus gennyes, Streptococcus agalactia, Streptococcus C típusú és F, és G, és emellett S.viridans és a Staphylococcus aureus;
• Gram - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, szamárköhögés bacillus, Bacillus parakoklyusha, Legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, gonokokkuszt és Gardnerella vaginalis;
• Egyes anaerobok - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus fajok, és emellett a Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, sápadt Treponema és Borrelia Burgdorfera.

A hatóanyag nem befolyásolja az eritromicinre rezisztens Gram pozitív baktériumokat.

[5], [6]

Farmakokinetikája

Szájon át történő alkalmazás esetén az anyag emésztőrendszerből történő felszívódása gyorsan megtörténik. A biológiai hozzáférhetőség szintje megközelítőleg 37% (az első májeljáraton megy keresztül). 500 mg hatóanyag leadása után a plazmában a csúcsérték 2,5-3 óra alatt eléri a 0,4 mg / l értéket.

Az anyag jól eloszlik a légzőrendszeren belül, a húgyutak húgyhólyagai (köztük a prosztata) szövetei és a lágyrészek és a bőr mellett. A szövetekben lévő sejtek koncentrációja meghaladja a szérumon belüli analóg mutatóit (10-100-szor). Az egyensúlyi plazmaértékek 5-7 nappal később érkeznek. A fagocitákban nagy mennyiségű gyógyszer gyűlik össze, a gyulladás területére, valamint a fertőzésekre (ahol fokozatosan felszabadulnak a fagocitózis).

A protein szintézise fordítottan arányos a vérkoncentrációval (a gyógyszer 7-50% -a). Az anyag kb. 35% -a dezmetilációs folyamatokkal méreganyagcserével van kitéve. Ebben az esetben az azitromicin elveszíti aktivitását.

A gyógyszer több mint 50% -a változatlanul ürül az epével és további 4,5% - a vizelettel 72 órás időtartam alatt.

A felezési idő 14-20 óra (a gyógyszerek használatát követő 8-24 órában), valamint a 41. órában (24-72 óra intervallumban). Az élelmiszer alkalmazása jelentősen befolyásolja a gyógyszer farmakokinetikai tulajdonságait.

Idős (65-85 évesnél idősebb) férfiaknál a gyógyszer farmakokinetikájában nincs változás, és az időskorúaknál a csúcssebesség 30-50% -kal nőtt. 

[7], [8]

Adagolás és beadás

Az azitral étkezés előtt 1 órával, vagy étkezés után 2 órával kell elfogyasztani, mert ha az étellel bevitték, az a hatóanyag abszorpcióját megszegi. A tablettákat naponta egyszer kell bevenni.

45 kg-os tinédzsereknél és felnőtteknél:

• a légzőrendszer, az ENT szervek, a lágyrészek és a bőr (fertőzéses krónikus vírusos elváltozások kivételével) fertőzések kezelésére 3 napig 500 mg gyógyszeres kezelésre van szükség;
• amikor egy krónikus típusú vándorló erythema megszűnik, a gyógyszert naponta egyszer szedik 5 napos időtartam alatt: az 1. Nap dózisa 1 g, az azt követő napokban pedig 500 mg;
• STD-k kezelésére egyetlen adag 1 g gyógyszeres kezelésre van szükség;
• a nyombélfekély vagy gyomor gyomorfekélyének kezelésére 1 g gyógyszert (kombinált kezelés) kell alkalmazni a 3 napos időszak alatt;
• hogy megszüntesse az akne vulgarist, akkor 6 g gyógyszert kell bevenni. Ezt a kezelési sémát javasoljuk: az első 3 napban naponta egyszer 500 mg-ot, és a következő 9 hét során - 500 mg LS-t hetente egyszer.

Ha hiányzik egy gyógyszer, akkor a kimaradt tablettát a lehető leghamarabb meg kell szedni, majd 24 óránként inni.

[16]

Terhesség Azitromicin alatt történő alkalmazás

A tabletták terhesség alatt történő felhasználása csak szigorú indikációk esetén engedélyezett, abban az esetben, ha a beteg számára a valószínű előnyök magasabbak, mint a magzat szövődményei.

A hatóanyag behatol az anyatejbe, mert az Azitral kezelés alatt meg kell szüntetnie a szoptatást.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• intolerancia a hatóanyag elemeivel és más makrolidok mellett;
• vese- vagy májműködési rendellenességek, valamint az elektrolitok súlyos mértékű megsértése (különösen hypomagnesaemia vagy hypokalaemia esetén);
• klinikai tünetekkel kifejezve bradycardia, súlyos szívelégtelenség vagy aritmia;
• egyidejű befogadás ergot alkaloidákkal;
• a 45 kg-nál kisebb súlyú gyermekek kinevezése.

[9], [10], [11], [12],

Mellékhatások Azitromicin

A tabletták használata a következő mellékhatásokat okozhatja:

• a hematopoietikus rendszer reakciója: thrombocytopenia vagy enyhe súlyosságú tranziens neutropenia;
• a NA megnyilvánulásai: fejfájás, aszténia és vertigo / vertigo kialakulása. Ezenkívül álmosság vagy álmatlanság, paresztézia, görcsök vagy ájulás is előfordulhat, és szaglás vagy ízérzékelés zavart okozhat;
• mentális rendellenességek: időnként szorongás, szorongás, agresszivitás, idegesség és hiperaktivitás érzése van;
• hallási válaszok: fülcsengés, siketségfejlesztés vagy halláskárosodás (a legtöbb ilyen rendellenesség gyógyítható);
• a CAS megsértése: a szívverés kialakulása és ezen kívül az aritmia (a kamrai tachycardia miatt). Időnként a QT-intervallum meghosszabbodását, a kamrai fibrillációt, a mellkasi fájdalmat és a vérnyomás csökkenését figyelték meg;
• Emésztőrendszeri reakciók: hasmenés, émelygés, hasi diszkomfort, hányás, dyspepsia, laza széklet vagy székrekedés, duzzanat és a nyelv árnyékában bekövetkező változások. Anorexia, hasnyálmirigy-gyulladás, esetenként kolitisz pszeudomembrán alakja alakulhat ki;
• rendellenességek a hepatobiliáris rendszerben: időnként hepatitisz, intrahepatikus kolesztiáz, valamint a máj transzaminázok aktivitása javítható. A májelégtelenség kialakulása (néha halálhoz vezet) és a nekrotikus típusú hepatitis;
• bőrreakciók: előfordulása angioneurotikus ödéma, viszketés bőrkiütés és csalánkiütés, valamint kidolgozása mellett fényérzékenység, Lyell-szindróma vagy a Stevens-Johnson-szindróma, erythema multiforme és;
• az ODA funkció rendellenességei: az ízületi fájdalom előfordulása;
• megnyilvánulások a vizelési rendszer részeként: a vesék elégtelensége akut formában vagy tubulointerstitialis nephritisben;
• Reakciók a szaporítószervek részéről: vaginitis kialakulása;
• Egyéb: az anaphylaxis előfordulása (ez magában foglalja a duzzanatot, amely néha halálhoz vezet) vagy candidiasis.

[13], [14], [15]

Overdose

Túladagolás esetén olyan tünetek jelentkeznek, mint a hasmenés, hányás és súlyos hányinger, valamint a halláskárosodás.

A zavarok kiküszöbölése érdekében a szondával gyomormosást kell végezni.

[17], [18], [19]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Ez megköveteli a figyelmet tárgya a kombinált alkalmazása Azitrala olyan anyagokkal, mint a warfarin, digoxin, teofillin és a karbamazepin ergotaminnal, és amellett, hogy a fenitoin terfenadin és ciklosporin, és a triazolam. Ez azért szükséges, mert a makrolidok fokozzák a fenti gyógyszerek tulajdonságait.

Az azitromicin nem szintetizálódik a 450 hemoprotein rendszer enzimjeivel, amely különbözik a legtöbb makrolid antibiotikumtól.

A linkomicinek csökkentik az azitromicin tulajdonságait, és a kloramfenikolt a tetraciklinnel ellentétben - növelik. A gyógyszernek nincs gyógyszeripari kompatibilitása a heparin anyagával.

A gyógyszert óvatosan kell használni más olyan eszközökkel kombinálva, amelyek meghosszabbíthatják a QT-intervallumot.

Az antacidák az azitromicin farmakokinetikai paramétereire gyakorolt hatását vizsgáló tanulmány nem mutatott változást a biológiai hozzáférhetőség tekintetében, azonban az anyag plazmakoncentrációjának csökkenése (30% -kal) volt megfigyelhető. Abban az esetben, ha az azitromicin alkalmazása előtt 2 órával a cimetidint alkalmazzák, az utóbbi gyógyszer farmakokinetikája nem változott. Az antacidok gátolhatják az azitromicin felszívódását. Az Azitral és az antacid használata között legalább 2 óra hézagnak kell lennie.

A warfarinnal vagy a coumarinovogo-számmal (orális formában) szedett gyógyszer kombinációja növeli a vérzés valószínűségét. Ezért a terápia időtartama alatt folyamatosan figyelni kell a PTV mutatóit.

A kombináció egy eldobható AZT-t kapott dózisban 1000 mg azitromicin és többszöri használatra dózisban 600 vagy 1200 mg-ig nem befolyásolja a farmakokinetikáját zidovudin plazma belül vagy (és a bomlási termékei glükuronsav) a vizeletben. De ez a használata azitromicin megnövekedett indexek foszforilezett AZT (hatóanyag bomlásterméke) a mononukleáris sejtek a perifériás keringésben.

Az azitral és a rifabutin alkalmazása nem változtatja meg a gyógyszereknek a plazmán belüli indexeit. Azok azonban, akik együtt használják őket, néha neutropéniát alakultak ki. De figyelembe kell venni, hogy a rendellenességet a rifabutin alkalmazása okozta, nem kapcsolható az azitromicin alkalmazásához.

[20], [21], [22]

Tárolási feltételek

Az Azitral-ot a kisgyermekek számára elérhetetlen helyen kell tartani. Hőmérsékleti feltételek - legfeljebb 25 ° C.

[23], [24]

Szavatossági idő

Az Azitral a gyógyszer felszabadulása óta eltelt 3 év alatt alkalmazható.