Zolmigren

A Zolmigren egy migrén kezelésére szolgáló gyógyszer. Szelektív agonista a szerotonin 5HT1-végződéseire, és zolmitriptán hatóanyagot tartalmaz.

Jelzések Zolmigrén

Migrénes roham (aurával vagy anélkül) enyhítésére szolgál.

Kiadási űrlap

Az anyag tablettákban kapható, 2 vagy 10 darabos buborékfóliában csomagolva. Egy dobozban 1 csomagolószalag található.

Gyógyszerhatástani

A zolmitriptán az emberi erekben található rekombináns típusú szerotonin 5-HT1B/1D-terminálisok szelektív agonistája. A gyógyszer mérsékelt affinitást mutat a fent említett terminálisokhoz, de jelentős affinitást vagy terápiás aktivitást nem mutat a szerotonin 5HT2-, valamint 5HT3- és 5HT4-terminálisai, az α1-, α2-, β1-adrenerg terminálisok, valamint a hisztamin H1- és H2-terminálisai, az M-kolin terminálisai, illetve a dopamin D1- és D2-terminálisai iránt.

A gyógyszer érszűkítő hatással van a koponya erekre, és egyúttal blokkolja a neuropeptidek felszabadulásának folyamatait (beleértve a vazoaktív intesztinális peptidet is, amely a reflexgerjesztés fő effektormodulátora; értágulatot okoz, amely a migrén patogenezisének főszereplője). Emellett megállítja a migrénes roham kialakulásának folyamatát anélkül, hogy közvetlen fájdalomcsillapító hatása lenne.

A kialakuló migrénes rohamok enyhítésével kombinálva a gyógyszer csökkenti a hányinger súlyosságát hányással (különösen bal oldali rohamok esetén), valamint a fono- és fotofóbiát. A perifériás hatás mellett hatással van a migrénes rohamokkal összefüggő agytörzsközpontokra is, ami magyarázza az ismételt eredményt egy betegnél több egymást követő rohamból álló sorozat kezelése során.

A Zolmigren más gyógyszerekkel kombinálva nagy hatékonyságot mutat a migrénes állapot (több súlyos, egymást követő, 2-5 napig tartó migrénes roham sorozata) kezelésében. Enyhíti a menstruáció alatt fellépő migrént is. A gyógyszer nagy dózisai nyugtató hatásúak és álmosságérzet kialakulásához vezetnek.

A gyógyászati hatás 15-20 perc elteltével alakul ki, maximumát 60 perc használat után éri el. A maximális terápiás hatást migrénes roham kialakulása alatt a gyógyszer alkalmazása során figyelik meg.

[ 1 ]

Farmakokinetikája

Szájon át történő bevétel esetén a gyógyszer jól felszívódik, behatol a gyomor-bél traktusba. Felszívódási mértéke nem függ az ételbeviteltől. Az átlagos abszolút biohasznosulás körülbelül 40%. A vérplazmában lévő vérfehérjékkel való szintézise 25%. A gyógyszer Cmax szintjének eléréséhez 60 percre van szükség; a gyógyszer terápiás paraméterei a plazmában a következő 4-6 órában fennmaradnak. Ismételt alkalmazás után a terápiás komponens nem halmozódik fel.

A gyógyszer intenzív máj biotranszformáción megy keresztül, amelynek során egy N-dezmetil-származék képződik, amely erősebb (2-6-szor) terápiás hatást fejt ki, mint az eredeti elem és néhány inaktív anyagcseretermék.

A gyógyszer nagy részének kiválasztása a veséken keresztül történik - anyagcsere-termékek formájában, és körülbelül további 30% változatlan formában ürül ki a belekben.

A zolmitriptán három fő metabolikus termékét azonosították: a heteroauxint (amelyet a vizeletben és a plazmában található fő alkotóelemnek tekintenek), az N-dezmetil- és N-oxid analógokat. Az N-dezmetilezett anyag aktív, a másik két bomlástermék inaktív.

A zolmitriptán átlagos felezési ideje 2,5-3 óra.

Nőknél a Cmax és a biohasznosulási értékek magasabbak, mint férfiaknál (míg a clearance értékek alacsonyabbak).

Közepes és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az aktív elem és metabolikus termékeinek vese clearance-e 7-8-szor alacsonyabb, mint önkénteseknél. A felezési idő 60 perccel nő (maximum 3-3,5 óra), míg a zolmitriptán biohasznosulása az aktív metabolikus termékével együtt mindössze 16%-kal, valamint 35%-kal nő.

Májelégtelenségben szenvedő egyéneknél a gyógyszer hatóanyagának metabolizmusa a betegség súlyosságával összhangban csökken.

Adagolás és beadás

A gyógyszer migrénes rohamok megelőzésére tilos. A fájdalomroham kezdete után a lehető leghamarabb be kell venni.

1 LS tablettát kell bevennie (2,5 mg anyagot tartalmaz). Ha a használatnak nincs hatása, vagy visszaesés következik be, akkor további 1 tablettát lehet bevenni. Az ismételt adagokat az első adag bevétele után legalább 2 órával kell bevenni.

Ha a 2,5 mg-os dózis gyenge hatást mutatott, akkor 5 mg-ra emelhető (a maximálisan megengedett egyszeri adag). Naponta legfeljebb 10 mg gyógyszer szedhető.

Súlyos májműködési zavarban szenvedők napi legfeljebb 5 mg gyógyszert szedhetnek.

[ 3 ]

Terhesség Zolmigrén alatt történő alkalmazás

A gyógyszer biztonságosságát terhesség alatt nem vizsgálták. Állatkísérletek nem igazolták a gyógyszer közvetlen teratogén hatását, de az embriotoxicitási vizsgálatokból származó egyedi adatok azt mutatják, hogy az embrionális életképesség csökken. A terhes nők csak olyan helyzetekben szedhetik a Zolmigren-t, ahol a nő megsegítésének valószínűsége nagyobb, mint a magzati szövődmények kockázata.

A vizsgálatok azt is kimutatták, hogy a gyógyszer kiválasztódik a szoptató állatok tejébe. Nincs információ arról, hogy az anyag átjut-e az emberi anyatejbe. Emiatt a szoptató nőknek nagyon óvatosan kell alkalmazniuk a gyógyszert. A gyógyszer csecsemőre gyakorolt hatását minimalizálni kell, ezért a szoptatást legalább 24 órával a Zolmigren használata után kell elvégezni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyászati elemekkel szembeni erős érzékenység jelenléte;
• közepes vagy súlyos súlyosságú emelkedett vérnyomás, valamint alacsony intenzitású, kontrollálatlan vérnyomás-emelkedés;
• IHD vagy hasonló megnyilvánulások, beleértve a miokardiális infarktus kórtörténetét;
• spontán angina;
• cerebrovaszkuláris rendellenességek vagy TIA előfordulása a kórtörténetben;
• a CC szintje a percenkénti 15 ml-es jel alá esik;
• kombinált alkalmazás ergotaminnal vagy annak származékaival (beleértve a metizergideket), valamint naratriptánnal vagy szumatriptánnal, valamint az 5HT1B/1D végződések más agonistáival;
• a perifériás erek működését befolyásoló betegségek;
• idősek (65 év felettiek) alkalmazása.

Mellékhatások Zolmigrén

A Zolmigren szedése során fellépő mellékhatások gyakran enyhék és általában átmenetiek. A gyógyszer bevételét követő első 4 órában jelentkeznek, de ismételt használattal nem fokozódnak, hanem maguktól elmúlnak, további terápiás intézkedések alkalmazása nélkül. Egyéb mellékhatások között:

• immunrendszeri károsodás: intolerancia tünetei, beleértve a Quincke ödémáját, csalánkiütést és anafilaxiás reakciókat;
• Szívbetegségek: tachycardia, palpitáció, angina pectoris vagy miokardiális infarktus, valamint koszorúér-görcs;
• az erek működésével kapcsolatos problémák: a vérnyomásértékek enyhe emelkedése, valamint a vérnyomásszint átmeneti emelkedése;
• idegrendszeri diszfunkció: szédülés, paresztézia, erős hőérzet, az érzékenység észrevehető zavara vagy jelentős álmosságérzet, hiperesztézia és fejfájás;
• a gyomor-bél traktust érintő megnyilvánulások: hányinger, dysphagia, hasi fájdalom, szájszárazság, hányás, valamint ischaemia vagy infarktus (például bélforma vagy lépinfarktus), amely véres hasmenés vagy hashártya-fájdalom formájában jelentkezik;
• húgyúti vagy vesefunkciós rendellenességek: fokozott vizelési gyakoriság, polyuria, valamint sürgető vizelési inger;
• a mozgásszervi szerkezet és a kötőszövetek elváltozásai: fájdalom vagy gyengeségérzet az izmokban;
• szisztémás rendellenességek: szorító érzés, súlyos nehézség vagy nyomás, vagy fájdalom a nyakban vagy a torokban, valamint a szegycsont vagy a végtagok belsejében, vagy aszténia.

Egyes tünetek maguk a migrénes rohamok következményei is lehetnek.

[ 2 ]

Overdose

Azok az önkéntesek, akik egyszeri adag zolmitriptánt (0,05 g) vettek be, nyugtató hatást tapasztaltak.

Az elem felezési ideje 2,5-3 óra, ezért túladagolás esetén az áldozat állapotát legalább a következő 15 órában, vagy a tünetek megszűnéséig ellenőrizni kell. A gyógyszernek nincs ellenszere.

Súlyos mérgezés esetén intenzív ellátást kell nyújtani, beleértve a légutak szabad átjutásának biztosítását, a megfelelő lélegeztetést oxigénnel, és ezzel kombinálva a szív- és érrendszer monitorozását és támogatását.

Nincsenek adatok arról, hogy a peritoneális dialízis és a hemodialízis hogyan befolyásolja a szérumkomponensek értékeit.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Megengedett a gyógyászati komponens kombinálása paracetamollal vagy rifampicinnel, koffeinnel, valamint metoklopramiddal, propranolollal, fluoxetinnel és pizotifennel.

Mivel elméletileg megnőhet a koszorúér-görcs kialakulásának valószínűsége a betegnél, a gyógyszert legalább 24 órával az ergotamint tartalmazó gyógyszerek bevétele után kell alkalmazni. Ezzel szemben az ergotamint tartalmazó gyógyszereket legalább 6 órával a Zolmigren bevétele után kell alkalmazni.

Moklobemid (egy specifikus MAO-A intramuszkuláris gyógyszer) alkalmazása után a zolmitriptán AUC-értékének kismértékű (26%-os) növekedését figyelték meg, valamint az aktív metabolit esetében ugyanezen mutató háromszorosára. E tekintetben a MAO-A intramuszkuláris gyógyszereket szedő személyeknek napi legfeljebb 5 mg zolmitriptánt szabad bevenniük. A gyógyszereket tilos a moklobemid napi kétszer 0,15 g-nál nagyobb adagban történő adagolásával egyidejűleg alkalmazni.

Cimetidin (szisztémás P450-gátló) alkalmazása esetén a zolmitriptan felezési ideje 44%-kal, az AUC értéke pedig 48%-kal nő. Ezenkívül a cimetidin megduplázza az aktív metabolikus termék, az N-dimetilezett komponens (183C91) felezési idejét és AUC értékét. A cimetidint szedőknek legfeljebb napi 5 mg Zolmigren-t szabad bevenniük.

Figyelembe véve az interakció általános paramétereit, teljesen lehetséges, hogy összefüggés áll fenn bizonyos gyógyszerekkel, amelyek lassítják a CYP 1A2 komponens aktivitását. Emiatt az ilyen vegyületek (fluvoxamin és kinolonok (ebbe a csoportba tartozik a ciprofloxacin)) kombinálásakor az adagokat is csökkenteni kell.

Amikor triptánokat SSRI-kkel vagy SNRI-kkel kombinálva alkalmaznak, szerotonin-intoxikációról számoltak be (a tünetek közé tartozik az autonóm idegrendszer instabilitása, a mentális állapot változása és neuromuszkuláris rendellenességek).

Más 5HT1B/1D agonistákhoz hasonlóan a gyógyszer is lassíthatja más terápiás gyógyszerek felszívódásának sebességét.

Szükséges tartózkodni a gyógyszer más 5-HT1B/1D elem agonistákkal való együttes alkalmazásától legalább 24 órán át a bevétel után, és fordítva.

[ 4 ], [ 5 ]

Tárolási feltételek

A Zolmigren-t gyermekektől elzárva kell tartani. A hőmérsékleti mutatók maximum 25°C-on maradhatnak.

Szavatossági idő

A Zolmigren a gyógyszer gyártásától számított 3 éven belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert gyermekgyógyászatban nem írják fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Rapimig, az Antimigren, a Relpax Migrepammal és az Imigrannal, ezen kívül pedig az Amigrenin, a Rizamigren, a Stopmigren Sumamigrennel és a Frovamigran Migranollal. A lista tartalmazza még a Rizatriptan-Farmatent, a Rapimedet, az Amigrent, a Sumatriptant és az Antimigren-Zdorovye-t.

Vélemények

A Zolmigren sok jó értékelést kap. A legtöbb beteg, aki migrénes rohamok megszüntetésére szedte a gyógyszert, megjegyzi a magas hatékonyságát. Sokak számára ez a gyógymód bizonyult az egyetlennek, amely eredményeket hoz.