Amitriptilin

Az amitriptilin egy antidepresszáns gyógyszer a triciklikus antidepresszánsok (TCA-k) csoportjából. Különböző mentális zavarok, többek között depresszió, szorongásos zavarok, pánikrohamok és bizonyos típusú szorongás kezelésére használják. Az amitriptilin fájdalomcsillapítóként is alkalmazható krónikus fájdalom esetén, különösen akkor, ha a fájdalom szindróma depresszióval vagy szorongással kombinálódik.

Az amitriptilin hatása annak köszönhető, hogy képes növelni az agyban található neurotranszmitterek, például a szerotonin és a noradrenalin koncentrációját, ami segít stabilizálni a hangulatot és csökkenteni a mentális diszkomfortot. Ezenkívül az amitriptilin antikolinerg tulajdonságokkal is rendelkezik, amelyek szedációt és fájdalomcsillapítást okozhatnak.

Jelzések Amitriptilin

1. Depresszív rendellenességek: az amitriptilin a depresszió különböző formáinak kezelésére írható fel, beleértve a súlyos depressziós rendellenességet, a disztimiát és az atipikus depressziót.
2. Szorongásos zavarok: hatékonyan csökkentheti a szorongásos tüneteket, beleértve a generalizált szorongásos zavart, a pánikbetegséget és a szociális fóbiát.
3. Éjszakai vizeletinkontinencia: az amitriptilin alkalmazható felnőttek éjszakai vizeletinkontinencia kezelésére.
4. Migrén: egyes betegek migrénes rohamai enyhülhetnek az amitriptilin hatására, különösen, ha társbetegségük depresszió vagy fájdalom szindróma.
5. Krónikus fájdalom: az amitriptilin krónikus fájdalmak, például miofasciális fájdalom szindróma, osteoarthritis és neuropátiás fájdalom kezelésére alkalmazható.
6. Álmatlanság: az amitriptilint néha álmatlanság kezelésére használják, különösen akkor, ha depresszióval vagy fájdalom szindrómákkal jár.

Kiadási űrlap

1. Tabletták

Az amitriptilin felszabadulásának leggyakoribb formája az orális tabletták:

• Adagolás: A tabletták leggyakrabban 10 mg, 25 mg, 50 mg vagy 75 mg hatóanyagot tartalmaznak.
• Használat: A tablettákat egészben, bőséges mennyiségű vízzel kell bevenni, rágás nélkül, hogy elkerüljük a gyomornyálkahártya irritációját.

2. Oldatos injekció

Bár kevésbé gyakori formája, az amitriptilin injekciós oldat formájában is kapható:

• Koncentráció: Az oldat általában bizonyos mennyiségű amitriptilint tartalmaz hidroklorid formájában (pl. 10 mg/ml).
• Használat: Az amitriptilin injekció kórházi környezetben, szoros orvosi felügyelet mellett alkalmazható, különösen akkor, ha az orális adagolás nem lehetséges vagy hatástalan.

3. Bevonatos tabletták

Az amitriptilin bevonatos tabletták formájában is kapható, amelyek elősegítik a hatóanyag kíméletesebb felszabadulását és csökkentik a gyomor-bél traktus irritációját:

• Adagolás: Ezek a tabletták 10 mg, 25 mg, 50 mg vagy 75 mg amitriptilint is tartalmazhatnak.
• Használat: A fedés segít minimalizálni a hatóanyagnak az emésztőrendszer nyálkahártyájával való közvetlen érintkezéséből eredő mellékhatásokat.

Gyógyszerhatástani

1. A neurotranszmitterek újrafelvételének gátlása: Az amitriptilin fő hatásmechanizmusa a neurotranszmitterek, például a szerotonin és a noradrenalin újrafelvételének gátlására való képességével függ össze a preszinaptikus neuronokban. Ez a neurotranszmitterek koncentrációjának növekedéséhez vezet a szinaptikus térben, és ennek következtében a neuronok közötti jelátvitel javulásához.
2. Hisztamin- és acetilkolin-receptor-antagonizmus: Az amitriptilin antagonista hatással van a hisztamin- és acetilkolin-receptorokra, ami hozzájárulhat altató és nyugtató hatásához. Ez hasznos lehet álmatlanság és szorongásos zavarok kezelésében.
3. Alfa-adrenerg receptorok blokkolása: Az amitriptilin blokkolja az alfa-adrenerg receptorokat, ami szedációhoz és a szorongásos tünetek csökkenéséhez vezethet.
4. Nátriumcsatorna-antagonizmus: Nagy dózisokban az amitriptilin antagonista hatással is lehet a nátriumcsatornákra, ami befolyásolhatja a szívizom ingerületvezetését és antiaritmiás hatásokhoz vezethet.
5. M-kolinoreceptor antagonizmus: Az amitriptilin antagonista hatással van a perifériás és a központi idegrendszer muszkarin típusú receptoraira, ami különféle mellékhatásokhoz vezethet, mint például szájszárazság, székrekedés, tachycardia stb.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: Az amitriptilin orális adagolás után általában jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A plazma csúcskoncentrációja általában 2-12 óra múlva alakul ki.
2. Eloszlás: Széles körben eloszlik a szervezetben, beleértve az agyat, a májat, a vesét, a tüdőt, a szívet és a zsírszövetet. A plazmafehérjékhez való kötődése körülbelül 90%.
3. Anyagcsere: Az amitriptilin a májban metabolizálódik, számos metabolitot képezve, beleértve a nortriptilint, amely az aktív metabolit. Ez a folyamat főként a CYP2D6 enzim részvételével megy végbe.
4. Kiválasztás: Az amitriptilin és metabolitjainak kiválasztása főként a veséken keresztül történik. A dózis körülbelül 10-20%-a változatlan formában, a többi metabolitok formájában ürül ki.
5. Felezési idő: Az amitriptilin felezési ideje a szervezetből körülbelül 10-28 óra, míg aktív metabolitjának, a nortriptilinnek körülbelül 18-44 óra.

Adagolás és beadás

Alkalmazási módszer:

1. Szájon át történő alkalmazás:

   • Az amitriptilint általában szájon át kell bevenni, függetlenül az étkezéstől, de a gyomorpanaszok minimalizálása érdekében jobb étkezés után bevenni.
   • A tablettákat egészben, rágás nélkül, elegendő vízzel kell lenyelni.

2. Injekciók:

   • Az amitriptilin injekciós formáját ritkán alkalmazzák, és csak fekvőbeteg-ellátásban, orvosi személyzet szigorú felügyelete mellett alkalmazzák.

Adagolás:

Felnőtteknek:

1. Depresszió:

   • Kezdő adag: Általában napi háromszor 25 mg-mal vagy lefekvéskor 75 mg-mal kezdje.
   • Fenntartó adag: A fenntartó adag napi 50-100 mg lehet, több adagra osztva vagy egyetlen adagban lefekvéskor bevéve.
   • Maximális adag: Nem haladhatja meg a napi 150-300 mg-ot, az állapot súlyosságától és a kezelésre adott választól függően.

2. Krónikus fájdalom, neuropátiás fájdalom:

   • Kezdő adag: 10-25 mg lefekvéskor.
   • Fenntartó adag: Fokozatosan emelhető, de általában nem haladja meg a napi 100 mg-ot.

3. Migrén megelőzése:

   • Adag: 10-25 mg lefekvéskor, orvosi okokból maximum napi 150 mg-ra emelhető.

Gyerekeknek és tinédzsereknek:

• Az amitriptilin gyermekeknél alkalmazható az éjszakai vizeletinkontinencia kezelésére.
• Éjszakai vizeletinkontinencia: A standard adag 6-10 éves gyermekeknek éjszakánként 10-20 mg; 11 év feletti gyermekeknek éjszakánként 25-50 mg.

Különleges utasítások:

• A betegeknek kerülniük kell az alkoholfogyasztást a fokozott mellékhatások kockázata miatt.
• Szájszárazság alakulhat ki, amelyet rágógumizás vagy szopogatótabletták szopogatása enyhíthet.
• Az amitriptilin álmosságot okozhat, ezért a gépjárművezetést és a gépek kezelését kerülni kell, amíg a gyógyszerre adott egyéni reakció tisztázódik.
• A gyógyszert óvatosan kell abbahagyni, fokozatosan csökkentve az adagot, hogy elkerüljük az elvonási szindrómát.

Terhesség Amitriptilin alatt történő alkalmazás

Az amitriptilin terhesség alatti alkalmazása aggodalomra adhat okot, mivel a fejlődő magzatra gyakorolt biztonságosságát nem vizsgálták teljes mértékben. Ennek ellenére az orvosok néha dönthetnek úgy, hogy amitriptilint írnak fel terhes nőknek, ha a kezelés előnyei meghaladják a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: Az amitriptilinre vagy bármely más triciklikus antidepresszánsra ismert túlérzékenység esetén kerülni kell a gyógyszer alkalmazását.
2. MAO-gátlás: Az amitriptilint a monoamin-oxidáz-gátlók (MAOI-k) szedésének abbahagyása után 14 napig nem szabad alkalmazni, mivel súlyos szív- és érrendszeri reakciók léphetnek fel.
3. MAO-gátlók alkalmazása: Az amitriptilin-kezelés abbahagyása után legalább 14 napot kell várni, mielőtt monoamin-oxidáz-gátlókat (MAOI-kat) kezdünk szedni.
4. Aktív szívbetegség: Az amitriptilint óvatosan kell alkalmazni aktív szívbetegségben szenvedő betegeknél, mivel fokozhatja az aritmiákat vagy megváltoztathatja a szív ingerületvezetését.
5. Alkoholfogyasztás: A betegeknek kerülniük kell az alkoholfogyasztást az amitriptilin szedése alatt, mivel az fokozhatja a szedatív hatást és növelheti a mellékhatások kockázatát.
6. Terhesség és szoptatás: Az amitriptilin alkalmazása terhesség alatt korlátozott lehet a magzatra gyakorolt lehetséges hatások miatt. Szoptatás alatt sem ajánlott a gyógyszer anyatejbe való kiválasztódása miatt.
7. Bipoláris zavar: Az amitriptilin súlyosbíthatja a bipoláris zavar ciklusait, és mániás epizódokat okozhat az ebben a betegségben szenvedő betegeknél.
8. Glaukóma: Az amitriptilin alkalmazása növelheti a szemnyomást, ezért glaukómás betegeknél óvatosan kell alkalmazni.

Mellékhatások Amitriptilin

1. Álmosság és csökkent koncentráció: az amitriptilin álmosságot vagy álmosságot okozhat a betegeknél, különösen a kezelés kezdetén. Ez ronthatja a koncentrációt igénylő feladatok elvégzésének képességét, például a gépjárművezetést vagy a gépek kezelését.
2. Szájszárazság: ez az amitriptilin egyik leggyakoribb mellékhatása. A betegek szájszárazság érzését tapasztalhatják, ami kellemetlenséget okozhat beszéd, evés és ivás közben.
3. Székrekedés: az amitriptilin lelassíthatja a bélperisztaltikát, ami székrekedéshez vezethet.
4. Étvágytalanság és testsúlyváltozások: egyes betegek étvágytalanságot tapasztalnak az amitriptilin szedése alatt, ami testsúlycsökkenéshez vezethet.
5. Ortosztatikus hipotenzió: a betegeknél alacsony vérnyomás alakulhat ki, amikor fekvő helyzetből ülő helyzetbe vagy állásba váltanak.
6. Tachycardia és arrhythmiák: az amitriptilin egyes betegeknél megnövekedett pulzusszámot és szívritmuszavarokat okozhat.
7. Szexuális zavarok: egyes betegek szexuális zavarokat tapasztalhatnak, például a szexuális aktivitás iránti érdeklődés elvesztését vagy merevedési zavart.

Overdose

1. Szívritmuszavarok: Az amitriptilin túladagolásának egyik legsúlyosabb szövődménye a szívritmuszavarok, mint például a tachycardia, bradycardia, pitvarfibrilláció vagy asystole. Ez a nátriumcsatornákra és más receptorokra gyakorolt antagonista hatásának köszönhető.
2. Szerotonin-túladagolás szindróma: Az amitriptilin túladagolása szerotonin-túladagolás szindrómát okozhat, amely hipertermia, hasmenés, remegés, hiperreflexia és egyéb tünetek formájában jelentkezik.
3. Központi idegrendszeri (KIR) depresszió: A túladagolás súlyos KIR depressziót okozhat, ami szedációként, csökkent tudatállapotként, kómaként és akár görcsrohamként is megnyilvánulhat.
4. Antikolinerg hatások: A túladagolás súlyos antikolinerg hatásokat okozhat, mint például szájszárazság, vizeletretenció, tág pupillák, székrekedés és testhőmérséklet-emelkedés.
5. Hipotenzió: Az amitriptilin túladagolása hipotenziót és hirtelen vérnyomásesést okozhat.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. CYP2D6 enzim inhibitorok vagy induktorok: Az amitriptilint a májban metabolizálja a CYP2D6 enzim. Az enzim inhibitorai, mint például a fluoxetin vagy a paroxetin, növelhetik az amitriptilin vérszintjét, míg az induktorok, mint például a karbamazepin vagy a fenitoin, csökkenthetik a hatékonyságát.
2. Antikolinerg gyógyszerek: Az amitriptilin és más antikolinerg tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek, például antihisztaminok, Parkinson-kór elleni szerek vagy irritábilis bél szindróma gyógyszereinek kombinációja fokozhatja az antikolinerg mellékhatásokat, például a szájszárazságot, a székrekedést, a vizelési nehézséget és másokat.
3. Központilag ható gyógyszerek: Az amitriptilin más központilag ható gyógyszerekkel, például nyugtatókkal, alkohollal vagy narkotikus fájdalomcsillapítókkal történő kombinálása fokozhatja a központi idegrendszerre gyakorolt depresszáns hatásokat, és növelheti a szedáció és a légzésdepresszió kockázatát.
4. Monoamin-oxidáz-gátlók (MAOI-k): Az amitriptilin és a MAOI-k kombinációja súlyos mellékhatásokhoz, például hipertóniás krízishez vagy szerotonin szindrómához vezethet. Az MAOI-k szedésének abbahagyási időszakának legalább 14 napnak kell lennie az amitriptilin-kezelés megkezdése előtt.
5. Az aritmiák kockázatát növelő gyógyszerek: Az amitriptilin és más, a QT-intervallumot megnyújtó vagy az aritmiák kockázatát növelő gyógyszerek, például antiaritmiás gyógyszerek, antibiotikumok vagy antiaritmiás gyógynövények kombinálása növelheti a szívritmuszavarok kockázatát.