Antiandrogének, mint a hajhullás orvoslása

Az androgéneknek a normál kopaszság kialakulásában és a hiperandrogenizmus tünetegyüttesének kialakulásában játszott szerepe miatt, ezen betegségek kezelésében antiandrogén tulajdonságokkal rendelkező anyagokat használnak. Az antiandrogének hatásmechanizmusa különböző. Androgén szuppressziós hatás érhető el vagy aktivitásának gátlása útján Enzi MA 5a-reduktáz, vagy androgénreceptor blokádot a célszövetek vagy termelésének növelése, globulin nemi hormonok.

A szteroid szerkezetű antiandrogének

1. A finaszterid (Proscar, Propecia) egy szintetikus 4-azoszteroid, egy specifikus II 5α-reduktáz inhibitor; orálisan csökkenti a DTS szintjét anélkül, hogy megváltoztatta volna a tesztoszteron, a kortizolt, a prolaktint, a tiroxint, az ösztradiolt és a globulint, a kötődő nemi hormonokat

Napi 5 mg-os adagban a prosztata adenoma kezelésében finaszterid (Proscar) alkalmazható.

A férfiak közös kopaszságának kezelésére a finasterid napi 1 mg-os adagban (Propecia) ajánlott. A Propecia megakadályozza az alopecia progresszióját és elősegíti az új haj növekedését. A gyógyszert hosszú távú (12-24 hónapos) használatra szánták. A terápiás hatás az összes kezelést követő 3-6 hónap után észrevehető, de a betegek 48% -ában és a második év végére - 80% -ban jelentős klinikai javulás figyelhető meg a terápia első évének végére. A gyógyszer csak férfiaknál az androgén kopaszság kezelésére javallt: leghatékonyabb kezdeti és mérsékelten expresszált alopéciában (I-III típusok J. Hamilton szerint); nem befolyásolja a haj növekedését a bitemporális kopasz foltok területén.

Ellenjavallatok:

• A finaszterid ellenjavallt terhes nőknél és a szülési korú nőknél. Mivel a gyógyszer a II típusú II. Típusú 5a-reduktáz specifikus inhibitora, lehetséges a hypospadiák (a külső nemi szervek rendellenességei) egy férfi magzatban. A terhes nőknek nem szabad megérinteniük a törött kapszulákkal (zúzott, törött tablettákkal) rendelkező kapszulákat a felszívódás veszélye miatt.
• A hatóanyag összetevőinek intoleranciája.

Figyelmeztetések - körültekintően jelölje ki a májműködési rendellenességben szenvedő betegeket, mert a májban a finaszterid a leginkább metabolizálódik.

Mellékhatások: a betegek 1,2% -ában alakul ki impotencia, csökkent libidó, ejakulátum-térfogatcsökkenés, gynecomastia. Ezek a szövődmények akkor jelentkeznek, amikor a gyógyszer megszűnik, és nincs szükség további kezelésre.

Adagolás: 1 mg (1 asztal) naponta egyszer, függetlenül az ételtől. Hosszú távú használat javasolt. A kezelés befejezése a baldaság kezdeti állapotát adja vissza a betegnek kb. Egy évvel a gyógyszer abbahagyása után.

2. A ciproteron-acetát (Androkur, Androkur Depot) a hidroxi-progeszteron származéka. Struktúrája szerint a ciproteron egy progesztogén, de progesztációs tulajdonságai gyengén expresszálódnak. Hatékony antiandrogén hatással rendelkezik, és a gyógyszer hatékonyan kezeli a nők közös androgenetikus genetikai baldaságát és egyéb bőrbetegségeit. A ciproperon helyettesíti az androgéneket a szőrtüszők citoplazmatikus receptoraiban. Mivel a hatóanyag anti-ösztrogén hatású, az ösztrogén beadásra van szükség a menstruációs ciklus rendszerességének fenntartásához. A ciproteronnal és az etinil-ösztradiollal végzett kombinált kezelést "ciklikus androgénterápiás kezelés" -nek nevezzük.

A ciproteron-acetát (CPA) optimális dózisát a normál kopaszság kezelésére még nem dolgozták ki. Jó eredményeket értünk el, nagy dózisú CPA (50-100 mg naponta, az 5. 14. Napon a menstruációs ciklus) kombinálva 0,050 mg etinil-ösztradiol, az 5. 25. Napon a ciklus. A szezonális ingadozások elkerülése érdekében egy évvel később végzett hatékonyság ellenőrzése objektíven megmutatta a haj átmérőjének és a szőrtartalom növekedését az anagén fázisban. Megállapítást nyert, hogy az optimális eredményt olyan nőknél érik el, akik normál szérumszintje a B12 vitamin és a vas.

Egy másik szempont szerint a CPA alacsony dózisa a normál kopaszságban hatékonyabb, mint a magasak. Ebben az összefüggésben figyelemre méltó a Diane-3 5 (Diane-3 5) fogamzásgátló, amelynek 1 tabletta 2 mg CPA-t és 0,035 mg etinil-ösztradiolt tartalmaz. A gyógyszer napi 1 tabletta a menstruációs ciklus 1. Napjától a csomagoláson feltüntetett séma szerint. A szokásos kopaszság kezelésének időtartama 6-12 hónap.

Napi 100 mg-os dózis esetén a CPA hepatotoxikus. Az elmúlt években jelentették a máj malignus neoplazmájának fokozott kockázatát a CPA hátterében. A gyógyszer célját a nőgyógyász - endokrinológussal kell megegyezni.

3. Estrogének és gestagének.

Sok éven át az ösztrogént és a gestagent tartalmazó kombinált orális fogamzásgátlókat a nők androgén alopéciájának és a hyperandrogenizmus szindróma egyéb megnyilvánulásainak kezelésére alkalmazzák. Az ösztrogének növelik a globulin termelődését, a kötődő nemi hormonokat; Ennek eredményeképpen a vérszérum tesztoszteronszintje csökken. A gestagének gátolják az 5a-reduktázt, és megkötik a citoszol androgén receptorokat. Jelenleg előnyben részesítik a harmadik generációs progesztineket, amelyeknek nincs anti-ösztrogén mellékhatása (desogesztrel, norgestimate, gestadén). Jó eredményeket értek el a naszesztimát és az etinil-éter-diolt tartalmazó nikkelkészítés alkalmazásával. Sajnos ezeknek a gyógyszereknek a hosszú távú (több mint 5 éves) alkalmazása dysmenorrhoeát okoz. Az orális fogamzásgátlók kinevezését meg kell állapodni a nőgyógyász - endokrinológussal.

Az ösztrogének és progesztogének lokális alkalmazása külön-külön vagy kombinációban mind a nőkben, mind a férfiakban hatástalan.

4. A spironolakton (Aldactone, Veroshpiron) ásványi kortikoid, diuretikus és vérnyomáscsökkentő hatása van. A gyógyszer: az aldoszteron versenyképes antagonistája. Amikor orálisan dózisban 100-200 mg / nap egy markáns anti-androgén hatás, azon képessége miatt, hogy gátolja a mellékvese tesztoszteron receptorok és blokk TTP helyett a komplex transzlokációját a sejtmagba, a szőrtüsző sejtek.

30 hónaposnál idősebb nők számára 6 hónapig van előírva. Napi 200 mg-os adagban a spironolaktont 6 nőknél a közös baldaság kezelésére hagyják jóvá; jó kozmetikai eredményt ért el. Az emlőmirigyek duzzanata mellékhatásokként dysmenorrhea-t észleltek. Mivel a gyógyszer a férfi magzat feminizációját okozza, orális fogamzásgátlókat kell alkalmazni. A spironolakton hosszú távú alkalmazása növeli a mellrák kialakulásának kockázatát.

A férfiaknál a spironolakton a libidó és a gynecomastia csökkenését okozza. A gyógyszer ellenjavallt akut veseelégtelenségben, a krónikus nephritis nefrotikus szakaszában. Óvatosan kell eljárni, amikor a gyógyszert a hiányos atrioventricularis blokádban szenvedő betegeknél írják fel.

Nem szteroid szerkezetű antiandrogének

• Bicalutamide (Cassodox)
• Nimutamid (Anandron)
• Flutamid (fluorid, fluxin)

Nagyon erős anti-androgén hatású gyógyszerek; blokkolja a célsejtek androgénreceptorát, megakadályozva az endogén androgének biológiai hatásainak kialakulását. A prosztatarák palliatív kezelésére használják. Információk a normál alopecia kezelésére szisztémás alkalmazásról. Beszámoltak a flutamid helyi alkalmazásának kis dózisú, minoxidil kombinációjával kapcsolatos tapasztalatairól. Ez a kombináció figyelemre méltó eredményeket adott, mint a monoxidil monoterápia.

A növényi eredetű antiandrogének.

1. Törpe pálma gyümölcse (Serenoa repens)

A Palmetto gyümölcs tartalmaz számos zsírsavak (kaprinsav, kaprilsav, laurinsav, olajsav és palmitinsav), nagy mennyiségű fitoszterol (beta-szitoszterin, cikloartenol, sztigmaszterin, Lupeol et al.), És a gyantákat és a tanninok. A vörös törpe pálma bogyókat már régóta használják alternatív gyógyászatban a prosztatagyulladás, az enureszis, a testicularis atrófia, az impotencia kezelésére.

A Serenoa repens kivonat a Prostarene készítmények hatóanyaga, Permixon, Prostamol-uno, Trikoxen. A kivonat antiandrogén hatásának mechanizmusa még nem teljesen ismert. Kiderült, hogy gátló hatása van az ösztrogén és az androgén receptorok szintjén a magban. A gyógyszerek a jóindulatú prosztata hiperplázia kezelésére ajánlottak, nem befolyásolják a férfiak vérplazma T, FSH és LH szintjét. A törpe pálma gyümölcshéj kivonatának az alopecia folyamatra gyakorolt hatására vonatkozó adatok nem elegendőek az androgén alopecia kezelésére, jóllehet pozitív eredményeket már közzétettek, és a nők esetében is. Ajánlott dózisokban a gyógyszerek jól tolerálják a betegeket, nem befolyásolják a szexuális aktivitást, étvágyat, testsúlyt, vérnyomást, pulzusszámot; túladagolásról nem számoltak be. Eddig a klinikailag szignifikáns kölcsönhatásokat ezekkel a gyógyszerekkel más gyógyszerekkel nem azonosították.

2. Pálmavágó (Sabal serrulata) gyümölcsei.

A pálma-szalámi gyümölcsből származó lipofil kivonat gátolja az 5a-reduktáz és aromatáz enzimeket, ezáltal gátolja a dihidrotesztoszteron és a 17-ösztradiol képződését a tesztoszteronból; a Prostaplant fitopreparáció hatóanyaga. A gyógyszer a jóindulatú prosztata hiperplázia kezelésére felnőtt férfiaknál, nincs ellenjavallat. A Prostaplant nevű gyógyszer túladagolásáról nem számoltak be, nem ismertettek gyógyszerkölcsönhatást.

Információ a Prostaplanta kezelésére androgén alopecia jelenleg nincs, de a jövőben Prostaplant mint drugzh növényi gyógyszerek komolyan versenyezni finaszterid, számos súlyos mellékhatások.

Tehát az antiandrogének szisztémás alkalmazása hatékony a normál alopecia megelőzésében és kezelésében, de ezeknek a gyógyszereknek az elhúzódó (talán egész életen át tartó) bevitelének szükségessége kiábrándító.

Egyéb gyógyszerek

1. A simvastint a testtömeg csökkentésére használják az elhízáshoz, a gyógyszer csökkenti a koleszterin szintjét a vérben, aminek következtében a tesztoszteronszint is csökken (T koleszterin szintézis). A Simvastin anti-androgén hatását gyengéként értékelték.
2. Cimetidin (Tagamet, Belomet stb.)

A cimetidin a hisztamin H2 receptor blokkolók első generációjához tartozik, ezért peptikus fekély kezelésére alkalmazzák; szintén gátolja a DTS-t. A normál kopaszság kezelésére szolgáló gyógyszerkészítményt 10 nőből tesztelték, akik naponta ötször 300 mg cimetidint kaptak 9 hónapig. A terápia eredményeit jónak és kiválónak értékelték. Ugyanakkor van egy kiadvány, amely leírja a cimetidin használatával járó alopéciát.

A cimetidin alkalmazása során különböző mellékhatások jelentkezhetnek: hasmenés, izomfájdalom, fejfájás, szédülés, depresszió. A gyógyszer nagy dózisainak hosszú távú adagolása esetén gynecomastia alakulhat ki, ami a prolaktin szekréciójának stimulálására való képességének tudható be. A cimetidin alkalmazása férfiaknál impotenciát és libidóvesztést okozhat.

[1], [2], [3], [4], [5]