Zeffix

A Zeffix egy szájon át szedhető oldat, egy szisztémásan szedhető gyógyszer vírusellenes tulajdonságokkal.

Jelzések Zeffix

Krónikus B típusú hepatitisz (vírusos) esetén javallt, amely a HBV replikációjával egyidejűleg alakul ki.

Kiadási űrlap

240 ml-es polietilén palackokban (csavaros kupakkal) kapható oldat formájában. Egy csomag 1 palackot tartalmaz polipropilén (vagy polietilén) adagolófecskendővel, valamint egy polietilén adapterrel a fecskendőhöz.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer hatóanyaga, a lamivudin, egy vírusellenes szer, amely nagy aktivitást mutat a B típusú hepatitisz ellen.

A lamivudin-trifoszfát a hatóanyag aktív formája – a vírus polimeráz szubsztrátja. A vírus DNS későbbi képződését a gyógyszerkomponens ebbe a láncba való bejutása blokkolja. A lamivudin-trifoszfát nem zavarja a DNS természetes sejtes anyagcseréjét.

Farmakokinetikája

A hatóanyag magas felszívódási sebességgel rendelkezik a gyomor-bél traktusból, és a biohasznosulás szintje belsőleges adagolás után 80-85%. A szérum csúcskoncentrációja a bevétel után 1 órával figyelhető meg. Ételek közben bevéve a szérum csúcskoncentrációja 47%-ra csökken, és az eléréséhez szükséges idő meghosszabbodik. Általánosságban elmondható, hogy ez nem befolyásolja a felszívódó anyagot, ami lehetővé teszi a Zeffix étkezéstől függetlenül történő alkalmazását.

Gyógyászati dózisokban elosztva a gyógyszer indexei lineárisak lesznek. A gyógyszer gyengén szintetizálódik plazmafehérjékkel. Kevés információ áll rendelkezésre arról, hogy a lamivudin képes-e bejutni a központi idegrendszerbe és az agy-gerincvelői folyadékba. Az anyag átlagos aránya a vérszérumban és az agy-gerincvelői folyadékban 2-4 óra elteltével az orális adagolás után körülbelül 0,12.

Az anyag metabolikus kölcsönhatása valószínűleg nem lehetséges, mivel az anyag metabolizmusa a májban meglehetősen alacsony (mindössze 5-10%), valamint gyenge szintézise van a plazmafehérjékkel.

A lamivudin átlagos szisztémás clearance-e körülbelül 0,3 l/óra/kg, felezési ideje körülbelül 5-7 óra. A hatóanyag fő része változatlan formában ürül a vizelettel aktív szekréció és glomeruláris filtráció útján. A vesén keresztüli clearance a kiválasztott lamivudin körülbelül 70%-a.

Adagolás és beadás

A gyógyszert naponta egyszer kell bevenni, a napi adag 20 ml oldat. A gyógyszer bevétele nem függ az étkezéstől. A terápia során gondosan ellenőrizni kell, hogy a beteg betartja-e a kezelési rendet.

[ 1 ]

Terhesség Zeffix alatt történő alkalmazás

Elegendő információ áll rendelkezésre arról, hogy a gyógyszernek nincs toxikus hatása a terhes nő szervezetére, és nem okoz fejlődési rendellenességeket. A gyógyszer terhesség alatt alkalmazható, ha klinikai indikációk vannak.

Ha a Zeffix-kezelés alatt terhesség következik be, figyelembe kell venni, hogy a gyógyszer alkalmazásának abbahagyása után a patológia súlyosbodhat.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallatai közé tartozik a beteg lamivudinnal vagy a gyógyszer más összetevőivel szembeni intoleranciája. Ezenkívül nem ajánlott a gyógyszert 18 év alatti gyermekeknek felírni, mivel nincs elegendő információ a gyógyszer alkalmazásáról a fent említett korcsoportban.

Mellékhatások Zeffix

A gyógyszerek használata bizonyos mellékhatásokat okozhat, amelyek közül a leggyakoribbak: fertőző folyamatok a légzőszervekben, gyors fáradtság és rossz közérzet, ezen kívül fejfájás, hasi fájdalom, hasmenés, hányás, kellemetlen érzés a mandulákban és a torokban, és ezzel együtt hányinger.

Ezenkívül az ilyen negatív hatások kialakulása is lehetséges:

• emésztőrendszeri szervek: leggyakrabban az ALT-szint emelkedik, majd a hepatitisz súlyosbodik (ez kialakulhat mind a kezelés során, mind a gyógyszer abbahagyása után). Gyakran az ALT-szint hamarosan csökken, és egyes esetekben halálos kimenetelű is lehet;
• kötőszövetek, izmok és csontszerkezet: gyakran izomproblémák alakulnak ki (görcsök, fájdalom), és a CPK-szint is emelkedik. Alkalmanként rabdomiolízis is előfordulhat;
• a nyirok- és vérképzőrendszer szervei: alkalmanként trombocitopénia alakul ki;
• immunrendszer: néha túlérzékenységi tünetek jelentkeznek – Quincke ödéma;
• Bőr alatti szövet és bőr: viszketés és kiütések gyakran előfordulnak.

HIV-fertőzött betegeknél hasnyálmirigy-gyulladás és idegi neuropátia (vagy paresztézia) eseteiről számoltak be, de nem sikerült egyértelmű összefüggést megállapítani a Zeffix-szel történő kezelés és a fenti kórképek kialakulása között.

A HIV-fertőzött betegeknél, akik a gyógyszert nukleozid analógokkal kombinálva szedték, néha tejsavas acidózis alakult ki, amelyet általában zsírmáj és súlyos hepatomegalia kísért.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer kiválasztása főként a veséken keresztül történik (aktív szekréció). Ezért figyelembe kell venni, hogy kölcsönhatásba léphet olyan gyógyszerekkel, amelyeknek ugyanaz a fő kiválasztási útvonaluk (ebben az esetben az eljárás a szerves kationtranszportrendszer részvételével történik, például trimetoprim esetében).

A trimetoprim vagy szulfametoxazol 160/800 mg-os dózisában történő együttes alkalmazása 40%-kal növeli a lamivudin plazmaszintjét. Ugyanakkor a Zeffix nem befolyásolja a fenti anyagok farmakokinetikai tulajdonságait. Normális vesefunkció esetén azonban nincs szükség a gyógyszer adagjának módosítására.

A gyógyszer zidovudinnal történő együttes alkalmazása mérsékelten növeli az utóbbi maximális értékét a plazmában (28%), de az AUC nem változik jelentősen. A Zeffix farmakokinetikája zidovudin hatására nem változik.

Zalcitabinnal kombinálva a Zeffix képes gátolni az anyag foszforilációjának folyamatát a sejtekben. E tekintetben nem ajánlott ezeket a gyógyszereket egyidejűleg alkalmazni. Ugyanez vonatkozik az emtricitabinra is - a Zeffix azonos hatása miatt tilos ezeket a gyógyszereket kombinálni.

A Zeffix hatóanyaga in vitro segíti a kladribin intracelluláris reprodukcióját, ezért kombinációs alkalmazás esetén fennáll a hatékonyságvesztés veszélye. Egyes klinikai adatok is megerősítik a gyógyszerek közötti kölcsönhatás lehetőségét. Emiatt kombinációs alkalmazásuk nem ajánlott.

[ 2 ], [ 3 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert kisgyermekek számára hozzáférhetetlen helyen, szabványos körülmények között kell tárolni. Hőmérséklet - legfeljebb 25°C.

Szavatossági idő

A Zeffix a gyógyszer gyártásának dátumától számított 2 évig használható fel. A palack felbontása után az eltarthatósági idő azonban csak 1 hónap.