Amlodipin

Az amlodipin egy kalciumantagonista gyógyszer, amelyet magas vérnyomás (hipertónia) és angina pectoris (a szívizom ischaemiája által okozott mellkasi fájdalom) kezelésére alkalmaznak. Úgy fejti ki hatását, hogy megakadályozza a kalcium bejutását az erek és a szív izmaiba, aminek következtében azok ellazulnak és kitágulnak. Ez javítja a véráramlást, és lehetővé teszi a szív számára, hogy könnyebben pumpálja a vért, csökkentve az erekben lévő nyomást és a szív terhelését.

Az amlodipin alkalmazható önmagában vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva a célértékek elérése érdekében. Ezenkívül angina pectorisban szenvedő betegeknek is felírható a mellkasi fájdalomrohamok megelőzésére.

Ez a gyógyszer szájon át szedhető tabletták formájában kapható, és naponta vagy az orvos utasítása szerint alkalmazható. Fontos, hogy az amlodipint szigorúan az orvos ajánlásainak megfelelően alkalmazza, és ne hagyja abba a szedését az ő beleegyezése nélkül, még akkor sem, ha javulást tapasztal.

Jelzések Amlodipin

1. Hipertónia (magas vérnyomás): Az amlodipint a magas vérnyomásban szenvedő betegek vérnyomásának csökkentésére használják. Segít megelőzni a magas vérnyomással járó szövődményeket, például a stroke-ot, a szívrohamot és a veseproblémákat.
2. Angina (stabil és variáns): Az amlodipin alkalmazható stabil és variáns angina kezelésére, amely mellkasi fájdalomként vagy kellemetlen érzésként jelentkezhet fizikai aktivitás vagy stresszes helyzetek során.
3. Érgörcsök: Az amlodipin alkalmazható az érgörcsök, például a szubarachnoidális vérzés vagy a koszorúér-görcs okozta érgörcs megelőzésére és kezelésére.

Kiadási űrlap

1. Tabletták szájon át történő alkalmazásra:

   • Az amlodipin leggyakoribb felszabadulási formája az orális tabletták.
   • Adagolás: A tabletták általában 2,5 mg, 5 mg vagy 10 mg amlodipint tartalmaznak (amlodipin-bezilát formájában).
   • A tabletták lehetnek simaak vagy bevonatosak a felszívódás javítása és a mellékhatások csökkentése érdekében.

2. Módosított hatóanyag-leadású tabletták:

   • Az amlodipin szabályozott/módosított hatóanyag-leadású tablettái is kaphatók, amelyek a gyógyszer egyenletesebb felszabadulását biztosítják a nap folyamán.

Gyógyszerhatástani

1. L-típusú kalciumcsatornák blokkolása: Az amlodipin blokkolja az L-típusú kalciumcsatornákat az érfal simaizomzatában és a szívizomban. Ez a sejten belüli kalciumbeáramlás csökkenéséhez vezet, ami az érfal simaizomzatának és a szívizomnak az összehúzódási képességét csökkenti.
2. Perifériás érrendszeri tágulat: Az amlodipin az artériák és arteriolák simaizmában található kalciumcsatornák blokkolása miatt azok tágulatát okozza. Ez a teljes perifériás érrendszeri ellenállás és a vérnyomás csökkenéséhez vezet.
3. A koszorúér-véráramlás javulása: Az amlodipin hatása alatt a koszorúerek tágulata hozzájárul a szívizom véráramlásának fokozódásához, ami különösen előnyös lehet koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél.
4. A szív terhelésének csökkentése: A szívizom-kontraktilitás csökkentésével és az értágulat okozta szívterhelés mérséklésével az amlodipin javíthatja a szívműködést szívelégtelenségben szenvedő betegeknél.
5. Minimális hatás a vezetésre: Néhány más kalciumcsatorna-blokkolóval összehasonlítva az amlodipin általában minimális hatással van a szív vezetési rendszerében a vezetésre, így viszonylag biztonságos a legtöbb szívritmuszavarban szenvedő beteg számára.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: Az amlodipin orális alkalmazást követően általában gyorsan és teljes mértékben felszívódik a gyomor-bél traktusból. Biohasznosulása magas, körülbelül 60-65%.
2. Eloszlás: Felszívódás után az amlodipin gyorsan eloszlik a test szöveteiben. Főleg a vérplazma-fehérjékhez kötődik, körülbelül 95%-ban.
3. Metabolizmus: Az amlodipin a májban metabolizálódik inaktív metabolitok képződése közben. A fő metabolit a dezetilamlodipin, amely szintén blokkoló hatással van a kalciumcsatornákra.
4. Kiválasztás: Az amlodipin és metabolitjainak nagy része a vesén keresztül ürül ki (körülbelül 60-70%-ban változatlan formában).
5. Felezési idő: Az amlodipin felezési ideje a szervezetből körülbelül 30-50 óra, ami azt jelenti, hogy hatása a kezelés abbahagyása után hosszú ideig is fennállhat.

Adagolás és beadás

Alkalmazási módszer

• Szájon át történő alkalmazás: Az amlodipint szájon át, étkezéstől függetlenül kell bevenni. A tablettákat egészben, bőséges vízzel kell lenyelni. A tablettát nem szabad rágni vagy kettétörni, különösen akkor, ha módosított hatóanyag-leadású tabletta.

Adagolás

Felnőtteknek:

1. Hipertónia (magas vérnyomás):

   • Kezdő adag: Általában 5 mg naponta egyszer.
   • Fenntartó adag: A beteg válaszreakciójától függően az adag napi maximum 10 mg-ra emelhető.
   • Megjegyzés: Idős betegeknél, májkárosodásban szenvedőknél, vagy amlodipin más gyógyszerekkel kombinált alkalmazása esetén a kezdeti adag napi 2,5 mg-ra csökkenthető.

2. Angina (mellkasi fájdalom):

   • Standard adag: Általában napi egyszer 5 mg, amely a beteg egyéni terápiás válaszától függően napi egyszer 10 mg-ra emelhető.

Gyermekeknek (6 éves kortól):

• Magas vérnyomás:
  • Kezdő adag: 2,5 mg naponta egyszer.
  • Fenntartó adag: 1-2 hét kezelés után napi egyszeri 5 mg-ra emelhető, a kezelésre adott választól függően.

Különleges utasítások

• Rendszeres ellenőrzés: Az amlodipint szedő betegeknek rendszeres orvosi felügyeletre van szükségük a kezelés hatékonyságának és biztonságosságának ellenőrzése érdekében.
• Terhesség alatti alkalmazás: Az amlodipint terhesség alatt csak feltétlenül szükséges esetben, szigorú orvosi felügyelet mellett szabad szedni.
• Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: Az amlodipin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, ami dózismódosítást és orvosi felügyeletet igényel.

Terhesség Amlodipin alatt történő alkalmazás

Az amlodipin terhesség alatti alkalmazása problémás lehet, különösen az első trimeszterben, amikor a baba szervei fejlődnek. Az amlodipin az FDA terhességi biztonsági osztályozásának C kategóriájába tartozik, ami azt jelenti, hogy a terhes nőknél való biztonságosságára vonatkozó adatok korlátozottak.

Ha amlodipint szed és teherbe esik, vagy terhességet tervez, fontos, hogy ezt megbeszélje orvosával. Ő fel tudja mérni az amlodipin szedésének előnyeit az Önre és gyermekére gyakorolt lehetséges kockázatokkal szemben.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: Az amlodipinnel vagy más dihidropiridin-típusú kalcium-antagonistákkal szemben ismert túlérzékenység esetén kerülni kell a készítmény alkalmazását.
2. Szívelégtelenség: Szívelégtelenségben szenvedő betegeknek, különösen az alacsony vérnyomásúaknak, óvatosan kell alkalmazniuk az amlodipint.
3. Angina: Anginapectorisban (angina pectorisban) szenvedő betegeknél, különösen instabil angina rohamok esetén, az amlodipin alkalmazása óvatosságot igényel.
4. Akut miokardiális infarktus: Az amlodipin óvatosan alkalmazható az akut miokardiális infarktust követő első néhány hétben.
5. Súlyos májműködési zavar: Súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknek óvatosan kell alkalmazniuk az amlodipint a gyógyszer hatásának esetleges fokozódása miatt.
6. Terhesség és szoptatás: Az amlodipin alkalmazása terhesség alatt korlátozott lehet, és csak feltétlenül szükséges esetben szabad alkalmazni. Ezért az amlodipin terhesség alatti alkalmazásáról orvosnak kell döntenie.
7. Gyermekek: Az amlodipin hatékonyságára és biztonságosságára vonatkozó adatok gyermekeknél nem elegendőek, ezért gyermekeknél történő alkalmazása fokozott orvosi figyelmet és felügyeletet igényel.
8. Kor: Idős betegeknél az amlodipin alkalmazása korlátozott lehet a vérnyomáscsökkentő hatásának lehetséges fokozódása és az ortosztatikus hipotenzió fokozott kockázata miatt.
9. Kombináció más gyógyszerekkel: Az amlodipin bizonyos más gyógyszerekkel, például CYP3A4-gátlókkal vagy béta-adrenoblokkolókkal történő együttes alkalmazása dózismódosítást és gondos monitorozást igényelhet.

Mellékhatások Amlodipin

1. Szédülés és gyengeségérzet: Sok beteg szédülést vagy gyengeségérzetet tapasztal az amlodipin szedésének kezdetén. Ezek a tünetek általában maguktól elmúlnak, ahogy a szervezet alkalmazkodik a gyógyszerhez.
2. Lábdagadás: Az amlodipin egyik leggyakoribb mellékhatása a lábdagadás. Ez a lábak vagy az alsó lábszár duzzanata és ödémája formájában jelentkezhet. Bizonyos esetekben a duzzanat a test más részeire is átterjedhet.
3. Fejfájás: Egyes betegek fejfájást tapasztalhatnak, vagy a meglévő fejfájásuk súlyosbodhat az amlodipin szedése alatt.
4. Álmosság és fáradtság: Egyes betegek álmosságot vagy fáradtságot tapasztalhatnak az amlodipin szedése alatt.
5. Emésztési zavarok: Emésztőrendszeri mellékhatások, például hányinger, hányás, székrekedés vagy hasmenés jelentkezhetnek.
6. Szívdobogásérzés: Egyes betegeknél az amlodipin szedése szívdobogásérzést vagy palpitációt okozhat.
7. Perifériás neurológiai tünetek: Ritka esetekben az amlodipin idegrendszeri mellékhatásokat, például paresztéziát (bizsergés vagy zsibbadás) okozhat a végtagokban.

Overdose

1. Súlyos vérnyomáscsökkenés: Az amlodipin, mint kalciumcsatorna-blokkoló, túladagolás esetén jelentős vérnyomáscsökkenést okozhat. Ez hipotóniás krízishez, ájuláshoz és akár sokkhoz is vezethet.
2. Tachycardia vagy bradycardia: Az amlodipin túladagolása következtében rendellenes szívritmus léphet fel. Ez magában foglalhatja a pulzusszám felgyorsulását (tachycardia) vagy lassulását (bradycardia).
3. Hiperkalémia: Az amlodipin túladagolása a vér káliumszintjének emelkedéséhez (hiperkalémia) vezethet, különösen károsodott vesefunkciójú betegeknél.
4. Központi idegrendszeri depresszió: Fennáll a központi idegrendszeri depresszió kialakulásának kockázata, beleértve az álmosságot, a csökkent tudatszintet, a kómát és akár a rohamokat is.
5. Egyéb tünetek: Az amlodipin túladagolásának egyéb lehetséges tünetei lehetnek a szédülés, fejfájás, hányinger, hányás, hasmenés stb.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. CYP3A4 enzimgátlók: A CYP3A4 enzimgátlók, mint például a ketokonazol, itrakonazol, klaritromicin, eritromicin, ritonavir és más antiretrovirális gyógyszerek növelhetik az amlodipin vérszintjét, ami a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódásához és a mellékhatások, például az ödéma és a szédülés kockázatának növekedéséhez vezethet.
2. CYP3A4 enziminduktorok: A CYP3A4 enziminduktorok, mint például a rifampicin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbitál és a tutti fruttit tartalmazó gyógynövénykészítmények csökkenthetik az amlodipin vérszintjét, ami a vérnyomáscsökkentő hatás csökkenéséhez és a szív- és érrendszeri események kockázatának növekedéséhez vezethet.
3. Béta-blokkolók: Az amlodipin és a béta-blokkolók kombinációja fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatást és csökkentheti a pulzusszámot. Ez a pulzusszám csökkenéséhez és a bradycardia fokozott kockázatához vezethet.
4. Egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: Az amlodipin és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, például ACE-gátlók vagy diuretikumok együttes alkalmazása fokozott vérnyomáscsökkentő hatáshoz és az ortosztatikus hipotenzió kockázatának növekedéséhez vezethet.
5. Sztatinok: A sztatinok, mint például az atorvasztatin és a szimvasztatin, növelhetik a myopathia kockázatát, ha amlodipinnel kombinálják, különösen nagy dózisok egyidejű alkalmazása esetén.